ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

<= /p>

Нейродикловіт

Склад:=

діючі речовини: диклофенак натрію, тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, ціанокобаламін;

1 капсула містить: диклофенак н= атрію 50,0 мг; тіаміну гідрохлорид (вітамін В₁) 50,0 мг;

піридоксину гідрохлорид (вітамін В₆) 50,0 мг; ціанокобаламін (вітамін В_=
12) 0,25 мг;

допоміжні речовини: повідон; метакрилатний сополімер (тип А) 30 % дисперсія; триетилцитрат; заліза оксид червоний (Е 1= 72); заліза оксид жовтий (Е 172); тальк; титану діоксид; желатин.

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули бежевого кольору, розміру № 1, що містять суміш рожевого порошку та гранул білого кольору; червоно-коричнева кришечка.

Фармакотерапевтична група. Диклофенак, комбінації. Код АТХ М01А B55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нейродикловіт ˗ комбінація диклофен= аку і нейротропних вітамінів В₁,В₆ та В₁₂. як і = інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак пригнічує фермент циклооксиген= азу, яка перетворює арахідонову кислоту у простогландини. Диклофенак пригнічує т= акож фермент ліпоксигеназу. Аналгезуюча, протизапальна та жарознижувальна дія диклофенаку зумовлені пригніченням синтезу простагландинів.

Вітаміни групи В вик= онують функцію коферментів в обміні речовин і зокрема у неврології, що позитивно впливає на знеболювальний ефект диклофенаку натрію.

Фармакокінетика. =

Після прийому внутріш= ньо, диклофенак добре і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плаз= мі досягається через 1-2 години після прийому (натщесерце швидше, ніж після прийому їжі). Вітаміни, які містяться у препараті, всмоктуються у кишечнику завдяки активному і пасивному механізмам. Розподіл і виведення подібні до вітамінів, які приймаються з їжею. Після перорального застосування диклофен= аку у плазмі була виявлена половина концентрації препарату, яка була виявлена п= ісля парентерального застосування такої самої дози. Терапевтична концентрація препарату у плазмі крові становить приблизно 0,7-2,0 мг/л. Майже 99 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головним чином альбуміно= м.

Приблизно 60 % від прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді активних метаболітів,= у незміненому вигляді екскретується менше 1 % диклофенаку. Приблизно 30 % дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом. Період напіввиведення диклофенаку з плазми крові становить приблизно 2 години. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить майже 250 мл/хв. Порушення функції нирок не спричиняє накопичення активної речовини внаслідо= к збільшення жовчної екскреції. Всмоктува= ння, метаболізм і виведення препарату не залежать від віку.

Клінічні характеристики.=

Показання.

За= пальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань:

- хр= онічний поліартрит;

- ан= кілозивний спондиліт (хвороба Бехтерєва);

- артроз;

- сп= ондилоартрит;

- го= стрий подагричний артрит;

- по= засуглобовий ревматизм м’яких тканин;

- не= врит та невралгії, такі як цервікальний синдром, люмбаго, ішіалгії.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до скла= дових препарату.

- Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.

- Порфірія, геморагічний діате= з, порушення кровотворення.

- Хвороба Крона, виразковий к= оліт.

- Тяжка серцева недостатність= .

- Наявні в анамнезі бронхіальна астма, шкіряні реакції або гострі риніти, які провокуються прийомом ацетилсаліцилової кисл= оти або інших препаратів, інгібують си= нтез простагландинів.

- Тяжка ниркова та печінкова недостатність.

- Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.<= o:p>

- Еритремія, еритроцитоз, тромбоемболія.=

- Алергічні захворювання.

- Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV)= .

- Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які маю= ть стенокардію, перенесли інфаркт міокарда.

- Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів,= які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.

- Захворювання периферичних артерій.

- Лікування післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /i>

Сумісне призначення Нейродикловіту та інших лікарських засобів може спричинити збільшення або зменшення ефективності.

Збільшення:

- рівнів літію та дигоксину у плазмі крові;

- ризику шлунково-кишкових кровотеч під час супутньої терапії глюкокортикостероїдами;

- побічної дії інших нестероїдних протизапальних засобів;

- ефективності калійзберігаючих діуретиків (контроль рівня калію);

- ефективності препаратів, які інгібують агрега= цію тромбоцитів;

- рівня та токсичності метатрексату. Слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом.

Зменшення:

- ефективності диклофенаку фуросемідом та іншими петльовими діуретиками.

- ефективності диклофенаку антигіпертензи= вними засобами;

- взаємне зменшення концентрації диклофен= аку та ацетилсаліцилової кислоти у сироватці крові;

- всмоктування вітаміну В₁₂при сумісному застосуванні з колхіцином, ПАС, неоміцином та антидіабетичними засобами типу бігуанідин.

Протипоказане одночасне застосування з леводопо= ю, оскільки вітамін В₆ може зменшувати протипаркінсонічну дію левод= опи.

