ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

СЕНТОР^®

(SENTOR^®)<= /b>

Склад:
діюча речовина: лозартан;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 100 мг лозартан= у калію;

допоміжні речовини:
ядро: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводн= ий, магнію стеарат;

оболонка: опадрі ІІ білий (гіпромелоза, титану діоксид (= Е 171), лактози моногідрат, макрогол, гліцерол триацетат).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболон= кою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки по 50 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з одного боку – риска, з другого – гравірування «50».

Таблетки по 100 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, з одного боку – гравірування «100», другий бік гл= аденький.

Фармакотерапевтична група.<= o:p>

Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. =

Код АТХ C09C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лозартан – це синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ₁) для перорального застосування. Ангіотензин II – поту= жний вазоконстриктор – є активним гормон= ом ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіолог= ії артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецептором АТ₁,я= кий міститься у багатьохтканинах (наприклад у гладеньких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію та вивільнення альдостерону. Ангіотен= зин II також стимулює проліферацію клітин гладеньких м’язів.

Лозартан селективно зв’язує= ться з рецептором АТ₁. В умовах in vitro та in vivo лозартан т= а його фармакологічно активний метаболіт – карбоксильна кислота (Е-3174) – блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ, незалежно від джерела або шляху його синтезу.

Лозартан не чинить_{агоністичної дії та не блокує рецептори =
інших гормонів
або іонні канали, які є важливими з точки зору регуляції серцево-судинної
системи. Крім того, лозартан не блокує}ангіотензинперетворю= вальний фермент (АПФ, кіназу ІІ), який сприяє розпаду брадикініну. Внаслідок цього не відбувається посилення небажаних ефектів, опосередкованих брадикініном (наприклад, тенденції до появи набряків).

При застосуванні лозартану спостерігається пригнічення негативної зворотньої реакції на секрецію ренін= у, що призводить до підвищення активності реніну у плазмі крові (АРП).

Підвищення АРП призводить до підвищення концентрації ангіотензину II у плазмі крові. Незважаючи на це, підвищення, антигіпертензивна активність і зниження концентрації альдостеро= ну у плазмі крові зберігаються, що вказує на ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Протягом 3 днів після припинення лікування лозартаном пока= зники АРП і ангіотензину ІІ повертаються до початкових рівнів.<= /p>
Як лозартан, так і його осн= овний активний метаболіт володіють більшою афінністю до

AT_1-рецепторів, = ніж до AT₂-рецепторів. У перерахуванні на масу, активний метаболіт у 10= -40 разів активніший від лозартану.

Застосування лозартану 1 раз на до= бу пацієнтам з есенціальною гіпертензією легкого та середнього ступеня виклика= ло статистично достовірне зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску. Вимірювання артеріального тиску через 24 години після прийому д= ози порівняно з 5-6 годинами після прийому дози продемонструвало зниження артеріального тиску протягом 24 годин; природний добовий ритм зберігав= ся. Зниження артеріального тиску в кінці інтервалу прийому дози становило 70-80 % ефекту, що відмічався через 5-6 годин після прийому дози.=

Відміна лозартану у пацієнтів з ар= теріальною гіпертензією не призвела до раптового підвищення артеріального тиску (рикошетний синдром). Незважаючи на значне зниження артеріального тиску, лозартан не виявляв к= лінічно значущого впливу на частоту серцевих скорочень.

Лозартан має еквівалентну ефективність у чоловіків та жінок, а також у пацієнтів з артеріальною гіпертензією молодшого (до 65 років) та старшого віку.

Фар= макокінетика.

Абсорбція

Після застосування внутрішн= ьо лозартан добре всмоктується і зазнає первинного метаболізму з утворенням од= ного активного карбоксильного метаболіту та інших метаболітів, які є фармакологі= чно неактивними. Біологічна доступність лозартану – близько 33 %. Максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту визначається приблизно через 1 годин= у і через 3-4 години після прийому відповідно. Вживання їжі не спричиняє клініч= но значущих відхилень фармакокінетичного профілю.

Роз= поділ

Лозартан і його активний метаболіт на ³ 99 % зв’язуються з протеїнами плазми крові, передусім з альбумінами. Об’єм розподілу лозартану становить 34 л.

