ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АМБРОКСОЛУ ГІДРОХЛОРИД

(AMBROXOL HYDROCHLORIDE)

Склад:

діюча речовина: амброксолу гідрохлорид;

1 таблетка містить
амброксолу гідрохлорид 30 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози
моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний,
кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні
фізико-хімічні властивості: таблетки білого або
білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються
при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина – амброксолу
гідрохлорид – збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює
виділення легеневого сурфактанта та стимулює циліарну активність, унаслідок
чого полегшується відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс).
Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують
виведення слизу та зменшують кашель.

Місцевий анестезуючий ефект
амброксолу гідрохлориду спостерігали на моделі кролячого ока, що може
пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів. Дослідження in vitro показали, що амброксолу
гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і
залежним від концентрації.

Дослідження in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує
вивільнення цитокіну із крові та тканинне зв’язування мононуклеарних і
поліморфнонуклеарних клітин.

У пацієнтів з фарингітом
спостерігається значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні
препарату.

Фармакологічні властивості
амброксолу гідрохлориду, що призводять до швидкого послаблення болю та
пов’язаного з болем дискомфорту в носовій порожнині, в ділянці вуха і трахеї
при вдиху, відповідають даним допоміжного спостереження симптомів у клінічних
дослідженнях ефективності амброксолу при лікуванні верхніх відділів дихальних
шляхів.

Після застосування амброксолу
гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму,
еритроміцину) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.

Фармакокінетика.

Абсорбція амброксолу гідрохлориду
швидка і досить повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні.
Максимальні рівні у плазмі крові досягаються через 1-2,5 години при
пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.

При пероральному прийомі розподіл
амброксолу гідрохлориду із крові до тканин швидкий і різко виражений, з
найвищою концентрацією активної речовини у легенях.

Об’єм розподілу при пероральному
прийомі було визначено як 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні
приблизно 90 % препарату зв’язується з протеїнами.

Період напіввиведення із плазми
крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660
мл/хв разом із нирковим кліренсом, що становить приблизно 8 % загального
кліренсу.

У пацієнтів із порушенням функції
печінки виведення амброксолу гідрохлориду знижено, що зумовлює в 1,3-2 рази
вищий рівень у плазмі крові.

Оскільки терапевтичний діапазон
амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозу не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно
значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка
корекція дози не потрібна.

Прийом їжі не впливає на
біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Секретолітична терапія при
гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушенням
бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Протипоказання.

Амброксолу
гідрохлорид не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до
амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату.

Амброксолу гідрохлорид,
таблетки по 30 мг, не призначений для застосування дітям віком до     12 років у зв’язку з силою дії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне
застосування препарату Амброксолу
гідрохлорид, таблетки по 30 мг, та засобів, що пригнічують кашель, може
призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового
рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем
співвідношення очікуваної користі та можливого ризику внаслідок застосування.

Особливості застосування.

Усього кілька повідомлень
надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний
епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), – пов’язані із застосуванням
відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна
було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів та
одночасним застосуванням іншого препарату.

Також на початковій стадії
синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути
неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця,
ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних,
подібних до ознак початку грипу симптомах, застосувати симптоматичне лікування
препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або
слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити
лікування амброксолу гідрохлоридом.

Таблетки Амброксолу гідрохлорид
містять 270,8 мг лактози у максимальній рекомендованій добовій дозі (120 мг).

Пацієнтам із рідкісними спадковими
формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням
всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Оскільки амброксол
може посилювати секрецію слизу, препарат Амброксолу гідрохлорид, таблетки, слід
застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій
секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні, як первинна
циліарна дискінезія).

Пацієнтам із порушеною функцією
нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати Амброксолу
гідрохлорид, таблетки, тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої
речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками,
відбувається накопичення метаболітів, які утворюються у печінці у пацієнтів з
тяжкою нирковою недостатністю.

Застосування
у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амброксолу
гідрохлорид проникає крізь плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не
виявили прямих або непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток
ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.

