IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОПАТАДИН ЕКО

(OPATADIN ECO)

Склад:

діюча речовина: olopatadine;

1 мл розчину містить олопатадину 1 мг (у вигляді олопатадину гідрохлориду);=

допоміжні речовини: натрію гідрофосфа= т, додекагідрат; натрію хлорид; полісорбат 80; кислота хлористоводнева розведе= на; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: <= /i>прозора безбарвна або майже безбарв= на рідина.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологічні властивості.

Фармакод= инаміка.

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає = стимулюв= анню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату ОПАТАДИН ЕКО у пацієнтів зі збережен= ою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які ча= сто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє кліні= чно значущих змін діаметра зіниці.

Доклінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень з безпе= ки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не показали будь-якої небезпеки для людини.

Дослідження на тваринах показали затримку розвитку цуценят при їх грудн= ому вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, що перевищували максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявлявся в молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакок= інетика.

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцев= ого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбц= ія є мінімальною, а концентрація у плазмі крові — в межах нижче рівня кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50−200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у доз= ах, що добре переносяться. <= /i>

Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напіввиведення олопатадину з плазми крові становить приблизно 8ͨ= 2;12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60−70 % = дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти, монодесме= тил та N-оксид, були виявлені у сечі у низьких концентраціях.=

Оскільки олопатадин виводиться зі сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при по= рушеннях функції нирок, максимальна концентрація у плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2−3 рази вища порівняно з такою у здорових дорослих добровольців. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після перорального прийому препарату в доз= і 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведе= ння гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підставу припустити= , що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при пероральному прийомі = дози 10 мг молодими особами (середній вік – 21 рік) та особами літнього віку (середній вік – 74 роки) будь-якої істотної різниці між концентрацією у пла= змі крові, зв’язуванням з білком, виведенням зі сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.

Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що у цієї категорії пацієнтів можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі крові при застосуванні препарату ОПАТАДИН ЕКО. Оскільки концентрація у плазмі крові після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50−200 разів нижча, ніж = при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів із порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімін= ації препарату. Тому немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.=

Лікування сезонного алергічного кон’юнктивіту.

&nb= sp;

Протипоказання.

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви= ди взаємодій.

Досліджень взаємодії препарату ОПАТАДИН ЕКО з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферме= нтів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Ці результати свідчать= про те, що олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Особливості застосування.

ОПАТАДИН= ЕКО є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищен= ій чутливості слід припинити застосування препарату.

Дослідже= нь впливу лікарського засобу на контактні лінзи не проводили. Слід зняти конта= ктні лінзи перед застосуванням препарату, знову одягти лінзи можна через 15 хвил= ин після застосування.

&nb= sp;

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дані щодо офтальмологічного застосування олопатади= ну вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність після системного застосування (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептив= ні засоби.

Період годування груддю

Дослідження на тваринах показали, що олопатадин проникає у грудне молоко після перорального застосування (див. розділ «Фарм= акологічні властивості»). Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей грудного в= іку. Лікарський засіб ОПАТАДИН ЕКО не слід застосовувати у період годування груд= дю.

Репродуктивна функція

Досліджень впливу олопатадину на репродуктивну фун= кцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарськ= ий засіб ОПАТАДИН ЕКО не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати= на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, = поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими м= еханізмами.

=

Спосіб застосування та дози.

Тільки для офтальмологічного застосування.

У кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 крап= лі препарату ОПАТАДИН ЕКО 2 рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Застосування пацієнтам літнього віку

Немає необхідності у коригуванні дозування для цієї категорії пацієнтів= .

Застосування дітям та підліткам<= /u>

Лікарський засіб ОПАТАДИН ЕКО можна застосовувати у педіатричній практи= ці дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату ОПАТАДИН ЕКО дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки та нир= ок

Досліджень олопатадину у формі очних крапель (ОПАТАДИН ЕКО) пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідност= і в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, призначене д= ля контролю першого відкриття.

Лікарський засіб ОПАТАДИН ЕКО є стерильним розчином, що не містить консервантів.

Перед застосуванням лікарського засобу:

- Перед першим застосуванням лікарського зас= обу слід спочатку попрактикуватися з використання флакона-крапельниці, повільно натискаючи його, щоб закапати одну краплю в око, не торкаючись його.

- Якщо пацієнт впевнений, що може закапати о= дну краплю, він повинен вибрати ту позицію, яку вважає найбільш комфортною (мож= на сісти, лежати на спині або стояти перед дзеркалом).

Застосув= ання лікарського засобу:

1. Перед застосуванням препарату слід ретель= но вимити руки.

2. Якщо упаковка або флакон пошкоджені, не застосовувати краплі.

3. Необхідно впевнитися, що герметичне кільц= е на кришці не пошкоджене. Перед першим використанням відкрутити кришку: може відчуватися незначний опір під час розриву гарантійного кільця.<= /span>

4. У разі пошкодження гарантійного кільця пі= д час першого відкриття його слід зняти та викинути, щоб уникнути травмування.

