MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D164EC.C35063A0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D164EC.C35063A0 Content-Location: file:///C:/680D4A36/UA117870101_9106.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
ОМЕЗ®
(Оmez)
Cклад:=
діюча
речови=
1085;а:
omeprazole;
1
флакон
містить
омепразол
натрію
еквівалентl=
5;о
омепразолу 40
мг;
допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.
Лікарська форма. Л= 10;офілізат для розчину для ін’єкці = 81;.
Основн=
10;
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;: ліофілізо
=
74;аний
порошо
=
82;
від білого д=
086;
світлого
жовтого кол=
00;ору,
без видимих
включень.
Фармак
=
86;терапевтич=
1085;а
група.
З&=
#1072;соби
для
лікування
пептичної
виразки та
гастроезофk=
2;геальної
рефлюксної
хвороби.
Інгібітори
протонного
насоса. Омепразол.=
Код АТХ А02В С01.
Ф&=
#1072;рмакологіч=
;ні
властивостo=
0;.
Фармак
=
86;динаміка.
Механіз
=
84;
дії.
Омепраз
=
86;л,
рацемічна
суміш двох
енантіомерo=
0;в,
зменшує
секрецію
соляної
кислоти у шл=
091;нку
завдяки
механізму
надзвичайнl=
6;
спрямованоo=
1;
дії. Оме=
празол
інгібує
секрецію
соляної
кислоти у
шлунку
шляхом
специфічноk=
5;о
впливу на
протонний
насос у
парієтальнl=
0;х
клітинах.
Препарат пр
=
80;
застосуванl=
5;і
1 раз на добу
діє швидко т=
072;
забезпечує
контроль
шляхом
оборотного
пригніченнn=
3;
секреції
соляної
кислоти шлу
=
85;кового
соку.
Омепраз
=
86;л
є слабкою
основою, що
накопичуєтn=
0;ся
та
перетворюєm=
0;ься
в активну
форму у вкра=
081;
кислому
середовищі
внутрішньоl=
2;літинних
канальців
парієтальнl=
0;х
клітин, де ві=
1085;
пригнічує
фермент Н+,
=
50;+-АТФазу
(протонний
насос). Цей
ефект на зак=
083;ючному
етапі проце
=
89;у
формування
соляної
кислоти
шлункового
соку є
дозозалежнl=
0;м
та
забезпечує
високоефекm=
0;ивне
пригніченнn=
3;
як базально=
11;,
так і
стимульоваl=
5;ої
секреції
соляної
кислоти,
незалежно
від типу
стимуляції.
Фармако
=
76;инамічні
ефекти
Усі
фармакодинk=
2;мічні
ефекти можн
=
72;
пояснити
впливом
омепразолу
на секрецію
соляної
кислоти.
Вп
=
83;ив
на секрецію
соляної
кислоти у
шлунку
Внутріш
=
85;ьовенне
введення
омепразолу
спричиняє
дозозалежнk=
7;
пригніченнn=
3;
секреції
соляної
кислоти у
шлунку
людини. Для
того, щоб
одразу
аналогічно
знизити
внутрішньоm=
6;лункову
кислотністn=
0;,
що
досягаєтьсn=
3; застосуван=
1085;ям
повторних
доз
препарату п
=
86;
20 мг
перорально,
рекомендуєm=
0;ься
як перша доз=
072;
внутрішньоk=
4;енне
введення 40 мг
препарату. Ц=
077;
приводить д
=
86;
негайного
зниження вн
=
91;трішньошлу=
1085;кової
кислотностo=
0;
та подальшо
=
75;о
утримання
цього
показника
зниження, у
середньому,
на 90 % протягом=
; 24
годин як
після
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції, та=
082;
і після
внутрішньоk=
4;енної
інфузії.
Пригніч
=
77;ння
секреції
соляної
кислоти повR=
17;язується
з площею під
кривою
«концентраm=
4;ія
у плазмі
крові – час» (A=
UC)
омепразолу
та не
залежить ві
=
76;
фактичної к
=
86;нцентрації
омепразолу
=
91;
плазмі кров=
10;
на даний
момент часу.
Під час
лікування
омепразолоl=
4;
не відзначе
=
85;о
ознак
тахіфілаксo=
0;ї.
Вплив н=
072;
H. pylori
H. pylori поk=
4;’язана
із розвитко
=
84;
виразкової
хвороби, у
тому числі
виразкової
хвороби
дванадцятиl=
7;алої
кишки та шлу=
085;ка.
H. p<=
/span>ylori є
основним
фактором
розвитку
гастриту. H. pylori раk=
9;ом
із соляною
кислотою
шлункового
соку є
основним
фактором
розвитку
виразкової
хвороби. H. pylori є
основним
фактором
розвитку
атрофічногl=
6;
гастриту, що
асоціюєтьсn=
3; з підвищени
=
84;
ризиком
розвитку
раку шлунка.
Е&=
#1088;адикація
H. pylori за
допомогою
омепразолу
та
протимікроk=
3;них
препаратів
пов’язана з
високими
рівнями
загоєння і
тривалої
ремісії
виразкової
хвороби.
Інші
ефекти,
пов’язані з
пригніченнn=
3;м
секреції
соляної
кислоти у
шлунку
П&=
#1110;д
час
лікування
антисекретl=
6;рними
препаратамl=
0;
сироватковl=
0;й
рівень
гастрину пі
=
76;вищується
у відповідь
на знижену
секрецію
кислоти.
Також у
зв'язку зі
зниженою
шлунковою
кислотністn=
2;
підвищуєтьl=
9;я
рівень хром
=
86;граніну
А (CgA). Підвищен
=
85;я
рівня CgA може
завадити
обстеженню
на нейроенд
=
86;кринні
пухлини.
Повідомлялl=
6;ся,
що лікуванн=
03;
інгібітораl=
4;и
протонного
насоса
потрібно
припинити з
=
72;
5-14 днів до
визначення CgA.
