MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D43553.9D956B80" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D43553.9D956B80 Content-Location: file:///C:/6A130CD9/UA11180102_DAE9.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
АМІНАЗИН-ЗДОРОВ’Я
Склад=
:
діюча речовина: chlorpromazine;
1 таблетка містить
хлорпромазину гідрохлориду 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини:=
целактоза (суміш лактози моногідрат=
у і
целюлози порошкоподібної (75:25)), кремнію діоксид колоїдний безводний, алюмінію
гідроксид, кальцію стеарат, кислота стеаринова, тальк, гіпромелоза, титану
діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою
оболонкою.
Основні фізико-хі=
мічні
властивості: таблетки двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, від світло-оранжевого до темно-оранжевого
кольору. На поперечному розрізі видно два шари.
Фармакотерапе=
втична
група. Антипсихотичні засоби. Хлорпромазин.=
Код ATХ
N05A A01.
Фармакологічні властивості=
.
Фармакодинаміка. Антипсихотичний,
нейролептичний, седативний, міорелаксуючий,
протиблювальний засіб. Виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та
адренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є поєднання
антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу.
Механізм антипсихотичної д=
ії
зумовлений блокуванням постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у
мезолімбічних структурах головного мозку. Унаслідок цього послаблюються або
цілком усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження=
, зменшуються
афективні реакції, тривожність, занепокоєння, знижується рухова активність.
Унаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом
пролактину.
Блокуючи α-адренорецептори, проявляє виражений седативний
ефект. Наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей
хлорпромазину порівняно з іншими нейролептиками. Загальний заспокійливий еф=
ект
поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед
рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності,
розслабленням скелетної мускулатур=
и,
зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні
свідомості.
Проявляє виражений централ=
ьний
і периферичний протиблювальний ефект; центральний ефект зумовлений пригніче=
нням
або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерн=
ій
зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва у тавному тракті.
Протиблювальний ефект підсилюється завдяки антихолінергічним, седативним і
антигістамінним властивостям хлорпромазину.
Антихолінергічний ефект
зумовлений конкурентною блокадою М-холінорецепторів; анксіолітичний, седати=
вний
та аналгезуючий – ослабленням збудження у ретикулярній формації стовбура мо=
зку.
Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин=
, знижує
активність кінінів і гіалуронідази, проявляє слабку антигістамінну дію. Зме=
ншує
систолічний і діастолічний артеріальний тиск, спричиняє тахікардію. Має
виражені каталептогенні властивості. Пригнічує вивільнення гормонів
гіпоталамуса і гіпофіза (однак підсилює секрецію пролактину). Проявляє слаб=
ку
або помірну екстрапірамідну дію. Проявляє гіпотермічну дію.
Потенціює дію аналгетиків,
місцевоанестезуючих, снодійних і протисудомних засобів.
Фармакокінетика. У травному тракті всмоктується погано. =
Cmax<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"=
Times New Roman","serif";
mso-bidi-font-family:Arial;mso-ansi-language:UK'> у крові досягається через=
2-4
години. Зв’язування з білками плазми крові – 95-98 %. Піддається ефекту
«першого проходження». Широко розподіляється в організмі, проникає крізь
гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у мозку стає вищою, =
ніж
у плазмі крові. Хлорпромазин і його метаболіти проникають крізь плацентарний
бар’єр та у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням
ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді метаболітів
нирками і через кишечник з жовчю. T½ становить приблизно 30 го=
дин;
елімінація метаболітів може бути тривалішою.
Відзначено виражену
варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного й того ж самого хворог=
о.
Відсутня пряма кореляція між концентраціями хлорпромазину та його метаболіт=
ів у
плазмі крові і терапевтичним ефектом.
Клінічні характеристики.
Показання.
У неврології – підвищення м’язового тонусу, торпідний больовий синдром (у поєднанні з аналгетиками).<= o:p>
Затяжна гикавка (для лікув=
ання
дорослих).
Протипоказання. Підвищена чутливість до
компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки (цироз, гепатит,
гемолітична жовтяниця) і/або нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок=
);
порушення органів кровотворення; прогресуючі системні захворювання головног=
о і
спинного мозку (повільні нейроінфекції, розсіяний склероз); мікседема; тяжкі
серцево-судинні захворювання (декомпенсовані серцева недостатність і вади
серця, тяжкі міокардіодистрофія та артеріальна гіпотензія, ревмокардит на
пізніх стадіях); тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби;
закритокутова глаукома; затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової
залози; виражене пригнічення центральної нервової системи; інсульт; гострий
період черепно-мозкової травми; жовчнокам’яна і сечокам’яна хвороби; виразка
шлунка і дванадцятипалої кишки у період загострення або в анамнезі; гострі
інфекційні захворювання.
