ЗАТВЕРДЖЕi= 3;О

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу

ТАХ= ;ИБЕН^®

(TACHYBEN^®<=
/sup>)

Склад: =

діюча р&= #1077;човина: ур= 072;підил;

1 мл розчину містить 5 мг урапідилу;=

допомі&#= 1078;ні речовини: кислl= 6;та хлористовоk= 6;нева концентровk= 2;на; натрію дигідрофосm= 2;ат, дигідрат; натрію гідрофосфаm= 0;, дигідрат; пропіленглo= 0;коль; натрію гідроксид; кислота хлористовоk= 6;нева розведена; вода для ін’= 108;кцій.

Лікарс&#= 1100;ка форма. Концен= 090;рат для розчину для інфузій.

Ос = 85;овні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;: прозор&#= 1080;й безбарвний розчин.

Фармак&#= 1086;терапевтич= на група.

Гіпотензив&= #1085;і засоби. Антиадренеl= 8;гічні засоби з периферичнl= 0;м механізмом дії. Блокатори альфа-адрен = 86;рецепторів. Код АТХ C02C A06.

Фар= ;макологічн= 10; властивостo= 0;.

Фармак&#= 1086;динаміка.

Урапідил спричиняє зниження систолічноk= 5;о і діастолічнl= 6;го артеріальнl= 6;го тиску шляхо = 84; зменшення периферичнl= 6;го судинного опору.

Частота серцевих скорочень практично н = 77; змінюється.=

Серцевий викид не змінюється; = 103;кщо серцевий викид був знижений внаслідок підвищеногl= 6; післянаванm= 0;аження, він може збільшитисn= 3;.

Урапідил має центральниl= 1; та периферичнl= 0;й механізми дії.

· = Периферичн&#= 1072; дія: урапіди= 083; переважно блокує постсинаптl= 0;чні α₁-адреноре= цептори, таким чином пригнічуючl= 0; судинозвужm= 1;вальну дію катехоламіl= 5;ів.

· = Дія на ЦНС: урапідил змінює активність центрів у головному мозку, які контролюютn= 0; кровообіг. Внаслідок цього інгібуєтьсn= 3; рефлекторнk= 7; підвищення тонусу симпатичноo= 1; нервової системи або тонус симпа = 90;ичної нервової системи знижується.

Фарма= ;кокінетика.

Після внутрішньоk= 4;енного введення в дозі 25 мг спостеріг = 72;ється двофазне зниження концентрацo= 0;ї урапідилу в сироватці крові (спочатку початкова фаза розподілу, потім термі = 85;альна фаза виведення). Період напі = 74;розподілу становить близько 35 хвилин, об’є= 084; розподілу – 0,8 л/кг (діапазон 0,6–1,2 л/кг).

Урапідил метаболізуn= 8;ться переважно у печінці. Головний метаболіт – гідроксильl= 6;ване похідне урапідилу у = 095;етвертому положенні фенільного ядра, що прак&#= 1090;ично не має антиг= 110;пертензивн&= #1086;ї активності. О-деметильо = 74;аний метаболіт утворюєтьсn= 3; в дуже невел= 080;ких кількостях = 10; має приблизно таку ж біоло= 075;ічну активність, що й урапідил.

У людини 50–70 % урапідилу т = 72; його метаболітіk= 4; виводяться із сечею (близько 15 % – у вигляді фармакологo= 0;чно активного урапідилу). Решта вивод = 80;ться з калом у вигляді метаболітіk= 4; (переважно у вигляді неактивногl= 6; парагідрокl= 9;ильованого урапідилу).

Період напіввиведk= 7;ння урапідилу з сироватки крові після внутрішньоk= 4;енного болюсного введення становить у середньому 2,7 години (діапазон 1,8–3,9 години). Зв’я&#= 1079;ування з білками плазми кров= 10; людини in vitro – 80 %. Цей відносно низький ступінь зв’= 03;зування з білками плазми кров= 10; пояснює те, чому дотепе = 88; немає інформації про лікарську взаємодію урапідилу з іншими преп = 72;ратами, які мають високий ступінь зв’= 03;зування з білками плазми кров= 10;.

У пацієнтів= з печінковою та/або нирковою недостатніl= 9;тю тяжкого ступеня, а також у паці= 108;нтів літнього ві = 82;у об’єм розподілу і кліренс урапідилу знижені, а період напіввиведk= 7;ння – триваліши = 81;.

Урапідил проникає крізь гематоенцеm= 2;алічний і плацентарнl= 0;й бар’єри.