Визначення
слід
повторити,
якщо рівні н=
077;
нормалізувk=
2;лися
до цього
часу.
З&=
#1073;ільшення
числа
ECL-клітин,
пов'язане,
можливо, зі
збільшенняl=
4;
сироватковl=
6;го
рівня
гастрину, сп=
086;стерігаєть&=
#1089;я
як у дітей,
так і у
дорослих пі
=
76;
час
тривалого
лікування
омепразолоl=
4;.
Вважають, що
ці дані не
мають
клінічного
=
79;начення.
Під час
тривалого
курсу
лікування
повідомлялl=
6;ся
про дещо
підвищену
частоту
появи
залозових
кіст у
шлунку. Ці
зміни є
фізіологічl=
5;им
наслідком
вираженого
пригніченнn=
3;
секреції
соляної
кислоти; цей
процес є
доброякіснl=
0;м
і, вірогідно,
оборотним.
Зниженн=
03;
кислотностo=
0;
шлункового
соку будь-як=
080;ми
засобами,
включаючи
інгібітори
протонної
помпи,
збільшує
кількість
бактерій у ш=
083;унку,
що зазвичай
присутні у
шлунково-ки
=
96;ковому
тракті.
Лікування
препаратамl=
0;,
що знижують
кислотністn=
0;,
дещо
підвищує
ризик розви
=
90;ку
інфекцій
шлунково-ки
=
96;кового
тракту, спри=
095;инених
Salmonella та Campylobacter.
Фар=
;макокінети
=
82;а.
Ро&=
#1079;поділ
Передбачув&=
#1072;ний
об’єм
розподілу
становить
приблизно 0,3
л/кг маси
тіла.
Омепразол
приблизно н
=
72;
97 % зв’язуєтьс=
03;
з білками
плазми кров=
10;.
Ме&=
#1090;аболізм
та виведенн=
03;
Омепразол
повністю
метаболізуn=
8;ться
системою
цитохрому Р450
(CYP). Основна
частина йог
=
86;
метаболізмm=
1;
залежить ві
=
76;
поліморфно
=
77;кспресован=
1086;го
CYP2C19,
відповідалn=
0;ного
за утворенн=
03;
гідроксіомk=
7;празолу,
основного м
=
77;таболіту
речовини у
плазмі кров=
10;.
Решта залеж
=
80;ть
від іншої
специфічноo=
1;
ізоформи (CYP3A4),
відповідалn=
0;ної
за утворенн=
03;
омепразолу
сульфону.
Через висок
=
91;
спорідненіl=
9;ть
омепразолу
із CYP2C19 існує
можливість
конкурентнl=
6;го
пригніченнn=
3;
та
метаболічнl=
6;ї
міжлікарсьl=
2;ої
взаємодії з
іншими
субстратамl=
0;
CYP2C19. Однак
через
незначну
спорідненіl=
9;ть
із CYP3A4
омепразол н
=
77;
має
здатності д
=
86;
пригніченнn=
3;
метаболізмm=
1;
інших
субстратів CYP3=
A4.
Крім того,
омепразол н
=
77;
чинить
гальмівної
дії на основ=
085;і
ферменти CYP.
Приблизно у=
3 %
представниl=
2;ів
європеоїднl=
6;ї
раси та у 15-20 %
представниl=
2;ів
монголоїднl=
6;ї
раси функці
=
86;нальний
фермент CYP=
2C19
відсутній; ї=
093;
відносять д
=
86;
так званих
«повільних
метаболізаm=
0;орів».
У цих осіб
метаболізм
омепразолу,
можливо,
каталізуєтn=
0;ся
переважно
ферментом CYP3A4.
Після
повторного
=
87;ризначення
омепразолу
=
91;
дозі 20 мг 1 раз
на добу
середнє зна
=
95;ення
площі під
кривою AUC у
«повільних
метаболізаm=
0;орів»
у 5-10 разів
більша, ніж в
осіб, які
мають
функціоналn=
0;ний
фермент CYP2C19 (у
«швидких
метаболізаm=
0;орів»).
Середні
максимальнo=
0;
концентрацo=
0;ї
у плазмі
крові також
вищі у 3-5 разів=
;.
Однак ці
результати
=
85;е
впливають н
=
72;
дозування
омепразолу.
Ви&=
#1074;едення
Загальний
плазмовий
кліренс
становить п
=
88;иблизно
30-40 л/год після
разової доз
=
80;.
Період напі
=
74;виведення
омепразолу
=
79;
плазми кров=
10;
зазвичай
менше 1
години як
після
разового, та=
082;
і після
повторного
застосуванl=
5;я
препарату 1
раз на добу.
Омепразол
повністю ви
=
74;одиться
з плазми
крові між
прийомами д
=
86;з
без
тенденції д
=
86;
накопиченнn=
3;
при його зас=
090;осуванні
1 раз на добу.
Майже &=
nbsp;
80 % дози
омепразолу
виводиться
=
91;
вигляді
метаболітіk=
4;
із сечею, а
решта — із
фекаліями,
переважно
шляхом
секреції з
жовчю.
AUC омепразол
=
91;
збільшуєтьl=
9;я
при
повторному
=
79;астосуванн=
1110;
препарату. Ц=
077;
збільшення
залежить ві
=
76;
дози
препарату і
забезпечує
нелінійну
залежність AUC
від дози
після повто
=
88;ного
застосуванl=
5;я
препарату.
Така залежн=
10;сть
від часу та
дози
зумовлена
зменшенням
пресистемнl=
6;го
метаболізмm=
1;
та
системного
кліренсу, що,
можливо,
спричинено
пригніченнn=
3;м
ферменту CYP2C19 о=
084;епразолом
та/або його
метаболітаl=
4;и
(наприклад,
сульфоном).
Не було
виявлено
впливу будь-=
103;ких
метаболітіk=
4;
на секрецію
соляної кис
=
83;оти
шлункового
соку.
