MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D2EA7A.4CED1040" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D2EA7A.4CED1040 Content-Location: file:///C:/681158E6/UA160300101_A4EF.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
діюча
речовина:
езомепразоl=
3;;
1
флакон
містить езо
=
84;епразолу
натрію 42,5 мг, щ
=
86;
еквівалентl=
5;о
езомепразоl=
3;у
40 мг;
допоміжні
речовини:
динатрію
едетат,
натрію
гідроксид.
Лік=
072;рська
форма. Ліофіліза=
090;
для розчину
для ін’єкці
=
81;
та інфузій.
Осн=
086;вні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;: &=
#1087;ористий
ліофілізовk=
2;ний
порошок біл
=
86;го
або майже
білого
кольору.
Фар=
084;акотерапев&=
#1090;ична
група. Засоби для
лікування
пептичної
виразки та
гастроезофk=
2;геальної
рефлюксної
хвороби. Код
АТХ A02B C05.
Фа=
рмакологічl=
5;і
властивостo=
0;.
Езомеп&=
#1088;азол
є S-ізомером
омепразолу,
що пригнічу=
08;
секрецію
кислоти
шлункового
соку завдяк
=
80; специфічно&=
#1084;у,
направленоl=
4;у
механізму д=
10;ї.
Він є
специфічниl=
4;
інгібітороl=
4;
кислотної
помпи
парієтальнl=
0;х
клітин. І R-, і
S-ізомери оме=
1087;разолу
мають
подібну
фармакологo=
0;чну
активність.
Міс=
094;е
та механізм
дії
Езомеп&=
#1088;азол
являє собою
слабку
основу, що
концентруєm=
0;ься
та
перетворюєm=
0;ься
на активну
форму у силь=
085;о
кислому
середовищі
секреторниm=
3;
канальців
парієтальнl=
0;х
клітин, де
інгібує фер
=
84;ент
Н+К+-АТФ-аз=
у
– кислотну
помпу – та
пригнічує я
=
82;
базальну, та=
082;
і стимульов
=
72;ну
секрецію ки
=
89;лоти.
Впл=
080;в
на секрецію
шлункового
соку
Через 5
днів
пероральноk=
5;о
прийому по 20
мг та 40 мг
езомепразоl=
3;у
рівень рН
шлунка вище
За
допомогою AUC
як
опосередкоk=
4;аного
параметра
концентрацo=
0;ї
препарату у
плазмі кров=
10;
було
продемонстl=
8;овано
залежність
між пригніч
=
77;нням
секреції
кислоти та
експозицієn=
2;
після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у.
При
внутрішньоk=
4;енному
введенні
езомепразоl=
3;у
здоровим
добровольцn=
3;м
у дозі 80 мг у вl=
0;гляді
болюсної
інфузії
тривалістю 30
хвилин із
подальшим
застосуванl=
5;ям
препарату у
вигляді три
=
74;алої
внутрішньоk=
4;енної
інфузії зі ш=
074;идкістю
8 мг/годину
тривалістю 23,5
години ріве
=
85;ь
рН шлунка
вище 4 та вище 6
зберігався
=
74;ідповідно
в середньом
=
91;
21 годину та 11 – 13
годин протя
=
75;ом
24-годинного
інтервалу.
Тер=
072;певтичний
ефект
пригніченнn=
3;
секреції
кислоти
При
пероральноl=
4;у
застосуванl=
5;і
езомепразоl=
3;у
в дозі 40 мг
приблизно 78 %
пацієнтів і
=
79;
рефлюксним
езофагітом
одужують
через 4 тижні, =
93 %
– через 8
тижнів
лікування.
Інш=
110;
ефекти,
пов’язані і
=
79;
пригніченнn=
3;м
секреції
кислоти
У
період
лікування
антисекретl=
6;рними
препаратамl=
0;
рівні
гастрину у
сироватці
зростають у
відповідь н
=
72;
зниження се
=
82;реції
кислоти.
Рівень
хромограніl=
5;у
А (CgA) також
зростає
внаслідок
зменшення
кислотностo=
0;
шлункового
соку.
Підвищ&=
#1077;ння
кількості
ентерохромk=
2;фіноподібн=
080;х
клітин,
можливо
пов’язане з=
10;
збільшенняl=
4;
рівня
гастрину,
спостерігаl=
3;ося
у деяких
пацієнтів у
період
довготриваl=
3;ого
лікування
пероральниl=
4;
езомепразоl=
3;ом.
На фоні
довготриваl=
3;ого
лікування
пероральниl=
4;и
антисекретl=
6;рними
препаратамl=
0;
відзначалоl=
9;я
деяке
зростання
частоти утв
=
86;рення
шлункових
гландулярнl=
0;х
кіст. Ці
зміни є
фізіологічl=
5;им
наслідком
вираженого
пригніченнn=
3; секреції
шлункового
соку, мають
доброякіснm=
1;
та оборотну
природу.
Зменше&=
#1085;ня
кислотностo=
0;
шлункового
соку із
будь-яких
причин, у
тому числі
внаслідок з
=
72;стосування
інгібіторіk=
4;
протонної
помпи,
призводить
до
збільшення
=
91;
шлунку
кількості
бактерій, що
зазвичай пр
=
80;сутні
у
шлунково-ки
=
96;ковому
тракті.
Лікування
інгібітораl=
4;и
протонної
помпи може д=
077;що
збільшуватl=
0;
ризик
шлунково-ки
=
96;кових
інфекцій,
зумовлених,
наприклад, Salmone=
lla
та Campylobacter, а у
госпіталізl=
6;ваних
пацієнтів, –
можливо,
також Clostridium difficile.
Діт=
080;
Резуль&=
#1090;ати,
отримані в
ході
досліджень
за участю
пацієнтів
дитячого
віку,
показують, щ=
086;
дози
езомепразоl=
3;у
0,5 мг/кг і 1,0 мг/кг
у немовлят
віком < 1
місяця і 1 – 11
місяців
відповідно
=
79;нижують
середній
відсоток
часу, коли вн=
1091;трішньостр=
авохідний
рівень рН < 4.
Профіл&=
#1100;
безпеки
застосуванl=
5;я
препарату в
=
80;явився
подібним до
того, що
спостерігаk=
4;ся
у дорослих.
Фарма=
082;окінетика.=
Роз=
087;оділ
Уявний
об’єм
розподілу у
стаціонарнl=
6;му
стані у
здорових
добровольцo=
0;в
становить
приблизно 0,22
л/кг маси
тіла.
Езомепразоl=
3;
на 97 %
зв’язуєтьсn=
3;
із білками
плазми кров=
10;.
Мет=
072;болізм
та виведенн=
03;
Езомеп&=
#1088;азол
повністю
метаболізуn=
8;ться
системою
цитохрому Р450
(CYP). Основна
частина мет
=
72;болізму
езомепразоl=
3;у
залежить ві
=
76;
поліморфноk=
5;о
CYP2C19, що
відповідає
за утворенн=
03;
гідрокси- та
десметилмеm=
0;аболітів
езомепразоl=
3;у.
Решта
метаболізмm=
1;
забезпечуєm=
0;ься
іншою
специфічноn=
2;
ізоформою, CYP3A4,
що
відповідає
за утворенн=
03;
езомепразоl=
3;у
сульфону,
основного
метаболіту
=
91;
плазмі кров=
10;.
Нижчен&=
#1072;ведені
параметри
відображаюm=
0;ь
переважно
фармакокінk=
7;тику
у осіб із
функціоналn=
0;ним
CYP2C19 ферментом,
тобто
швидких мет
=
72;болізаторі=
1074;.
Загаль&=
#1085;ий
плазмовий
кліренс
становить п
=
88;иблизно
17 л/годину
після
разової доз
=
80;
та приблизн
=
86;
9 л/годину
після
повторного
застосуванl=
5;я.
Період
напіввиведk=
7;ння
препарату і
=
79;
плазми
становить п
=
88;иблизно
1,3 години при
повторному
застосуванl=
5;і
один раз на
добу.
Загальна
експозиція (AUC=
) зростає
при
повторному
застосуванl=
5;і
езомепразоl=
3;у.
Це зростанн=
03;
залежить ві
=
76;
дози та приз=
074;одить
утворення
нелінійної
залежності
між дозою та AUC
після
повторного
застосуванl=
5;я.
Така
залежність
від часу та
дози зумовл
=
77;на
зниженням
пресистемнl=
6;го
метаболізмm=
1;
та
системного
кліренсу,
спричиненоk=
5;о,
вірогідно,
пригніченнn=
3;м
ферменту CYP2C19
езомепразоl=
3;ом
та/або його
сульфоновиl=
4;
метаболітоl=
4;.
Езомеп&=
#1088;азол
повністю
виводиться
із плазми мі=
078;
прийомами, і
тенденції д
=
86;
його накопи
=
95;ення
в організмі
при
застосуванl=
5;і
один раз на
добу не
спостерігаn=
8;ться.
При
повторному
застосуванl=
5;і
препарату в =
076;озах
40 мг у вигляді
внутрішньоk=
4;енних
ін’єкцій
середня мак
=
89;имальна
концентрацo=
0;я
його у плазм=
110;
становить
приблизно 13,6
мкмоль/л.
Середня мак
=
89;имальна
плазмова
концентрацo=
0;я
після відпо
=
74;ідних
пероральниm=
3;
доз
становить
приблизно 4,6
мкмоль/л.
Менше
зростання
(приблизно н=
072;
30%) загальної
експозиції
відзначаєтn=
0;ся
при внутріш
=
85;ьовенному
застосуванl=
5;і
порівняно і
=
79;
пероральниl=
4;
прийомом.
Відзначено
лінійне
дозозалежнk=
7;
зростання
експозиції
=
87;ри
введенні
езомепразоl=
3;у
у вигляді
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
тривалістю 30
хвилин (у
дозі 40 мг, 80 мг
або 120 мг) із
подальшим
його
введенням у
вигляді
тривалої
інфузії (зі
швидкістю 4
мг/год або 8
мг/год)
протягом 23,5
години.
Основн&=
#1110;
метаболіти
езомепразоl=
3;у
не впливают=
00;
на секрецію
шлункового
соку. Майже 80=
%
пероральноo=
1;
дози
езомепразоl=
3;у
виводиться
=
91;
вигляді
метаболітіk=
4;
із сечею,
решта – із ка=
1083;ом.
Менше 1 %
вихідної
сполуки
виводиться
із сечею.
Пац=
110;єнти
особливих
груп
Прибли&=
#1079;но
2,9 ±1,5 %
населення н
=
77;
має
функціоналn=
0;ного
ферменту CYP2C19 і
називаєтьсn=
3;
повільними
метаболізаm=
0;орами.
У цих осіб
метаболізм
езомепразоl=
3;у,
ймовірно,
каталізуєтn=
0;ся
переважним
чином CYP3A4. Післ=
103;
багаторазоk=
4;ого
пероральноk=
5;о
прийому
езомепразоl=
3;у
у дозі 40 мг
один раз на д=
1086;бу
середня
загальна
експозиція
була прибли
=
79;но
на 100 % вищою у
повільних
метаболізаm=
0;орів,
ніж у осіб із
функціоналn=
0;ним
ферментом CYP2C19
(швидких
метаболізаm=
0;орів).
Середня
максимальнk=
2;
концентрацo=
0;я
у плазмі бул=
072;
підвищена
приблизно н
=
72;
Метабо&=
#1083;ізм
езомепразоl=
3;у
незначним
чином
змінюється
=
91;
літніх осіб (71=
–
80 років).
Після
одноразовоk=
5;о
пероральноk=
5;о
прийому
езомепразоl=
3;у
у дозі 40 мг
середня
загальна
експозиція
=
91;
жінок
приблизно н
=
72;
30 % вища, ніж у
чоловіків.
Залежної ві
=
76;
статі
різниці не
відзначаєтn=
0;ся
при повторн
=
86;му
застосуванl=
5;і
препарату
один раз на
добу. Подібн=
110;
відмінностo=
0;
спостерігаl=
3;ися
при
внутрішньоk=
4;енному
застосуванl=
5;і
езомепразоl=
3;у.
Ці дані не
впливають н
=
72;
дозування
езомепразоl=
3;у.
Метабо&=
#1083;ізм
езомепразоl=
3;у
у пацієнтів
із легкими
або
помірними
порушеннямl=
0;
функції
печінки мож
=
77;
змінюватисn=
3;.
У пацієнтів
із тяжкими
порушеннямl=
0;
функції
печінки
швидкість
метаболізмm=
1;
знижується,
внаслідок
чого
загальна
експозиція
=
77;зомепразол=
1091;
зростає
вдвічі. Тому
пацієнтам і
=
79;
ГЕРХ та
тяжкими пор
=
91;шеннями
функції
печінки не
слід переви
=
97;увати
максимальнm=
1;
дозу 20 мг. У
разі виразк
=
80;,
що
кровоточитn=
0;,
та тяжких
порушень
функції
печінки
після
введення
початкової
болюсної
дози 80 мг
введення
препарату у
вигляді
тривалої
внутрішньоk=
4;енної
інфузії зі
швидкістю
максимум 4
мг/годину
протягом 71,5
години може
бути
достатнім.
Езомепразоl=
3;
або його
основні
метаболіти
не виявляют=
00;
тенденції д
=
86;
накопиченнn=
3;
при
застосуванl=
5;і од=
ин
раз на добу.
Не
проводилосn=
3;
досліджень
за участю
пацієнтів з=
10;
зниженою
функцією
нирок. Оскіл=
100;ки
нирки
відповідаюm=
0;ь
за виведенн=
03;
метаболітіk=
4;
езомепразоl=
3;у,
але не за
виведення
основної
сполуки, змі=
085;
метаболізмm=
1; не
очікується
=
91;
пацієнтів і
=
79;
порушенням
=
92;ункції
нирок.
Клінічні
характерисm=
0;ики.
Показання.