Одночасне застосування з барбітуратами, алкоголем, наркотиками.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванн=
і з
іншими лікарськими засобами можливе:
·
з препаратами, які пригнічують ЦНС, а також з
етанолом або етанолвмісними препаратами – посилення пригнічення ЦНС, а також
пригнічення дихання;
·
із трициклічними антидепресантами, мапротиліном=
або
інгібіторами моноаміноксидази – подовження і посилення седативного та
антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного
нейролептичного синдрому;
·
із протисудомними препаратами – зниження порога судомної готовності;
·
із препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищення ризику розвитку агранулоцито=
зу;
·
із препаратами, що спричиняють екстрапірамідні
реакції – збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень;
·
з гіпотензивними препаратами – виражена артеріа=
льна
гіпотензія, посилення ортостатичної гіпотензії;
·
з ефедрином – ослаблення судинозвужувальної дії
останнього;
·
з амфетамінами – антагоністична взаємодія;
·
з антихолінергічними засобами – посилення
антихолінергічної дії;
·
з антихолінестеразними засобами – м’язова
слабкість, погіршення перебігу міастенії;
·
з епінефрином – спотворення ефектів останнього,
внаслідок чого відбувається подальше зниження артеріального тиску і розвиток
тяжкої гіпотензії і тахікардії;
·
з амітриптиліном – підвищення ризику розвитку
пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу;
·
з діазоксидом – виражена гіперглікемія;
·
з доксепіном – потенціювання гіперпірексії;
·
з літію карбонатом – виражені екстрапірамідні
симптоми, нейротоксична дія;
·
з морфіном – розвиток міоклонусу;
·
з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT=
на
ЕКГ;
·
з нортриптиліном у пацієнтів із шизофрен=
ією
– можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень
хлорпромазину у крові.
Седативна дія хлорпромазину підсилюється при одночасному застосуванні із
золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію
хлорпромазину у крові зменшують антациди, які містять алюміній і магнію
гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину з травного тракту), барбіту=
рати
(підсилюють метаболізм хлорпромазину у печінці). Концентрацію хлорпромазину=
у
плазмі крові підвищують хлорохін, сульфадоксин/піриметамін. Циметидин може
зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину у крові.
Хлорпромазин може зменшува=
ти
або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, підвищу=
вати
концентрацію іміпраміну у крові, пригнічувати ефекти леводопи, підвищувати =
або
зменшувати концентрацію фенітоїну у крові, знижувати дію серцевих глікозиді=
в.
Особливості застосування.<=
/span> З особливою обережністю
застосовувати для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові=
, при порушеннях функції печ=
інки
і нирок помірного ступеня, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, при =
раку
молочної залози, серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, схильності до глаукоми, =
при
хворобі Паркінсона, гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами,
хронічних захворюваннях органів дихання, епілептичних нападах; при
захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних
ускладнень; при ревматизмі, ревмокардиті, цукровому діабеті; а також для
лікування пацієнтів літнього віку=
span> (підвищення ризику надмір=
ної
седативної і гіпотензивної дії), ослаблених хворих.
У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, =
слід
негайно припинити прийом препарату.
Для зменшення нейролептичної депресії
застосовувати антидепресанти і стимулятори ЦНС.
При тривалому лікуванні
препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий індекс, функц=
ію
печінки і нирок.
У період терапії
через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебуванн=
я на
сонці.
Препарат не проявляє
протиблювальної дії у випадку, коли нудота є наслідком вестибулярної стимул=
яції
або місцевого подразнення травного тракту.
При застосуванні препарату хворим з атонією травного тракту та ахілією
рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (через
пригнічувальний вплив хлорпромазину на моторику і секрецію шлункового соку),
стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.
У хворих, які застосовують
препарат, може бути підвищена потреба у рибофлавіні.
Не рекомендується застосовувати пр=
епарат
пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.