Ос&=
#1086;бливі
групи
пацієнтів
Па&=
#1094;ієнти
з
порушеннямl=
0;
функцій
печінки
Метаболізм
омепразолу
=
91;
пацієнтів і
=
79;
порушеннямl=
0;
функцій
печінки
уповільненl=
0;й,
що
призводить
до
збільшення AUC.
При застосу
=
74;анні
омепразолу 1
раз на добу
тенденції д
=
86;
накопиченнn=
3;
препарату н
=
77;
спостерігаl=
3;ося.
Па&=
#1094;ієнти
з
порушеннямl=
0;
функцій
нирок
Фармакокін&=
#1077;тика
омепразолу, =
091;
тому числі с=
080;стемна
біодоступнo=
0;сть
та швидкіст=
00;
виведення, у
пацієнтів з=
10;
зниженою
нирковою фу
=
85;кцією
не
змінюється.
Па&=
#1094;ієнти
літнього
віку
Ш&=
#1074;идкість
метаболізмm=
1;
омепразолу
=
91;
пацієнтів
літнього
віку (75-79 років)
дещо знижен
=
72;.
Клініч
=
85;і
характерисm=
0;ики.
Показання.
Омепр=
;азол
для
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я
показаний я
=
82;
альтернатиk=
4;а
пероральніl=
1;
терапії при
нижчезазнаm=
5;ених
показаннях.
Дорос=
;лі
Лікув=
;ання
виразки
дванадцятиl=
7;алої
кишки.
Профі=
;лактика
рецидивів
виразки
дванадцятиl=
7;алої
кишки.
Лікув=
;ання
виразки
шлунка.
Профі=
;лактика
рецидивів
виразки
шлунка.
У
комбінації
=
79;
відповідниl=
4;и
антибіотикk=
2;ми
для
ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori)
при
виразковій
хворобі.
Лікув=
;ання
виразки
шлунка і
дванадцятиl=
7;алої
кишки,
пов’язаної
із
застосуванl=
5;ям
нестероїднl=
0;х
протизапалn=
0;них
препаратів (=
053;ПЗП).
Профі=
;лактика
виразки
шлунка і
дванадцятиl=
7;алої
кишки,
пов’язаної
із
застосуванl=
5;ям
НПЗП у
пацієнтів
категорії
ризику.
Лікув=
;ання
рефлюкс-езо
=
92;агіту.
Трива=
;ле
лікування
пацієнтів з
неактивним
рефлюкс-езо
=
92;агітом.
Лікув=
;ання
симптоматиm=
5;ної
гастроезофk=
2;геальної
рефлюксної
хвороби.
Лікув=
;ання
синдрому
Золлінгера R=
11;
Еллісона.
Протип
=
86;казання.
П&=
#1110;двищена
чутливість
до
омепразолу,
заміщених
бензимідазl=
6;лів
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин.
О&=
#1084;епразол,
як і інші
інгібітори
протонного
насоса (ІПН),
не слід
застосовувk=
2;ти
одночасно з
нелфінавірl=
6;м.
Вз&=
#1072;ємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.
Вп
=
83;ив
омепразолу
на фармалі
=
82;арських
засобів
Лікарс=
00;кі
засоби,
всмоктуванl=
5;я
яких залежи
=
90;ь
від рН шлунк=
072;
П&=
#1088;игнічення
шлункової
секреції пі
=
76;
час лікуван
=
85;я
омепразолоl=
4;
та іншими
препаратамl=
0;
з групи ІПН
може
знижувати
або підвищу
=
74;ати
абсорбцію
лікарських
засобів,
всмоктуванl=
5;я
яких залежи
=
90;ь
від рН
шлунка. Як і у
випадку з ін=
096;ими
препаратамl=
0;,
що зменшуют=
00;
внутрішньоm=
6;лункову
кислотністn=
0;,
абсорбція
таких препа
=
88;атів,
як
кетоконазоl=
3;,
ітраконазоl=
3;,
а також
ерлотиніб,
може
зменшуватиl=
9;я,
тоді як всмо=
082;тування
таких
препаратів,
як дигоксин,
може
підвищуватl=
0;ся
під час
лікування
омепразолоl=
4;.
Одночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (20
мг на добу) та
дигоксину
підвищувалl=
6;
біодоступнo=
0;сть
дигоксину н
=
72;
10 %.
Нелфін
=
72;вір,
атазанавір
П&=
#1083;азмові
рівні
нелфінавірm=
1;
та атазанав=
10;ру
знижуються
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з
омепразолоl=
4;.
О&=
#1076;ночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу =
10;
нелфінавірm=
1;
протипоказk=
2;не.
О&=
#1076;ночасне
призначеннn=
3;
омепразолу (40
мг 1 раз на
добу)
знижувало
середню
експозицію
нелфінавірm=
1;
приблизно н
=
72;
40 %, а середня
експозиція
фармакологo=
0;чно
активного
метаболіту
=
52;8
знижуваласn=
3;
приблизно н
=
72;
75-90 %. Взаємодія
також може
бути
обумовлена
пригніченнn=
3;м
активності CYP2=
C19.
О&=
#1076;ночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу
=
79;
атазанавірl=
6;м
не
рекомендуєm=
0;ься.
О&=
#1076;ночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (40
мг 1 раз на
добу) та
атазанавірm=
1;
у дозі 300 мг абl=
6;
ритонавіру
=
91;
дозі 100 мг
призводило
до зниження
на 75 %
експозиції
атазанавірm=
1;.
Підвищення
дози
атазанавірm=
1;
до 400 мг не
компенсуваl=
3;о
вплив
омепразолу
на
експозицію
атазанавірm=
1;.
Одночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (20
мг 1 раз на
добу) з
атазанавірl=
6;м
у дозі 400 мг абl=
6;
ритонавіроl=
4;
у дозі 100 мг
призводило
до зниження
приблизно н
=
72;
30 % експозиції
атазанавірm=
1;
порівняно з
атазанавірl=
6;м
у дозі 300 мг абl=
6;
ритонавіроl=
4;
у дозі 100 мг 1 ра=
079;
на добу.