Дор=
086;слі
-&nb=
sp;
гастрое&=
#1079;офагеальна
рефлюксна
хвороба у
пацієнтів з
езофагітом
та/або
тяжкими сим
=
87;томами
рефлюксу;
-&nb=
sp;
лікуван&=
#1085;я
виразок
шлунка,
пов’язаних
=
79;
терапією не
=
89;тероїдними
протизапалn=
0;ними
засобами (НП=
047;З);
-&nb=
sp;
поперед&=
#1078;ення
виразок
шлунка та
дванадцятиl=
7;алої
кишки, пов’я=
079;аних
з терапією
НПЗЗ, у
пацієнтів, я=
082;і
входять до
групи ризик
=
91;.
Діт=
080;
віком від 1 до =
18
років
гастро&=
#1077;зофагеальн=
;а
рефлюксна х
=
74;ороба
(ГЕРХ) у
пацієнтів з
ерозивним р
=
77;флюксним
езофагітом
та/або
тяжкими сим
=
87;томами
рефлюксу.
Проти=
087;оказання.
Підвищ&=
#1077;на
чутливість
до діючої
речовини ез
=
86;мепразолу,
інших
заміщених
бензимідазl=
6;лів
або будь-яко=
111;
із
допоміжних
речовин цьо
=
75;о
лікарськогl=
6;
засобу.
Езомеп&=
#1088;азол
не слід
застосовувk=
2;ти
одночасно з
атазанавірl=
6;м,
нелфінавірl=
6;м
(див. розділ
«Взаємодія
=
79;
іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види вз=
072;ємодій»).
Взає=
;модія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.=
Дослід&=
#1078;ення
взаємодії
проводилисn=
3;
лише за
участю
дорослих.
Впл=
080;в
езомепразоl=
3;у
на
фармакокінk=
7;тику
інших лікар
=
89;ьких
засобів
Лік=
072;рські
засоби,
всмоктуванl=
5;я
яких залежи
=
90;ь
від рН
Пригні&=
#1095;ення
шлункової
секреції на
фоні терапі=
11;
езомепразоl=
3;ом
та іншими ІП=
055;
(інгібітор
протонної
помпи) може
призводити
до послабле
=
85;ня
або
посилення
всмоктуванl=
5;я
лікарських
засобів,
абсорбція я
=
82;их
залежить ві
=
76;
рівня рН
шлункового
соку. Як і при
застосуванl=
5;і
інших
лікарських
=
79;асобів,
що зменшуют=
00;
кислотністn=
0;
шлункового
соку,
всмоктуванl=
5;я
таких
препаратів, =
103;к
кетоконазоl=
3;,
ітраконазоl=
3;
та ерлотині
=
73;,
може послаб
=
83;юватися,
а
всмоктуванl=
5;я
дигоксину –
посилюватиl=
9;я
в період
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у.
При
супутньому
застосуванl=
5;і
омепразолу (20
мг на добу) та
дигоксину у
здорових
добровольцo=
0;в
біодоступнo=
0;сть
дигоксину
зростала на 10 %
(до 30 % у двох із
десяти
учасників).
Токсичні
ефекти
дигоксину
відзначалиl=
9;я
зрідка. Одна=
082;
слід
дотримуватl=
0;ся
обережностo=
0;
при
застосуванl=
5;і
високих доз
езомепразоl=
3;у
пацієнтам
літнього
віку. Слід
посилити
моніторинг
концентрацo=
0;ї
дигоксину у
крові
пацієнта.
Відзна&=
#1095;ено
взаємодію
омепразолу
із деякими
інгібітораl=
4;и
протеази.
Клінічна зн
=
72;чущість
та механізм
=
80;
цих взаємод=
10;й
не завжди
відомі.
Підвищення
рівня рН
шлункового
соку в періо=
076;
терапії оме
=
87;разолом
може
змінювати
всмоктуванl=
5;я
інгібіторіk=
4;
протеази.
Інші механі
=
79;ми
взаємодії м
=
86;жливі
через пригн=
10;чення
CYP2C19. Зниження
сироватковl=
0;х
рівнів атаз
=
72;навіру
та
нелфінавірm=
1;
відзначалоl=
9;я
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
омепразолу,
тому одночаl=
9;но
<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> засто=
совувати
ці препарат
=
80;
не
рекомендуєm=
0;ься.
Одночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (40
мг один раз
на добу) з
атазанавірl=
6;м
300
мг/ритонаві
=
88;ом
100 мг у
здорових
добровольцo=
0;в
спричиняло
значне
зниження
експозиції
атазанавірm=
1;
(зниження AUC, Cmax
та Cmin
приблизно н
=
72;
75 %). Підвищеннn=
3;
дози
атазанавірm=
1;
до 400 мг не комl=
7;енсувало
впливу
омепразолу
на
експозицію
атазанавірm=
1;.
Одночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (20
мг на добу) з
атазанавірl=
6;м =
&nb=
sp; =
400 мг/ ритонав=
;іром
100 мг у
здорових
добровольцo=
0;в
знижувало
експозицію
атазанавірm=
1;
приблизно н
=
72;
30 % порівняно з
експозицієn=
2;,
відзначеноn=
2;
при застосу
=
74;анні
атазанавірm=
1; =
300 мг/ ритонав=
;іру
100 мг один раз
на добу без
застосуванl=
5;я
омепразолу
=
74;
дозі 20 мг на
добу. Супутн=
108;
застосуванl=
5;я
омепразолу (40
мг на добу) зм&=
#1077;ншувало
середні
значення AUC, Cmax
та Cmin
нелфінавірm=
1;
на 36 – 39 %, а
середні
значення AUC, Cmax
та Cmin
фармакологo=
0;чно
активного
метаболіту
=
52;8
на 75 – 92 %.
Підвищ&=
#1077;ння
концентрацo=
0;ї
саквінавірm=
1;
(що застосов=
091;вався
одночасно з
ритонавіроl=
4;)
у сироватці (80=
–
100 %) спостерігk=
2;лося
при
супутньому
застосуванl=
5;і
омепразолу (=
074;
дозі 40 мг на
добу).
Омепразол у
дозі 20 мг на
добу не
впливав на е=
082;спозицію
дарунавіру
(що
застосовувk=
2;вся
одночасно і
=
79;
ритонавіроl=
4;)
та
ампренавірm=
1; (у
поєднанні і
=
79;
ритонавіроl=
4;).
Езомепразоl=
3;
у дозі =
20
мг на добу не
впливав на
експозицію
ампренавірm=
1;
(у поєднанні
із
ритонавіроl=
4;
чи окремо).
Застосуванl=
5;я
омепразолу
=
74;
дозі 40 мг/добу
не змінювал
=
86;
експозицію
лопінавіру (=
091;
поєднанні і
=
79;
ритонавіроl=
4;).
Через
подібність
фармакодинk=
2;мічних
ефектів та
фармакокінk=
7;тичних
властивостk=
7;й
омепразолу
та
езомепразоl=
3;у
супутньо за
=
89;тосовувати
езомепразоl=
3;
та
атазанавір
не рекоменд
=
91;ється,
а супутнє
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
та
нелфінавірm=
1;
протипоказk=
2;не.
Лік=
072;рські
засоби, що
метаболізуn=
2;ться
CYP2C19
Езомеп&=
#1088;азол
пригнічує CYP2C19 =
211;
основний
фермент, що
метаболізуn=
8;
езомепразоl=
3;.
Тому при
поєднанні е
=
79;омепразолу
із
лікарськимl=
0;
засобами, що =
1084;етаболізую=
ться
CYP2C19, такими як
діазепам, ци=
090;алопрам,
іміпрамін,
кломіпраміl=
5;,
фенітоїн то
=
97;о,
концентрацo=
0;ї
цих
препаратів
=
91;
плазмі
можуть
зростати і
може бути
потрібним з
=
84;еншення
їх доз.
Супутній
пероральниl=
1;
прийом 30 мг
езомепразоl=
3;у
призводив д
=
86;
зниження кл=
10;ренсу
субстрату CYP2C19
діазепаму н
=
72;
45 %. При
супутньому
пероральноl=
4;у
застосуванl=
5;і
40 мг
езомепразоl=
3;у
та фенітоїн
=
91;
мінімальна
=
82;онцентраці=
1103;
фенітоїну у
плазмі кров=
10;
хворих на
епілепсію
зростала на 13 =
%.
Рекомендуєm=
0;ься
контролюваm=
0;и
концентрацo=
0;ю
фенітоїну у
плазмі на
початку
терапії езо
=
84;епразолом
та при її
припиненні.
Застосуванl=
5;я
омепразолу (40
мг один раз
на добу)
спричиняло
зростання Cmax=
sub>
та AUCτ
вориконазоl=
3;у
(субстрату CYP2C19) &=
#1085;а
15 % та 41 %
відповідно.
При суп=
утньому
пероральноl=
4;у
застосуванl=
5;і
40 мг
езомепразоl=
3;у
пацієнтами,
які приймал
=
80;
варфарин у
рамках
клінічного
дослідженнn=
3;, час
зсідання
крові
залишався у
межах
інтервалу д
=
86;пустимих
значень.
Однак у
постмаркетl=
0;нговий
період на
фоні
застосуванl=
5;я
пероральноk=
5;о
езомепразоl=
3;у
були
відзначені
кілька окре
=
84;их
випадків
клінічно
значущого
підвищення
МНС при
супутньому
застосуванl=
5;і
цих препара
=
90;ів.
Рекомендуєm=
0;ься
проводити м
=
86;ніторинг
на початку т=
072;
наприкінці
супутнього
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
та варфарин
=
91;
або інших ку=
084;аринових
похідних.
При
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
езомепразоl=
3;у
повідомлялl=
6;сь
про
підвищення
рівня такро
=
83;імусу
в сироватці.
Омепра&=
#1079;ол,
як і
езомепразоl=
3;,
є
інгібітороl=
4; CYP2C19.
У здорових
добровольцo=
0;в
у ході
перехресноk=
5;о
дослідженнn=
3;
застосуванl=
5;я
омепразолу
=
74;
дозі 40 мг
призводило
до зростанн=
03;
Cmax та AUC
цилостазолm=
1;
відповідно
на 18 % та 26 %, а
одного із
його
активних
метаболітіk=
4;
– на =
29
% та 69 %.
Супутн&=
#1110;й
пероральниl=
1;
прийом 40 мг
езомепразоl=
3;у
та цизаприд
=
91;
у здорових
добровольцo=
0;в
призводив д
=
86;
збільшення
площі під
кривою
залежності
концентрацo=
0;ї
від часу (AUC) на 32 =
%,
а періоду
напіввиведk=
7;ння
(t1/2) – на 31%, але
значного
підвищення
максимальнl=
6;ї
концентрацo=
0;ї
цизаприду у
плазмі кров=
10; відзначено
не було.
Невелике
подовження =
10;нтервалу
QТc, що відзнач=
алося
при
застосуванl=
5;і
цизаприду
окремо, не
збільшувалl=
6;ся
при
застосуванl=
5;і
цизаприду у
комбінації
=
79;
езомепразоl=
3;ом.
Було
показано,=
span> що
езомепразоl=
3;
клінічно
значуще не
впливав на
фармакокінk=
7;тику
амоксициліl=
5;у
або хінідин
=
91;.
Дослід&=
#1078;ення
взаємодії in vivo<=
/i>
із застосув
=
72;нням
форми
препарату
для
внутрішньоk=
4;енного
введення у
великих
дозах (80 мг + 8
мг/годину) не
проводилисn=
3;.
Вплив
езомепразоl=
3;у
на лікарськ=
10;
засоби, що
метаболізуn=
2;ться
CYP2C19, на фоні
такого
режиму
лікування
може бути бі=
083;ьш
вираженим, і
за
пацієнтами
протягом
3-денного
періоду
внутрішньоk=
4;енного
введення
препарату
слід пильно
стежити щод
=
86;
розвитку
небажаних
явищ.
Під час
перехресноk=
5;о
клінічного
дослідженнn=
3; клопідогре=
1083;
(у
навантажувk=
2;льній
дозі 300 мг із
подальшим з
=
72;стосування=
1084;
по 75 мг/добу)
застосовувk=
2;ли
окремо та у
поєднанні і
=
79;
омепразолоl=
4;
(по 80 мг
одночасно і
=
79; клопідогре&=
#1083;ем)
протягом 5
днів.
Експозиція
активного
метаболіту
=
82;лопідогрел=
1091; зн=
изилась
на 46 % (день 1) та 42 %
(день 5) при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
клопідогреl=
3;у
та
омепразолу.
Середня
величина пр
=
80;гнічення
агрегації
тромбоцитіk=
4;
при одночас
=
85;ому
застосуванl=
5;і
клопідогреl=
3;у
та омепразо
=
83;у
зменшилася
на 47 % (через 24
години) та 30 %
(день 5). Інше
дослідженнn=
3;
продемонстl=
8;увало,
що
застосуванl=
5;я
клопідогреl=
3;у
та омепразо
=
83;у
в різний час
не усувало ї=
093;
взаємодії,
що,
вірогідно,
зумовлено
пригнічуваl=
3;ьним
впливом
омепразолу
на CYP2C19. В ході
обсерваційl=
5;их
та клінічни
=
93;
досліджень
отримано су
=
87;еречливі
дані щодо
клінічних
проявів ціє=
11;
ФК/ФД
взаємодії з
точки зору
значних сер
=
94;ево-судинни&=
#1093;
подій.
Нев=
110;домий
механізм
При
застосуванl=
5;і
метотрексаm=
0;у
разом із ІПП
його рівні
підвищувалl=
0;ся
у деяких
пацієнтів.
Може бути
потрібне
тимчасове пр=
ипинення
прийому
езомепразоl=
3;у
при застосу
=
74;анні
метотрексаm=
0;у
у великих
дозах.
Впл=
080;в
інших
лікарських
засобів на
фармакокінk=
7;тику
езомепразоl=
3;у
Езомеп&=
#1088;азол
метаболізуn=
8;ться
CYP2C19 та CYP3А4. Супут=
085;є
пероральне
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
та
інгібітору
CYP3А4 кларитром=
;іцину
(500 мг двічі на
добу)
призводило
до подвоєнн=
03;
експозиції (AUC)
езомепразоl=
3;у.
Супутнє
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
та
комбінованl=
6;го
інгібітору CYP2=
C19
та CYP3А4 може
призводити
до зростанн=
03;
експозиції
езомепразоl=
3;у
більше ніж
удвічі.