Як і інші НПЗП, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензин-перетворювального ферменту) мо= же знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періоди= чно контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість рідини, а після завершення супутньої терапії слід періодично контролювати функцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ внасл= ідок підвищеного ризику виникнення нефротоксичності. Одночасне застосування системних НПЗП та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну = може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Можливе одночасне застосування диклофенаку та протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлюв= ало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час терапії контролювати ріве= нь глюкози в крові. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин. Препарати,= які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) та інші, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках м= оже посилювати нефротоксичність циклоспорину. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону та НПЗП. =

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскіл= ьки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат.

Антаци= ди знижують всмоктування тіаміну. Петльові діуретики, наприклад, фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідрадазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В_6.

Особливості застосування.

Виникнення побічних ефектів може бути зменшено шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найкоротшого часу, необхідного для контролювання симптому.

З обережністю слід застосовувати препарат паціє= нтам з бронхіальною астмою, сінною гарячкою, набуханням слизової оболонки носа (носові поліпи) або хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів= .

Належного нагляду та консультації вимагають пацієнти з підвищеним артеріальним тиском в анамнезі та/або серцевою недостатністю, оскільки при лікуванні НПЗП повідомлялося про затримку рідин= и та набряки.

Пацієнтам з недостатньо контрольованою артеріал= ьною гіпертензією, серцевою недостатністю, попередньо існуючими ішемічними хворо= бами серця, периферичними артеріальними судинними захворюваннями та/або церебро-васкулярними захворюваннями лікування диклофенаком слід призначати після ретельного розгляду. Подібні фактори слід також враховувати перед початком прийому препарату, якщо пацієнт схильний до серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування диклофенаку особливо у великих дозах (150 мг на добу) та протягом тривалого періоду може супроводжуватися незначним підвище= нням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (інфаркт міокарда або напад).

Протягом тривалого лікування Нейродикловітом рекомендується контролювати показники периферичної крові, функцію печінки та нирок.

Пацієнти з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки або диспептичними симптомами в анамнезі та пацієнти із захворюваннями печінки, нирок, серцевою недостатністю або артеріальною гіпертензією потребують пильного медичного контролю.

Для всіх НПЗП характерні шлунково-кишкові виразки, кровотечі та перфорації (які мо= жуть мати летальний наслідок) та могли відзначатися у період лікування, на тлі попереджувальних симптомів або у разі їх відсутності, або у пацієнтів із серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом такі явища найбіл= ьш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнті= в, які застосовують диклофенак, розвиваються ускладнення, препарат потрібно відмінити.

Застосуванн= я НПЗП, включаючи диклофенак, пов’язано з підвищеним ризиком негерметичності шлунково-кишкового анастомозу. Рекомендується ретельний медичний нагляд і обережність при застосуванні диклофенаку після операцій на шлунково-кишково= му тракті.

Пацієнт повинен повідомити свого лікаря, якщо у нього нещодавно була проведена або планується операція на шлунку чи шлунков= о-кишковомтракті, перш ніж приймати Нейродикловіт.

У зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, дуже рідко повідомлялося про тяжкі, навіть з летальним наслідком шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонс= она та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається у більшості випадків у перший місяць лікування. Слід відмінити препарат при перших проявах шкірного висипу та виразок слизової оболонки або при будь-яких інших проявах гіперчутливості.

Як і при застосуванні інших НПЗП, при застосува= нні диклофенаку можуть виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть за відсутності попереднього вп= ливу диклофенаку. Реакції гіперчутливості також можуть прогресувати до синдрому Куніса — серйозної алергічної реакції, яка може призвести до інфаркту міока= рда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, пов’язаний з алергічн= ою реакцією на диклофенак. Пацієнт пов= инен негайно повідомити свого лікаря, якщо він відчув біль у грудях, який може б= ути ознакою потенційно серйозної алергічної реакції — синдрому Куніса.

Диклофенак завдяки своїм фармакологічним властивостям може маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.

При введенні вітаміну В₁₂ клінічна картина, а також лабораторні аналізи при фунікулярному мієлозі або перніціо= зній анемії можуть втрачати свою специфічність.

Прийом алкоголю та чорного чаю знижує абсорбцію тіаміну. Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградацію тіаміну.