Дигокс
=
80;н
О&=
#1076;ночасне
лікування
омепразолоl=
4;
(20 мг на добу) т
=
72;
дигоксином
збільшувалl=
6;
біодоступнo=
0;сть
дигоксину н
=
72;
10 %. Рідко
реєструвалl=
0;ся
випадки ток
=
89;ичності,
спричиненоo=
1;
застосуванl=
5;ям
дигоксину.
Проте слід
дотримуватl=
0;ся
обережностo=
0;
при
призначеннo=
0;
високих доз
омепразолу
пацієнтам
літнього
віку.
Необхідно п
=
86;силити
терапевтичl=
5;ий
лікарський
моніторинг
дигоксину.
Клопід
=
86;грель
У
ході
дослідженнn=
3;
клопідогреl=
3;ь
(навантажув
=
72;льна
доза – 300 мг з
наступною
дозою 75 мг/доб=
у)
у вигляді
монотерапіo=
1;
та з
омепразолоl=
4; (80
мг одночасн
=
86;
з
клопідогреl=
3;ем)
застосовувk=
2;ли
протягом 5
днів. При
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
клопідогреl=
3;ю
та
омепразолу
експозиція
активного
метаболіту
клопідогреl=
3;ю
знижуваласn=
3;
на 46 % (день 1) і на=
42
% (день 5).
Середнє
пригніченнn=
3;
агрегації
тромбоцитіk=
4;
знижувалосn=
3;
на 47 % (через 24
години) і на 30 %
(день 5), коли
клопідогреl=
3;ь
і омепразол
застосовувk=
2;лися
разом. Прийо=
084;
клопідогреl=
3;ю
та
омепразолу
=
91;
різний час н=
077;
перешкоджаk=
4;
їх взаємоді=
11;,
що, імовірно,
спричинено
інгібуючим
ефектом оме
=
87;разолу
на CYP2C19. Були
зареєстровk=
2;ні
суперечливo=
0;
дані щодо
клінічних
проявів ціє=
11;
ФК/ФД
взаємодії з
точки зору
основних
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;.
Інші
лікарські
засоби
В&=
#1089;моктування
посаконазоl=
3;у,
ерлотинібу, =
082;етоконазол&=
#1091;
та
ітраконазоl=
3;у
значно змен
=
96;ується
і, отже,
клінічна
ефективнісm=
0;ь
може
послаблюваm=
0;ися.
Слід уникат
=
80;
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
з
посаконазоl=
3;ом
і
ерлотинібоl=
4;.
Лікарс=
00;кі
засоби, що
метаболізуn=
2;ться
за участю CYP2C19
О&=
#1084;епразол
є помірним
інгібітороl=
4;
CYP2C19, основного
ферменту, що
метаболізуn=
8;
омепразол. Т=
072;ким
чином,
метаболізм
супутніх
лікарських
засобів, що
також
метаболізуn=
2;ться
за участю CYP2C19,
може
зменшуватиl=
9;я,
а системна
експозиція
цих засобів =
211;
збільшуватl=
0;ся.
Прикладом
таких
препаратів =
08;
R-варфарин та &=
#1110;нші
антагоністl=
0;
вітаміну К,
цилостазол, =
076;іазепам
і фенітоїн.
Р&=
#1077;зультати
досліджень
продемонстl=
8;ували
наявність
фармакокінk=
7;тичної/фарм=
1072;кодинамічн=
ої
взаємодії м=
10;ж
клопідогреl=
3;ем
(навантажув
=
72;льна
доза – 300 мг/
добова
підтримуючk=
2;
доза – 75 мг) та
омепразолоl=
4;
(80 мг на добу
перорально,
тобто доза,
що у 4 рази
перевищує
стандартну
денну дозу), щ&=
#1086;
призводила
до зменшенн=
03;
експозиції
активного
метаболіту
клопідогреl=
3;ю
у середньом
=
91;
на 46 % та
зменшення
максимальнl=
6;ї
інгібуючої
дії
(АДФ-індуков=
072;ної)
агрегації т
=
88;омбоцитів
у середньом
=
91;
на 16 %. Як
запобіжний
захід
необхідно
уникати одн
=
86;часного
застосуванl=
5;я
омепразолу
та клопідог
=
88;елю.
Проте за=
083;ишається
незрозумілl=
0;м,
в якій мірі
ця взаємоді=
03;
може мати
клінічне
значення.
Відсутн=
10;
будь-які
свідчення
про підвище
=
85;ня
ризику
патологічнl=
0;х
серцево-суд
=
80;них
виходів на
тлі
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
клопідогреl=
3;ю
та ІПН, у тому
числі
езомепразоl=
3;у.
Ряд обсе=
088;ваційних
досліджень
продемонстl=
8;ували
суперечливo=
0;
результати
щодо того, чи
підвищуєтьl=
9;я
ризик
серцево-суд
=
80;нних
тромбоембоl=
3;ічних
явищ, якщо
пацієнт
отримує кло
=
87;ідогрель
разом із ІПН.
У
ході
дослідженнn=
3;,
в якому
вивчали
застосуванl=
5;я
клопідогреl=
3;ю
разом із ком=
073;інацією
ацетилсаліm=
4;илової
кислоти та е=
079;омепразолу
порівняно з
клопідогреl=
3;ем
у монорежим=
10;,
відзначали
зниження
експозиції
активного
метаболіту
клопідогреl=
3;ю
майже на 40 %.
Проте
максимальнk=
2;
інгібуюча
активність
щодо
(АТФ-індуков=
072;ної)
агрегації т
=
88;омбоцитів
у цих осіб
була
однаковою у
групах, де
приймали
клопідогреl=
3;ь
окремо та
клопідогреl=
3;ь
у комбінаці=
11;
з
ацетилсаліm=
4;иловою
кислотою та
езомепразоl=
3;ом,
що, напевне,
пояснюєтьсn=
3;
одночасним
введенням
низької доз
=
80;
ацетилсаліm=
4;илової
кислоти.
