ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського
засобу

САНОРИН-БРОНХО

(SANORIN®-BRONCHO)

Склад:

діюча речовина:
acetylcysteine;

1 таблетка шипуча
містить ацетилцистеїну 200 мг або 600 мг;

допоміжні
речовини: кислота
аскорбінова, кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, лактоза безводна,
сорбіт, макрогол 6000, лейцин, аспартам (Е 951), калію ацесульфам, ароматизатор
апельсиновий.

Лікарська форма. Таблетки
шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні
таблетки білого або майже білого кольору, з рискою для поділу навпіл з одного
боку таблетки.

Фармакотерапевтична
група. Муколітичні
засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн
(АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за
рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які
надають в'язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим
секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів,
підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II,
стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє до поліпшенню
мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн
також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної
вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з
електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ
запобігає інактивації a-1-антитрипсину–фермента, який інгібує еластазу,
хлорноватистою кислотою (HOCl)–сильним окислювачем, що продукується
мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна
структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани.
Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної
амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором
глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним
трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження
функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є
частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних
радикалів, як             екзо-, так і ендогенних, і деяких
цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить
цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє
першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiону, таким чином
посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот
при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ
прийом 1200 мг АЦ на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення
об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок
зменшення повітряного захоплення.

У хворих з
ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по
600 мг 3 рази на добу протягом 1 року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ
(преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і
дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі
інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування
захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні у
дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз
АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна
ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази у мокроті,
що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз.   Окрім цього, на тлі лікування відзначалося
зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також кількості
нейтрофілів, що активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому
ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику та
ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному
прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей
не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями
максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1-3 години після
прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у
незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при
цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях і бронхіальному
секреті. Об'єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками
плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується
до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і
виведення

Після перорального прийому АЦ швидко та
екстенсивно метаболізується у стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт,
цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються
одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Напівперіод
виведення АЦ становить 6,25 години.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування гострих
та хронiчних
захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням
мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Протипоказання.

Відома
гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої
з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба
шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева
кровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження
взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Застосування разом
з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через
пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля
знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному
застосуванні з такими антибіотиками як тетрацикліни (за винятком доксицикліну),
ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з
тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох
препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не
менше                   2-х годин. Це не
стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному
прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і
розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування
нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка
може мати тяжкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення
головного болю.

Ацетилцистеїн може
бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє
детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на
лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може
впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових
тіл у сечi.

Особливості
застосування.

Під час прийому
ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою та у пацієнтів з виразкою
шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі можуть формуватися каверни.

Пацієнтам, хворим
на бронхіальну астму, слід знаходитися під строгим контролем під час лікування
через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування
ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується
з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої
кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів,
що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із
захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю
для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн
впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію
пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи
симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування
ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити
розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не
здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і
бронхоаспірація.

Муколітичні засоби можуть спричинити бронхіальну
обструкцію у дітей віком до
2 років. Внаслідок
фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей  цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних
шляхів обмежена. Тому
муколiтики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

Лікарський засіб містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

Разова доза лікарського
засобу, таблеток шипучих по 200 мг, містить 98,5 мг натрію, та разова доза лікарського
засобу, таблеток шипучих по 600 мг, містить 150 мг натрію. Це необхідно
враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрiю.

Лікарський засіб містить сорбіт. Пацієнтам з
рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей лікарський
засіб. Сорбіт може проявляти легкий проносний ефект, якщо приймати його у вищих
дозах. Пацієнтам зі встановленою непереносимістю деяких цукрів необхідно
проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб містить безводну лактозу. Пацієнтам з
рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або
глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про
застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах
не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність,
ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування груддю

Інформація про
проникнення у грудне молоко відсутня.

Приймати препарат у період вагітності або годування груддю слід тільки
після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати
автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб
застосування та дози.

Таблетки по 200
мг.

Дорослим і дітям віком від 14 років призначати
по 400-600 мг ацетилцистеїну на добу, розподілені на 1-3 прийоми.

Дітям
віком від 6 до 14 років призначати по 400-600 мг на добу, розподілені на 2-3 прийоми.

Дітям
віком від 2 до 6 років призначати по 200-400 мг на добу, розподілені на 2 прийоми.

Таблетки по 600 мг.

Дорослим і дітям
віком від 14 років призначати по 600 мг
ацетилцистеїну (1 шипуча таблетка) 1 раз на добу.

Лікарський засіб
рекомендується приймати після їди. Шипучу таблетку розчинити                          у ½ склянки
води та випити розчин
якнайшвидше. Для посилення
муколітичного ефекту ацетилцистеїну рекомендовано додаткове вживання рідини.

Тривалість курсу лікування лікар визначає
індивідуально, залежно від характеру та перебігу захворювання (гостре або
хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини
якнайшвидше приймати лікарський засіб з
розрахунку 140 мг ацетилцистеїну/кг, далі з розрахунку 70 мг ацетилцистеїну/кг кожні 4 години
протягом 1-3 днів.

Лікарський засіб необхідно прийняти без зволікання, одразу ж після приготування розчину.

Діти.

Таблетки шипучі по 200 мг застосовувати дітям
віком від 2 років. Таблетки шипучі по 600 мг застосовувати дітям віком від 14
років.

Передозування.

Немає даних про
випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому
внутрішньо.

Ацетилцистеїн при
прийомі у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє ознак та симптомів передозування.

Симптоми.

У разі
передозування можуть з’явитися шлунково-кишкові симптоми, такі як  нудота, блювання і діарея.

Передозування може проявлятися  шлунково-кишковими симптомами, такими як  нудота, блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного
антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.

Побічні реакції.

Для опису частоти побічних реакцій використана така класифікація: дуже
часто (³ 1/10), часто  (³ 1/100, <
1/10), нечасто (³ 1/1000, <
1/100), поодинокі (³ 1/10000, <
1/1000), рідкісні                                   (<
1/10000), частота
невідома (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку імунної системи: нечасто –
гіперчутливість; рідкісні – анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні
реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома –
анемія.

З боку
нервової системи: нечасто
– головний
біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи:
нечасто – тахікардія, артеріальна гіпотензія; рідкісні – геморагії.

З боку дихальної системи: поодинокі – диспное, бронхоспазм (переважно у
пацієнтів з гіперреактивністю бронхіальної системи, що асоціюється з
бронхіальною астмою), частота
невідома – ринорея.

З боку травного тракту: нечасто – блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота;
рідкісні – диспепсія;  частота невідома – неприємний запах з рота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто – кропив’янка,
висипи, набряк Квінке, свербіж;  частота невідома – екзантема, екзема.

Загальні
розлади: нечасто – гіпертермія; частота
невідома – набряк обличчя.

Дуже рідко повідомлялося про окремі тяжкі реакції з боку шкіри
(синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла). У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою
імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі
будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до
лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але
клінічне значення цього не визначено.

Термін придатності.

Таблетки  по 200 мг: 2 роки.

Таблетки
по 600 мг: 18
місяців.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 25 °C
в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи. Зберігати в недоступному
для дітей місці.

Упаковка.

По 6, або по 10,
або по 20 таблеток у тубі; по 1 тубі по 6 або по 10 або по 20 таблеток, або                  по 3 туби по 10 таблеток у
картонній пачці.

Категорія
відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Санека Фармасьютікалз АТ.

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.