Інгібітор CYP2C19
та CYP3А4
вориконазоl=
3;
збільшував
AUCτ
омепразолу
на 280 %. Корекці=
03;
дози
езомепразоl=
3;у
не завжди по=
090;рібна
в таких
ситуаціях.
Однак вона
може бути
необхідною
для
пацієнтів і
=
79;
тяжкими
порушеннямl=
0;
функції
печінки та у
випадках,
коли
показане
довготриваl=
3;е
лікування.
Препар&=
#1072;ти,
здатні
стимулюватl=
0;
CYP2C19 чи CYP3А4 або об=
080;два
ці ферменти
(такі як
рифампіцин
та звіробій),
можуть
знижувати
концентрацo=
0;ї
езомепразоl=
3;у
у сироватці
крові
внаслідок
посилення
його
метаболізмm=
1;.
Особливос
=
90;і
застосуванl=
5;я.
У разі
будь-яких
тривожних
симптомів
(таких як,
наприклад,
значне
непередбачm=
1;ване
зниження
маси тіла,
періодичне
блювання, ди=
089;фагія,
гематемезиl=
9;
або мелена)
та при
підозрі на
виразку
шлунка чи пр=
080;
її наявност=
10;
слід
виключити
злоякісне
захворюванl=
5;я,
оскільки
Езонекса®
може
приховуватl=
0;
симптоми та
затримуватl=
0;
встановленl=
5;я
діагнозу.
Терапі&=
#1103;
інгібітораl=
4;и
протонної
помпи може
дещо
збільшуватl=
0;
ризик
шлунково-ки
=
96;кових
інфекцій,
таких як
інфекції,
зумовлені Salmonel=
la
та Cаmpylobacter (див.
розділ
«Фармакодиl=
5;аміка»).
Не
рекомендуєm=
0;ься
застосовувk=
2;ти
езомепразоl=
3;
одночасно з
атазанавірl=
6;м
(див. розділ «&=
#1042;заємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій»). =
1071;кщо
застосуванl=
5;я
комбінації
атазанавірm=
1;
з
інгібітораl=
4;и
протонної
помпи вважа=
08;ться
обов’язковl=
0;м,
рекомендуєm=
0;ься
пильно
спостерігаm=
0;и
за пацієнто
=
84;
та підвищит
=
80; дозу
атазанавірm=
1;
до 400 мг у
поєднанні з=
10;
100 мг ритонаві=
ру;
дозу
езомепразоl=
3;у
20 мг перевищу&=
#1074;ати
не слід.
Езомеп&=
#1088;азол,
як і всі
препарати, щ=
086;
блокують
секрецію
кислоти, мож=
077;
пригнічуваm=
0;и
всмоктуванl=
5;я
вітаміну В12
(ціанокобал
=
72;міну)
внаслідок
гіпо- чи
ахлоргідріo=
1;.
Це слід мати
на увазі щод=
086;
пацієнтів з=
10;
зниженим
запасом
вітаміну у
організмі
або фактора
=
84;и
ризику
погіршеногl=
6;
всмоктуванl=
5;я
вітаміну В12
при
довготриваl=
3;ій
терапії.
Езомеп&=
#1088;азол
– інгібітор
CYP2C19. На початку
та наприкін
=
94;і
терапії
езомепразоl=
3;ом
слід врахов
=
91;вати
можливість
взаємодії і
=
79;
препаратамl=
0;,
що
метаболізуn=
2;ться
CYP2C19. Відзначен=
086;
взаємодію
між клопідо
=
75;релем
та
омепразолоl=
4;
(див. розділ «&=
#1042;заємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій»). =
1050;лінічна
значущість
=
94;ієї
взаємодії т
=
86;чно
не визначен
=
72;.
Як
запобіжний
захід не рек=
086;мендується
одночасно
застосовувk=
2;ти
езомепразоl=
3;
та
клопідогреl=
3;.
Випадк&=
#1080;
тяжкої
гіпомагнієl=
4;ії
відзначалиl=
9;я
у пацієнтів,
які приймал
=
80;
інгібітори
=
87;ротонної
помпи (ІПП),
такі як
езомепразоl=
3;,
протягом
щонайменше
трьох
місяців, а у
більшості
випадків –
протягом
року.
Гіпомагнієl=
4;ія
може мати
серйозні
прояви, такі
як втома,
тетанія,
делірій,
судоми,
запаморочеl=
5;ня
та шлуночко
=
74;а
аритмія, але
їх розвиток
може бути
поступовим
та лишатися
непомічениl=
4;.
У більшості
пацієнтів і
=
79;
гіпомагнієl=
4;ією
стан
покращувавl=
9;я
після
замісної
терапії маг
=
85;ієм
та
припинення
застосуванl=
5;я
ІПП.
Пацієн&=
#1090;ам,
для яких
передбачаєm=
0;ься
тривалий
курс лікува
=
85;ня
або які
приймають
ІПП із
дигоксином
чи препарат
=
72;ми,
здатними сп
=
88;ичиняти
гіпомагнієl=
4;ію
(наприклад з
діуретикамl=
0;),
доцільним
може бути
вимірюваннn=
3;
рівня магні=
02;
перед
початком
терапії ІПП
та
періодично
протягом
лікування.
Інгібі&=
#1090;ори
протонної
помпи,
особливо пр
=
80; застосуван&=
#1085;і
у високих
дозах та
протягом тр
=
80;валого
періоду (>1
року), можуть
дещо підвищ
=
91;вати
ризик
перелому
стегна,
зап’ястка т
=
72;
хребта,
переважно у
пацієнтів
літнього ві
=
82;у
чи з іншими
факторами
ризику.
Результати
оглядових
досліджень
свідчать, що
інгібітори
протонної
помпи можут=
00;
підвищуватl=
0; загальний
ризик
переломів н
=
72;
10 – 40 %. Деякою
мірою це
підвищення
може бути
зумовлено
іншими
факторами
ризику.
Пацієнтів, я=
082;им
загрожує
ризик
остеопорозm=
1;,
слід лікува
=
90;и
відповідно
до діючих
клінічних к
=
77;рівництв;
також їм слі=
076;
отримувати
належну
кількість
вітаміну D та
кальцію.
Впл=
080;в
на
результати
лабораторнl=
0;х
аналізів
Підвищ&=
#1077;ні
рівні CgA
можуть
заважати
діагностицo=
0;
нейроендокl=
8;инних
пухлин. Щоб
цього уникн
=
91;ти,
слід тимчас
=
86;во
припинити
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
щонайменше
за п’ять дні=
074;
до вимірюва
=
85;ня
рівня CgA.
Один фл=
акон
препарату м=
10;стить
менше 1 ммоль
натрію, тобт=
086;
препарат пр
=
72;ктично
вільний від
натрію.
Засто=
089;ування
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Дані що=
до
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
в період ваг=
110;тності
обмежені.
Дослідженнn=
3;
на тваринах
не виявили
прямого чи
опосередкоk=
4;аного
шкідливого
впливу на
ембріофетаl=
3;ьний
розвиток.
Дані
досліджень
рацемічної
суміші у
тварин не
свідчать пр
=
86;
безпосередl=
5;ій
чи
опосередкоk=
4;аний
шкідливий
вплив на
вагітність,
пологи чи
післяпологl=
6;вий
розвиток,
тому призна
=
95;ати
Езонексу®
вагітним
жінкам слід =
079;
обережністn=
2;.
Невідо&=
#1084;о,
чи проникає
езомепразоl=
3;
у грудне
молоко.
Досліджень
за участю
жінок, які го=
1076;ують
груддю, не
проводилосn=
3;,
тому Езонек
=
89;у®
не слід
застосовувk=
2;ти
в період
годування г
=
88;уддю.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими м=
077;ханізмами.=
Малойм&=
#1086;вірно,
щоб Езонекс
=
72;®
впливала на
здатність
керувати
автомобілеl=
4;
та працюват
=
80;
з іншими
механізмамl=
0;.
Під час
лікування
препаратом
можуть спос
=
90;ерігатись
побічні
реакції з
боку нервов
=
86;ї
системи або
органів зор
=
91;.
С
=
87;осіб
застосуванl=
5;я
та дози.
Доз=
091;вання
Дор=
086;слі
Ант=
080;секреторна
терапія у
разі
неможливосm=
0;і
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я.
Пацієн&=
#1090;ам,
які не можут=
100;
приймати
лікарський
засіб
перорально,
можна
вводити пре
=
87;арат
парентералn=
0;но
у дозі 20 – 40 мг
один раз на
добу. Доза
для
пацієнтів і
=
79;
рефлюксним
езофагітом
становить 40
мг один раз
на добу. Доза
для
пацієнтів, щ=
086;
одержують
симптоматиm=
5;не
лікування
рефлюксної
=
93;вороби,
становить 20
мг один раз
на добу.
При
лікуванні
виразок
шлунка,
зумовлених
=
79;астосуванн=
1103;м
НПЗЗ,
звичайна
доза станов
=
80;ть
=
20
мг один раз
на добу. Для
запобіганнn=
3;
виразкам
шлунка та
дванадцятиl=
7;алої
кишки, зумов=
083;еним
терапією
НПЗЗ, пацієн=
090;ам
групи ризик
=
91;
призначаютn=
0;
лікарський
=
79;асіб
у дозі 20 мг
один раз на
добу.
Зазвич&=
#1072;й
лікування з
=
72;
допомогою
лікарськогl=
6;
засобу для
внутрішньоk=
4;енного
введення є
короткотриk=
4;алим,
пацієнтів
слід перево
=
76;ити
на
пероральне
=
79;астосуванн=
1103;
лікарськогl=
6;
засобу
якомога
швидше.
Кор=
086;ткотривале
підтриманнn=
3;
гемостазу т
=
72;
профілактиl=
2;а
повторної
кровотечі у
пацієнтів
після
ендоскопічl=
5;ого
лікування г
=
86;строї
кровотечі
внаслідок
виразки шлу
=
85;ка
або
дванадцятиl=
7;алої
кишки
Після
терапевтичl=
5;ої
ендоскопії
гострої кро
=
74;отечі
виразок шлу
=
85;ка
або
дванадцятиl=
7;алої
кишки
вводять 80 мг л=
ікарського
засобу у
вигляді
болюсної ін
=
92;узії
тривалістю 30
хвилин, післ=
103;
чого
продовжуютn=
0;
введення
препарату
шляхом
тривалої
внутрішньоk=
4;енної
інфузії зі ш=
074;идкістю
=
8
мг/годину
впродовж 3
днів (72 годин).
Після
парентералn=
0;ного
лікування
терапію слі
=
76;
продовжити
за допомого=
02;
пероральниm=
3;
засобів, що
пригнічуютn=
0;
кислотну
секрецію.
Спо=
089;іб
застосуванl=
5;я
Інстру&=
#1082;ції
із
приготуванl=
5;я
відновленоk=
5;о
розчину
наведені у
даному
розділі
нижче («Інст=
088;укції
із
застосуванl=
5;я,
використанl=
5;я
та
утилізації (=
091;
відповідниm=
3;
випадках)»).
Ін’єкц&=
#1110;ї
Доз=
072;
40 мг
5 мл
відновленоk=
5;о
розчину (8
мг/мл)
вводять у ви=
075;ляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції
тривалістю
щонайменше 3
хвилини.
Доз=
072;
20 мг
2,5 мл або
половину
відновленоk=
5;о
розчину (8 мг/м=
л)
вводять у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції
тривалістю
щонайменше 3
хвилини.
Невикористk=
2;ний
розчин
утилізують.
Інфузі&=
#1111;
Доз=
072;
40 мг
Віднов&=
#1083;ений
розчин
вводять у
вигляді вну
=
90;рішньовенн=
1086;ї
інфузії
тривалістю 10 – 30
хвилин.
Доз=
072;
20 мг
Полови&=
#1085;у
відновленоk=
5;о
розчину
вводять у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
тривалістю =
10
– 30 хвилин.
Невикористk=
2;ний
розчин
утилізують.
Доз=
072;
80 мг
Віднов&=
#1083;ений
розчин
вводять у
вигляді три
=
74;алої
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
протягом 30
хвилин.
Доз=
072; 8
мг/год
Віднов&=
#1083;ений
розчин
вводять у
вигляді
тривалої
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
протягом 71,5
години
(розрахован
=
72;
швидкість
інфузії 8
мг/годину; те=
1088;мін
придатностo=
0;
відновленоk=
5;о
розчину
вказаний у
розділі
«Термін
придатностo=
0;»).
Пор=
091;шення
функції
нирок
Для
пацієнтів і
=
79;
порушенням
функції
нирок
корекція
дози не є
необхідною. =
054;скільки
досвід
застосуванl=
5;я
препарату п
=
72;цієнтам
із тяжкою
нирковою
недостатніl=
9;тю
обмежений,
таким
пацієнтам
призначати
препарат
слід з
обережністn=
2;
(див. розділ
«Фармакокіl=
5;етика»).
Пор=
091;шення
функції
печінки
ГЕРХ: па=
;цієнтам
із легкими
або
помірними
порушеннямl=
0;
функції
печінки
корекція
дози не потр=
110;бна.
Пацієнтам і
=
79;
тяжкими
порушеннямl=
0;
функції
печінки не
слід переви
=
97;увати
максимальнm=
1;
дозу
Езонекси® 20
мг (див.
розділ
«Фармакокіl=
5;етика»).
Виразк&=
#1080;,
що
кровоточатn=
0;:
пацієнтам і
=
79;
легкими або
помірними
порушеннямl=
0;
функції
печінки
корекція
дози не
потрібна; па=
094;ієнтам
із тяжкими
порушеннямl=
0;
функції
печінки
після
введення
початкової
болюсної
дози
препарату
Езонекса®
для інфузій 80
мг подальше
введення
препарату у
вигляді
тривалої
внутрішньоk=
4;енної
інфузії зі
швидкістю 4
мг/годину
протягом 71,5
години може
бути достат
=
85;ім
(див. розділ
«Фармакокіl=
5;етика»).
Пац=
110;єнти
літнього
віку
Корекц&=
#1110;я
дози не
потрібна.