Цилост
=
72;зол
У ході
перехресноk=
5;о
дослідженнn=
3;
введення
омепразолу
=
91;
дозі 40 мг
підвищувалl=
6;
Сmax та AUC
цилостазолm=
1;
на 18 % та 26 %
відповідно, =
072;
одного з йог=
086;
активних
метаболітіk=
4;
– на 29 % та 69 % відп=
;овідно.
Феніто=
11;н
М&=
#1086;ніторинг
концентрацo=
0;ї
фенітоїну у
плазмі кров=
10;
рекомендуєm=
0;ься
проводити
протягом
перших 2-х
тижнів післ=
03;
початку
лікування
омепразолоl=
4;;
якщо була
проведена
корекція
дози феніто=
11;ну,
моніторинг
та подальшу
корекцію до
=
79;и
препарату
необхідно
проводити
після
закінчення
лікування
омепразолоl=
4;.
Невідо
=
84;ий
механізм
Саквін
=
72;вір
О&=
#1076;ночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу
=
79;
саквінавірl=
6;м/ритонавір=
1086;м
призводило
до збільшен
=
85;я
рівнів
саквінавірm=
1;
у плазмі кро=
074;і
приблизно д
=
86;
70 %, що
асоціювалоl=
9;я
з належною
переносиміl=
9;тю
у
ВІЛ-інфіков
=
72;них
пацієнтів.
Такрол=
10;мус
П&=
#1088;и
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
омепразолу
повідомлялl=
6;ся
про збільше
=
85;ня
рівня
такролімусm=
1;
у сироватці
крові.
Потрібно
проводити
посилений
моніторинг
концентрацo=
0;ї
такролімусm=
1;,
а також функ=
094;ії
нирок
(кліренс
креатиніну),
і при необхі=
076;ності
–
відкоригувk=
2;ти
дозування
такролімусm=
1;.
П&=
#1086;відомлялос=
;я
про
підвищення
рівня
метотрексаm=
0;у
у деяких
пацієнтів
при
одночасномm=
1;
прийомі з
інгібітораl=
4;и
протонного
насоса. При
необхідносm=
0;і
застосуванl=
5;я
метотрексаm=
0;у
у високих
дозах слід
розглянути
питання про
тимчасову
відміну
омепразолу.
Вплив
інших лі
=
82;арських
засобів на
фармакокінk=
7;тику
омепразолу
Інгібі
=
90;ори
CYP2C19 та/або CYP3A4
Оскільк
=
80;
омепразол
метаболізуn=
8;ться
за допомого=
02;
ферментів CYP2C19
та CYP3A4,
препарати, щ=
086;
пригнічуютn=
0;
активність CYP2=
C19
або CYP3A4, або
обох
ферментів
(такі як
кларитроміm=
4;ин
та ворикона
=
79;ол),
можуть
спричиняти
зростання р=
10;внів
омепразолу
=
91;
сироватці
крові у резу=
083;ьтаті
уповільненl=
5;я
швидкості
його метабо
=
83;ізму.
Одночасне
застосуванl=
5;я
вориконазоl=
3;у
призводило
до більш ніж
двократногl=
6;
зростання
експозиції
омепразолу.
Оскільки
високі дози =
086;мепразолу
переносилиl=
9;я
добре,
корекція до
=
79;и
омепразолу,
як правило,
не потрібна.
Однак слід
розглянути
питання щод
=
86;
корекції
дози
пацієнтам і
=
79;
тяжкою
печінковою
недостатніl=
9;тю
і у випадку,
якщо
показано
тривале
лікування.
Омепраз
=
86;л
частково
метаболізуn=
8;ться
також CY=
P3=
A4,
але не
пригнічує
цей фермент.
Таким чином, =
1086;мепразол
не впливає н=
072;
метаболізм
препаратів,
що
метаболізуn=
2;ться
CYP3=
A4,
таких як
циклоспориl=
5;,
лідокаїн,
хінідин, ест=
088;адіол,
еритроміциl=
5;
та будесоні
=
76;.
Індукт
=
86;ри
CYP2C19 та/або CYP3A4
Препара
=
90;и,
що індукуют=
00;
активність CYP2=
C19
або CYP3A4, або
обох фермен
=
90;ів
(такі як
рифампіцин
та звіробій),
можуть
спричиняти
зниження
рівнів
омепразолу
=
91;
сироватці
крові у
результаті
прискореннn=
3;
швидкості
його
метаболізмm=
1;.
При
наявності
будь-якого
тривожного
симптому
(наприклад,
значної
мимовільноo=
1;
втрати маси
тіла, період=
080;чно
повторюванl=
6;го
блювання,
дисфагії, кр=
080;вавого
блювання аб
=
86;
мелени) та
при підозрі
або при
наявності
виразки
шлунка
необхідно
виключити
злоякісні
пухлини,
оскільки
лікування
може
зменшити
вираженістn=
0;
симптомів і =
079;атримати
визначення
діагнозу.
В&=
#1110;дзначалася
фармакокінk=
7;тична/фарма=
1082;одинамічна
взаємодія
між
клопідогреl=
3;ем
(навантажув
=
72;льна
доза – 300 мг/
добова
підтримуючk=
2;
доза – 75 мг) та
омепразолоl=
4;
(80 мг на добу пk=
7;рорально,
тобто доза,
що у 4 рази
перевищує
стандартну
денну дозу),
що
призводила
до зменшенн=
03;
експозиції
активного
метаболіту
клопідогреl=
3;ю
у середньом
=
91;
на 46 % та
зменшення
максимальнl=
6;ї
інгібуючої
дії
(АДФ-індуков=
072;ної)
агрегації
тромбоцитіk=
4;
у середньом
=
91;
на 16 %.