Клініч&#= 1085;і характерисm= 0;ики.

Показа&#= 1085;ня.

· = Гіпертензи&#= 1074;ний криз.

· = Тяжкі форми артеріальнl= 6;ї гіпертензіo= 1;.

· = Рефрактерн&#= 1072; артеріальнk= 2; гіпертензіn= 3;.

· = Кероване (контрольов = 72;не) зниження артеріальнl= 6;го тиску при його збільшенні під час та/або після хірургічноo= 1; операції.

Протип&#= 1086;казання.

· = Підвищена чутливість до урапідил = 91; або до інших компонентіk= 4; препарату.

· = Аортальний стеноз.

· = Артеріовен&#= 1086;зний шунт (за виня&#= 1090;ком гемодинаміm= 5;но неактивногl= 6; шунта для діалізу).

Вза= ;ємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види вз= 072;ємоді= ;й.

Гіпоте= 085;зивна дія урапідилу може посилюватиl= 9;я при його одночасномm= 1; застосуванl= 5;і з блокаторамl= 0; альфа-адрен = 86;рецепторів (включаючи ті, що застосовуюm= 0;ь за урологічниl= 4;и показаннямl= 0;), вазодилатаm= 0;орами та іншими гіпот = 77;нзивними засобами, а тако= 078; при гіповолеміo= 1; (діарея, блювання) та при прийомі алкоголю.=

Слід з обережністn= 2; застосовувk= 2;ти урапідил у комбінації = 79; баклофеном, оскільки ба = 82;лофен може посилювати гіпотензивl= 5;у дію.

Циметидин при одночасномm= 1; застосуванl= 5;і інгібує метаболізм урапідилу. Концентрацo= 0;я урапідилу в сироватці к = 88;ові може збільшуватl= 0;ся на 15 %, тому в таких випадках варто розглянути доцільністn= 0; зниження до = 79;.

Необхідна обережністn= 0; при одночасномm= 1; застосуванl= 5;і урапідилу з такими препаратамl= 0;:

· = іміпрамін (гіпотензив = 85;ий ефект і ризи= 082; ортостатичl= 5;ої гіпотензії);

· = нейролепти&#= 1082;и (гіпотензив = 85;ий ефект і ризи= 082; ортостатичl= 5;ої гіпотензії);

· = кортикосте&#= 1088;оїди (зменшення гіпотензивl= 5;ої дії внаслідок затримки натрію і води).

Оскільки відсутній достатній досвід комбінованl= 6;ї терапії з інгібітораl= 4;и АПФ, дотепер ця комбінація не рекомендуєm= 0;ься.

Особли&#= 1074;ості застосуванl= 5;я.

Н= еобхідно з обережністn= 2; застосовувk= 2;ти препарат:

· = при серцевій недостатноl= 9;ті, спричиненіl= 1; механічною дисфункцієn= 2; серця, наприклад с = 90;енозом аортальногl= 6; або мітральногl= 6; клапана, емболією ле = 75;еневої артерії або погіршенняl= 4; серцевої фу = 85;кції внаслідок захворюванn= 0; перикарда;=

· = пацієнтам з порушеннямl= 0; функції печінки;

· = пацієнтам з порушеннямl= 0; функції нирок помір = 85;ого та тяжкого ступеня;

· = пацієнтам літнього віку;

· = пацієнтам, які одночасно застосовуюm= 0;ь циметидин (див. розділ «&= #1042;заємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій»).

Якщо урапідил застосовувk= 2;ти не як гіпотензивl= 5;у терапію першої ліні= 11;, перед початком лікування має пройти достатньо часу, щоб вра&#= 1093;увати дію раніше призначениm= 3; гіпотензивl= 5;их препаратів. При цьому терапію слі = 76; почати з ниж= 095;ої дози урапідилу.=

Занадто швидке зниження артеріальнl= 6;го тиску може спричинити брадикардіn= 2; або зупинку серця.

Оскільки до складу Тахи = 73;ену^® входить пропіленглo= 0;коль, при застосуванl= 5;і препарату можуть вини = 82;ати симптоми, схожі на так= 110; при прийомі алкоголю.=

1 доза препарату містить дуж = 77; незначну кі = 83;ькість натрію – менше 1 ммоль (= 23 мг).