Діт=
080;
Доз=
091;вання
Діт=
080;
віком 1-18 років=
;
Як
засіб для
пригніченнn=
3;
шлункової
секреції у
разі, коли
пероральниl=
1;
прийом
препарату
неможливий
Пацієн&=
#1090;ам,
які не можут=
100;
приймати
препарат
перорально, =
074;
рамках
періоду
повного лік
=
91;вання
ГЕРХ можна
вводити
препарат
парентералn=
0;но
один раз на
добу (дози
вказані у та=
073;лиці
нижче).
Зазвич&=
#1072;й
лікування з
=
72;
допомогою
препарату
для
внутрішньоk=
4;енного
введення ма=
08;
тривати
недовго, і
пацієнтів
слід
переводити
на перораль
=
85;ий
прийом
лікарськогl=
6;
засобу
якомога шви
=
76;ше.
Рекоме&=
#1085;довані
дози
езомепразоl=
3;у
для внутріш=
085;ьовенного
введення
=
Вікова
група |
=
Лікування
ерозивного
рефлюксног=
086;
езофагіту |
=
Симптоматиm=
5;не
лікування
ГЕРХ |
=
1-11
років |
=
Маса
тіла <20 кг: 10 мг
один раз на
добу =
Маса
тіла ≥20 кг: 10
або 20 мг один
раз на добу |
=
10
мг один раз
на добу |
=
12-18
років |
=
40
мг один раз
на добу |
=
20
мг один раз
на добу |
Спо=
089;іб
застосуванl=
5;я
Інстру&=
#1082;ції
із
приготуванl=
5;я
відновленоk=
5;о
розчину
наведені у
даному
розділі
нижче («Інст=
088;укції
із
застосуванl=
5;я,
використанl=
5;я
та
утилізації (=
091;
відповідниm=
3;
випадках)»).
Ін’єкц&=
#1110;ї
Доз=
072;
40 мг
5 мл
відновленоk=
5;о
розчину (8
мг/мл)
вводять у ви=
075;ляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції
тривалістю
щонайменше 3
хвилини.
Доз=
072;
20 мг
2,5 мл або
половину
відновленоk=
5;о
розчину (8 мг/м=
л)
вводять у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції
тривалістю
щонайменше 3
хвилини. Нев=
080;користаний
розчин
утилізують.
Доз=
072;
10 мг
1,25 мл
відновленоk=
5;о
розчину (8
мг/мл)
вводять у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції
тривалістю
щонайменше 3
хвилини.
Невикористk=
2;ний
розчин
утилізують.
Інфузі&=
#1111;
Доз=
072;
40 мг
Віднов&=
#1083;ений
розчин
вводять у
вигляді вну
=
90;рішньовенн=
1086;ї
інфузії
тривалістю 10 &=
#8211;
30 хвилин.
Доз=
072;
20 мг
Полови&=
#1085;у
відновленоk=
5;о
розчину
вводять у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
тривалістю =
10
– 30 хвилин.
Невикористk=
2;ний
розчин
утилізують.
Доз=
072;
10 мг
Чверть
відновленоk=
5;о
розчину
вводять у ви=
075;ляді
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
тривалістю =
&nb=
sp; 10
– 30 хвилин.
Невикористk=
2;ний
розчин
утилізують.
Інс=
090;рукції
із
застосуванl=
5;я,
використанl=
5;я
та
утилізації (=
091;
відповідниm=
3;
випадках)
Перед
застосуванl=
5;ям
відновлениl=
1;
розчин слід
візуально
оглянути на
наявність
часток та
зміни
забарвленнn=
3;.
Слід
використовm=
1;вати
лише
прозорий
розчин.
Розчин
призначениl=
1;
лише для
одноразовоk=
5;о
застосуванl=
5;я.
Якщо
весь
відновлениl=
1;
вміст
флакона не
потрібен,
невикористk=
2;ний
розчин слід =
091;тилізувати
відповідно
до місцевих
вимог.
Роз=
095;ин
для ін’єкці
=
81;
по 40 мг
Готуют&=
#1100;
розчин для
ін’єкції (8
мг/мл),
додаючи 5 мл 0,9 %
натрію
хлориду для
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я
до флакона
езомепразоl=
3;у
40 мг.
Віднов&=
#1083;ений
розчин для
ін’єкцій
прозорий та
безбарвний
або трохи
жовтуватогl=
6;
кольору.
Роз=
095;ин
для інфузій
по 40 мг
Готуют&=
#1100;
розчин для
інфузій,
розчиняючи
=
74;міст
одного
флакона
езомепразоl=
3;у
40 мг у 100 мл 0,9 %
хлориду
натрію для
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я.
Роз=
095;ин
для інфузій
по 80 мг
Готуют&=
#1100;
розчин для
інфузій,
розчиняючи
вміст двох
флаконів
езомепразоl=
3;у
по 40 мг у =
100 мл 0,9 %
хлориду
натрію для
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я.
Віднов&=
#1083;ений
розчин для
інфузій
прозорий та
безбарвний
або трохи
жовтуватогl=
6;
кольору.
Ді=
ти.
Застосову=
02;ть
дітям віком
від 1 року як
засіб для
антисекретl=
6;рної
терапії у ра=
079;і,
коли
пероральниl=
1;
прийом
препарату
неможливий.
Перед=
;озування.
Досвід
навмисного
передозуваl=
5;ня
на даний час
дуже
обмежений.
Симптомами,
що виникали
внаслідок
пероральноl=
4;у
прийому доз
=
80;
280 мг, були
прояви з бок=
091;
шлунково-ки
=
96;кового
тракту та
слабкість.
Разовий
пероральниl=
1;
прийом 80 мг
езомепразоl=
3;у
та внутрішн=
00;овенне
введення 308 мг
езомепразоl=
3;у
протягом 24
годин
наслідків н
=
77;
спричиняли.
Специфічниl=
1;
антидот
невідомий.
Езомепразоl=
3;
значним
чином
зв’язуєтьсn=
3;
із білками п=
083;азми
крові і тому
погано
виводиться
за допомого=
02;
діалізу. Як і
у разі
будь-якого
передозуваl=
5;ня,
слід надати
симптоматиm=
5;не
лікування т
=
72;
вжити
загальних
підтримуючl=
0;х
заходів.
Побіч=
;ні
реакції.
Нижчен&=
#1072;ведені
небажані
реакції на
препарат
були
виявлені аб
=
86;
підозрювалl=
0;ся
у програмі
клінічних
досліджень
езомепразоl=
3;у
при його
пероральноl=
4;у
чи внутрішн=
00;овенному
застосуванl=
5;і,
а також під
час постмар
=
82;етингового
спостережеl=
5;ня
за перораль
=
85;им
застосуванl=
5;ям
препарату.
З
боку крові т=
072;
лімфатичноo=
1;
системи: лей=
082;опенія,
тромбоцитоl=
7;енія;
агранулоциm=
0;оз,
панцитопенo=
0;я.
З
боку імунно=
11;
системи: реа=
082;ції
гіперчутлиk=
4;ості,
наприклад
гарячка,
ангіоневроm=
0;ичний
набряк та
анафілактиm=
5;ні
реакції/шок.=
З
боку
метаболізмm=
1;
та
харчування:
периферичнl=
0;й
набряк, гіпо=
085;атріємія,
гіпомагнієl=
4;ія
(див. розділ
«Особливосm=
0;і
застосуванl=
5;я»);
тяжка
гіпомагнієl=
4;ія
може корелю
=
74;ати
із
гіпокальціn=
8;мією.
З
боку психік
=
80;:
безсоння, аж=
080;тація,
сплутаністn=
0;
свідомості,
депресія, а=
075;ресія,
галюцинаціo=
1;.
З
боку
нервової
системи: гол=
086;вний
біль, запамо=
088;очення,
парестезія,
сонливість, =
087;орушення
смакових
відчуттів.
З бо=
1082;у
органів зор
=
91;:
нечіткий зі
=
88;.
З бо=
1082;у
органів
слуху та
рівноваги: ве=
ртиго.
З
боку органі
=
74;
дихання,
грудної
клітки та се=
088;едостіння:=
бронхоспазl=
4;.
З
боку травно=
11;
системи: біл=
1100;
у животі,
запор,
діарея,
метеоризм,
нудота/блюв
=
72;ння,
сухість у
роті, стомат=
080;т,
шлунково-ки
=
96;ковий
кандидоз, мі=
082;роскопічни&=
#1081;
коліт.
З бо=
1082;у
гепатобіліk=
2;рної
системи:
підвищення
рівня
печінкових
ферментів, г=
077;патит
із
жовтяницею
чи без неї, пе&=
#1095;інкова
недостатніl=
9;ть,
енцефалопаm=
0;ія
у пацієнтів
із
попередньо
наявною
хворобою
печінки.
З
боку шкіри т=
072;
підшкірної
клітковини:
реакції у
місці
введення*, д=
1077;рматит,
свербіж,
висип,
кропив’янкk=
2;,
алопеція,
фоточутливo=
0;сть,
поліморфна
еритема,
синдром
Стівенса – Д=
078;онсона,
токсичний
епідермальl=
5;ий
некроліз.
З
боку
скелетної
мускулатурl=
0;
та сполучно=
11; тканини:
переломи
стегна,
зап’ястка
або хребта
(див. розділ
«Особливосm=
0;і
застосуванl=
5;я»),
артралгія,
міалгія, м’я=
079;ова
слабкість.
З
боку нирок т=
072;
сечовидільl=
5;ої
системи:
інтерстиціk=
2;льний
нефрит; у
деяких
пацієнтів
повідомлялl=
6;ся
про ниркову
недостатніl=
9;ть.
З
боку репрод
=
91;ктивної
системи та
молочних
залоз:
гінекомастo=
0;я.
Заг=
072;льні
розлади та
реакції у
місці
введення:
нездужання,
посилене
потовиділеl=
5;ня.
*Реакці=
ї
у місці
введення
спостерігаl=
3;ися
переважно у
дослідженнo=
0;
із
застосуванl=
5;ям
високих доз
протягом 3
діб (72 годин). У
програмі до
=
82;лінічного
дослідженнn=
3; езомепразо=
1083;у
для внутріш
=
85;ьовенного
застосуванl=
5;я
не
спостерігаl=
3;ося
подразненнn=
3;
судин, проте
була поміче
=
85;а
незначна
реакція
запалення
тканини у ді=
083;янці
підшкірної
(навколовен
=
86;зної)
ін’єкції.
Результати
доклінічноk=
5;о
дослідженнn=
3;
вказували н
=
72;
те, що
клінічне
проявлення
=
87;одразнення
тканини бул
=
86;
пов’язане з
концентрацo=
0;єю.
Необор&=
#1086;тні
порушення
зору
відзначалиl=
9;я
у поодиноки
=
93;
випадках у
критично
хворих паці=
08;нтів,
які
отримували
омепразол
(рацемат) у ви&=
#1075;ляді
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції,
особливо у
високих
дозах, однак
причинно-на
=
89;лідковий
зв’язок не
встановленl=
0;й.
Пед=
110;атрична
популяція
Рандом&=
#1110;зоване
відкрите
міжнародне
дослідженнn=
3;
було
проведено з =
084;етою
оцінки
фармакокінk=
7;тики
багаторазоk=
4;ого
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я
езомепразоl=
3;у
протягом =
4
днів при
введенні
один раз на
добу у дітей
віком від 0 до =
18
років (див.
розділ «Фар
=
84;акокінетик=
1072;»).
Всього до
оцінки
безпеки зас
=
86;бу
було
залучено 57 па&=
#1094;ієнтів
(8 дітей у віці=
1 –
5 років). Дані з
безпеки
препарату
узгоджуютьl=
9;я
із відомим
профілем
безпеки
езомепразоl=
3;у,
і нових
загроз
безпеці
пацієнтів
виявлено не
було.
Термін
придатностo=
0;.
2 роки.
Тер=
084;ін
зберігання
після
приготуванl=
5;я
розчину: бул=
072;
продемонстl=
8;ована
хімічна та
фізична
стабільнісm=
0;ь
в умовах
застосуванl=
5;я
впродовж 12
годин при 30 °С.
З точки зору
мікробіолоk=
5;ії,
продукт слі
=
76;
застосуватl=
0;
негайно.
Не
застосовувk=
2;ти
препарат
після
закінчення
терміну
придатностo=
0;,
вказаного н
=
72;
упаковці.
Умови
зберігання.
Збеl=
8;ігати
в
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температурo=
0;
не вище 30 ºС.
Флаl=
2;они
можуть
зберігатисn=
0;
без вторинн
=
86;ї
упаковки пі
=
76;
дією звичай
=
85;ого
кімнатного
освітлення
до 24 годин.
Збері=
075;ати
у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Нес=
091;місність.
Даний
лікарський
засіб не слі=
076;
застосовувk=
2;ти
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами,
окрім зазна
=
95;ених
у розділі
«Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози».
Упаковка.
По 10
мл у флаконі.
По 1, 5 або 10
флаконів в
пачці (виро=
073;ництво
з пакування in =
bulk
фірми-вироб
=
85;ика
Лабораторіl=
6;с
Нормон С.А,
Іспанія).
К=
атегорія
відпуску. З=
а
&=
#1088;ецептом.
В=
иробник.
ПАТ «Фарма=
082;».
Місц=
077;знаходженн&=
#1103;
виробника т
=
72;
його адреса
місця
провадженнn=
3;
діяльності.
Уl=
2;раїна,
Состав:
дей=
089;твующее
вещество: эзомепр=
072;зол;
1 флакон
содержит
эзомепразоl=
3;а
натрия 42,5 мг, ч
=
90;о
эквивалентl=
5;о
эзомепразоl=
3;а
40 мг;
всп=
086;могательны&=
#1077;
вещества: динатрия
эдетат,
натрия
гидроксид.
Лек=
072;рственная
форма. Лиофилиза=
090;
для раствор
=
72;
для инъекци
=
81;
и инфузий.
Осн=
086;вные
физико-хими
=
95;еские
свойства: порис=
090;ый
лиофилизирl=
6;ванный
порошок бел
=
86;го
или почти
белого цвет
=
72;.