Одночасне
застосуванl=
5;я
атазанавірm=
1;
з інгібітор
=
72;ми
протонного
насоса не
рекомендуєm=
0;ься.
Якщо
комбінації
атазанавірm=
1;
з інгібітор
=
86;м
протонного
насоса не
можна
уникнути, ре=
082;омендуєтьс&=
#1103;
ретельний
клінічний
моніторинг
(наприклад,
вірусне
навантаженl=
5;я)
у поєднанні
зі збільшен
=
85;ям
дози
атазанавірm=
1;
до 400 мг на 100 мг р=
итонавіру;
доза
омепразолу
не повинна п=
077;ревищувати<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> =
20 мг.
Омепразол,
як і всі
лікарські
засоби, що
пригнічуютn=
0;
секрецію
соляної
кислоти
шлункового
соку, може
зменшити
всмоктуванl=
5;я
вітаміну В12
(ціанкобала
=
84;іну)
через гіпо-
або
ахлоргідріn=
2;.
Це слід
враховуватl=
0;
у пацієнтів =
079;
кахіксією
або
факторами
ризику щодо
зниження
всмоктуванl=
5;я
вітаміну В12
при
довготриваl=
3;ій
терапії.
Омепразол є
інгібіторм CYP2=
C19.
На початку
або при
закінченні
лікування
омепразолоl=
4;
необхідно
розглянути
можливість
взаємодії з
лікарськимl=
0;
засобами, що
метаболізуn=
2;ться
за участю CYP2C19.
Взаємодія
спостерігаn=
8;ться
між
клопідогреl=
3;ем
та
омепразолоl=
4;.
Клінічна
значущість
цієї
взаємодії
залишаєтьсn=
3;
неясною. Як
запобіжний
захід необх=
10;дно
уникати
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
омепразолу =
10;
клопідогреl=
3;ю.
Лікування
інгібітораl=
4;и
протонного
насоса дещо
підвищує
ризик
розвитку
інфекцій шл
=
91;нково-кишко&=
#1074;ого
тракту, таки=
093;
як Salmonella
та Campylobacter.
Як і при
будь-якому
довгострокl=
6;вому
лікуванні,
особливо ко
=
83;и
період
лікування
омепразолоl=
4;
перевищує 1
рік, пацієнт=
080;
повинні
перебувати
під регуляр
=
85;им
наглядом.
Деякі
опубліковаl=
5;і
дослідженнn=
3;
виявили, що
терапія
інгібітороl=
4;
протонного
насоса (ІПН)
може бути
пов’язана з
невеликим
збільшенняl=
4;
ризику
переломів, щ=
086;
асоційованo=
0;
з
остеопорозl=
6;м.
Однак в
інших схожи
=
93;
обсерваційl=
5;их
дослідженнn=
3;х
підвищення
такого
ризику не
було виявле
=
85;о.
У
дослідженнn=
3;х
із
застосуванl=
5;ям
омепразолу
та
езомепразоl=
3;у
не було
виявлено
зв’язку між
прийомом ІП
=
53;
та
переломами,
що викликан=
10;
остеопорозl=
6;м.
Незважаючи
на те, що
причинно-на
=
89;лідковий
зв’язок між
омепразолоl=
4;/езомепразо=
1083;ом
та остеопор
=
86;тичним
переломом н
=
77;
був доведен
=
80;й,
пацієнтам і
=
79;
ризиком
прогресуючl=
6;го
остеопорозm=
1;
чи
остеопоротl=
0;чного
перелому ре
=
82;омендовано
відповідне
клінічне
спостережеl=
5;ня
відповідно
до діючих
клінічних
рекомендацo=
0;й
для цього
стану.
Результ
=
72;ти
досліджень
вказують на
відсутністn=
0;
небажаного
впливу
омепразолу
на вагітніс
=
90;ь
або здоров’=
03;
плода/
новонароджk=
7;ної
дитини.
Омепразол
можна
застосовувk=
2;ти
у період
вагітності.
Омепраз
=
86;л
екстретуєтn=
0;ся
у грудне
молоко, прот=
077;
навряд чи
впливає на
дитину, якщо
застосовуєm=
0;ься
у
терапевтичl=
5;их
дозах.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими
механізмамl=
0;.
М=
072;лоймовірно,
що препарат
впливає на
здатність
керувати
автомобілеl=
4; а&=
#1073;о
працювати з
іншими
механізмамl=
0;.
В&=
#1088;аховуючи
те, що у
чутливих
хворих при
застосуванl=
5;і
препарату
можуть
виникнути п
=
86;бічні
реакції
(запамороче
=
85;ня,
сонливість, =
075;алюцинації,
оборотна сп
=
83;утаність
свідомості тощо),
таким паціє
=
85;там
на період
прийому
препарату
слід
утриматися
від
керування
автотранспl=
6;ртом
або роботи з
іншими
механізмамl=
0;,
що потребую
=
90;ь
концентрацo=
0;ї
уваги.
Спосі
=
73;
застосуванl=
5;я
та дози.
Д&=
#1086;зування
Альтер
=
85;атива
пероральніl=
1;
терапії
П&=
#1072;цієнтам,
для яких
пероральна
форма препа
=
88;ату
є
неприйнятнl=
6;ю,
рекомендуюm=
0;ь
застосовувk=
2;ти
оме=
празол
40
мг 1 раз на
добу внутрішньо&=
#1074;енно.
Для
пацієнтів і
=
79;
синдромом
Золлінгера R=
11;
Еллісона
рекомендовk=
2;на
початкова
доза
препарату, щ=
086;
вводять вну
=
90;рішньовенн=
1086;,
становить 60
мг на добу. Мо=
078;е
виникнути
потреба у
більш
високих доб
=
86;вих
дозах, тому =
1076;озу
слід
підбирати
індивідуалn=
0;но.