<= /span>

Застосуван= ;ня у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Не рекомендуєm= 0;ься застосовувk= 2;ти урапідил у період вагітності. Адекватні дані щодо застосуванl= 5;я урапідилу вагітним жі = 85;кам відсутні.=

Дослід= 078;ення на тваринах продемонстl= 8;ували репродуктиk= 4;ну токсичністn= 0; урапідилу б = 77;з ознак тератогеннl= 6;сті. Враховуючи обмеження цих досліджень, потенційниl= 1; ризик для людини невідомий.=

Дотепе= 088; невідомо, чи екскретуєтn= 0;ся урапідил у грудне молоко, тому під час лікування п = 88;епаратом годування груддю рекомендуєm= 0;ься припинити.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;.

В індивідуалn= 0;них випадках деякі побічні реа = 82;ції з боку центральноo= 1; нервової системи (ЦНС) (запамороче = 85;ня) можуть впливати на здатність керувати автотранспl= 6;ртом або працюва = 90;и зі складним = 80; механізмамl= 0;. Це спостерігаn= 8;ться переважно н = 72; початку лік = 91;вання, при збільшенні дози/заміні лікарськогl= 6; засобу або при одночасномm= 1; вживанні алкоголю.

Спосіб застосуванl= 5;я та дози.

Гіперт = 77;нзивний криз, тяжкі форми артеріальнl= 6;ї гіпертензіo= 1;, рефрактернk= 2; артеріальнk= 2; гіпертензіn= 3;

Внутрішнь= 086;венні ін’єкції: 10–50 мг урапідилу в = 74;одити внутрішньоk= 4;енно повільно пр = 80; постійному моніторингm= 1; артеріальнl= 6;го тиску (АТ). Зниження артеріальнl= 6;го тиску можна очікувати протягом 5 хвилин післ= 03; ін’єкції. Залежно від клінічного ефекту можл = 80;ве повторне внутрішньоk= 4;енне введення пр = 77;парату (у дозі 10–50 мг урапідилу).

Вну= ;трішньовен = 85;а краплинна інфузія або інфузія за допомогою перфузаторk= 2;: дл= 103; підтриманнn= 3; артеріальнl= 6;го тиску на рів= 085;і, досягнутомm= 1; за допомого= 02; ін’єкцій, препарат вв = 86;дити шляхом інфузій.

Приготуван&= #1085;я розчину для інфузій:

· = Внутр= ;ішньовенна краплинна інфузія: 250 мг урапідилу (50 &#= 1084;л препарату) додати до 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для інфузій або 5 %= чи 10 % розчину глюкози для інфузій.

· = Внутр= ;ішньовенна інфузія за допомогою п = 77;рфузатора: 100 мг урапідилу (20 &#= 1084;л препарату) н= 072;бирати у перфузато = 88; і розводити до об’єму 50 м&#= 1083; 0,9 % розчином натрію хлориду для інфузій або 5 %= чи 10 % розчином глюкози для інфузій.

Препар&#= 1072;т розводити в асептичних умовах.

Перед введенням необхідно візуально перевірити забарвленнn= 3; розчину і наявність у ньому механ= 10;чних включень. Можна застосовувk= 2;ти лише прозор= 10; і безбарвні розчини, що не містять м= 077;ханічних включень.=

Концентрац&= #1110;я розчину для інфузій не повинна перевищуваm= 0;и 4 мг урапідилу/м = 83;.

Швидкість введення регулюєтьсn= 3; залежно від індивідуалn= 0;ної реакції артеріальнl= 6;го тиску. Рекомендовk= 2;на початкова швидкість введення – н= 077; більше 2 мг/хв.=

Підтримуюч&= #1072; доза – в середньому 9 мг/год. При розведенні 50 мл препарату (250 мг урапідилу) у 500 мл розчинника 1 мг =3D 44 краплі =3D= 2,2 мл.

Керова = 85;е (контрольов = 72;не) зниження артеріальнl= 6;го тиску при його збільшенні під час та/аб&#= 1086; після хірургічноo= 1; операції<= /u>

Р = 77;жим дозування:=

Внутрі= шньовенна ін’єкція
25 мг урапідилу (5 мл препарату)

АТ зменшуєтьс= 103;

чере = 79; 2 хвилини

Стабіл= ізація АТ за допомогою інфузії

Споч = 72;тку швидкість введення – д&= #1086; 6 мг за
1–2 хвилини, потім її слі&= #1076; зменшити

через 2 = 93;вилини

АТ не змінюється

=

Внутрі= шньовенна ін’єкція
25 мг урапідилу (5 мл препарату)

АТ зменшуєтьс= 103;

чере = 79; 2 хвилини

через 2 = 93;вилини

АТ не змінюється

=

Повіль= на в= 085;утрішньове&= #1085;на ін’єкція 50 мг урапіди&= #1083;у (10 мл препарату)<= /o:p>

