ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАНЕКСАМОВА КИСЛОТА-ЗДОРОВ’Я

(TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

Скл= ад:

діюча речовина: <= span class=3DSpellE>tranexamic acid;

1 таблетк= а містить транексамової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: целю= лоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид коло= їдний безводний, тальк, магнію стеарат, кросповідон, суха суміш «Opadr= y white», що міс= тить титану діоксид (Е 171), гіпромелозу, триацетин.

Лікарська форма. Таблетк= и, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плі= вковою оболонкою, білого або майже білого кольору, овальної форми, з рискою з одні= єї сторони.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби, а= нтифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код ATХ В02А А= 02.

Фармакологічні властивості.

<= span lang=3DUK>Фармакодинаміка. =

Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію про= фібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринол= ізин (плазмін). Чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та = інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чин= ить протиалергічну та протизапальну дію.

Фармак= окінетика.

Абсорбція= при пероральному застосуванні доз у діапазоні 0,5–2 г становить 30–50 %. Т_Сmax при застосуванні внутрішньо 0,5 г, 1= г та 2 г – 3 години, С_max – 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв’язок з білками плазми крові (профібринолізином) – не менше 3 %.

Розподіля= ється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь плацентарний бар= ’єр, у грудне молоко (близько 1 % концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну актив= ність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу – 9–1= 2 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканин= ах зберігається              17 годин,= у плазмі – до 7–8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з Т_1/2= у кінцевій фазі         3 години. Заг= альний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація), близько 95 % –= у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильовану та дезаміновану похідні= . При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транекса= мової кислоти.

Клініч= ні характеристики.

Пок= азання.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібрин= олізу як генералізованого (кровотеча під час операції= на передміхуровій залозі і в післяопераційний період, геморагічні ускладнення = фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова, носова кровотеча, посттравматична гі= фема, кровотеча після простатектомії або втручання на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Спадковий ангіоневротичний набряк.

Про= типоказання.

Гіперчутливість до транексамової кислоти або до інших компонентів препарату, ниркова недостатність тяжкого ступеня (через ризик кумуляції), макроскопічна гематурія, гострі тромбоембо= лічні захворювання, гострий венозний або артеріальний тромбоз, тромбофлебіт, артеріальні або венозні тромбози в анамнезі, високий ризик тромбоутворення, інфа= ркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, судоми в анамнезі; фібринолітичні стани внаслідок коагулопатії споживання, за винятком надмірної актива= ції фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; порушення сприйняття кольорів.

Вза= ємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну= бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, метарміну = бітартратом, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси та = антифібринолітичні агенти, антиі= нгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно у= никати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної іш= емії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивос= ті обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної іше= мії у цих пацієнтів. З обережністю слід застосовувати тран= ексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.

Осо= бливості застосування.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) необхідно зменшувати дозу і кількіст= ь введень.

У разі виникнення гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку крові у сечовивідних шляхах.

Повідомляли про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієн= там, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольо= рів, очного дна, поля зору, та оцінити функцію печін= ки.

Пацієнтам з порушенням зору необхідно припинити лікування.=

До встановлення причини порушення менструального ц= иклу не можна застосовувати цей лікарський засіб. Якщо менструальну кровотечу не вда= лося зменшити за допомогою транексамової кислоти, необхідно розглянути альтернативне лікуванн= я.

Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають перорал= ьні контрацептиви, через підвищений ризик розвитку тромбозу.

Повідомляли про випадки венозного та артеріального тром= бозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Пацієнти з попередніми тромбоемболічними ускладненнями та тромбоемболічними захворюваннями у сімейному анамнезі (пацієнти з тромбо= філією) повинні застосовувати лікарський засіб тільки за наявністю чітких медичних показань т= а під суворим наглядом лікаря.

Не рекомендується застосування транексамової кислоти у разі підвищеного фібринолізу внаслідок дисем= інованого внутрішньосудинного згортання крові.

Пацієнти із розсіяною внутріш= ньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, повинні знаходитися під спостереженням лікаря, який має досвід лі= кування таких захворювань.

Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти дітям віком до 15 років з менорагією не= має, тому не слід застосовувати лікарський засіб даній категорії пацієнтів.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор IХ або антиінгібіторними коагуляційними= комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.

Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібриноліт= ичній концентрації, але вона не впливала на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

При застосуванні транексамово= ї кислоти повідомлял= и про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані = після внутрішньовенного застосування транексамової ки= слоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової<= /span> кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кисло= ту.

Застос= ування у період вагітності або годування груддю.

Транексамова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко. Дослідження = щодо безпеки застосування препарату у період вагітності не проводили, тому вагіт= ним призначати препарат можна лише тоді, коли очікувана користь для жінки перев= ищує потенційний ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату слід ви= рішити питання про припинення годування груддю.

Здатні= сть впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утриматися від керування автотранспортом або ро= боти зі складними механізмами.

Спо= сіб застосування та дози.

Препарат застосовувати перорально. Прийом препарату не залежить від прийому їжі.

Доросл= і пацієнти з нормальною функцією нирок.

Стосовно = дозування слід дотримуватись нижчезазначених рекомендацій для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад                  50 мл/хвилину. <= /p>

Показання

Разова доза

Кількість прийомів

на добу

Тривалість лікування

Примітки

Місцевий фібриноліз

1–1,5 г=

2–3 раз= и

3–15 дн= ів

<= span lang=3DUK>

Простатектомія

1 г

3–4 раз= и

До зникнення макроскопічної гематурі= ї

Для про= філактики і лікування геморагій у пацієнтів з підвищеним ризиком їх виникнення застосовувати до або після операції у вигляді ін’єк= цій, після чого призначати у вигляді таблеток.

Менорагія

1 г

3 рази<= /span>

До 4 дн= ів

При три= валій менструальній кровотечі дозу збільшувати, але не вище максимальної дози (= 4 г на добу).

Не потр= ібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові = кровотечі

1 г

3 рази<= /span>

7 днів =

Застосо= вувати п= ри періодичних носових кровотечах

Конізація шийки матки

1,5 г

3 рази<= /span>

до 12 д= нів

<= span lang=3DUK>

Посттра= вматична гіфема

1 г

3 рази<= /span>

3–15 дн= ів

<= span lang=3DUK>

Спадков= ий ангіоневротичний набряк

1–1,5 г=

2–3 раз= и

Залежно= від перебігу захворювання

<= span lang=3DUK>

Екстрак= ція зубів у пацієнтів із гемофілією

25 мг/к= г

Кожні             8 годин

3–10 дн= ів

Застосо= вувати за 1 день до операції і продовжувати протягом 2–8 днів після неї

Пацієн= ти літнього віку.

У разі ві= дсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Діти.<= /span>

Призначат= и дітям віком від 12 років у дозі 20–25 мг/кг. Тривалість лікування зазвичай станов= ить 2–8 днів.

Пацієн= ти з нирковою недостатністю.

Необхідно коригувати дозу згідно з рівнем креатиніну плазми крові.

Креатинін плазми крові

Дозування

120–249= мкмоль/л

15 мг/к= г 2 рази на добу

250–500= мкмоль/л

15 мг/к= г 1 раз на добу

Діти. = Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Клінічног= о досвіду застосування транексамової кислоти дітям віком = до 15 років з менорагією немає, тому не слід застосов= увати цей лікарський засіб даній категорії пацієнтів.

Пер= едозування.

Симпто= ми: нудота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний= біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій, у тому числі ризик тро= мбозу.

Лікування: викликати блю= вання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Необхідним є вживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції. Застосовувати сим= птоматичне лікування та у разі необхідності – антикоагулянтну терапію.

<= /b>

Поб= ічні реакції.

З боку= імунної системи: реакції гіперчутли= вості, включаючи анафілаксію.

З боку травної системи: = нудота, блювання, печія, діарея, біль у животі, зниження апетиту.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, алергічні шкірні реакції.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми.

З боку органів зору: пор= ушення зору, порушення кольоросприйняття, оклюзія арте= рії сітківки, застійна ретинопатія.

З боку судин: тромбоемболічні ускладнення, артері= альний або венозний тромбоз будь-якої локалізації, артеріальна гіпотензія.

З боку нирок: гострий не= кроз коркового шару нирок.

Термін придатності. 2 роки.

Умови = зберігання. Збері= гати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати= у недоступному для дітей місці.

Упаков= ка. Табле= тки № 20 (10×2) у блістерах у коробці.

<= /b>

Категорія відпуску. За р= ецептом.

Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬ= НІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Показання	Разова доза	Кількість прийомів на добу	Тривалість лікування	Примітки
Місцевий фібриноліз	1–1,5 г=	2–3 раз= и	3–15 дн= ів	<= span lang=3DUK>
Простатектомія	1 г	3–4 раз= и	До зникнення макроскопічної гематурі= ї	Для про= філактики і лікування геморагій у пацієнтів з підвищеним ризиком їх виникнення застосовувати до або після операції у вигляді ін’єк= цій, після чого призначати у вигляді таблеток.
Менорагія	1 г	3 рази<= /span>	До 4 дн= ів	При три= валій менструальній кровотечі дозу збільшувати, але не вище максимальної дози (= 4 г на добу). Не потр= ібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.
Носові = кровотечі	1 г	3 рази<= /span>	7 днів =	Застосо= вувати п= ри періодичних носових кровотечах
Конізація шийки матки	1,5 г	3 рази<= /span>	до 12 д= нів	<= span lang=3DUK>
Посттра= вматична гіфема	1 г	3 рази<= /span>	3–15 дн= ів	<= span lang=3DUK>
Спадков= ий ангіоневротичний набряк	1–1,5 г=	2–3 раз= и	Залежно= від перебігу захворювання	<= span lang=3DUK>
Екстрак= ція зубів у пацієнтів із гемофілією	25 мг/к= г	Кожні 8 годин	3–10 дн= ів	Застосо= вувати за 1 день до операції і продовжувати протягом 2–8 днів після неї

Креатинін плазми крові	Дозування
120–249= мкмоль/л	15 мг/к= г 2 рази на добу
250–500= мкмоль/л	15 мг/к= г 1 раз на добу