Пацієнтам з новоутвореннями, за винятком випадк= ів, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В_{12,
не слід застосовувати препарат.}

Препарат не застосовувати при стенокардії.=

Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, гіпертонія, гіперліпіде= мія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскі= льки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період = та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнтів у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю. <= /span>

Починаючи з 20-го ти= жня вагітності, застосування Нейродикловіту може спричинити
олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Ця патологія може виникнути незабаром піс= ля початку лікування і зазвичай є оборотною після припинення лікування. Протяг= ом першого та другого триместру вагітності Нейродикловіт не слід призначати, о= крім випадків крайньої необхідності. Якщо Нейродикловіт застосовується жінкам, я= кі намагаються завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітнос= ті, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою= . Може бути доцільним допологовий моніторинг олігогідрамніону у разі впливу Нейродикловіту протягом кількох днів, починаючи з 20 тижня вагітності. Застосування Нейродикловіту слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон.<= o:p>

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють:

ризики для плода:

серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпе= ртензією);

порушення функції ни= рок (див. вище);

ризики для жінки наприкінці вагітності та для новонародженого:

подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникати навіть при дуже низьк= их дозах;

пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.<= /p>
Отже, Нейродикловіт протипоказаний протягом третього триместру вагітності.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хо= ча негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами не спостерігалося, не можна виключити той факт, що реактивність може погіршуватися внаслідок небажаного впливу диклофенаку на = ЦНС (запаморочення, підвищена втомлюваність).

Спосіб застосування та дози.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, під час їди.

Залежно від тяжкості захворювання рекомендована доза препарату становить 1-3 капсули на добу, що еквівалентно 50-150 мг диклофен= аку відповідно.

Дор= ослі. Для початкової терапії доза препарату станови= ть 2-3 капсули на добу. Підтримуюча доза ˗ 1 капсула 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 3 капсули.

Діти віком від 14 років. Максимальна добова = доза – по 1 капсулі 2 рази на добу.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Пац= ієнти літнього віку. Хоча фармакокінетика диклофенаку не залежить від віку, пацієнтам літнього віку дозу слід підбира= ти з обережністю.

Діти.<= /o:p>

Не рекомендується ді= тям віком до 14 років.

Передозуван= ня.

Симптоми передозування диклофенаку та інтоксика= ції ˗ збільшення частоти побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту= та центральної нервової системи.

Терапія симптоматична.

У випадку вираженого отруєння диклофенаком можл= иві розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Вітамін В₁<= /i>_{має широкий
терапевтичний діапазон. Після перорального застосування жодних симптомів не
виявлено. Дуже високі дози (понад 10 г) проявляють курареподібний ефект,
пригнічуючи провідність нервових імпульсів.}

Вітамін В₆<= /i> проявляє д= уже низьку токсичність. Довготривалий прийом (понад 6-12 місяців) у дозах більш= е 50 мг вітаміну В₆ щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії. Надмірне застосування вітаміну В₆ у дозах більше 1 г= на добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів. Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕКГ, а також в окремих випадках гіпсохромна анемія і себорейний дерматит бу= ли описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В₁₂= : після парентерального введення (у рідкісних випадках - після перорального застосування) вище рекомендованих доз препарату спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При тривало= му застосуванні у великих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: се= рцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряки, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, інфаркт міокарда, васкуліт, біль у грудях [синдр= ом Куніса (частота невідома)].

З боку системи крові: по= рушення кровотворення (лейкопенія, трмбоцитопенія, апластична анемія, панмієлопатія, пурпура, агранулоцитоз, гемолітична анемія).

З боку нервової системи: головний бі= ль, нудота, сонливість, судоми, запаморочення, парестезія, порушення пам’яті, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозков= ого кровообігу, порушення відчуття при дотику.

З боку органів зору: <= /i>порушення з= ору (нечіткість зображення, подвоєння в очах).

З боку органів слуху: = шум у вухах, порушення слуху.

З боку шлунково-кишкового тра= кту: епігастральний біль; анорексія; гикавка; нудота; розлади шлунка; гастроінтестинальна кровотеча; шлунково-кишкові виразки, що

супроводжуються сильними кровотечами; перфорацією та анемією; блювання; діарея; диспепсія; метеоризм; гастрити; коліти (у тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор; стоматит; глосит; розлади стравоходу; підвищення кислотності шлункового соку; діафрагмоподібні стриктури кишечник= у; панкреатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: ниркова недостатність, нефротичний синдром, гематурія, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, протеїнурія.

З боку шкіри та підшкірних тк= анин: висипання, почервоніння, свербіж, облисіння, еритема різних видів, ексфоліативний дерматит, реакції фоточутливості.

З боку імунної системи= : алергічні реакції, такі як бронхоспазм, кропив`янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набря= к.

З боку гепатобіліарної систем= и: гепатит, у тому числі блискавичний гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів трансаміназ, у поодиноких випадках гострий.

Психічні розлади:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> безсоння, = стан надмірного збудження, роздратованість, дезорієнтація, депресія, нічні кошма= ри, психотичні розлади, нездужання.

Загальні порушення= : затримка натрію та рідини в організмі, периферичні набряки, підвищена пітливість, бронхіальна астма, пневмонія.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та трив= алий час.

Термін придатності. 2 роки.

<= /p>
Умови зберігання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> Зберігати = при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 3 або по 5 блістерів в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.=

Г.Л. Фарма ГмбХ, Австрія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Індастріштрассе 1, 8502 Ланах, Австрія.