5. Необхідно нахилити голову назад і обережн= о відтягнути нижню повіку, щоб утворився простір між очним яблуком і повікою. Слід уника= ти контакту між наконечником крапельниці та оком, повіками або пальцями.<= /o:p>

6. Обережно натиснути на стінки флакона і да= ти краплі потрапити в око. Потрібно врахувати, що затримка між стисканням флак= она і випаданням краплі може тривати кілька секунд. Не натискати надто сильно. = Якщо пацієнт не знає, як вводити краплі, необхідно запитати лікаря, фармацевта а= бо медсестру.

7. Якщо лікар призначив застосування лікарсь= кого засобу в конʼюнктивальний мішок іншого ока, необхідно повторити пункти= 5-7.

8. Після використання та перед повторним вик= ористанням флакон необхідно струсити 1 раз, тримаючи флакон наконечником вниз, не торк= аючись наконечника крапельниці, щоб видалити залишки розчину в наконечнику. Це необхідно для забезпечення доставки наступних крапель. Після закапування за= крутити кришку на флаконі.

Якщо місцево застосовують більше ніж один офтальмологічний засіб, інтер= вал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Діти.

Лікарський засіб ОПАТАДИН ЕКО можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим.

Передозування.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату ОПАТАДИН ЕКО призве= де до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірніс= ть збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні з участю= 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей літнього віку, які застосовували 5 мг препарату 2 рази на добу перорально протягом 2,5 дня, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з відповідним показником при застосуванні плацебо. У цьому дослідженні встановлений рівен= ь максимальної концентрації олопатадину у плазмі крові (від 35 до 127 нг/мг) щонайменше у = 70 разів перевищувала рівень при місцевому застосуванні олопатадину щодо вплив= у на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

Побічні реакції.

У процесі клінічних досліджень з участю 1680 пацієнтів лікарський засіб= ОПАТАДИН ЕКО застосовували від 1 до 4 разів на день в обидва ока протягом 4-х місяці= в як монотерапію або як додаткову терапію до лоратадину 10 мг. Побічні реакції, пов’язані зі застосуванням препарату ОПАТАДИН ЕКО, спостерігалися приблизно у 4,5 % пацієнтів, однак тільки 1,6 % з них було виключено з клінічних досліджень у зв’язку з виникненням цих побічних реакцій. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов’язані зі застосуванням препарату. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату ОПАТАДИН ЕКО був очний біль із частотою виникнення 0,7 %.

Нижченаведені побічні реакції відзначалися протягом клінічних досліджен= ь і у постмаркетинговий період та класифіковані за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/1= 00), рідко (>1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (≤1/10000), частота невідома (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їхнього ступе= ня тяжкості.

Класи систем органів

Частота

Побічні реакції

Інфекції та інвазії

Нечасто

Риніт

З боку імунної системи

Частота невідома

Підвищена чутливість, припухлість обличчя

З боку нервової системи

Часто

Головний біль, дисгевзія

Нечасто

Запаморочення, гіпестезія

Частота невідома

Сонливість

З боку органів зору

Часто

Біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей

Нечасто

Ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостро= ти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивал= ьні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія ока

Частота невідома

Набряк рогівки, набряк ока, припухлість ока, кон’юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення<= /span>

Часто

Сухість у носі

Частота невідома

Диспное, синусит

З боку шлунково-кишкового тракту

Частота невідома

Нудота, блювання

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто

Контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, сухість шкіри

Частота невідома

Дерматит, еритема

Поруше= ння загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення

Часто

Підвищена втомлюваність

Частота невідома

Астенія, нездужання

У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Повід= омлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спост= ереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрю= вані побічні реакції.

Термін придатності. 2 роки.

Термін придатності після першого відкриття – 90 днів.=

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка= . По 5 мл розчину в поліетиленовому флаконі-крапельниці місткістю 5 мл із кришкою з гарантійним кільцем. По 1 або по 3 флакони з інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник.

Фарма= цевтичний завод “ПОЛЬФ= АРМА”= С.А.=

Pharm= aceutical Works “POLPH= ARMA” S.A.=

=

Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

Виробник.

Рафарм С.А.

Rafarm S.A.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Тесі Пусі Хатзі Агіу Лука, Паяня, 190 02, Греці= я

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece

Класи систем органів	Частота	Побічні реакції
Інфекції та інвазії	Нечасто	Риніт
З боку імунної системи	Частота невідома	Підвищена чутливість, припухлість обличчя
З боку нервової системи	Часто	Головний біль, дисгевзія
Нечасто	Запаморочення, гіпестезія
Частота невідома	Сонливість
З боку органів зору	Часто	Біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей
Нечасто	Ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостро= ти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивал= ьні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія ока
Частота невідома	Набряк рогівки, набряк ока, припухлість ока, кон’юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік
З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення<= /span>	Часто	Сухість у носі
Частота невідома	Диспное, синусит
З боку шлунково-кишкового тракту	Частота невідома	Нудота, блювання
З боку шкіри та підшкірних тканин	Нечасто	Контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, сухість шкіри
Частота невідома	Дерматит, еритема
Поруше= ння загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення	Часто	Підвищена втомлюваність
Частота невідома	Астенія, нездужання