Біо= трансформація

При= близно 14 % лозартану при внутрішньовенному введенні або пероральному застосуванні перетворюється на активний метаболіт. Після внутрішньовенного і перорального застосування лозартану калію, міченого ¹⁴С, радіоактивність у циркулюючій плазмі крові, як правило, пов’язана з лозартаном= та його метаболітом. У невеликої кількості людей (приблизно 1 %) утворюється мінімальна кількість активного метаболіту лозартану.

Окрім фармакологічно активного метаболіту, утворюється низка неактивних метаболіт= ів.

Виведення

= Плазмовий кліренс лозартану становить 600 мл/хв, а активного метаболіту – 50 мл/хв. Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить 74 мл і 26 мл за хвилину відповідно. При пероральному з= астосуванні лозартану приблизно 4 % введеної дози виділяється із сечею у незміненому ст= ані і 6 % = – у формі активного метаболіту. Фармакокінетика лозартану та його активного метаболіту є лінійною при дозах лозартану калію до 200 мг.

Після перорального застосув= ання концентрація лозартану та його активного метаболіту знижується поліекспоненційно. Термінальний період напіввиведення лозартану – приблизно

2 години, а активного метаб= оліту – 6-9 годи= н. При дозі 100 мг на добу ні лозартан, ні активний метаболіт не кумулюються в плазмі крові у значній кількості.

Лозартан та його метаболіти= виводяться як із жовчю, так і з сечею. Після перорального застосування/ вну= трішньовенного введення ¹⁴С-міченого лозартану приблизно 35 % та 43 % радіоакти= вно міченого препарату було виявлено в сечі і 58 % та 50 % – у калі відповідно.

Окр= емі групи пацієнтів

Кон= центрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові пацієнтів літнього ві= ку з артеріальною гіпертензією значущо не відрізняються від даних показників у молодих пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Кон= центрації лозартану в плазмі крові були у 2 рази вищі у жінок з артеріальною гіпертен= зію порівняно з чоловіками, тоді як концентрації активного метаболіту в плазмі крові у чоловіків і жінок суттєво не відрізнялися.

При прийомі внутрішньо пацієнтами з легким та помірним алкогольним цирозом печі= нки концентрації лозартану та його активного метаболіту у плазмі крові виявляли= ся відповідно у 5 та 1,7 раза вищими, ніж у молодих чоловіків-добровольці= в.

Кон= центрації лозартану в плазмі крові у пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв = не відрізнялися від таких в осіб із незміненою функцією нирок. При порівнянні площа під кривою «концентрація-час» (AUC) лозартану у пацієнтів із нормальн= ою функцією нирок виявилася приблизно у 2 рази більшою, ніж у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Пла= змові концентрації активного метаболіту не змінюються у пацієнтів із порушенням функції нирок або хворих, які перебувають на гемодіалізі.

Ні лоза= ртан, ні активний метаболіт не можна видалити з організму шляхом гемодіалізу<= span style=3D'mso-bidi-font-style:italic'>. Фармакокінетика у дітей

Відомо, що фармакокінетика лозарта= ну вивчалася з участю 50 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 1 місяця = до 16 років, який перорально застосовували 1 раз на добу в дозах від 0,54 до 0= ,77 мг/кг (середні дози). <= /span>

Результати показали, що активний м= етаболіт лозартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Результати вказують на приблизно аналогічні показники фармакокінетики лозартану після перорального застосування у новонароджених і дітей дошкільного і шкільного віку. Фармако= кінетичні показники метаболіту відрізнялися більше залежно від вікової групи. При порівнянні дітей дошкільного віку і підлітків такі відмінності були статист= ично значущими. Експозиція у новонароджених/немовлят була порівняно високою.

Клінічні характерист= ики.

Показання.

·      =             &nb= sp; Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.

·      =             &nb= sp; Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу – як частина антигіпертензивної терапії.

·      =             &nb= sp; Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнт= ів віком 60 років та старше), коли застосування інгібіторів АПФ вважається неможливим через несумісність, особливо при кашлі, або протипоказане. Паціє= нтів із серцевою недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібі= тора АПФ, не слід переводити на лікування лозартаном. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка має становити ≤ 40 %, стан повинен бути клінічно стабільним, також пацієнтові слід дотримуватися встановленого режиму лікува= ння щодо хронічної серцевої недостатності.

·      =    Для зниження ризику ро= звитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і

гіпертрофією лівого шлуночк= а, що підтверджено ЕКГ.

Протипоказання.

- Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речови= ни, що входить до складу лікарського засобу (див. розділ «Склад»);

- тяжкі порушення функції печінки;

- вагітність або планування вагітн= ості (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності= або годування груддю»);

- одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, протипока= зане пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації

< 60 мл/хв/1,73 м²) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і= нші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /i>

Інші гіпотензивні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. Одночасне застосування з іншими препаратами, що можуть індукувати таку побічну реакцію, як артеріальна гіпотензія (трициклічні антидепресанти= , антипсихотичні засоби, баклофен та аміфостин), може підвищувати ризик виникнення артеріаль= ної гіпотензії.

Лозартан метаболізується переважно за участю системи цитохрому Р450 (CYP) 2С9 з утворенням активного карбо= ксикислого метаболіту. Відомо, що флуконазол (інгібітор CYP2С9) знижує експозицію активного метаболіту приблизно на 50 %. Встановлено, що одночасне лікування лозартаном і рифампіцином (індуктор ферментів метаболіз= му) призводить до зниження на 40 % концентрації активного метаболіту у плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Немає відмінності в експози= ції при одночасному застосуванні лозартану і флувастатину (слабкого інгібітора = CYP2С9).

Так само, як і при застосуванні інших препаратів, які блокують ангіотен= зин II або його ефекти, одночасне застосуван= ня препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад калійзберігаючих діуретиків: спіронолактону, триамтерену, амілориду) або можуть підвищувати = рівень калію (наприклад гепарину), добавок, що містять калій, або замінників солей= , що містять калій, може призвести до підвищення вмісту калію в сироватці крові. Одночасне застосування таких засобів не рекомендоване.

Про оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та = виникнення токсичних проявів пов= ідомлялося при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Також дуже рідко повідомлялося про такі прояви при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

Одночасне застосування літію і лозартану потребує обережності. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, рекомендовано перевіря= ти рівень літію в сироватці крові протягом комбінованого лікування.=

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), наприклад селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилової кислоти у дозах, що чинять протизапальну дію, неселективних НПЗП, може послаблюватися антигіпертензивн= ий ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ або діуретиків із НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршання функції нирок, включаю= чи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також до підвищення рів= ня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід проводити відповідну гідратацію; також слід розглянути питання щодо моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії, надалі – періодично.

Подвійна блокада (наприклад, при д= одаванні інгібітора АПФ до антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ) повинна обмежуват= ися індивідуально визначеними випадками з ретельним моніторингом функції нирок.= Відомо, що в пацієнтів із діагностованим атеросклеротичним ураженням, серцевою недостатністю або з цукровим діабетом на стадії термінального ураження орга= нів подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) пов’язуєт= ься з високою частотою артеріальної гіпотензії, синкопе, гіперкаліємії та змін = функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією препаратом, що впливає на РААС.=

Відомо, що подвійна блокада РААС п= ри комбінованому застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотенз= ину ІІ або аліскірену пов’язується з більш високою частотою побічних реакцій, т= аких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та погіршення функції нирок (включ= аючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією препаратом, що вплив= ає на РААС (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Ангіоневротичний наб= ряк. Слід часто контролювати стан пац= ієнтів з ангіоневротичним набряком (набряки обличчя, губ, горла та/або язика) в анам= незі (див. розділ «Побічні реакції»).

Артеріальна гіпотензія і водно-сольовий дисбаланс

Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози препарату або після підвищення дози, може виникати у пацієнтів зі зниж= еним внутрішньосудинним об’ємом або дефіцитом натрію, спричиненими застосуванням сильних діуретиків, дієтичним обмеженням споживання солі, діареєю або блюванням. Такі стани потребують корекції перед початком лікування препарат= ом СЕНТОР^®або зниження початкової дози препарату (див. розділ «Спо= сіб застосування та дози»). Такі ж самі рекомендації стосуються застосування дітям віком від

6 років.

Електролітний дисбал= анс

Електролітний дисбаланс часто спостерігається у пацієнтів із порушенням функції нирок (з цукровим діабетом або без нього), що слід враховувати. Відомо, що у хворих на цукровий діабет II типу = та з нефропатією частота виникнення гіперкаліємії була більшою при лікуванні лозартаном порівняно з такою у групі плацебо (див. розділ «Побічні реакції»= ). Тому слід часто перевіряти концентрацію калію в плазмі крові і показники кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю і кліре= нсом креатиніну 30-50 мл/хв.