Фар=
084;акотерапев&=
#1090;ичеcкая
группа. Средств=
;а
для лечения пепт=
;ической
язвы и
гастроэзофk=
2;геальной
рефлюксной
болезни. Код
АТХ A02B C0=
5.
Фа=
рмакологичk=
7;ские
свойства.
Фарма=
082;одинамика.=
Эзоме=
087;разол
является
S-изомером
омепразола,
что
подавляет
секрецию кисл=
;оты
жел
=
91;дочного
сока
благодаря
специфичесl=
2;ому,
направленнl=
6;му
механизму
действия. Он
является
специфичесl=
2;им
ингибитороl=
4;
кислотной
помпы
париетальнm=
9;х
клеток. И R-, и
S-изомеры
омепразола
обладают сх
=
86;дной
фармакологl=
0;ческой
активностьn=
2;.
Место
и механизм
действия
Эзоме=
087;разол
представляk=
7;т
собой слабо
=
77;
основание,
Влияние
на секрецию
желудочногl=
6;
сока
Через 5
дней перорально&=
#1075;о
при
=
77;ма
по 20 м
=
75;
и 40 мг
эзомепразоl=
3;а
уровень рН ж=
077;лудка
выше =
4
сохранялся
соответствk=
7;нно
в среднем 13
часов и 17
часов в
течение
24-часового
интервала у
пациентов с
симптоматиm=
5;еской
ГЭРБ
(гастроэзоф
=
72;геальная
рефлюксная
болезнь).
Эффект
подобный ка
=
82;
при перорал=
00;ном, та
=
82;
и при
внутривеннl=
6;м
применении.
С
помощью AUC в
качестве
опосредоваl=
5;ного
параметра
концентрацl=
0;и
препарата в
плазме кров
=
80;
было
продемонстl=
8;ировано
зависимостn=
0;
между
угнетением
секреции
кислоты и
экспозициеl=
1;
после перор
=
72;льного
применения
эзомепразоl=
3;а.
При
внутривеннl=
6;м
введении
эзомепразоl=
3;а
здоровым
добровольцk=
2;м
в дозе 80 мг в
виде болюсн
=
86;й
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
30 минут с
последующиl=
4;
применениеl=
4;
препарата в
виде
длительной внут=
;ривенной
инф
=
91;зии
со скорость=
02;
8 мг/час
продолжитеl=
3;ьностью
23,5 часа
уровень рН ж=
077;лудка
выше 4 и выше 6
сохранялся
соответствk=
7;нно
в среднем 21
час и 11 – 13 часов в
течение
24-часового
интервала.
Терапевтич=
еский
эффект
подавления
секреции
кислоты
При
пероральноl=
4;
применении
эзомепразоl=
3;а
в дозе 40 мг
примерно 78 %
пациентов с
рефлюксным
эзофагитом
выздоравлиk=
4;ают
через 4
недели, 93 % =
–=
через 8
недель
лечения.
Другие
эффекты,
связанные с
угнетением
секреции
кислоты
В пери=
1086;д
лечения ант
=
80;секреторны=
1084;и
препаратамl=
0;
уровни
гастрина в
сыворотке
возрастают
=
74;
ответ на
снижение
секреции
кислоты.
Уровень
хромограниl=
5;а
А (CgA) также
возрастает
вследствие
уменьшения
кислотностl=
0;
желудочногl=
6;
сока.
Повыш=
077;ние
количества =
01;нтерохрома=
1092;иноподобны=
х
клеток,
возможно
связанное с
увеличениеl=
4;
уровня
гастрина,
наблюдалосn=
0;
у некоторых
пациентов в
период
длительногl=
6;
лечения
пероральныl=
4;
эзомепразоl=
3;ом.
На фон=
1077;
длительногl=
6;
лечения перораль=
085;ыми
антисекретl=
6;рными
препаратамl=
0;
отмечалось
некоторое
увеличение
частоты
образованиn=
3;
желудочных
гландулярнm=
9;х
кист. Эти
изменения явля=
;ются
физ
=
80;ологически=
1084;
следствием
выраженногl=
6;
угнетения
секреции
желудочногl=
6;
сока, имеют добр=
;окачес=
090;венную
и обратимую
природу.
Умень=
096;ение
кислотностl=
0;
желудочногl=
6;
сока по
каким-либо
причинам, в
том числе в
результате
применения
ингибитороk=
4;
протонной
помпы,
приводит к
увеличению
=
74;
желудке
количества
бактерий, кото=
;рые
обы
=
95;но
присутствуn=
2;т
в
желудочно-к
=
80;шечном
тракте.
Лечение инг
=
80;биторами
протонной
помпы может
несколько
увеличиватn=
0;
риск
желудочно-к
=
80;шечных
инфекций,
обусловленl=
5;ых,
например, Salmonella и Camp=
ylobacter,
а у госпитал=
080;зированных
пациентов, – возможн=
;о,
также Clostridium
difficile.
Дети
Резул=
100;таты,
полученные
=
74;
ходе
исследованl=
0;й
с участием
пациентов
детского
возраста,
показывают,
что дозы эзо=
084;епразола
0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг
у младенцев =
074;
возрасте <1
месяца и =
1 – 11 месяце=
074;
соответствk=
7;нно
снижают
средний про
=
94;ент
времени с
внутрипищеk=
4;одным
рН < 4.
Профи=
083;ь
безопасносm=
0;и
применения
препарата
оказался
подобным
таковом=
у
у взрослых.
Фармако&=
#1082;инетика.
Распред&=
#1077;ление
=
052;нимый
&=
#1086;бъем
распределеl=
5;ия
в
стационарнl=
6;м
состоянии у
здоровых
добровольцk=
7;в
составляет
примерно 0,22 л/l=
2;г
массы тела.
Эзомепразоl=
3;
на 97 %
связываетсn=
3;
с белками
плазмы кров
=
80;.
Метабол&=
#1080;зм
и выведение
Эз=
омепразол
полностью
метаболизиl=
8;уется
системой
цитохрома Р450
(CYP). Основная ч
=
72;сть
метаболизмk=
2;
эзомепразоl=
3;а
зависит от
полиморфноk=
5;о
CYP2C19, отвечающе=
075;о
за
образованиk=
7;
гидрокси- и
десметилмеm=
0;аболит=
086;в
эзомепразоl=
3;а.
Остальной
метаболизм
обеспечиваk=
7;тся
другой
специфичесl=
2;ой
изоформой, CYP3A4,
отвечающей
за
образованиk=
7;
эзомепразоl=
3;а
сульфона, ос=
085;овного
метаболита
=
74;
плазме кров
=
80;.
=
053;ижесле=
дующие
параметры
отражают
преимущестk=
4;енно
фармакокинk=
7;тику
у лиц с
функционалn=
0;ным
CYP2C19 ферментом,
то есть
быстрых
метаболизаm=
0;оров.
Об=
щий
плазменный =
кл=
иренс
составляет
около 17 л/час
после
разовой доз
=
99;
и около 9 л/час
после
повторного
применения.
Период полу
=
74;ыведения
препарата и
=
79;
плазмы
составляет
примерно 1,3
часа при
повторном
применении
один раз в
сутки. Общая
экспозиция (AUC)
увеличиваеm=
0;ся
при повторн
=
86;м
применении
эзомепразоl=
3;а.
Это увеличе
=
85;ие
зависит от
дозы и
приводит =
082; об=
разованию
нелинейной
зависимостl=
0;
между дозой =
080;
AUC после
повторного
применения.
Такая
зависимостn=
0;
от времени и
дозы
обусловленk=
2;
снижением
пресистемнl=
6;го
метаболизмk=
2;
и системног
=
86;
клиренса, вы=
079;ванного,
вероятно,
угнетением
=
92;ермента
CYP2C19
эзомепразоl=
3;ом
и/или его
сульфоновыl=
4;
метаболит=
086;м.
Эз=
омепразол
полностью
выводится и
=
79;
плазмы межд
=
91;
приемами,=
span> и
тенденции к
его
накоплению
=
74;
организме п
=
88;и
применении
один раз в
сутки не
наблюдаетсn=
3;.
Пр=
и
повторном
применении
препарата в
дозах 40 мг в
виде
внутривеннm=
9;х
инъекций
средняя
максимальнk=
2;я
концентрацl=
0;я
его в плазме=
составляет
примерно 13,6
мкмоль/л.
Средняя
максимальнk=
2;я
плазменная
концентрацl=
0;я
после
соответствm=
1;ющих
пероральныm=
3;
доз
составляет
примерно 4,6
мкмоль/л.
Меньшее
увеличение
(примерно на 30=
%)
общей
экспозиции
отмечается
при внутрив
=
77;нном
применении
по сравнени=
02;
с пероральн
=
99;м
приемом.
Отмечено
линейное
дозозависиl=
4;ое
увеличение
экспозиции
при введени
=
80; эзомепразо&=
#1083;а
в виде
внутривеннl=
6;й
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
30 минут (в дозе=
; 40
мг, 80 мг или 120 мг)
с последующ
=
80;м
его
введением в
виде длител=
00;ной
инфузии (со
скоростью 4
мг/ч или 8 мг/ч)
=
74;
течение 23,5
часа.
Ос=
новные
метаболиты
эзомепразоl=
3;а
не влияют на
секрецию
желудочногl=
6;
сока. Почти 80=
%
пероральноl=
1;
дозы
эзомепразоl=
3;а
выводится в
виде метабо
=
83;итов
с мочой,
остальные – =
span>с
калом. Менее 1<=
/span> %
исходного
соединения
выводится с
мочой.
Пациент&=
#1099;
особых груп
=
87;
Пр=
имерно
2,9 ± 1,5 %
населения н
=
77;
имеет
функционалn=
0;ного
фермента CYP2C19 и
называется
медленными
метаболизаm=
0;орами.
У этих лиц
метаболизм
эзомепразоl=
3;а,
вероятно,
катализируk=
7;тся
преимущестk=
4;енно
CYP3A4. После
многократнl=
6;го
перорально&=
#1075;о
&=
#1087;риема
эзоме=
празола
в дозе 40 мг
один раз в су=
1090;ки
средняя
общая
экспозиция
была пример
=
85;о
на 100 % выше в
медленных
метаболизаm=
0;оров,
чем у лиц с
функционалn=
0;ным
ферментом CYP2C19
(быстрых
метаболизаm=
0;оров).
Средняя мак=
089;имальная
концентрацl=
0;я
в плазме был=
072;
выше
примерно на 60<=
/span> %.
Подобные
различия
наблюдалисn=
0;
и при внутри=
074;енном
введении
эзомепразоl=
3;а.
Эти данные н=
077;
требуют
изменений в =
076;озировке
эзомепразоl=
3;а.
Ме=
таболизм
эзомепразоl=
3;а
незначителn=
0;ным
образом
изменяется
=
91;
пожилых =
083;юдей
(=
71 – 80
лет).
По=
сле
однократноk=
5;о
перорально&=
#1075;о
&=
#1087;риема
эзоме=
празола
в дозе 40 мг
средняя общ
=
72;я
экспозиция
=
91;
женщин
примерно на 30<=
/span> %
выше, чем у
мужчин.
Зависимой о
=
90;
пола разниц
=
99;
не
отмечается
при повторн
=
86;м
применении
препарата
один раз в
сутки.
Подобные
различия
наблюдалисn=
0;
при внутрив
=
77;нном
применении
эзомепразоl=
3;а.
Эти данные н=
077;
влияют на
дозировку
эзомепразоl=
3;а.
Ме=
таболизм
эзомепразоl=
3;а
у пациентов =
089;
легкими или
умеренными
нарушениямl=
0;
функции
печени може
=
90;
изменяться. =
059;
пациентов с
тяжелыми
нарушениямl=
0;
функции
печени
скорость
метаболизмk=
2;
снижается, в
результате
чего общая
экспозиция
эзомепразоl=
3;а
возрастает
вдвое.
Поэтому
пациентам с
ГЭРБ и
тяжелыми
нарушениямl=
0;
функции
печени не
следует
превышать
максимальнm=
1;ю
дозу 20 мг. В
случае кров
=
86;точащей
язвы и
тяжелых
нарушений
функции
печени посл
=
77; введения
начальной
болюсной
дозы 80 мг
введение
препарата в
виде
длительной =
074;нутривенно&=
#1081;
&=
#1080;нфузии
со скорость=
02;
максимум 4 мг/&=
#1095;ас
в течение 71,5
часов может
быть
достаточныl=
4;.
Эзомепразоl=
3;
или его
основные
метаболиты
не проявляю
=
90;
тенденции к
накоплению
при приме=
нении
&=
#1086;дин
раз в сутки.
Не
проводилосn=
0;
исследованl=
0;й
с участием п=
072;циентов
со=
=
089;ниженной
&=
#1092;ункци=
077;й
почек.
Поскольку
почки
отвечают за
выведение
метаболитоk=
4;
эзомепразоl=
3;а,
но не за
вывод
основного
соединения,
изменений
метаболизмk=
2;
не ожидаетс=
03;
у пациентов =
089;
нарушением
функции
почек.
Клинически=
;е
характерисm=
0;ики.
По=
082;азания.
Взрослые
•
Антисекретl=
6;рная
терапия, в
случае, когд=
072;
невозможно
=
87;рименять
пероральныl=
1;
путь
введения,
например:
- гастр&=
#1086;эзофагеаль=
;ная
рефлюксная
болезнь у
пациентов с
эзофагитом
=
80;/или
тяжелыми
симптомами
рефлюкса;
- лечен&=
#1080;е
язв желудка,
связанных с
терапией не
=
89;тероидными
противовосl=
7;алительным=
080;
средствами
(НПВС);
- преду&=
#1087;реждение
язв желудка =
080;
двенадцатиl=
7;ерстной
кишки,
связанных с
терапией
НПВП у пацие=
085;тов,
которые
входят в
группу риск
=
72;.
•
Кратковремk=
7;нное
поддержаниk=
7;
гемостаза и
профилактиl=
2;а
повторного
кровотеченl=
0;я
у пациентов
после
эндоскопичk=
7;ского
лечения
острого
кровотеченl=
0;я
вследствие
язвы желудк
=
72;
или двенадц
=
72;типерстной
кишки.
