ІНСТРУКЦ= ІЯ

для меди= чного застосування лікарськ= ого засобу

ФЕНІГІДИН-ЗДОРОВ’Я

(PHENIHYDIN-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: nifedipine;

1 мл (30 крапель) препарату містить ніфеди= піну 20 мг;

допоміжні речовини:<= /span> етанол 96 %, поліетил= енгліколь.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора жовтого або зеленувато-жо= втого кольору в’язка рідина зі слабким спиртовим запахом.

Фармакотерапевтична<= /span> група. Селективні антаг= оністи кальцію з переважним впливом на судини. Код ATХ C08C A05.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка. Ніфедипін чинить антиангінальну та антигіпертензивну дію. Бл= окує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком’язові клітини коронарн= их і периферичних артерій через повільні потенціалзалежні кальцієві канали мембр= ан клітин. Розслаблює гладкі м’язи судин, ліквідує спазми і розширює коронарні= та периферичні артерії, зменшуючи периферичний судинний опір, артеріальний тиск після навантаження і потребу міокарда в кисні; незначно знижує скоротливість міокарда, дещо зменшує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо добре всмоктується з травного тракту, біодоступність становить 40-60 %. Особливо швидко (через 5= -10 хвилин) ефект розвивається при сублінгвальному прийомі. Зазвичай максимум д= ії реєструється через 30-40 хвилин. Вживання їжі істотно не впливає на швидкіс= ть всмоктування препарату. Гемодинамічний ефект зберігається протягом 4-6 годи= н. З білками плазми крові зв’язується до 90 % ніфедипіну. Метаболізується в печі= нці і виводиться з організму переважно у вигляді неактивних метаболітів. Загаль= ний кліренс ніфедипіну – від 0,4 до 0,6 л/кг/годину. Період напіввиведення становить 2-4 години. У людей літнього віку та пацієнтів із цирозом печінки метаболізм ніфедипіну уповільнюється, тому у них період напіввиведення препарату може подовжитися майже у 2 рази, що потребує зменшення дози та збільшення інтервалів між прийомами препарату. В організмі ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях потрапляє крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється у грудне молоко.=

<= /p>
Клінічні характеристик= и.

Показання. = Артеріальна гіпертензія (лікування гіпертензивних кризів).

Протипоказання.= Гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів), кардіогенний шок, тяжк= ий аортальний та мітральний стеноз, нестабільна стенокардія; не застосовувати для лікування нападів стенокардії, вторинної профілактики інфаркту міокарда; декомпенсована серце= ва недостатність, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>тиск (АТ) нижче 90 мм рт. ст.), шлуночкові тахікардії із розшире= ним комплексом QRS, синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа–Паркінсона–Уайта (WPW), синдром Лауна–Ганонга–Левайна (LGL), AV-блокада II та III ступенів, порфірія, ілеосто= ма, що встановлена після проктоколектомії, підвищена чутливість до ніфедипіну т= а до інших компонентів препар= ату, підвищена чутливість до інших дигі= дропіридинів; не приймати одночасно= з рифампіцином.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ніфедипін може збільшувати антигіпертензивни= й ефект антигіпертензивних препаратів, що застосовуються одночасно, таких як діурет= ики, β-блокатори, інгібітори АПФ, антагоністи АТ₁-рецепто= рів, інші кальцієві антагоністи, α-адренергічні блокатори, інгібітори ФДЕ5, α-метилдопа.

При застосуванні разом із β-блокаторами можли= ве не тільки підсилення гіпотензивної дії, а й розвиток серцевої недостатності.

Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну з організму (при необхідності дозу ніфедипіну зменшують).

Аміодарон і хінідин можуть підсилювати негативну інотропну дію ніфедипіну. В окре= мих випадках може знижуватися рівень хінідину в плазмі крові.

Комбінація ніфедипіну із серцевими глікозидами та теофіліном зазвичай добре переноситься хворими, дуже рідко можливе підвищен= ня рівня дигоксину та теофіліну у плазмі крові (слід контролювати вміст останн= іх у плазмі крові).

Ніфедипін підвищує концентрацію карбамазепіну та фенітоїну в сироватці крові. Циметидин підвищує рівень ніфедипіну в плазмі крові.

Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну за рахунок підвищення активності фермен= тів печінки, що може призвести до зниження клінічного ефекту ніфедипіну (така комбінація протипоказана).

Лікування ніфедипіном слід припинити за 36 годин до запланованої анестезії фентанілом. Ніфедипін можна застосовувати разом із рентгеноконтрастними речовинами.

Ніфедипін у комбі= нації з внутрішньовенним введенням магнію сульфату у вагітних може спричинити нервово-м’язову блокаду.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, розташовану в слизовій оболонці кишечнику та печінці. Тому препарати, які інгібують або індукують = цю систему ферментів, можуть змінювати ефект першого проходження (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну. Одночасне застосування макролідних антибіотиків (наприклад, еритроміцин), інгібіторів анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір), азольних антимікотиків (наприклад, кетоконазол), флуоксетину, нефазодону, хінупристину/дальфопристину, циметид= ину, цизаприду та ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипі= ну в плазмі.

Відомо, що вальпроєва кис= лота збільшує концентрацію у плазмі структурно подібного блокатора кальцієвих ка= налів німодипіну внаслідок інгібування ферментів. Зважаючи на це, не можна виключ= ити збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі та збільшення ефективності.

Відомо, що такролімус метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4.

Опубліковані дані вказуют= ь на те, що в окремих випадках дозу такролімусу при одночасному застосуванні з ніфедипіном можна зменшити. При одночасному застосуванні двох препаратів сл= ід проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі та, в разі необхідно= сті, слід розглянути питання про зниження дози такролімусу.

Грейпфрутовий сік інгібує= систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату в плазмі і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового = соку цей ефект може тривати впродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку.

Тому під час терапії ніфе= дипіном слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування ніфедипіну м= оже призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Особливості застосу= вання. Препарат слід застосовувати в умовах ретельного клінічного нагляду за хворими з нестабільною стенокардією, вираженою серцевою недостатністю та тяжким аортальним стенозом, тяжкою легеневою гіпертензією, гіпертрофічною кардіоміопатією, тяжким порушенням мозкового кровообігу, цукровим діабетом, порушенням функції печінки та нирок, а також за хворими літнього віку. У пацієнтів літнього віку більш імовірне зменшення церебрального кровотоку за рахунок раптової периферичної вазодилатації.
У хворих зі злоякісною артеріальною гіпертензі= єю і гіповолемією, які знаходяться на гемодіалізі, на тлі застосування ніфедипіну може спостерігатися значне падіння АТ. Особливо на початку лікування і при одночасному застосуванні β-блокаторів може з’явитися гіпотензія, яку д= еякі хворі погано переносять. Таким хворим необхідний ретельний нагляд. У х= ворих, котрі застосовують β-блокатори, на початку лікування можуть з’явитися симптоми застійної серцевої недостатності. У хворих із тяжкою коронарною недостатністю через рефлекторну тахікардію може погіршитися перебіг ішемічної хвороби та можуть почастішати напади стенокардії. Слід обережно призначати ніфедипін хворим на стенокардію та після перенесеного інфаркту міокарда. Якщо під час лікування ніфедипіном з’явився біль за грудниною, препарат слід відмінити. Н= е слід вживати алкоголь і палити одночасно з лікуванням ніфедипіном.

Дози інших препаратів, що застосовуються одночасно з ніфедипіном, встановлюються індивідуально. Серцеві глікозиди можуть призначатися разом = із ніфедипіном. При застосуванні ніфедипіну можливе хибне підвищення результат= ів спектрофотометричного визначення концентрації ванілілмигдалевої кислоти у с= ечі.

Пацієнти із порушеннями функції печінки потребують ретельного моніторингу, а в тяжких випадках – зниження д= ози препарату.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4. Зважаючи на це, препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінюва= ти ефект першого проходження або кліренс ніфедипіну (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При супутньому застосуван= ні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати АТ та, в разі необхідності, слід розг= лянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Окремі експерименти in= vitro виявили зв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну,= та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними при відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, зокрема ніфедипін, можуть розглядатися= як можлива причина цього явища.

Цей лікарський засіб міст= ить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг/дозу.