Не реко= мендоване одночасне застосування лозартану і калійзберігаючих діуретиків, добавок, що містять калій, і замінників солі, що містять калій (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення функції пе= чінки

Ґрунтуючись на фармакокінетичних даних, що вказують на істотне підвищення концентрації лозартану в плазмі крові хворих= на цироз печінки, слід розглянути питання про зниження дози для пацієнтів із наявністю в анамнезі порушень функції печінки. Немає досвіду застосування препарату пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки, тому лозар= тан не можна приймати таким пацієнтам (див. розділ «Протипоказання»). Лозартан не рекомендований для застосування дітям із порушеннями функції печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Порушення функції ни= рок

Повідомлялося про порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатні= сть, що пов’язували з пригніченням ренін-ангіотензинової системи (особливо у пацієнтів із залежністю функції нирок від системи ренін-ангіотензин-альдостерон, тобто у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або з уже існуючими порушеннями функції нирок).

Препарати, що впливають на РААС, можуть спри= чиняти підвищення рівня сечовини крові та креатиніну сироватки крові у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни у функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Слід= з обережністю застосовувати лозартан пацієнтам із двобічним стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.

Застосування дітям із порушеннями функції нирок

Лозартан не рекомендований для застосування дітям у = яких швидкість клубочкової фільтрації

< 30 мл/хв/1,73 м², оскільки немає відповідних даних щодо застосування (див. розділ «Спосіб застосування= та дози»).

Протягом періоду застосування лозартану слід регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки можливе її погіршання. Особлив= о це стосується ситуацій, коли лозартан застосовують при наявності інших патологічних станів (гарячка, дегідратація), які можуть впливати на ниркову функцію.

Одночасне застосування лозартану та інгібіторів АПФ погіршує функцію ни= рок, тому така комбінація не рекомендована (див. розділ «Взаємодія з іншими ліка= рськими засобами та інші види взаємодій»).

Трансплантація нирки

Немає досвіду щодо безпеки застосування препарату пацієнтам, яким нещодавно<= /span> проведено трансплантацію нирки. <= o:p>

Первинний гіперальдостеронізм

У пацієнтів із первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не спостерігається ефекту при застосуванні антигіпертензивних препаратів, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи. То= му СЕНТОР^® не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Захворювання коронар= них артерій та цереброваскулярні захворювання

Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічними захворюваннями корона= рних артерій та цереброваскулярними захворюваннями може призводити до розвитку і= нфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатніст= ь

Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, у пацієнт= ів із серцевою недостатністю з або без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і (часто гострого) порушення функції нирок.

Немає достатнього терапевтичного д= освіду застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю і супутнім тяжким порушенням функції нирок, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (клас = ІV за класифікацією NYHA), а також пацієнтам із серце= вою недостатністю і симптоматичною, небезпечною для життя серцевою аритмією. То= му лозартан слід застосовувати з обережністю такій групі пацієнтів. Слід з обережністю одночасно застосовувати комбінацію лозартану з β-блокатора= ми.

Стеноз аортального і мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія<= /span>

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам зі стенозом аортального і мітрального клапан= ів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність

Застосування лозартану не слід розпочинати у пе= ріод вагітності. За винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосуванн= я у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування лозартаном слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Інші попередження і застереження=

Як встановлено стосовно інгібіторі= в АПФ, лозартан та інші антагоністи ангіотензину менш ефективні для зниження артеріа= льного тиску у пацієнтів нег= роїдної раси, ніж в інших пацієнтів, можливо, через низьку активність реніну у групі та= ких пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

Відомо, що при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищуєть= ся ризик = розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаю= чи гостру ниркову недостатність). У зв’язку з подвійною блокадою РААС одночасне з= астосування аліскірену та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ або інгібіторів АПФ не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо по= двійна блокада вважається абсолютно необхідною, її слід проводити лише під наглядом спеціаліста із частим ретельним моніторингом функції нирок, електролітів та артеріального тиску.

Інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину ІІ не повинні застосовуватися одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією.

Непереносимість лакт= ози

Необхідно врахувати, що таблетка препарату СЕНТОР^®50 мг містить 1,05 мг лактози, та= блетка препарату СЕНТОР^®100 м= г – 2,1 мг лактози. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не сл= ід застосовувати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. <= /i>Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Протипоказання»). Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним. =

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом I триместру вагітнос= ті непереконливі, однак невелике зростання ризику не виключене. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ), подібні ризики можуть існувати і для ць= ого класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії АРАІІ вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки що= до застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування АРАІІ слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативне лікування. Відомо, що застосування АРАІІ протягом II= та III триместрів вагітності спричиняє появу фетотоксичних явищ (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і проявів неонатальної токсичності (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо протягом ІІ триместру вагітності застосовувалися АРА ІІ, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували АРАІІ, слід часто переві= ряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Період годування груддю

Через відсутність будь-якої інформації щодо застосування лозартану у період годування груддю прийом лозартану не рекомендується. Бажано застосовувати альтернативні препарати з кращими встановленими профілями безпеки у період годування груддю, особливо при годуванні новонароджених або недоношених немовлят.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспорт= ом або іншими механізмами.

Не проводилися дослідження щодо впливу препа= рату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак слід пам’ятати про можливість розвитку таких побічних реакцій як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату.=

Спосіб застосування та дози= .

Таблетки СЕНТОР^®слід запивати склянкою води. Застосування препарат= у не залежить від прийому їжі.

СЕНТОР^® при всіх показаннях застосовують 1 раз на добу, в один і той же час.

Арт= еріальна гіпертензія

Зазвичай початкова і підтримуюча доза для більшості хворих становить 50= мг 1 раз на добу

(1 таблетка СЕНТОР^®, 50 мг). Максимальний антигіпертензивний <= /span>ефект досягається на 3-6 тиждень в= ід початку лікування. Для деяких пацієнтів дозу препарату можна збільшити до 100 мг (1 таблетка СЕНТОР^®, 100 мг) 1 раз на добу (вранці).=

Препа= рат можна застосовувати з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад з гідрохлоротіазидом).

Пац= ієнти з артеріальною гіпертензією та цук= ровим діабетом II типу з протеїнурією

≥ 0,5 г/добу<= i>

Зазвичай початкова доза становить = 50 мг (1 таблетка СЕНТОР^®, 50 мг) 1= раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг (1 таблетка СЕНТОР^{®,
100 мг) 1 раз на добу залежно від
того, якими є показники артеріального тиску через 1 місяць після початку
лікування. Препарат СЕНТОР^® можна застосовувати з іншими
антигіпертензивними засобами (зокрема з діуретиками, блокаторами кальцієвих
каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної
дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними препаратами, які широко
застосовуються (наприклад із сульфонілсечовиною, глітазонами та інгібіторами
глюкозидази).}

Серцева недостатність=

Зазвичай початкова доза лозартану для лікування пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу (слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням). Як правило, дозу збільшують з тижневими інтервалами (наприклад, 12,5 мг на = добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу, 100 мг на добу і до максимальної дози 150 мг 1 раз на добу), з урахуванням індивідуальної переносимості препарату.

Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою за допомогою ЕКГ

Зазвичай початкова доза становить 50 мг лоза= ртану (1 таблетка СЕНТОР^®, 50 мг) 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску до лікування слід додати гідрохлоротіазид у низькій дозі та/або збільшити дозу лозартану до 1= 00 мг (1 таблетка СЕНТОР^{®, 100
мг) 1 раз на добу (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і=
нші
види взаємодій»).}

Окремі групи пацієнтів

Застосування пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові

Пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, унаслідок л= ікування високими дозами діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг (1/2 таблетки СЕНТОР^®, = 50 мг)

1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Зас= тосування пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтам, яким проводять гемодіал= із

При застосуванні препарату = СЕНТОР^®пацієнтам із порушенням фун= кції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.

Зас= тосування пацієнтам із порушенням функції печінки

Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, т= ому лозартан протипоказаний цій групі пацієнтів (див. розділи «Протипоказання» = та «Особливості застосування»).

Застосування дітям

Дані щодо ефективності та безпеки застосуван= ня лозартану дітям від 6 років для лікування артеріальної гіпертензії обмежені= .

Також є мало даних щодо фармакокінетики у дітей з артеріальною гіпертен= зією віком від 1 місяця. Для дітей, які можуть ковтати таблетки і в яких маса ті= ла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза лозартану становить 25 мг (1/2 таблетки СЕНТОР^{®,
50 мг) 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до
максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від впливу=
на
рівень артеріального тиску.}

Для пацієнтів з масою тіла = понад 50 кг зазвичай доза с= тановить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимал= ьної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування дітям доз, що перевищують 1,4 мг/кг (а= бо більше 100 мг) на добу, не вивчалося.

Лозартан не рекомендований = для застосування дітям віком до 6 років, оскільки даних щодо застосування препа= рату цій групі пацієнтів недостатньо.

Лозартан не рекомендовано застосовувати дітям у яких швидкість клубочкової фільтрації

< 30 мл/хв/1,73 м², оскільки немає відповідних даних щодо застосування препарату цій категорії пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»). Лозартан також не рекомендується для застосува= ння дітям із порушенням функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»= ).

Застосування пацієнтам літн= ього віку

Як правило, немає потреби у коригуванні початкової дози пацієнтам літнього віку, хоча слід враховувати можливість призначення препарату у початковій дозі 25 мг пацієнтам віком ві= д 75 років.

Діти.

Лозартан не рекомендується = для застосування дітям віком до 6 років, оскільки дані щодо застосування препар= ату цій категорії пацієнтів обмежені.

Передозування. <= /i>

Симптоми інтоксикації. Дані щодо передозування у людей обмежені. Найбільш ймовірними симптомами можуть= бути артеріальна гіпотензія і<= span style=3D'mso-fareast-language:UK'> тахікардія. Брадикардія може виникати при= парасимпатичній (вагальній) стимуляції.

Лікування інтоксикації. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії слід проводити підтримуючу терапію. Лікувальні заходи залежать від тривалості часу, що минув після прийому препарату, характеру і тяжкості симптомів.

Пріоритетним заходом має бути стабілізація функ= ції серцево-судинної системи. Після перорального прийому у разі передозування показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лозартан та активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.

Побічні реакції.

Відомо, що лозартан вивчався в рамках таких клінічних досліджень:

- контрольоване клінічне дослідження за участю > 3 000 дорослих пацієнтів віком від 18 років з есенціальною артеріальною гіпертенз= ією;

- контрольоване клінічне дослідження за участю 177 дітей віком від 6 до 16 років з артеріальною гіпертен= зією;

- контрольоване клінічне дослідження за участю > 9 000 пацієнтів віком від 5= 5 до 80 років з артеріальною гіпертензією в поєднанні з гіпертрофією лівого шлуночка;

- контрольоване клінічне = дослідження за участю > 7 700 дорослих пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю;

- контрольоване клінічне дослідження за участю > 1 500 пацієнтів вік= ом від 31 року з цукровим діабетом II типу в поєднанні з протеїнурією.

Побічною реакцією, п= ро яку найчастіше повідомлялося, було запаморочення. Частота побічних реакцій, вказаних нижче, визначена як: дуже часті: ≥ 1/10; часті: від ≥1= /100 до <1/10; нечасті: від ≥1/1000 до <1/100; поодинокі: від ≥1/10000 до <1/1000; рідкісні: <1/10000; частота невідома (не може бути оцінена з ная= вних даних).

Таблиця 1. Частота побічних ре= акцій, виявлених у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях та у постмаркетин= говий період

Побічні реакції

за класами= систем органів

Частота побічних реакцій

Інше

Пацієнти = з артеріальною гіпертензією

Пацієнти з артеріал= ьною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка серця=

Па= цієнти з хронічною серцев= ою недостатністю

Пацієнти з артеріальною гіпертензі= єю та цукро= вим діабетом

ІІ типу з нирковою недостатністю

Постмаркетин-

гові спостеження

З боку системи крові і лімфатичної системи

анемія

часті

частота невідома

тро= мбоцито-пенія

частота невідома

З боку імунної системи

реа= кції гіперчутли-вості, анафілактичні реакції, ангіоневротич-ний набряк<= sup>* та

васкуліт^**

поодинокі

Психічні порушення=

деп= ресія

=

=

частота невідома

З боку нервової системи

м’язові судоми

часті

=

запаморочення

часті

часті

часті

часті

=

сонливість

нечасті

=

=

=

=

головний біль

нечасті

=

нечасті

=

=

розлади сну (безсоння)<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>

нечасті

=

=

=

=

парестезія

=

=

поодинокі

=

=

мігрень

=

=

=

=

частота невідома

дисгевзія

=

=

=

=

частота невідома

З боку органів слуху та лабіринту

вертиго

часті=

часті=

=

=

=

дзв= ін у вухах

=

=

=

=

частота невідома

З боку серця

тахікардія

часті

=

=

=

=

пал= ьпітація

нечасті

=

=

=

=

сте= нокардія

нечасті

=

=

=

=

син= копе

=

=

поодинокі

=

=

фіб= риляція передсердь

=

поодинокі

=

=

інсульт

=

=

поодинокі

=

=

З боку судинної системи

(ортостатична) артеріальна гіпотензія (в т.ч. дозозалежний ортостатичний ефект)^║

нечасті

часті

часті

З боку респіраторного тра= кту, органів грудної клітки та середостіння

дис= пное

нечасті

каш= ель

нечасті

частота невідома

неж= ить

часті

син= усит

часті

фар= ингіт

часті

інф= екція верхніх дихальних шляхів

часті

З боку травного тракту

абд= омінальний біль

нечасті

=

=

=

=

зап= ор

нечасті

=

=

=

=

діа= рея

=

=

нечасті

=

частота невідома

нуд= ота

=

=

нечасті

=

=

блю= вання

=

=

нечасті

=

=

дис= пепсія

часті

=

=

=

З боку гепатобіліарної системи=

пан= креатит

=

=

=

=

частота невідома

геп= атит

=

=

=

=

рідко=

пор= ушення функції печінки

=

=

=

=

частота невідома

З боку шкіри та підшкірної сполучної тканини

кропив’янка

нечасті

частота невідома

свербіж

нечасті

частота невідома

висипання

нечасті

нечасті

частота невідома

= світлочутли-віс= ть

частота невідома

З боку скелетно-м<= /i>’я= зової системи та сполучної тканини

міа= лгія

=

=

=

=

частота невідома

арт= ралгія

=

=

=

=

частота невідома

раб= доміоліз

=

=

=

=

частота невідома

З боку нирок і сечовивідн= их шляхів

порушення функції нирок<= /span>

часті

=

нир= кова недостатність

=

=

часті

=

=

З боку репродуктивної сис= теми і молочних залоз

ере= ктильна дисфункція/

імп= отенція

частота невідома

Загальний стан та порушен= ня, пов’язані зі способом застосування препарату

астенія

нечасті

часті

нечасті

часті

слабкість

нечасті

часті

нечасті

часті

набряки

нечасті

нездужання

частота невідома

Досл= ідження<= /i>

гіперкаліємія

часті

=

нечасті^†

часті ^‡

=

підвищення рівня аланінаміно-трансферази (AЛT)^§=

поодинокі

=

=

=

=

підвищення рівня сечовини в крові, креатині= ну та калію в сироватці крові

часті

=

=

гіп= онатріємія

=

=

=

=

частота невідома

гіп= оглікемія

=

=

=

часті

=

⁼

^*У тому числі набряк гортані, глотки, об= личчя, губ, голосо= вої щілини та/або язика (що призводить до обструкції дихальних шляхів); у деяких пацієнт= ів в анамнезі був ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), пов’язаний із застосу= ванням інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ.<= /p>
^=
=
**Включаючи пурпуру Шенляйна-Геноха.

^{=
║ Особливо в пацієнтів із внутрішньосудинною дегідратацією (наприклад, у
разі тяжкої серцевої недостатності або при лікуванні діуретиками у високих
дозах).}

^=
†Часто спостерігається у пацієнтів, які приймали 150 мг лозартану замість 50 мг.

^‡ У клінічному дослідженні, проведеному за участю хворих на цукровий діа= бет в ІІ типу з нефропатією, гіперкаліємія > 5,5 ммоль/л спостерігалася у 9,= 9 % пацієнтів, які отримували лозартан, таблетки, та в 3,4 % пацієнтів, які отр= имували плацебо.

^=
§ Як правило, оборотні при припиненні терапії.

=

Нижчезазначені додаткові побічні реакції вин= икали частіше у пацієнтів, які отримували лозартан, ніж плацебо (частота невідома= ): біль у спині, інфекції сечовивідних шляхів та грипоподібні симптоми.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: як наслідок інгібування РААС, повідомлялося = про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність, у пацієнтів групи риз= ику; такі зміни ниркової функції можуть бути оборотними при припиненні терапії <= /span>(див. розділ «Особливості застосув= ання»).

Діти: профіль побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані щод= о побічних реакцій у дітей обмежені.

Звітніст= ь про підозрювані побічні реакції

Повідомл= ення про підозрювані побічні реакції лікарського засобу має важливе значення. Це забезпечує безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Термін придатності. 5 ро= ків.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від впливу во= логи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску.= За рецептом.