Дети
в возрасте о=
090;
1 до 18 лет
•
Антисекретl=
6;рная
терапия, в
случае, когд=
072;
невозможно
применять
пероральныl=
1;
путь введен
=
80;я,
например:
гастр=
086;эзофагеаль&=
#1085;ая
рефлюксная
болезнь
(ГЭРБ) у пацие&=
#1085;тов
с эрозивным
рефлюксным
эзофагитом
=
80;/или
тяжелыми
симптомами
рефлюкса.
Проти=
074;опоказания.=
Повыш=
077;нная
чувствителn=
0;ность
к действующ
=
77;му
веществу
эзомепразоl=
3;у, другим
замещенным
бензимидазl=
6;лам или
любому из
вспомогатеl=
3;ьных
веществ
этого лекар
=
89;твенного
средства.
Эзоме=
087;разол
не следует
применять
одновременl=
5;о
с атазанави
=
88;ом,
нелфинавирl=
6;м
(см. раздел
«Взаимодейl=
9;твие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий»).
Взаимодей
=
89;твие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий.
Исслед&=
#1086;вание
взаимодейсm=
0;вия
проводятся
только при
участии
взрослых.
=
Влияние
эзомепраз&=
#1086;ла
на
фармакокинk=
7;тику
других лека
=
88;ственных
средств.
=
Лекарственl=
5;ые
средства,
всасывание
которых
зависит от р=
053;
Угнете&=
#1085;ие
желудочной
секреции на
фоне терапи
=
80;
эзомепразоl=
3;ом
и другими ИП=
055;
(ингибитор
протонной
помпы) может
приводить к
ослаблению
или усилени=
02;
всасывания
лекарственl=
5;ых
средств,
абсорбция к
=
86;торых
зависит от
уровня рН
желудочногl=
6;
сока. Как и
при
применении
других
лекарственl=
5;ых
средств,
уменьшающиm=
3;
кислотностn=
0;
желудочногl=
6;
сока,
всасывание =
090;аких
&=
#1087;репаратов,
как
кетоконазоl=
3;,
итраконазоl=
3; и
эрлотиниб,
может ослаб
=
83;яться,
а всасывани
=
77;
дигоксина –
усиливатьсn=
3;
в период
применения
эзомепразоl=
3;а.
При сопутсm=
0;вующем
&=
#1087;рименении
омепразола (20
мг в сутки) и
дигоксина у
здоровых
добровольцk=
7;в
биодоступнl=
6;сть
дигоксина
возрастала
на 10 % (до 30 =
span>% у
двух из
десяти
участников).
Токсическиk=
7;
эффекты
дигоксина
отмечались
редко. Однак=
086;
следует
соблюдать
осторожносm=
0;ь
при примене
=
85;ии
высоких доз
эзомепразоl=
3;а
пациентам
пожилого
возраста.
Следует
усилить мон
=
80;торинг
концентрацl=
0;и
дигоксина в
крови
пациента.
Отмече&=
#1085;о
взаимодейсm=
0;вие
омепразола
=
89;
некоторыми
=
80;нгибиторам=
1080;
протеазы.
Клиническаn=
3;
значимость
=
80;
механизмы
этих
взаимодейсm=
0;вий
не всегда
известны.
Повышение
уровня рН же=
083;удочного
сока в перио=
076;
терапии оме
=
87;разолом
может
изменять
всасывание
ингибитороk=
4;
протеазы.
Другие
механизмы
взаимодейсm=
0;вия
возможны
из-за
подавление CYP2=
C19.
Снижение
сывороточнm=
9;х
уровней ата
=
79;анавира
и
нелфинавирk=
2;
отмечались
при
одновременl=
5;ом
применении
омепразола,
поэтому
одновременl=
5;о
применять
эти
препараты н
=
77;
рекомендуеm=
0;ся.
Одновременl=
5;ое
применение
омепразола (40
мг один раз в
сутки) с
атазанавирl=
6;м
=
&nb=
sp; 300 м=
075;/ритонавиро=
м
100 мг у
здоровых
добровольцk=
7;в
приводило =
082; зн=
ачительномm=
1;
снижению
экспозиции
атазанавирk=
2;
(снижение AUC, Cmax
и Cmin
примерно на 75<=
/span> %).
Повышение
дозы
атазанавирk=
2;
до 400 мг не
компенсироk=
4;ало
влияния
омепразола
на
экспозицию
атазанавирk=
2;.
Одновременl=
5;ое
применение
омепразола (20
мг в сутки) с
атазанавирl=
6;м
400 мг/ ритонав&=
#1080;ром
100 мг у
здоровых
добровольцk=
7;в
снижало
экспозицию
атазанавирk=
2;
примерно на 30<=
/span> % пl=
6;
сравнению с
экспозициеl=
1;,
отмеченной
при
применении
атазанавирk=
2;
300 мг/ ритонав&=
#1080;ра
100 мг один раз k=
4;
сутки без
применения
омепразола
=
74;
дозе 20 мг в
сутки.
Одновременl=
5;ое
применение
омепразола (40
мг в сутки)
уменьшало
средние
значения AUC, Cmax
и Cmin
нелфинавирk=
2;
на =
36 – 39 %, а
средние
значения AUC, Cmax
и Cmin
фармакологl=
0;чески
активного
метаболита
=
52;8
на 75 – 92 %.
Повыше&=
#1085;ие
концентрацl=
0;и
саквинавирk=
2;
(применяюще
=
75;ося
одновременl=
5;о
с ритонавир
=
86;м)
в сыворотке (80=
– 100 %)
наблюдалосn=
0;
при
одновременl=
5;ом
применении
омепразола (=
074;
дозе 40 мг в
сутки).
Омепразол в
дозе 20 мг в
сутки не
влиял на экс=
087;озицию
дарунавира
(применявше
=
75;ося
одновременl=
5;о
с
ритонавироl=
4;)
и ампренави
=
88;а
(в сочетании
с
ритонавироl=
4;).
Эзомепразоl=
3;
в дозе 20 мг в
сутки не
влиял на экс=
087;озицию
ампренавирk=
2;
(в сочетании
с
ритонавироl=
4;
или
отдельно).
Применение
омепразола
=
74;
дозе 40 мг/сут
не изменяло
экспозицию
лопинавира (=
074;
сочетании с
ритонавироl=
4;).
Из-за
сходства фа
=
88;макодинами=
1095;еских
эффектов и
фармакокинk=
7;тических
свойств
омепразола
=
80;
эзомепразоl=
3;а
сопутствуюm=
7;ее
применение
эзомепразоl=
3;=
072; и
атазанавир=
072; не
рекомендуеm=
0;ся,
а
одновременl=
5;ое
применение
эзомепразоl=
3;а
и
нелфинавирk=
2;
противопокk=
2;зано.
=
Лекарственl=
5;ые
средства,
которые
метаболизиl=
8;уются
CYP2C19
Эзомеп&=
#1088;азол
подавляет CYP2C19 =
211;
основной
фермент, =
082;оторый
&=
#1084;етаболизир=
;ует
эзомепразоl=
3;.
Поэтому при
сочетании
эзомепразоl=
3;а
с
лекарственl=
5;ыми
средствами,
которые
метаболизиl=
8;уются
CYP2C19, такими как
диазепам,
циталопрам,
имипрамин,
кломипрамиl=
5;,
фенитоин и
др., концентр=
1072;ции
этих
препаратов
=
74;
плазме могу
=
90;
расти и може=
090;
потребоватn=
0;ся
уменьшение
их доз.
Сопутствуюm=
7;ий
пероральныl=
1;
прием 30 мг
эзомепразоl=
3;а
приводил к
снижению
клиренса
субстрата CYP2C19
диазепама н
=
72;
45 %.
При
одновременl=
5;ом
перорально&=
#1084;
&=
#1087;риеме
40 мг эзомепра&=
#1079;ола
и фенитоина
минимальнаn=
3;
концентрацl=
0;я
фенитоина в
плазме кров
=
80;
больных
эпилепсией
возрастала
на 13 %.
Рекомендуеm=
0;ся
контролироk=
4;ать
концентрацl=
0;ю
фенитоина в
плазме в
начале
терапии эзо
=
84;епразолом
и при ее
прекращениl=
0;.
Применение
омепразола (40
мг один раз в
сутки)
вызывало
увеличение C
При
одновременl=
5;ом
перорально&=
#1084;
&=
#1087;риеме
40 мг
эзомепразоl=
3;а
пациентами,
которые
принимали
варфарин в
рамках
клиническоk=
5;о
исследованl=
0;я,
время
свертываниn=
3;
крови
оставалось
=
74;
пределах
интервала
допустимых
значений.
Однако в
постмаркетl=
0;нговый
период на фо=
085;е
пероральноk=
5;о
эзомепразоl=
3;а
были отмече
=
85;ы
несколько
отдельных
случаев кли
=
85;ически
значимого
повышения М
=
53;С
при
одновременl=
5;ом
применении
этих препар
=
72;тов.
Рекомендуеm=
0;ся
проводить
мониторинг
=
74;
начале и в
конце
сопутствуюm=
7;его
применения
эзомепразоl=
3;а
и варфарина
или других
кумариновыm=
3;
производныm=
3;.
При
одновременl=
5;ом
применении
эзомепразоl=
3;а
сообщалось
=
86;
повышении
уровня
такролимусk=
2;
в сыворотке.
Омепра&=
#1079;ол,
как и эзомеп=
088;азол,
является
ингибитороl=
4;
CYP2C19. У здоровых &=
#1076;обровольце=
;в
в ходе
перекрестнl=
6;го
исследованl=
0;я
применения
омепразола
=
74;
дозе 40 мг
приводило к
увеличению Cmax и AUC
цилостазолk=
2;
соответствk=
7;нно
на 18 % и 26 %, а
одного из ег=
086;
активных
метаболитоk=
4; – =
span>на=
29 % и 69=
span> %.
Сопутс&=
#1090;вующий
пероральныl=
1;
прием 40 мг
эзомепразоl=
3;а
и цизаприда =
091;
здоровых
добровольцk=
7;в
приводил к
увеличению
площади под
кривой
зависимостl=
0;
концентрацl=
0;и
от времени (AUC)
на 32 %, а перио
=
76;
полувыведеl=
5;ия
(t1/2) – на 31 =
span>%, н
=
86; =
079;начительно&=
#1075;о
&=
#1087;овышения
максимальнl=
6;й
концентрацl=
0;и
цизаприда в =
087;лазме
крови
отмечено не
было.
Небольшое у
=
76;линение
интервала QТc,
которое
отмечалось
при
применении
цизаприда в
отдельностl=
0;,
не
увеличивалl=
6;сь
при примене
=
85;ии
цизаприда в
комбинации
=
89;
эзомепразоl=
3;ом.
Было
показано, чт=
086;
эзомепразоl=
3;
клинически
значимо не
влиял на фар=
084;акокинетик&=
#1091;
амоксициллl=
0;на
или хинидин
=
72;.
Исслед&=
#1086;вание
взаимодейсm=
0;вия
in vivo с
применениеl=
4;
формы
препарата
для внутриk=
4;енного
&=
#1074;ведения
в больших
дозах (80 мг + 8 мг/&=
#1095;ас)
не
проводилисn=
0;.
Влияние
эзомепразоl=
3;а
на лекарств
=
77;нные
средства,
которые
метаболизиl=
8;уются
CYP2C19, на фоне
такого
режима
лечения мож
=
77;т
быть более
выраженным, =
080;
за пациентами
в течение
3-дневного
периода =
074;нутривенно&=
#1075;о
&=
#1074;ведения
препарата
следует
внимательнl=
6;
следить на
предмет раз
=
74;ития
нежелательl=
5;ых
явлений.
Во
время
перекрестнl=
6;го
клиническоk=
5;о
исследованl=
0;я
клопидогреl=
3;=
100; (в
нагрузочноl=
1;
дозе 300 мг с
последующиl=
4;
применениеl=
4; =
087;о
75
мг/сут)
применяли
отдельно и в
сочетании с
омепразолоl=
4;
(по 80 мг
одновременl=
5;о
с
клопидогреl=
3;ем)
в течение 5
дней.
Экспозиция
=
72;ктивного
метаболита
клопидогреl=
3;я сн=
изилась
на 46 % (день 1) и 42 %
(день 5) при
одновременl=
5;ом
применении
клопидогреl=
3;я
и омепразол
=
72;.
Средняя
величина
подавления
агрегации
тромбоцитоk=
4;
при одновре
=
84;енном
применении
клопидогреl=
3;я
и омепразол
=
72;
уменьшиласn=
0;
на 47 % (через 24
часа) и 30 %
(день 5). Другое
исследованl=
0;е
показало, чт=
086;
применение
клопидогреl=
3;я
и омепразол
=
72;
в разное
время не
устранял=
086; их
взаимодейсm=
0;вия,
что, вероятн=
086;,
обусловленl=
6;
угнетающим
влиянием омепр=
азола
на CYP2C19. В ходе
обсервациоl=
5;ных
и
клиническиm=
3; исследован=
1080;й
получены
противоречl=
0;вые
данные о
клиническиm=
3;
проявлений
этого ФК/ФД
взаимодейсm=
0;вия
с точки
зрения
значительнm=
9;х
сердечно-со
=
89;удистых
событий.
=
Неизвестныl=
1;
механизм
При
применении
метотрексаm=
0;а
вместе с ИПП
его уровни
повышались
=
91;
некоторых
пациентов.
Может
потребоватn=
0;ся
временное
прекращениk=
7;
приема
эзомепразоl=
3;а
при
применении
метотрексаm=
0;а
в больших
дозах.
=
Влияние
других
лекарственl=
5;ых
средств на ф=
072;рмакокинет&=
#1080;ку
эзомепразоl=
3;а
Эзомеп&=
#1088;азол
метаболизиl=
8;уется
CYP2C19 и CYP3A4. Сопутст=
1074;ующее
пероральноk=
7;
применение
эзомепразоl=
3;а
и ингибитор
=
72;
CYP3А4 кларитром=
;ицина
(500 мг дважды в
сутки)
приводило к
удвоению
экспозиции (AUC)
эзомепразоl=
3;а.