У
результаті клінічних досліджень застосування препарату після 28-го тижня
вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.

Однак
потрібно дотримуватися звичайних застережних заходів стосовно прийому
лікарських засобів у період вагітності. Зокрема, у І триместрі вагітності не
рекомендується застосовувати Амброксолу гідрохлорид, таблетки.

Годування груддю.
Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Амброксолу гідрохлорид,
таблетки, не
рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Немає даних щодо впливу
на швидкість реакції при керуванні транспортом або роботі з іншими механізмами.
Відповідні дослідження не проводились.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати дорослим та дітям
віком від 12 років внутрішньо по 1 таблетці 3 рази на добу протягом перших 2-3
днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду/добу). Лікування продовжувати
застосуванням 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу
гідрохлориду/добу).

У разі необхідності терапевтичний
ефект для дорослих та дітей віком від 12 років можна посилити застосуванням 2
таблеток 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

Таблетки слід ковтати цілими з
достатньою кількістю рідини (наприклад, води, чаю або фруктового соку) після
прийому їжі.

Загалом, немає обмежень щодо
тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним
наглядом.

Амброксолу гідрохлорид, таблетки,
не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Діти.

Застосовувати дітям віком
від 12 років.

Передозування.

На даний час немає
повідомлень щодо випадків передозування у людей. Симптоми, відомі з поодиноких
повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування
препарату, відповідають відомим побічним діям Амброксолу гідрохлориду в
рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

Побічні реакції.

Для оцінки  частоти побічних явищ було використано таку
класифікацію:

дуже часто

>10 %;

часто

>1 % і <10 %;

нечасто

>0,1 % і
<1 %;

рідко

>0,01 %
і <0,1 %;

дуже рідко

<0,01 %;

невідомо

неможливо
оцінити на основі наявних даних.

Загальні розлади:

нечасто – реакції з
боку слизових оболонок, пропасниця.

З
боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини:

рідко – шкірний висип, кропив’янка;

невідомо – ангіоневротичний набряк, свербіж,
анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок,
інші алергічні реакції, еритема, тяжкі ураження шкіри: синдром
Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – нудота;

нечасто – блювання, диспепсія, біль у животі,
сухість у роті, діарея;

дуже рідко – запор, слинотеча;

невідомо – сухість у горлі.

З боку дихальної системи:

дуже рідко – ринорея;

невідомо – диспное (як реакція гіперчутливості).

З боку сечовидільної системи:

дуже рідко – дизурія.

Термін придатності.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення
терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці
при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для
дітей місці.

Упаковка.

По 10 або 20 таблеток у блістері.
По 2 блістери № 10 або по 1 блістеру № 20 у пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПАТ
«Хімфармзавод «Червона зірка».

Місцезнаходження виробника та
його адреса місця провадження діяльності.

61010,
Україна, м. Харків, вул.
Гордієнківська, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению
лекарственного средства

АМБРОКСОЛА ГИДРОХЛОРИД

(AMBROXOL HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее
вещество: амброксола гидрохлорид;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорид 30 мг;

вспомогательные
вещества: крахмал картофельный,
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный
безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные
физико-химические свойства:
таблетки белого или белого с желтоватым
оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая
группа. Средства, применяемые при
кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество – амброксола гидрохлорид –
увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение
легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность, вследствие чего
облегчается отделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация
секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение
слизи и уменьшают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида
наблюдали на модели глаза кролика, который может объясняться свойствами
блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные
натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Исследования in
vitro обнаружили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает
высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных
клеток.

У пациентов с фарингитом наблюдается значительное
уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Фармакологические свойства амброксола гидрохлорида,
приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в
носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным
вспомогательного наблюдения симптомов в клинических исследованиях эффективности
амброксола при лечении верхних отделов дыхательных путей.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются
концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в
бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и довольно
полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные
уровни в плазме крови достигаются через             1-2,5 часа при пероральном приеме
лекарственных форм быстрого высвобождения.

При пероральном приеме распределение амброксола
гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с наивысшей
концентрацией активного вещества в легких.