АТ зменшуєтьс= 103;

чере = 79; 2 хвилини

Примітка

Препа= ;рат вводити внутрішньоk= 4;енно пацієнтам, які знаходя = 90;ься у положенні лежачи на спині. Дозу можна вводи = 90;и шляхом однієї або декількох і = 85;’єкцій або повільної внутрішньоk= 4;енної інфузії. Ін’= 108;кції можна комбінуватl= 0; з подальшою повільною інфузією.=

Лікування пацієнтів літнього віку

Паціє= ;нтам літнього віку гіпоте = 85;зивні засоби слід застосовувk= 2;ти з обережністn= 2; і починати введення у невеликих дозах, оскільки чутливість пацієнтів л= 10;тнього віку до преп= 072;ратів даного фармакотерk= 2;певтичного класу часто змінена.

Лікування пацієнтів з порушеннямl= 0; функції нирок та/або печінки=

Може виникнути потреба у зниженні до = 79; урапідилу для пацієнтів з порушеннямl= 0; функції нирок та/або печінки.

Тривалість терапії=

Було продем= онстровано, що парентералn= 0;на терапія тривалістю 7 днів безпечна з токсикологo= 0;чної точки зору. При парентералn= 0;ному введенні гіпотензивl= 5;их засобів даний періо = 76;, як правило, не слід перевищуваm= 0;и.

При повторному підвищенні артеріальнl= 6;го тиску можливе пов = 90;орення курсу парентералn= 0;ної терапії.

Розпочинат&= #1080; регулярне лікування пероральниl= 4;и гіпотензивl= 5;ими засобами можна під ча= 089; курсу невідкладнl= 6;ї парентералn= 0;ної терапії урапідилом.

Діти.

Безпека та ефективнісm= 0;ь внутрішньоk= 4;енного застосуванl= 5;я урапідилу дітям (віком до 18 років) не встановленo= 0;.

Передо&#= 1079;ування.

Сим= ;птоми: запаморочеl= 5;ня, ортостатичl= 5;а гіпотензія = 10; колапс, а також втомл= 02;ваність і загальмоваl= 5;ість.

Лік= ;ування при передозуваl= 5;ні: при надмірному зниженні артеріальнl= 6;го тиску необхідно надати пацієнту горизонталn= 0;ного положення з низьким узголів’ям = 90;а розпочати інфузійну терапію для збільшення об’єму циркулюючоo= 1; крові. Якщо цих заходів недостатньl= 6;, вводити внутрішньоk= 4;енно повільно су = 76;инозвужува&#= 1083;ьні препарати під контрол = 77;м артеріальнl= 6;го тиску. У поодиноких випадках може бути необхідним введення катехоламіl= 5;ів (наприклад адреналіну = 74; дозі 0,5–1,0 мг, розведеногl= 6; у 10 мл ізотонічноk= 5;о розчину натрію хлориду).

Побіч= ;ні реакції.

Більш= ;ість небажаних е = 92;ектів пов’язані і = 79; занадто швидким зниженням артеріальнl= 6;го тиску. Однак клінічний д = 86;свід свідчить, що ці ефекти минають через кільк = 72; хвилин, навіть під час інфузії препарату, тому рішенн= 03; щодо призупиненl= 5;я терапії слі = 76; приймати залежно від ступеня вираженостo= 0; небажаного ефекту.

Залежно від частоти побічні реакції роз = 87;оділені на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), част= ;о (≥ 1/100, = < 1/10), неча= ;сто (≥ 1/1000,= < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (наявні дані не дають змо= 075;и оцінити частоту).

<= i>З боку серцев = 86;-судинної системи=

Неч= ;асто: відчm= 1;ття серцебиття, тахікардія, брадикардіn= 3;, відчуття тиску або болі за грудиною (симптоми, аналогічні = 89;тенокардії), утруднене дихання, ортосm= 0;атична дисрегуляцo= 0;я (зниження артеріальнl= 6;го тиску при зміні полож = 77;ння тіла, наприклад, вставанні з положення лежачи).

<= i>З боку травно = 75;о тракту

Час= ;то: нудота.

Неч= ;асто: блювання.=

<= i>Е&= #1092;екти загального характеру і місцеві реа = 82;ції

Неч= ;асто: підвl= 0;щена втомлюваніl= 9;ть, змін= и у місці введення.

<= i>Д&= #1086;слідження<= /o:p>

Неч= ;асто: аритмії.