Нейролеп=
тичні
фенотіазини можуть посилювати подовження інтервалу QT, що під=
вищує
ризик шлуночкових аритмій, у т. ч. типу «пірует», які потенційно можуть
призвести до раптового летального наслідку. Перед призначенням препарату сл=
ід
обстежити пацієнта (біохімічний статус, ЕКГ) з метою виключення можливих
факторів ризику (наприклад, серцеві захворювання, подовження інтервалу QT=
в анамн=
езі;
метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія;
голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія іншими лікарськими засо=
бами,
що спричиняють подовження інтервалу QT). Необхідно проводити контроль ЕКГ на початку
лікування препаратом і при необхідності – під час лікування.
Препарат містить лактозу, що слід враховувати
пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози,
недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування
груддю. Препарат протипоказаний у
період вагітності. При гострій необхідності застосування препарату у період
вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці III триместру вагітності у ра=
зі
можливості слід зменшити дозу. Хлорпромазин пролонгує пологи.
При необхідності застосування слід припинити годування
груддю.
=
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами. У період лікування забороне=
не
керування автотранспортом та іншими механізмами.
Спосіб застосування і дози=
. Призначати дорослим і дітям
віком від 12 років внутрішньо після їди. Дози, частота прийому і схеми
лікування встановлюються індивідуально залежно від показань і стану пацієнт=
а.
Дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної. Тривалість
лікування – від 3 тижнів до 2-4 місяців і більше (хворим з хронічним перебі=
гом
захворювання слід призначати тривалу підтримуючу терапію).
При лікуванні психічних захворювань у дорослих і=
дітей
віком від 12 років початкова доза становить 50-100 мг на добу, розподілена =
на
1-2 прийоми. Далі дозу можна поступово підвищувати (з урахуванням
переносимості) на 50 мг кожні 3-4 дні до 300-600 мг на добу, розподіляючи її
на 3-4 прийоми. Курс
лікування – від 3 тижнів до 2-4 місяців.
В окремих випадках добова доза препарату може бути підвищена до 700 мг-=
1 г
(особливо для пацієнтів із хронічним перебігом хвороби і психомоторним
збудженням). У цьому випадку добову дозу слід розподіляти на 4 прийоми (вра=
нці,
вдень, увечері і вночі). Тривалість лікування великими дозами препарату не =
має
перевищувати 1-1,5 місяця, при недостатньому ефекті доцільно перейти на
лікування іншими препаратами.
Максимальні дози: разова –=
300
мг, добова – 1,5 г.
Ослабленим пацієнтам,
пацієнтам літнього віку, при захворюваннях печінки і серцево-судинної систе=
ми
дозу зменшувати у 2-3 рази (але не більше 300
мг на добу).
Затяжна гикавка. Призначати у дозі 50 мг 3-4 рази на добу.
Діти. Дітям віком до 12 років
необхідно застосовувати лікарські форми з меншим дозуванням.
Передозування.
Симптоми: невиразне мовлення, хитка хода, брадикардія, утруднене
дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів,
сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія, пізніш=
е –
токсичний гепатит.
Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існу=
є.
Не видаляється при гемодіалізі. Для зменшення депресії призначати стимулято=
ри
ЦНС (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшувати або купірувати
протипаркінсонічними засобами (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах
рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.
З боку нервової системи: акатизія, психічна індиферентність та інші зміни психіки, запізніла реакція на
зовнішні подразнення, нечіткість зору, дистонічні екстрапірамідні реакції,
паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції,
злоякісний нейролептичний синдром, судоми, безсоння, збудження.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія,
тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження
інтервалу QT, депресія ST-сегмента, зміни зубців Т і U, аритмія).
З боку травної системи: холестатична жовтяниця, диспепсичні явища (нудота, блювання), сухість у роті.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз.=
З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання<=
/span>, пріапізм.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція,
гінекомастія, збільшення маси тіла, галакторея.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, ексфоліативний дерма=
тит,
мультиформна еритема,
кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, системний червоний вовча=
к.
Дерматологічні реакції: пігментація шкіри, фотосенсибілізація.
З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах –
відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівці і кришталику),=
що
може прискорити процеси нормального старіння кришталика.
Термін придатності. =
i>3 роки.
У=
мови
зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при
температурі не вище 25 °С.
З=
берігати
у недоступному для дітей місці.
У=
паковка.
Таблетки № 10, № 10´2, № 20 у блістерах у коробці=
; №
10 у блістері.
Категорія відпуску. За рецептом.<=
i>
В=
иробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія
«Здоров’я».
Місцезнаходження. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок=
22.