Застосування у період вагітності або годуван= ня груддю. Ніфед= ипін протипоказ= ано застосовувати під час вагітності. Ніфедипін потрапляє у грудне молоко, тому під час застосу= вання препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати = на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами<= /b>. При застосуванні препарату слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги (керування автотранспортом, управління механізмами тощо).<= /p>

Спосіб застосування та дози. Для точного вимірювання дози препа= рату флакон слід тримати вертикально, отвором донизу.

Ніфедипін застосовують для лікування гіпертонічного кризу як препарат швидкої допомоги. Не рекомендується застосовувати препарат у цій лікарській формі для курсово= го прийому.

При необхідності проведен= ня курсової антигіпертензивної терапії препарат і лікарську форму підбирає лік= ар.

При раптовому і значному підвищенні АТ початкова разова доза для доросл= их становить 3-5 крапель (2-3,35 мг), для осіб літнього віку – не більше 3 крапель (2 мг). Краплі накапати під язик або на шматочок сухаря чи на цукор, щоб якомога довше три= мати в роті. При недостатній ефективності дозу можна поступово підвищувати до клінічно значущого ефекту. Надалі у випадках підвищення АТ необхідно орієнтуватися саме на цю дозу. При необхідності (підвищення АТ до 190/100 – 220/110 мм рт. ст.) разову дозу можна поступово підвищити в окремих випадка= х до 10-15 крапель (6,7-10 мг) з урахуванням індивідуальних змін показників АТ у хворого.

Необхідно враховувати індивідуальну чутливість окремих хворих до ніфедипіну. У таких випадках дозу треба підбирати індивідуально, починаючи = з 3 крапель, і поступово збільшувати на 2-3 краплі (1,34-2 мг) до досягнення клінічного ефекту.

Перевищення початкової дози препарату може призвести до раптового зниже= ння АТ.

Д= іти. Препар= ат не застосовують для лікування дітей.

Передозування.

Симптоми гострої інтоксикації ніфедипіном:= порушення свідомості аж до коми, = зниження АТ, тахікардія/брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи щод= о надання невідкладної допомоги насамперед повинні бути спрямовані на виведення препа= рату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки.

Після перорального застос= ування рекомендується промити шлунок, у разі необхідності – у комбінації з промива= нням тонкого кишечнику.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно = невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Брадикардію можна усунути β-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує жит= тю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію (10-20 мл 10 % розчину кал= ьцію хлориду або глюконату вводять внутрішньовенно повільно, потім повторюють у = разі потреби). Внаслідок цього сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого ліку= вального ефекту.

До додаткового введення р= ідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.

Побічні реакції. При дотриманні рекомендацій щодо застосування препарату побічні реакції бувають незначними і оборотними, які зазвичай не потребують відміни терапії.

При частому і неконтрольо= ваному застосуванні можливі побічні реакції, характерні для препаратів цієї фармакологічної групи.

З боку серцево-судинної системи:<= span lang=3DUK> часто – на= бряк, вазодилатація; нечасто – тахікардія, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія, синкопе.

З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль; нечасто – вертиго, мігрень, запаморочення, тремо= р, розлади сну, стривоженість; рідко – короткочасне порушення зору, збудження, парестезія, дизестезія.

З боку ендокринної системи: гіпергліке= мія (слід враховувати при застосуванні хворим на цукровий діабет).

З боку травної системи: часто – запор; нечасто при застосуванні підвищених доз виникають абдомінальний біль, диспептичні явища, метеоризм, нудота, блювання (дуже рідко), гіперплазія ясен (при тривалому застосуванні= ), сухість у роті, транзиторне підвищення ферментів печінки.

З бо= ку сечовидільної системи: нечасто – поліурія, дизурія.

З бо= ку системи кровотворення: рі= дко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: нечасто – алергічна реакція, алергічний набряк/ангіонабряк (включаючи набряк гортані); рідко – свербіж, кропив’янка, висипання; дуже рідко – анафілактичні/анафілактоїдні реакції.=

Інші: часто – погане самопочуття; нечаст= о – носова кровотеча, закладення носа, еритема; рідко – судоми м’язів, набряк суглобів, еректильна дисфункція, неспецифічний біль, гарячка, диспное.

Термін придатності. 2 роки. =

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Термін зберігання препара= ту після розкриття флакона 28 діб.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 мл а= бо 20 мл у фл= аконі з пробкою-крапельницею та кришкою у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

=

Виробник. Товариств= о з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.