Якщо доза
перевищує 60
мг на добу, її
слід розділ
=
80;ти
порівну на 2
частини та
приймати 2 ра=
1079;и
на добу.
Препар=
1072;т слід
застосовувk=
2;ти
лише внутрі
=
96;ньовенно
і не можна вводити
будь-яким
іншим шляхо
=
84;.
Розч=
;ин
необхідно
використатl=
0;
одразу після
приготуванl=
5;я,
але не
пізніше ніж
через 3 години.
Розведений
розчин омеп
=
88;азолу
не можна
зберігати у
холодильниl=
2;у.
Невикористk=
2;ний
розчин слід
знищити.
І&=
#1085;струкція
щодо
відновленнn=
3;
препарату
перед введе
=
85;ням
При
внутрішньоk=
4;енних
ін=
217;єкція=
093;
вміст
кожного
флакона оме
=
87;разолу,
що містить 40
мг
омепразолу,
розчиняють
=
74;
10 мл стерильн&=
#1086;ї
води для
ін’єкцій.
Засіб у вигл=
103;ді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкцій
слід вводит
=
80;
повільно (пр=
086;тягом
5 хвилин).
При
внутрішньоk=
4;енних
інфузіях вмісm=
0;
кожного
флакона оме
=
87;разол,
що містить 40
мг
омепразолу,
відновлюютn=
0;
в 10 мл і
доводять до 100
мл 0,9 %
розчином
натрію
хлориду або 5 %
розчином
глюкози. Ст
=
72;більність
омепразолу
залежить ві
=
76;
рН розчину
для інфузії,
тому для
розведення
не слід вико=
088;истовувати
інші
розчинники
або інші їх
кількості.
Препа=
;рат
у вигляді
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
вводять
протягом 20-30
хвилин.
Розч=
;ин
необхідно
використатl=
0;
одразу після
приготуванl=
5;я,
але не
пізніше ніж
через 3 години.
Розведений
розчин омеп
=
88;азолу
не можна
зберігати у
холодильниl=
2;у.
Б&=
#1091;дь-який
невикористk=
2;ний
продукт або
відходи
потрібно
утилізуватl=
0;
відповідно
до місцевих
вимог.
О&=
#1089;обливі
категорії
пацієнтів
Поруше
=
85;ня
функцій
нирок
Корек&=
#1094;ія
дози не
потрібна
пацієнтам і
=
79;
порушеннямl=
0;
функцій
нирок.
Поруше
=
85;ня
функцій
печінки
П&=
#1072;цієнтам
із
порушеннямl=
0;
функцій
печінки мож
=
77;
бути
достатньою
добова доза
препарату =
10-20 мг.
Пацієн
=
90;и
літнього
віку (>65 років)
Корек&=
#1094;ія
дози не
потрібна
пацієнтам
літнього в&=
#1110;ку.
Діти. Досвід
застосуванl=
5;я
препарату
для внутріш
=
85;ьовенного
введення у
педіатричнo=
0;й
практиці
обмежений, тому
не слід
призначати
препарат ці
=
81;
категорії
пацієнтів.
Передо
=
79;ування.
Існує
обмежений
обсяг
інформації
про наслідк
=
80;
передозуваl=
5;ня
омепразолу
=
91;
людини. Були
описані
випадки
застосуванl=
5;я
препарату в =
076;озах
до 560 мг; також
були
отримані
окремі пові
=
76;омлення
про
пероральне
застосуванl=
5;я
одноразовиm=
3;
доз
омепразолу,
що досягали 2400 мг (у 120
разів вище
звичайної
рекомендовk=
2;ної
клінічної
дози). Були
зареєстровk=
2;ні
випадки
нудоти,
блювання,
запаморочеl=
5;ня,
болю у
животі,
діареї та
головного
болю. Також у &=
#1087;оодиноких
випадках
повідомлялl=
6;ся
про апатію,
депресію і
сплутаністn=
0;
свідомості.
Описані
симптоми
були
тимчасовимl=
0;
і повідомле
=
85;ь
про серйозн=
10;
наслідки не
надходило.
Швидкість
виведення
препарату н
=
77;
змінюваласn=
3;
(кінетика
першого
порядку) зі
збільшенняl=
4;
доз
препарату.
У разі
необхідносm=
0;і
проводити
симптоматиm=
5;не
лікування.
При
проведенні
клінічних
досліджень
застосовувk=
2;ли
внутрішньоk=
4;енне
введення пр
=
77;парату
у дозах до 270 мk=
5;
впродовж
одного дня т=
072;
до 650 мг
протягом тр=
00;ох
днів, що не
призвело до
появи жодни
=
93;
дозозалежнl=
0;х
небажаних
реакцій.
По&=
#1073;ічні
реакції.
Н&=
#1072;йбільш
частими
побічними
реакціями є =
075;оловний
біль, біль у
животі,
запор,
діарея, мете=
086;ризм
та
нудота/блюв
=
72;ння.
П&=
#1110;д
час
проведення
досліджень
були
виявлені ни
=
78;чезазначен=
1110;
небажані
реакції на
лікарський
засіб. Жодне
з явищ не
було визнан
=
86;
дозозалежнl=
0;м.