Заявник. = ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження зая= вника.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

Виробник. ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=

Вул. кн. Ю. Понятовського, 5, Гродзиськ Мазовецький, 05-825, Польща.

Виробник.= ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=

Н-1103, Будапешт, вул. Дем= реї, 19-21, Угорщина.

Побічні реакції за класами= систем органів	Частота побічних реакцій	Інше
Пацієнти = з артеріальною гіпертензією	Пацієнти з артеріал= ьною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка серця=	Па= цієнти з хронічною серцев= ою недостатністю	Пацієнти з артеріальною гіпертензі= єю та цукро= вим діабетом ІІ типу з нирковою недостатністю	Постмаркетин- гові спостеження
З боку системи крові і лімфатичної системи
анемія			часті		частота невідома
тро= мбоцито-пенія					частота невідома
З боку імунної системи
реа= кції гіперчутли-вості, анафілактичні реакції, ангіоневротич-ний набряк<= sup>* та васкуліт^**					поодинокі
Психічні порушення=
деп= ресія	=		=		частота невідома
З боку нервової системи
м’язові судоми	часті				=
запаморочення	часті	часті	часті	часті	=
сонливість	нечасті	=	=	=	=
головний біль	нечасті	=	нечасті	=	=
розлади сну (безсоння)<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>	нечасті	=	=	=	=
парестезія	=	=	поодинокі	=	=
мігрень	=	=	=	=	частота невідома
дисгевзія	=	=	=	=	частота невідома
З боку органів слуху та лабіринту
вертиго	часті=	часті=	=	=	=
дзв= ін у вухах	=	=	=	=	частота невідома
З боку серця
тахікардія	часті	=	=	=	=
пал= ьпітація	нечасті	=	=	=	=
сте= нокардія	нечасті	=	=	=	=
син= копе	=	=	поодинокі	=	=
фіб= риляція передсердь		=	поодинокі	=	=
інсульт	=	=	поодинокі	=	=
З боку судинної системи
(ортостатична) артеріальна гіпотензія (в т.ч. дозозалежний ортостатичний ефект)^║	нечасті		часті	часті
З боку респіраторного тра= кту, органів грудної клітки та середостіння
дис= пное			нечасті
каш= ель			нечасті		частота невідома
неж= ить	часті
син= усит	часті
фар= ингіт	часті
інф= екція верхніх дихальних шляхів	часті
З боку травного тракту
абд= омінальний біль	нечасті	=	=	=	=
зап= ор	нечасті	=	=	=	=
діа= рея	=	=	нечасті	=	частота невідома
нуд= ота	=	=	нечасті	=	=
блю= вання	=	=	нечасті	=	=
дис= пепсія	часті	=		=	=
З боку гепатобіліарної системи=
пан= креатит	=	=	=	=	частота невідома
геп= атит	=	=	=	=	рідко=
пор= ушення функції печінки	=	=	=	=	частота невідома
З боку шкіри та підшкірної сполучної тканини
кропив’янка			нечасті		частота невідома
свербіж			нечасті		частота невідома
висипання	нечасті		нечасті		частота невідома
= світлочутли-віс= ть					частота невідома
З боку скелетно-м<= /i>’я= зової системи та сполучної тканини
міа= лгія	=	=	=	=	частота невідома
арт= ралгія	=	=	=	=	частота невідома
раб= доміоліз	=	=	=	=	частота невідома
З боку нирок і сечовивідн= их шляхів
порушення функції нирок<= /span>			часті		=
нир= кова недостатність	=	=	часті	=	=
З боку репродуктивної сис= теми і молочних залоз
ере= ктильна дисфункція/ імп= отенція					частота невідома
Загальний стан та порушен= ня, пов’язані зі способом застосування препарату
астенія	нечасті	часті	нечасті	часті
слабкість	нечасті	часті	нечасті	часті
набряки	нечасті
нездужання					частота невідома
Досл= ідження<= /i>
гіперкаліємія	часті	=	нечасті^†	часті ^‡	=
підвищення рівня аланінаміно-трансферази (AЛT)^§=	поодинокі	=	=	=	=
підвищення рівня сечовини в крові, креатині= ну та калію в сироватці крові			часті	=	=
гіп= онатріємія	=	=	=	=	частота невідома
гіп= оглікемія	=	=	=	часті	=