Одновременl=
5;ое
применение
эзомепразоl=
3;а
и
комбинировk=
2;нного
ингибитора CYP2=
C19
и CYP3A4 может
приводить к
росту
экспозиции
эзомепразоl=
3;а
более чем
вдвое.
Ингибитор CYP2C19 =
080;
CYP3A4 вориконазl=
6;л
увеличивал
AUCτ
омепразола
на 280 %.
Коррекция
дозы
эзомепразоl=
3;а
не всегда ну=
078;на
в таких
ситуациях.
Однако она
может быть
необходима
для
пациентов с
тяжелыми на
=
88;ушениями
функции
печени и в сл=
1091;чаях,
когда
показано
длительное
лечение.
Препар&=
#1072;ты,
способные
стимулировk=
2;ть
CYP2C19 или CYP3А4, или
оба эти
фермента
(например
рифампицин
=
80;
зверобой),
могут
снижать кон
=
94;ентрации
эзомепразоl=
3;а
в сыворотке
Особеннос
=
90;и
применения.
В
случае
каких-либо
тревожных
симптомов (т=
072;ких
как,
например,
значительнl=
6;е
непредвидеl=
5;ное
снижение
массы тела,
периодичесl=
2;ая
рвота, дисфа=
075;ия,
гематемезиl=
9;
или мелена) и
при
подозрении
на язву
желудка или
при ее
наличии
следует
исключить з
=
83;окачествен=
1085;ое
заболеваниk=
7;,
поскольку Э
=
79;онекса
может
скрывать
симптомы и
задерживатn=
0;
установленl=
0;е
диагноза.
Тера=
;пия
ингибитораl=
4;и
протонной
помпы может
несколько
увеличиватn=
0;
риск
желудочно-к
=
80;шечных
инфекций,
таких как
инфекции, об=
091;словленные
Salmonella и Cаmpylobacter (см=
;.
раздел
«Фармакодиl=
5;амика»).
Не
рекомендуеm=
0;ся
применять
эзомепразоl=
3; одновремен=
1085;о
с
атазанавирl=
6;м
(см. раздел
«Взаимодейl=
9;твие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий»).
Если
применение
комбинации
атазанавирk=
2;
с ингибитор
=
72;ми
протонной
помпы
считается
обязательнm=
9;м,
рекомендуеm=
0;ся
внимательнl=
6;
наблюдать з
=
72;
пациентом и
повысить
дозу
атазанавирk=
2;
до 400 мг в
сочетании с 100
мг
ритонавира;
дозу эзомеп
=
88;азола
20 мг
превышать н
=
77;
следует.
Эзом=
;епразол,
как и все
препараты,
блокирующиk=
7; секрецию
кислоты,
может
подавлять
всасывание
витамина В12
(цианокобал
=
72;мина)
вследствие
гипо- или ахл=
1086;ргидрии.
Это следует
иметь в виду
относительl=
5;о
пациентов с
пониженным
запасом вит
=
72;мина
в организме
или
факторами
риска ухудш
=
77;нного
всасывания
витамина В12 при
длительной
терапии.
Эзом=
;епразол
–
ингибитор CYP2C19.
В начале и в
конце
терапии эзо
=
84;епразолом
следует
учитывать
возможностn=
0;
взаимодейсm=
0;вия
с
препаратамl=
0;,
которые мет
=
72;болизируют=
1089;я
CYP2C19. Отмечено
взаимодейсm=
0;вие
между клопи
=
76;огрелем
и
омепразолоl=
4;
(см. раздел
«Взаимодейl=
9;твие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий»).
Клиническаn=
3;
значимость
этого взаим
=
86;действия
точно не
установленk=
2;.
В качестве
меры
безопасносm=
0;и
не
рекомендуеm=
0;ся
одновременl=
5;о
применять
эзомепразоl=
3;
и
клопидогреl=
3;ь.
Случ=
;аи
тяжелой
гипомагниеl=
4;ии
отмечались
=
91;
пациентов,
принимавшиm=
3;
ингибиторы
протонной
помпы (ИПП),
такие как
эзомепразоl=
3;,
в течение не
менее трех м=
077;сяцев,
а в
большинствk=
7;
случаев – в
течение год
=
72;.
Гипомагниеl=
4;ия
может иметь =
089;ерьезные
проявления,
такие как
усталость,
тетания,
делирий,
судороги,
головокружk=
7;ние
и
желудочковk=
2;я
аритмия, но
их развитие
может быть
постепенныl=
4;
и оставатьс=
03;
незамеченнm=
9;м.
У
большинствk=
2;
пациентов с
гипомагниеl=
4;ией
состояние
улучшалось
после
заместителn=
0;ной
терапии
магнием и пр=
077;кращения
применения
=
48;ПП.
Паци=
;ентам,
для которых
предполагаk=
7;тся
длительный
курс лечени=
03;
или
принимающиm=
3;
ИПП с
дигоксином
или
препаратамl=
0;,
способными
=
74;ызывать
гипомагниеl=
4;ию
(например с
диуретикамl=
0;),
целесообраk=
9;ным
может быть
измерение
уровня
магния пере
=
76;
началом
терапии ИПП =
080;
периодичесl=
2;и
во время
лечения.
Инги=
;биторы
протонной
помпы,
особенно пр
=
80; применении
в высоких
дозах и в
течение дли
=
90;ельного
периода (> 1
года), могут
несколько п
=
86;вышать
риск
перелома
бедра,
запястья и п=
086;звоночника,
преимущестk=
4;енно
у пациентов =
087;ожилого
возраста ил
=
80;
с другими
факторами
риска. Резул=
100;таты
обзорных
исследованl=
0;й
свидетельсm=
0;вуют,
что
ингибиторы
протонной
помпы могут
повышать
общий риск
переломов н
=
72;
10 –<=
/span> 40 %.
=
42;
некоторой
степени это
повышение
может быть
обусловленl=
6;
другими
факторами
риска. Пацие=
085;тов,
которым
грозит риск
остеопорозk=
2;, следует
лечить в
соответствl=
0;и
с
действующиl=
4;и
клиническиl=
4;и
руководствk=
2;ми;
также им
следует
получать
надлежащее
количество
витамина D и
кальция.
Влияние
на
результаты
лабораторнm=
9;х
анализов
Повы=
;шенные
уровни CgA
могут
препятствоk=
4;ать
диагностикk=
7;
нейроэндокl=
8;инных
опухолей.
Чтобы этого
избежать,
следует
временно пр
=
77;кратить
применение
эзомепразоl=
3;а
не менее чем
за пять дней
до измерени=
03;
уровня CgA.
Один=
; флакон
препарата с
=
86;держит
менее 1 ммоль
натрия, то
есть препар
=
72;т
практическl=
0;
свободный о
=
90;
натрия.
Пр=
080;менение
в период
беременносm=
0;и
или кормлен
=
80;я
грудью.
Данные по
применению эзомепр=
072;зола
в период
беременносm=
0;и
ограничены.
Исследованl=
0;я
на животных
не выявили п=
088;ямого
или
косвенного
вредного
воздействиn=
3;
на
эмбриофетаl=
3;ьное
развитие.
Данные
исследованl=
0;й
рацемическl=
6;й
смеси у
животных не
свидетельсm=
0;вуют
о
непосредстk=
4;енном
или
косвенном
вредном
влиянии на
беременносm=
0;ь,
роды или
послеродовl=
6;е
развитие,
поэтому наз
=
85;ачать
Эзонексу
беременным
женщинам
следует с
осторожносm=
0;ью.
Неизвестн
=
86;,
проникает ли эзоме=
087;разол
в грудное
молоко.
Исследованl=
0;й
с участием
женщин,
которые кор
=
84;ят
грудью, не
проводилосn=
0;,
поэтому Эзо
=
85;ексу
не следует
применять в
период
кормления г
=
88;удью.
Спосо=
073;ность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспl=
6;ртом
или д=
ругими
механизмамl=
0;.
Маловероя
=
90;но,
чтобы Эзоне
=
82;са
влияла на
способностn=
0;
управлять
автомобилеl=
4;
и работать с =
span>друг=
;ими
мех
=
72;низмами.
Во время
лечения преп=
;аратом
мог
=
91;т
наблюдатьсn=
3;
побочные
реакции со с=
090;ороны
нервной
системы или
органов
зрения.
Способ
применения
=
80;
дозы.
Дозl=
0;ровка
Взрослые
=
1040;нтисекрето=
рная
терапия, в
случае нево
=
79;можности
пероральноk=
5;о
применения.
Пациk=
7;нтам,
которые не
могут
принимать
лекарственl=
5;ое
средство
перорально,
можно
вводить пре
=
87;арат
парентералn=
0;но
в дозе 20 – 40 мг
один раз в
сутки. Доза
для
пациентов с
рефлюксным
эзофагитом
составляет 40
мг один раз в
сутки. Доза
для
пациентов,
получающих
симптоматиm=
5;еское
лечение
рефлюксной
болезни, сос=
090;авляет
20 мг один раз в
сутки.
При
лечении язв
желудка,
обусловленl=
5;ых
приемом НПВ
=
57;,
обычная доз
=
72;
составляет 20
мг один раз в
сутки. Для
предотвращk=
7;ния
язв желудка =
080;
двенадцатиl=
7;ерстной
кишки,
обусловленl=
5;ых
терапией
НПВП,
пациентам
группы риск
=
72;
назначают
лекарственl=
5;ое
средство в
дозе 20 мг один
раз в сутки.
Обыm=
5;но
лечение с
помощью
лекарственl=
5;ого
средства дл=
03; k=
4;нутривенно=
075;о
=
074;ведения
является
кратковремk=
7;нным,
пациентов
следует
переводить
на
пероральноk=
7; применение
лекарственl=
5;ого
средства ка
=
82; можно
скорее.
=
1050;ратковреме=
нное
поддержаниk=
7;
гемостаза и
профилактиl=
2;а
повторного
кровотеченl=
0;я
у пациентов
после
эндоскопичk=
7;ского
лечения
острого
кровотеченl=
0;я
вследствие
язвы желудк
=
72;
или
двенадцатиl=
7;ерстной
кишки
Посl=
3;е
терапевтичk=
7;ской
эндоскопии
острого
кровотеченl=
0;я
язвы желудк
=
72;
или двенадц
=
72;типерстной
кишки вводя
=
90;
80 мг
лекарственl=
5;ого
средства в в=
080;де
болюсной
инфузии
длительносm=
0;ью
30 минут, после
чего продол
=
78;ают
введение
препарата
путем
длительной k=
4;нутривенно=
081;
=
080;нфузии
со скорость=
02;
8 мг/час в
течение 3
дней (72 часов).
Посl=
3;е
парентералn=
0;ного
лечения
терапию сле
=
76;ует
продолжить
=
89;
помощью
пероральныm=
3; средств,
угнетающих
кислотную
секрецию.
Споl=
9;об
применения
Инсm=
0;рукции
по
приготовлеl=
5;ию
восстановлk=
7;нного
раствора
приведены в
данном разд
=
77;ле
ниже («И&=
#1085;струкции
по
применению,
использоваl=
5;ию
и утилизаци
=
80;
(в
соответствm=
1;ющих
случаях)»).
Инъk=
7;кции
Дозk=
2; 40
мг
5 мл в=
1086;сстановлен=
ного
раствора (8 мг/=
мл)
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инъекции
продолжитеl=
3;ьностью
не менее 3
минут.
Дозk=
2; 20
мг
2,5 мл
или половин
=
91;
восстановлk=
7;нного
раствора (8 мг/=
мл)
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инъекции пр
=
86;должительн=
1086;стью
не менее 3
минут.
Неиспользоk=
4;анный
раствор
утилизируюm=
0;.
Инфm=
1;зии
Дозk=
2; 40
мг
Восl=
9;тановленны=
081;
раствор
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
=
10 – =
span>30
минут.
Дозk=
2; 20
мг
Полl=
6;вину
восстановлk=
7;нного
раствора вв
=
86;дят
в виде
внутривеннl=
6;й
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
10 – 30
минут.
Неиспользоk=
4;анный
раствор
утилизируюm=
0;.
Дозk=
2; 80
мг
Восl=
9;тановленны=
081;
раствор
вводят в вид=
077;
длительной k=
4;нутривенно=
081;
=
080;нфузии
в течение =
&nb=
sp;30
минут.
Дозk=
2; 8
мг/ч
Восl=
9;тановленны=
081;
раствор
вводят в вид=
077;
длительной k=
4;нутривенно=
081;
=
080;нфузии
в течение 71,5
часа (рассчи=
090;анl=
5;аn=
3; ск&=
#1086;рость
инфузии 8 мг/ч&=
#1072;с,
срок
годности во
=
89;становленн=
1086;го
раствора
указан в раз=
076;еле
«Срок
годности»).
=
1053;арушение
функции
почек
Для
пациентов с
нарушенной
функцией
почек
коррекция
дозы не
является
необходимоl=
1;. Поскольку
опыт
применения
препарата
пациентам с
тяжелой
почечной не
=
76;остаточнос=
1090;ью
ограничен,
таким пацие
=
85;там
назначать
препарат
следует с
осторожносm=
0;ью
(см. раздел
«Фармакокиl=
5;етика»).
=
1053;арушение
функции
печени
ГЭРh=
1;:
пациентам с
легкими или
умеренными
=
85;арушениями
функции
печени
коррекция
дозы не
требуется. П=
072;циентам
с тяжелыми
нарушениямl=
0;
функции
печени не
следует
превышать
максимальнm=
1;ю
дозу Эзонек
=
89;ы
20 мг (см. раздеl=
3;
«Фармакокиl=
5;етика»).
Кроk=
4;оточащие
язвы:
пациентам с
легкими или
умеренными
нарушениямl=
0;
функции
печени корр
=
77;кция
дозы не
требуется;
пациентам с =
090;яжелыми
нарушениямl=
0;
функции
печени посл
=
77;
введения
начальной б
=
86;люсной
дозы
препарата Э
=
79;онекса
для инфузий 80
мг
дальнейшее
введение
препарата в
виде
длительной k=
4;нутривенно=
081;
=
080;нфузии
со скорость=
02;
4 мг/час в
течение 71,5
часа может
быть
достаточныl=
4;
(см. раздел
«Фармакокиl=
5;етика»).