Кл=
1072;си
систем
органів |
Не=
1073;ажані
реакції |
Розлад=
1080;
з боку крові
та
лімфатично=
111;
системи |
ле=
1081;копенія,
тромбоцито=
087;енія,
агранулоци=
090;оз,
панцитопен=
110;я |
Розлад=
1080;
з боку
імунної
системи |
ре=
1072;кції
гіперчутли=
074;ості,
у тому числі
гарячка,
ангіоневро=
090;ичний
набряк та
анафілакти=
095;ні
реакції/шок |
Розлад=
1080;
з боку
обміну
речовин та
харчування |
гі=
1087;онатріємія,
гіпомагніє=
084;ія,
тяжка гіпом=
1072;гніємія
може призве=
1089;ти
до
гіпокальці=
108;мії;
гіпомагніє=
084;ія
може також
спричинити
гіпокалієм=
110;ю |
Розлад=
1080;
з боку
психіки |
бе=
1079;соння,
збудження,
сплутаніст=
100;
свідомості,
депресія,
агресія,
галюцинаці=
111; |
Розлад=
1080;
з боку
нервової
системи |
го=
1083;овний
біль,
запамороче=
085;ня,
парестезії, &=
#1089;онливість,
порушення
смаку |
Розлад=
1080;
з боку
органів
зору |
не=
1095;іткість
зору |
Розлад=
1080;
з боку
органів
слуху та
рівноваги |
ве=
1088;тиго |
Розлад=
1080;
з боку
дихальної
системи,
органів гру=
1076;ної
клітки та
середостін=
085;я |
бр=
1086;нхоспазми |
Розлад=
1080;
з боку
шлунково-ки=
1096;кового
тракту |
бі=
1083;ь
у животі,
запор,
діарея,
метеоризм,
нудота/блюв=
1072;ння,
сухість у
роті,
стоматит,
кандидоз
шлунково-ки=
1096;кового
тракту,
мікроскопі=
095;ний
коліт |
Розлад=
1080;
з боку
печінки та
жовчовивід=
085;их
шляхів |
пі=
1076;вищений
рівень
печінкових
ферментів, г&=
#1077;патит
із
жовтяницею
або без неї,
печінкова
недостатні=
089;ть,
енцефалопа=
090;ія
у пацієнтів
з існуючими
захворюван=
085;ями
печінки |
Розлад=
1080;
з боку шкіри
та
підшкірної
клітковини |
де=
1088;матит,
свербіж,
висипання,
кропив’янка,
алопеція,
фоточутлив=
110;сть,
мультиформ=
085;а
еритема,
синдром
Стівенса-Дж=
1086;нсона,
токсичний
епідермаль=
085;ий
некроліз
(ТЕН) |
Розлад=
1080;
з боку
скелетно-м=
i>’яз=
1086;вої
системи,
сполучної
тканини та
кісток |
ар=
1090;ралгія,
міалгія, м’яз=
1086;ва
слабкість |
Розлад=
1080;
з боку нирок
та
сечовиділь=
085;ої
системи |
ін=
1090;ерстиціаль=
ний
нефрит |
Розлад=
1080;
з боку
репродукти=
074;ної
системи та м&=
#1086;лочних
залоз |
гі=
1085;екомастія |
Загаль=
1085;і
розлади та
реакції у
місті введе=
1085;ня
препарату |
не=
1079;дужання,
периферичн=
080;й
набряк,
посилене
потовиділе=
085;ня |
У
поодиноких
випадках
повідомлялl=
6;ся
про необоро
=
90;не
порушення
зору у
тяжкохвориm=
3; пацієнтів,
які
отримували
омепразол у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції,
особливо у
великих
дозах, але
причинно-на
=
89;лідковий
зв’язок не
встановленl=
0;й.
Те&=
#1088;мін
придатностo=
0;. 2 роки.
Флакон=
1080;
з порошком
(без
картонної
коробки) мож=
091;ть
зберігатис=
1103; при нормальноl=
4;у
зовl=
5;ішньому
освітленні до 24 годин.
Відновлени&=
#1081;
розчин:
с&=
#1090;абільність
хіміко-фізи
=
95;них
властивостk=
7;й
після
відкриття
упаковки
була продем
=
86;нстрована
протягом 12
годин при
температурo=
0;
25 °С після
відновленнn=
3;
0,9 % розчином
хлориду
натрію і
протягом 6
годин при
температурo=
0; 25
°С після
відновленнn=
3; 5
% розчином
глюкози.
З
мікробіолоk=
5;ічної
точки зору,
препарат не
=
86;бхідно
використовm=
1;вати
негайно,
окрім випад
=
82;ів,
коли
відновленнn=
3;
препарату
відбуваєтьl=
9;я
в
контрольовk=
2;них
та асептичн
=
80;х
умовах,
підтверджеl=
5;их
валідаційнl=
0;ми
методами.
Ум&=
#1086;ви
зберігання.
Зберіг=
1072;ти
в
оригінальнo=
0;й
упаковці при тk=
7;мпературі
не вище 25 ºС.
Збері=
;гати
в
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Несумісніс&=
#1090;ь.
Це
=
81;
лікарський
засіб не слі=
076;
змішувати з =
110;ншими
розчинникk=
2;ми,
окрім
зазначених
=
91;
розділі «Спосі
=
73;
застосуванl=
5;я
та дози».
Упаков
=
82;а.
Л&=
#1110;карський
засіб
вміщують у
флакони з
темного скл
=
72;,
закупорені
гумовою
пробкою та
алюмінієвиl=
4;
обтискним
ковпачком,
споряджениl=
4;
кришкою
фліп-оф, що
забезпечує
контроль
першого
відкриття.
По 1
флакону в пачці з
картону.
К&=
#1072;тегорія
відпуску. З=
а
рецептом.
Виробник.
Н=
1072;прод
Лайф Саєнсе
=
89;
Пвт.Лтд
NAPROD lIFE SCIENCES
Місцез
=
85;аходження
виробника т
=
72;
адреса місц=
03;
провадженнn=
3;
його
діяльності.
Джі-17/1,
Ем.Ай.Ді.Сі.,
Тарапур,
Бойсар,
Діст-Тейн 401 506, ш&=
#1090;ат
Махараштра,
Індія
G<=
/span>-17/1, <=
/span>M<=
/span>.=
I<=
/span>.=
D<=
/span>.=
C<=
/span>., Ta=
rapur,
Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, In=
dia
За=
03;вник.
М.Біотек Лтд=
;
M.Biotech Ltd
Місцез
=
85;аходження
заявника.
Гл
=
77;дстоун
Хауз, 77-79 Хай
Стріт, Егам
ТВ20 9ГИ, Суррей=
;,
Велика
Британія
Gladstone House,
77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom