ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ТІЙОЗИД

(TIYOZID)

Склад:

діюча
речовина: thiocolchicoside;

1 таблетка
містить
тіоколхікозиду
8 мг;

допоміжні
речовини: коповідон,
лактози
моногідрат,
крохмаль
прежелатинізований,
целюлоза мікрокристалічна,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
натрію
стеарилфумарат.

Лікарська
форма. Таблетки.

Основні
фізико-хімічні
властивості: круглі,
двоопуклі таблетки
жовтого
кольору з лінією
розлому з
одного боку
та з
гравіюванням
«8» з іншого
боку.

Фармакотерапевтична
група.

Міорелаксанти
з
центральним
механізмом дії.
Код АТХ М03В Х05.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид
– напівсинтетичний
міорелаксант,
який одержують
з глікозиду
колхікозиду.
Проявляє селективну
афінність до
гамма-аміномасляної
кислоти
(ГАМК) і
гліцинових
рецепторів.

Міорелаксуючий
ефект
проявляється
переважно на
супраспінальному
рівні, за
рахунок складних
регуляторних
механізмів, не
виключений також
гліцинергічний
механізм дії.

Зв’язування
тіоколхікозиду
з ГАМК
якісно і
кількісно
розділяється
з його
активним
метаболітом
–
глюкуронізованою
похідною.

Тіоколхікозид
та його
похідні не
мають
седативного
ефекту.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після
прийому
одноразової
дози 8 мг
тіоколхікозиду
максимальна
концентрація
(Сmax) досягається
протягом 30 хвилин,
і сягає
значення 175
нг/мл. Значення
площі під
кривою
«концентрація-час»
(AUC) становить 417
нг.годину/мл.

Фармакологічно
активний
метаболіт SL18.0740
також виявляється
при більш
низьких
концентраціях  Cmax  11,7 нг/мл,  що досягається
через
5
годин  після  введення
дози,  і
AUC 83 нг.годину/мл.
Доступних
даних щодо неактивного
метаболіту
SL59.0955 немає.

Після
перорального
введення
тіоколхікозиду
в плазмі
крові виявляються
тільки два
метаболіти:
фармакологічно
активний
метаболіт SL18.0740 та
неактивний
метаболіт SL59.0955. Максимальна
концентрація
в плазмі
крові обох
метаболітів тіоколхікозиду досягається
приблизно
через 60 хвилин.
Після
одноразового
перорального
прийому 8 мг, значення
Cmax і АUC метаболіту
SL18.0740 становлять
приблизно 60
нг/мл і 130 нг.годину/мл
відповідно. У
метаболіту SL59.0955
значення
набагато
нижче: Cmax становить
десь 13 нг/мл, а АUC
– у межах від 15,5
нг.годину/мл (до 3
годин) до 39,7 нг.годину/мл (до 24
годин).

Розподіл.

Об’єм
розподілу
тіоколхікозиду
становить
близько 42,7 л
після застосування
8 мг. Дані щодо
об’єму
розподілу
метаболітів відсутні.

Метаболізм.

Після
перорального
застосування
тіоколхікозид
швидко
метаболізується
до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду
або SL59.0955. Це, в
основному, відбувається
за рахунок
кишкового
метаболізму,
що пояснює
відсутність
незміненого
тіоколхікозиду
після
перорального
застосування.
Метаболіт SL59.0955
глюкуронізується
до SL18.0740 який має
рівносильну
фармакологічну
активність з
тіоколхікозидом
і, таким чином,
забезпечує
фармакологічну
активність
після
перорального
введення
тіоколхікозиду.
SL59.0955 також
деметилюється,
перетворюючись
на
диметилтіоколхіцин.

Виведення.

Після
перорального
застосування
14С-тіоколхікозид в
основному
виділяється
з калом (79 %), а з
сечею – лише 20 %.
В незміненому
вигляді
тіоколхікозід
виводиться з
сечею або
калом. Метаболіти
SL18.0740 та SL59.0955
виявляються
в сечі і калі, у
той час як
дидеметилтіоколхіцин
виводиться
тільки з
калом.

Після
перорального
застосування
тіоколхікозиду
час
напіввиведення
метаболіту
SL18.0740 становить 3,2-7
годин та
метаболіту
SL59.0955 –у середньому  0,8 години.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Симптоматичне
лікування
болючих
контрактур м’язів
при патологіях
спинного
мозку.

Протипоказання.

–
Гіперчутливість
до діючої
речовини або до
інших
компонентів
препарату;

– період
вагітності
та годування
груддю;

– застосування
жінкам
дітородного
віку, які не
використовують
контрацепцію.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.

Даних
про
лікарську
взаємодію
немає. Однак
рекомендується
дотримуватися
обережності
при
одночасному
прийомі з
іншими міорелаксантами.

При
одночасному
застосуванні
з препаратами,
що
пригнічують
центральну
нервову систему,
у тому числі
з алкоголем,
антигіпертензивними
засобами,
курареподібними
препаратами
можливе
посилення
міорелаксації
і пригнічення
ЦНС, розвиток
гіпотонії.

При
одночасному
застосуванні
з антикоагулянтами
підвищується
ризик
кровотеч.

Особливості
застосування.

Тіоколхікозид
не
рекомендується
застосовувати
дітям віком
до 16 років.

У разі
виникнення
нудоти дозу
препарату слід
знизити.

Тіоколхікозид
може
спричинити
судоми у пацієнтів
зі
схильністю до
виникнення
судом або з
епілепсією.

Відомо,
що один з
метаболітів
тіоколхікозиду
(SL59.0955) індукує
анеуплоїдію
(тобто
нерівне
число
хромосом в
клітинах, що
діляться) в
концентраціях,
близьких до виявлених
у плазмі
крові людини,
при застосуванні
дози 8 мг 2 рази на
добу
перорально.
Анеуплоїдія
є фактором
ризику
тератогенності,
ембріо-/фетотоксичності,
спонтанного
викидня, порушення
чоловічої
фертильності,
а також
розвитку
раку. Тому слід
уникати
застосування
препарату в
дозах, що
перевищують
рекомендовані,
та протягом
тривалого
часу.

Жінки
дітородного
віку повинні
бути проінформовані
про
потенційний
ризик у
період вагітності
та
необхідність
застосування
ефективних
засобів
контрацепції.

Препарат містить
лактози
моногідрат, тому
пацієнти з
рідкісними
спадковими
формами
непереносимості
галактози,
недостатністю
лактази
Лаппа або
синдромом
глюкозо-галактозної
мальабсорбції
не повинні
застосовувати
препарат.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Препарат
протипоказаний
під час
вагітності
та у період
годування
груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

У період
лікування
необхідно
дотримуватися
обережності,
керуючи
автотранспортом
або
займаючись іншими
потенційно
небезпечними
видами діяльності,
що
потребують
підвищеної
концентрації
уваги і швидкості
психомоторних
реакцій,
через можливість
виникнення
сонливості.

Спосіб
застосування
та дози.

Рекомендована
доза
становить 8
мг кожні 12 годин
(добова доза 16
мг).
Тривалість
терапії має
становити до
7 днів
поспіль.

Діти.

Препарат
не слід
застосовувати
дітям віком
до 16 років.

Передозування.

Дані
про
передозування
відсутні.

Лікування:
симптоматичне,
підтримувальна
терапія.

Побічні
реакції.

З боку імунної
системи: анафілактичні
реакції,
кропив’янка, артеріальна
гіпотензія,
анафілактичний
шок після
внутрішньом’язового
введення,
ангіоневротичний
набряк.

З боку шкіри
та
підшкірної
тканини: шкірні
алергічні реакції
(після
внутрішньом’язового
введення).

З боку нервової
системи:
сонливість, млявість,
вазовагальна
непритомність,
що настає протягом
декількох
хвилин після застосування.

З
боку травного
тракту: діарея,
біль у шлунку,
блювання,
нудота.

Термін
придатності.

2
роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С в
оригінальній
упаковці.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 10
таблеток у
блістері, по 1
або 2
блістери у картонній
упаковці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

Нобел Ілач
Санаї
ве Тіджарет
А.Ш.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

Квартал
Санкаклар,
пр. Ескі
Акчакоджа, №299,
81100  м. Дюздже, Туреччина.