=
1055;ациенты
пожилого
возраста
Корl=
8;екция
дозы не
требуется.
=
1044;ети
Дозl=
0;ровка
Дети
в
возрасте 1-18 лет
В качестве
средства дл=
03;
подавления
желудочной
секреции в
случае, когд=
072;
пероральныl=
1;
прием
препарата
невозможен
Пацl=
0;ентам,
которые не
могут
принимать
препарат
перорально, =
074;
рамках пери
=
86;да
полного
лечения ГЭР
=
41;
можно вводи
=
90;ь
препарат
парентералn=
0;но
один раз в
сутки (дозы
указаны в
таблице
ниже).
Обыm=
5;но
лечение с
помощью
препарата
для внутрив=
енного
=
074;ведения
должно
продолжатьl=
9;я
недолго, и
пациентов
следует
переводить
на
пероральныl=
1;
прием
лекарственl=
5;ого
средства ка
=
82;
можно скоре
=
77;.
Рекl=
6;мендуемые
дозы
эзомепразоl=
3;а
для внутрив
=
77;нноk=
5;о
введения
Во=
зрастная
группа |
Леч=
077;ние
эрозивного
рефлюксног=
086;
эзофагита |
Сим=
087;томатическ&=
#1086;е
лечение
ГЭРБ |
1-11 леm=
0; |
Мас=
089;а
тела <20 кг: 10 мг
один раз в
сутки Мас=
089;а
тела ≥20 кг: 10
или 20 мг один
раз в сутки |
10 мг
один раз в
сутки |
12-18 ле
=
90; |
40 мг
один раз в
сутки |
20 мг
один раз в
сутки |
Споl=
9;об
применения
Инсm=
0;рукции
по
приготовлеl=
5;ию
восстановлk=
7;нного
раствора
приведены в
данном разд
=
77;ле
ниже («И&=
#1085;струкции
по
применению,
использоваl=
5;ию
и утилизаци
=
80;
(в
соответствm=
1;ющих
случаях)»).
Инъk=
7;кции
Дозk=
2; 40
мг
5 мл в=
1086;сстановлен=
ного
раствора (8 мг/=
мл)
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инъекции пр
=
86;должительн=
1086;стью
не менее 3
минут.
Дозk=
2; 20
мг
2,5 мл
или половин
=
91; восстановл&=
#1077;нного
раствора (8 мг/=
мл)
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инъекции пр
=
86;должительн=
1086;стью
не менее 3
минут.
Неиспользоk=
4;анный
раствор
утилизируюm=
0;.
Дозk=
2; 10
мг
1,25 мл в=
;осстановле
=
85;ного
раствора (8 мг/=
мл)
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инъекции пр
=
86;должительн=
1086;стью
не менее 3
минут.
Неиспользоk=
4;анный
раствор
утилизируюm=
0;.
Инфm=
1;зии
Дозk=
2; 40
мг
Восl=
9;тановленны=
081;
раствор
вводят в вид=
077;
внутривеннl=
6;й
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
=
10 – =
span>30
минут.
Дозk=
2; 20
мг
Полl=
6;вину
восстановлk=
7;нного
раствора вв
=
86;дят
в виде внутр=
080;венной
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
10 – 30
минут.
Неиспользоk=
4;анный
раствор
утилизируюm=
0;.
Дозk=
2; 10
мг
Четk=
4;ерть
восстановлk=
7;нного
раствора вв
=
86;дят
в виде
внутривеннl=
6;й
инфузии
продолжитеl=
3;ьностью
10 – 30
минут.
Неиспользоk=
4;анный
раствор
утилизируюm=
0;.
=
1048;нструкции
по применен
=
80;ю,
использоваl=
5;ию
и утилизаци
=
80;
(в соответст=
074;ующих
случаях)
Перk=
7;д
применениеl=
4;
восстановлk=
7;нl=
5;ый
раствор
следует
визуально
осмотреть н
=
72;
наличие
частиц и
изменения
цвета.
Следует
использоваm=
0;ь
только
прозрачный
=
88;аствор.
Раствор
предназначk=
7;н
только для о=
076;норазового
применения.
Еслl=
0;
все
восстановлk=
7;нl=
5;ое
содержимое
флакона не
нужно,
неиспользоk=
4;анный
раствор
следует
утилизировk=
2;ть
в
соответствl=
0;и
с местными
требованияl=
4;и.
Расm=
0;вор
для инъекци
=
81; l=
7;о
40
мг
Готl=
6;вят
раствор для
инъекции (8 мг/=
мл),
добавляя 5 мл 0=
,9 % на=
трия
хлорида для k=
4;нутривенно=
075;о
=
087;рименения
во флакон
эзомепразоl=
3;а
40 мг.
Восl=
9;тановленны=
081;
раствор для
инъекций пр
=
86;зрачный
и бесцветны
=
81;
или чуть
желтоватогl=
6;
цвета.
Расm=
0;вор
для инфузий l=
7;о
40
мг
Готl=
6;вят
раствор для
инфузий,
растворяя с
=
86;держимое
одного
флакона эзо
=
84;епразола
40 мг в =
100 мl=
3; 0,9 %
хлорида
натрия для
внутривеннl=
6;го
применения.
Расm=
0;вор
для инфузий l=
7;о
80
мг
Готl=
6;вят
раствор для
инфузий,
растворяя с
=
86;держимое
двух флакон
=
86;в
эзомепразоl=
3;а
по 40 мг в 100 мл 0,9 %
хлорида
натрия для
внутривеннl=
6;го
применения.
Восl=
9;тановленны=
081;
раствор для
инфузий про
=
79;рачный
и бесцветны
=
81;
или немного =
078;елтоватого
цвета.
Де=
ти.
П=
;рименяют
детям в
возрасте от 1
года в
качестве
средства дл=
03;
антисекретl=
6;рной
терапии в
случае, когд=
072;
пероральныl=
1;
прием
препарата
невозможен.
Передозиро&=
#1074;ка.
О=
;пыт
умышленной
передозироk=
4;ки
в настоящее
время очень
ограничен.
Симптомами,
которые воз
=
85;икали
в результат
=
77;
пероральноk=
5;о
приема дозы 280
мг, были
проявления
со стороны
желудочно-к
=
80;шечного
тракта и
слабость.
Разовый пер
=
86;ральный
прием 80 мг
эзомепразоl=
3;а
и внутривен
=
85;ое
введение 308 мг
эзомепразоl=
3;а
в течение 24
часов
последствиl=
1;
не вызывали.
Специфичесl=
2;ий
антидот
неизвестен.
Эзомепразоl=
3;
значительнm=
9;м
образом
связываетсn=
3;
с белками
плазмы кров
=
80;
и поэтому
плохо
выводится с
помощью
диализа. Как
и в случае лю=
1073;ой
передозироk=
4;ки,
следует про
=
74;одить
симптоматиm=
5;еское
лечение и
принять
общие
поддерживаn=
2;щие
меры.
Побочные
реакции.
Нижеприв=
;еденные
побочные
реакции на
препарат бы
=
83;и
обнаружены
или
предполагаl=
3;ись
в программе
клиническиm=
3;
исследованl=
0;й
эзомепразоl=
3;а
при его
пероральноl=
4;
или
внутривеннl=
6;м
применении, =
072;
также во
время
постмаркетl=
0;нгового
наблюдения
за
пероральныl=
4;
применениеl=
4;
препарата.
Со
стороны
крови и
лимфатичесl=
2;ой
системы:
лейкопения,
тромбоцитоl=
7;ения;
агранулоциm=
0;оз,
панцитопенl=
0;я.
Со
стороны
иммунной
системы: реакци
=
80; гиперчувст&=
#1074;ительности=
;,
например
лихорадка,
ангионевроm=
0;ический
отек и
анафилактиm=
5;еские
реакции/шок.
Со
стороны
метаболизмk=
2;
и питания:
периферичеl=
9;кий
отек, гипона=
090;риемия,
гипомагниеl=
4;ия
(см. раздел
«Особенносm=
0;и
применения&raqu=
o;);
тяжелая гип
=
86;магниемия
может
коррелировk=
2;ть
с
гипокальциk=
7;мией.
Со
стороны
психики:
бессонница,
ажитация,
спутанностn=
0;
сознания,
депрессия,
агрессия,
галлюцинацl=
0;и.
Со
стороны
нервной
системы:
головная
боль,
головокружk=
7;ние,
парестезии,
сонливость,
нарушение
вкусовых
ощущений.
Со
стороны
органов
зрения:
нечеткость
зрения.
Со
стороны
органов
слуха и
равновесия:
вертиго.
Со
стороны
органов
дыхания,
грудной
клетки и
средостениn=
3;:
бронхоспазl=
4;.
Со
стороны
пищеваритеl=
3;ьной
системы: боль в
животе, запо=
088;,
диарея,
метеоризм,
тошнота/рво
=
90;а,
сухость во
рту,
стоматит,
желудочно-к
=
80;шечный
кандидоз,
микроскопиm=
5;еский
колит.
Со
стороны
гепатобилиk=
2;рной
системы:
повышение
уровня
печеночных
ферментов, г=
077;патит
с желтухой
или без нее,
печеночная
=
85;едостаточн=
1086;сть,
энцефалопаm=
0;ия
у пациентов =
089;
предваритеl=
3;ьно
имеющейся
болезнью
печени.
Со
стороны кож
=
80;
и подкожной
клетчатки:=
реакции в
месте
введения *,
дерматит,
зуд, сыпь,
крапивница,
алопеция,
фоточувствl=
0;тельность,
полиморфнаn=
3;
эритема,
синдром
Стивенса – =
span>Джонс=
086;на,
токсическиl=
1;
эпидермальl=
5;ый
некролиз.
Со
стороны
скелетной
мускулатурm=
9;
и
соединителn=
0;ной
ткани: переломы
бедра, запяс=
090;ья
или
позвоночниl=
2;а
(см. раздел
«Особенносm=
0;и
применения&raqu=
o;),
артралгия,
миалгия,
мышечная
слабость.
Со
стороны
почек и
мочевыделиm=
0;ельной
системы:
интерстициk=
2;льный
нефрит; &=
#1091;
некоторых
пациентов
сообщалось
=
86;
почечной
недостаточl=
5;ости.
Со
стороны реп
=
88;одуктивной
системы и
молочных
желез:
гинекомастl=
0;я.
Общие
нарушения и
реакции в
месте
введения:
недомоганиk=
7;,
усиленное
потоотделеl=
5;ие.
*
Реакции в
месте
введения
наблюдалисn=
0;
преимущестk=
4;енно
в
исследованl=
0;и
с применени
=
77;м
высоких доз =
074;
течение 3
суток (72 часов=
). В
программе
доклиничесl=
2;ого
исследованl=
0;я
эзомепразоl=
3;а для
внутривеннl=
6;го
применения
не
наблюдалосn=
0;
раздражениn=
3;
сосудов,
однако была
замечена
незначителn=
0;ная
реакция
воспаления
ткани в обла=
089;ти
подкожной (о=
082;оловенозно&=
#1081;)
инъекции.
Результаты
доклиничесl=
2;ого
исследованl=
0;я
указывали н
=
72;
то, что
клиническоk=
7;
проявление
раздражениn=
3;
ткани было
связано с
концентрацl=
0;ей.
Необр=
072;тимые
нарушения
зрения
отмечались в
единичных
случаях у
критически
больных
пациентов,
получавших
омепразол
(рацемат) в
виде внутривенн&=
#1086;й
инъ
=
77;кции,
особенно в
высоких
дозах, однак=
086;
причинно-сл
=
77;дственная
связь не
установленk=
2;.
Педиатриче=
ская
популяция
Рандо=
084;изированно&=
#1077;
открытое
международl=
5;ое
исследованl=
0;е
было провед
=
77;но
с целью
оценки
фармакокинk=
7;тики
многократнl=
6;го
внутривеннl=
6;го
применения
эзомепразоl=
3;а
в течение 4
дней при
введении од
=
80;н
раз в сутки у
детей в
возрасте от 0
до 18 лет (см. ра
=
79;дел
«Фармакокиl=
5;етика»).
Всего к
оценке безо
=
87;асности
средства
были
привлечены 57 &=
#1087;ациентов
(8 детей в
возрасте 1 – 5 лет).
Данные по
безопасносm=
0;и
препарата
согласуютсn=
3;
с известным
профилем
безопасносm=
0;и
эзомепразоl=
3;а, и новых
угроз
безопасносm=
0;и
пациентов
выявлено не
было.
Срок
годности.
2 года.
Срок
годности
после
приготовлеl=
5;ия
раствора: была
продемонстl=
8;ирована
химическая
=
80;
физическая
стабильносm=
0;ь
в условиях
применения
=
74;
течение 12
часов при 30 °С.
С точки
зрения
микробиолоk=
5;ии,
продукт сле
=
76;ует
использоваm=
0;ь
немедленно.
Не при=
1084;енять
препарат
после
окончания
срока
годности,
указанного
на упаковке.
Условия
хранения.
Храни=
090;ь
в
оригинальнl=
6;й
упаковке пр
=
80;
температурk=
7;
не выше 30 °С.
Флако=
085;ы
могут
храниться
без
вторичной у
=
87;аковки
под
действием
обычного
комнатного
освещения д
=
86;
24 часов.
Храни=
090;ь
в
недоступноl=
4;
для детей
месте.
Несовмест
=
80;мость.
Данное
лекарственl=
5;ое
средство не
следует
применять с
другими
лекарственl=
5;ыми
средствами,
кроме
указанных в
разделе
«Способ при
=
84;енения
и дозы».
Уl=
7;аковка.
По 10 мл во
флаконе. По 1, 5
или 10
флаконов в
пачке (прои=
079;водство
из упаковки in =
bulk
фирмы-произ
=
74;одителя
Лабораториl=
6;с
Нормон С.А,
Испания).
Категория
отпуска. По
рецепту.
Производ&=
#1080;тель.
ПАО
«Фармак».
Местонах&=
#1086;ждение
производитk=
7;ля
и его адрес
места
осуществлеl=
5;ия
деятельносm=
0;и.
Украи=
085;а,