Объем распределения при пероральном приеме был
определен как 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне приблизительно
90 % препарата связывается с протеинами.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около
10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным
клиренсом, который составляет приблизительно      8 % общего клиренса.

У пациентов с нарушением функции печени выведение
амброксола гидрохлорида снижено, что обуславливает в 1,3-2 раза выше уровень в
плазме крови.

Поскольку терапевтический диапазон амброксола
гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозу не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на
фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому какая-либо коррекция дозы не
нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола
гидрохлорида.

Клинические
характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических
бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции
и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Амброксола гидрохлорид нельзя применять пациентам с
известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим
компонентам препарата.

Амброксола гидрохлорид, таблетки по 30 мг, не предназначен
для применения детям в возрасте до 12 лет в связи с силой действия.

Взаимодействие с другими лекарственными
средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное
применение препарата Амброксола
гидрохлорид, таблетки по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к
чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому
такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения
ожидаемой пользы и возможного риска вследствие применения.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых
поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), – связанные с применением отхаркивающих средств, таких как
амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения
основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого
препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона
или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические симптомы, подобные
признакам начала гриппа, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в
горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных к признакам начала гриппа
симптомах, применять симптоматическое лечение препаратами против
кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых
оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить
лечение амброксола гидрохлоридом.

Таблетки Амброксола гидрохлорид содержат 270,8 мг
лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе (120 мг).

Пациентам с редкими наследственными формами
непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания
глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи,
препарат Амброксола гидрохлорид, таблетки, следует применять с осторожностью
при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная
дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой
степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксола гидрохлорид,
таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и
любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит
накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный
барьер. Исследования на животных не обнаружили прямых или косвенных вредных
воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или
постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения
препарата после 28-й недели беременности не обнаружено ни одного вредного влияния
на плод.

Однако нужно придерживаться обычных мер
предосторожности относительно приема лекарственных средств в период
беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется
применять Амброксола гидрохлорид, таблетки.

Кормление
грудью. Амброксола гидрохлорид
проникает в грудное молоко. Амброксола гидрохлорид, таблетки, не рекомендуется
применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
другими механизмами.

Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими
механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым и детям с
12 лет внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых    2-3
дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать
применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола
гидрохлорида/сутки).

В случае необходимости
терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить
применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола
гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует проглатывать
целыми с достаточным количеством жидкости (например, воды, чая или фруктового
сока) после приема пищи.

В общем, нет ограничений по
длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под
медицинским наблюдением.

Амброксола гидрохлорид, таблетки, не стоит применять дольше 4-5 дней без
консультации с врачом.

Дети.

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

В настоящее время нет сообщений о случаях
передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о
передозировке и/или случаи ошибочного применения препарата, соответствуют
известным побочным действиям Амброксола гидрохлорида в рекомендованных дозах и
требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки
частоты побочных явлений было использовано такую классификацию:

очень часто

>10 %;

часто

>1 % и <10 %;

нечасто

>0,1 % и <1 %;

редко

>0,01 % и <0,1 %;

очень редко

<0,01 %;

неизвестно

невозможно оценить на основании
имеющихся данных.

Общие
расстройства:

нечасто – реакция со стороны слизистых оболочек,
лихорадка.

Со стороны
иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

редко – кожная сыпь, крапивница;

неизвестно – ангионевротический отек, зуд,
анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические
реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны
желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота;

нечасто –
рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, диарея;

очень редко  –
запор, слюнотечение;

неизвестно – сухость в горле.

Со стороны
дыхательной системы:

очень редко  –
ринорея;

неизвестно – диспноэ (как реакция
гиперчувствительности).

Со стороны
мочевыделительной системы:

очень редко  –
дизурия.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного
на упаковке.

Условия
хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не
выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 или 20 таблеток в блистере. По 2 блистера № 10
или по 1 блистеру № 20 в пачке из картона.

Категория
отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение
производителя и его адрес места осуществления деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул.
Гордиенковская, 1.