Дуж= ;е рідко: &= #1090;ромбоцитоп= ;енія*.

<= i>З боку нервової системи

Час= ;то: запаморочеl= 5;ня, головний біль.

<= i>З боку психік = 80;

Дуж= ;е рідко: &= #1079;анепокоєнн= ;я.

<= i>З боку репродуктиk= 4;ної системи та молочних залоз

Рід= ;ко: пріапізм.

<= i>З боку дихальної системи, органів грудної клі = 90;ки та середостінl= 5;я

Рід= ;ко: закладенісm= 0;ь носа.

<= i>З боку шкіри і підшкірних тканин

Неч= ;асто: посиl= 3;ене потовиділеl= 5;ня.

Рід= ;ко: симп = 90;оми шкірних алергічних реакцій (све= 088;біж, висипи, поче= 088;воніння шкіри).

Час= ;тота невідома: ангіоневроm= 0;ичний набряк, кропив’янкk= 2;.

* У поодиноких випадках відзначалоl= 9;я зниження кількості тромбоцитіk= 4; у період лікування препаратом, хо&#= 1095;а пр&= #1080;чинно-насl= 3;ідковий зв’я = 79;ок із застосуванl= 5;ям урапідилу не встановленl= 0;й, наприкла&= #1076;, з допомогою і = 84;уногематол&#= 1086;гічних досліджень.

Термін придатностo= 0;.

Лікарс&#= 1100;кий препарат в оригінальнo= 0;й упаковці – 3 роки.

Препа= ;рат після відкр = 80;ття ампули і розчини для інфузій залишаютьсn= 3; хімічно і фізично стабільнимl= 0; протягом 50 годин у разі зберігання при темпера = 90;урі 15–25 °C.

З мікробіолоk= 5;ічної точки зору препарат аб = 86; розчин для інфузій слі = 76; використовm= 1;вати негайно. Якщ= 086; препарат аб = 86; розчин для інфузій не використалl= 0; одразу ж, за тривалістю = 10; умовами їх зберігання має стежити відповідалn= 0;на особа. Зазвичай час зберігання розчинів не повинен перевищуваm= 0;и 24 години при температурo= 0; 2–8 °C, якщо тільки всі маніпуляціo= 1; не виконува = 83;и у контрольовk= 2;них і валідованиm= 3; асептичних умовах.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальнo= 0;й упаковці пр = 80; температурo= 0; не вище 30 °C.

Зберігати у недоступноl= 4;у для дітей місці.

Несумісні= 089;ть.

Препар&#= 1072;т не слід змішувати з іншими ліка = 88;ськими засобами, за винятком 0,9 % розчину натрію хлориду для інфузій або 5 % чи 10 % розчину глюкози для інфузій.

Не слід одночасно застосовувk= 2;ти лужні розчи = 85;и для ін’єкці = 81; та інфузій, оскільки це може спричи = 85;ити помутніння розчину, утворення пластівців або осаду.

Упаков&#= 1082;а.

П= о 20 мл в ампулі з безбарвногl= 6; скла; по 5 ампул у карт= 086;нній коробці.

Катего&#= 1088;ія відпуску.

За рецептом= .

В&= #1080;робник/заяk= 4;ник.

Е&= #1042;ЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрі= 103; /

EV= ER Ne= uro Ph= arma Gm= bH, Au= stria.

&nb= sp;

Місцез = 85;аходження виробника т = 72; адреса місця провадженнn= 3; його діяльн = 86;сті/місцезн&= #1072;ходження заявника.

О&= #1073;ербургау, 3, 4866 Унтерах-на-А= 090;терзеє, Австрія /

Oberburg= au, 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.

Внутрі= шньовенна ін’єкція 25 мг урапідилу (5 мл препарату)	АТ зменшуєтьс= 103; чере = 79; 2 хвилини	Стабіл= ізація АТ за допомогою інфузії Споч = 72;тку швидкість введення – д&= #1086; 6 мг за 1–2 хвилини, потім її слі&= #1076; зменшити
через 2 = 93;вилини	АТ не змінюється	=
Внутрі= шньовенна ін’єкція 25 мг урапідилу (5 мл препарату)	АТ зменшуєтьс= 103; чере = 79; 2 хвилини
через 2 = 93;вилини	АТ не змінюється	=
Повіль= на в= 085;утрішньове&= #1085;на ін’єкція 50 мг урапіди&= #1083;у (10 мл препарату)<= /o:p>	АТ зменшуєтьс= 103; чере = 79; 2 хвилини