для медичного застос=
ування лікарського
засобу
САЛОФАЛЬК
(SALOFALK®)
Склад:
діюча речовина: месалазин (5-аміносаліцилова кисло=
та);
1 супозиторій містить 250 мг месалазину;
допоміжна речовина: твердий жир.
1 супозиторій містить 500 мг месалазину;
допоміжні речовини: твердий жир, спирт цетиловий, натрію докуз= ат.
Лікарська форма. Супозиторії ректальні.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею. Під час зберігання на поверхні може утворюватися білий наліт внаслідок перекристалізації твердих жирів.
Фармакотерапевтична група.
Кишково-шлунковий тракт та обмін речовин. Протидіарейні, кишкові протизапальні/протимікробні препарати. Кишкові протизапальні препарати. Аміносаліцилова кислота та подібні засоби. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.
Фармакологічні властивості.
Фарм=
акодинаміка.
Механізм дії
Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in
vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування
ліпооксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) мо= же також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.
Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на сли= зову оболонку і підслизовий прошарок кишок.
Фармакокінетика.
Загальні властивості месалазину
Поглинання
Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.
Біотрансформація
Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, = так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу ацетилюван= ня у пацієнта. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товс= тому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповід= но 43 % і 78 %.
Виведення/екскреція
Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-=
АСК
виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 % і
50 %, залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху
вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція
відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної
введеної перорально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним
чином у вигляді N-Aц-5-АСК.
Сцинтиграфічне дослідження з мічен=
ими
технецієм супозиторіями препарату Салофальк показало пік поширення супозито=
рія,
що розтанув при температурі тіла, через 2–3 години.
Поширення обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним
відділом. Отже, супозиторії препарату Салофальк особливо придатні для лікув=
ання
проктиту (виразкового коліту прямої кишки).
Як після одноразового застосування, так і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину у вигляді супозиторіїв препарату Салофальк тричі на = добу пік концентрації 5-АСК в плазмі варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл при діапазоні того ж показника для основного метаболіту N-Aц-5-АСК від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався протягом першої години після застосування.
Виведення
Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія препарату Салофальк приблизно 11 % (впродовж 72 годин= ) і після кількатижневої чи тривалої терапії 500 мг месалазину із застосуванням супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % = від уведеної одноразової дози виводилось із жовчю.
Клінічні характерист=
ики.
Показання.
Салофальк, супозиторії ректальні по 250 мг
Лікування загострень та підтримання ремісії виразкового коліту, обмежен=
ого
прямою кишкою.
Салофальк, супозиторії ректальні по 500 мг
Лікування загострень виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.
Протипоказання.
Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату аб=
о до
саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії
загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діа=
тез.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і=
нші види
взаємодій.
Спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилось.
У разі одночасного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, &n= bsp; = ; 6-меркап= топурином або тіогуаніном слід брати до уваги можливе підвищення мієлосупресивного еф= екту азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину= .
Особливості застосування.
На розсуд лікаря перед та під час лікування потрібно робити аналізи кро=
ві (розгорнутий
аналіз крові; показники функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін
сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується
робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2–3 рази з
інтервалами 4 тижні.
Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводит= ись кожні 3 місяці, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необх= ідно зробити терміново.
З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.
Не слід застосовувати месалазин при порушенні функції нирок. При погіршенні функції нирок упродовж
лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно ни=
рок.
У такому випадку прийом супозиторіїв препарату Салофальк слід негайно
припинити.
При застосуванні месалазину повідомлялося про випадки нефролітіазу, в т=
ому
числі утворення каменів зі 100 % вмістом месалазину. Під час лікування
рекомендується забезпечувати достатнє споживання рідини.
Месалазин може викликати
червоно-коричневе забарвлення сечі після контакту з відбілювачем на основі
гіпохлориту натрію (наприклад, у туалетах, очищених гіпохлоритом натрію, що
міститься в деяких відбілювачах).
Дуже рідко повідомлялося = про серйозну дискразію крові, пов’язану із застосуванням месалазину. Гематологі= чні дослідження слід проводити, якщо пацієнти страждають від незрозумілих крово= теч, синців, пурпури, анемії, гарячки або фаринголарингеального болю. Супозиторії препарату Салофальк слід відмінити у разі підозри або підтвердження захворювання на дискразію крові.=
Рідко повідомлялося про р= еакції гіперчутливості з боку серця (міокардит та перикардит), спричинені месалази= ном. У такому випадку слід негайно припинити застосування супозиторіїв препарату Салофальк.
Пацієнтам з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, слід знаходити=
сь
під наглядом лікаря протягом курсу лікування месалазином.
Небажані тяжкі шкірні реакції
Повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР), включаючи індуко=
вану
лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром),
синдром Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН),
пов’язаних із лікуванням месалазином. Слід припинити прийом месалазину при
першій появі ознак і симптомів тяжких шкірних реакцій, наприклад шкірної
висипки, пошкоджень слизових оболонок або будь-яких інших ознак
гіперчутливості.
Ідіопатична
внутрішньочерепна гіпертензія
Повідомлялося про ідіопатичну внутрішньочерепну гіпертензію (псевдопухлина голов= ного мозку) у пацієнтів, які застосовували месалазин. Пацієнтів слід попередити = про ознаки та симптоми ідіопатичної внутрішньочерепної гіпертензії, включаючи сильний або рецидивуючий головний біль, порушення зору або шум у вухах. У р= азі виникнення ідіопатичної внутрішньочерепної гіпертензії слід розглянути пита= ння про припинення застосування месалазину.
Пацієнтам, які мають реакції гіперчутливості на препарати, що містять
сульфасалазин, слід перебувати під наглядом лікаря з самого початку
лікувального курсу із застосуванням месалазину. Якщо супозиторії препарату
Салофальк викликає гострі симптоми непереносимості, таких як судоми, гострий
біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висипання, терапію слід
негайно припинити.
Спирт цетиловий, допоміжна речовина супозиторіїв Салофальк 500 мг, може
викликати місцеве подразнення шкіри (наприклад, контактний дерматит).
Застосування у період вагітності або годуван= ня груддю.
Вагітність
Адекватних даних про застосування месалазину вагітним жінкам немає. Про= те дані про застосування обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоро= в’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні немає ніяких інших епідеміологі= чних даних стосовно цього препарату. Тільки в одному випадку після тривалого застосування месалазину у високій дозі (2–4 г перорально) впродовж вагітності повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.
Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчи= ло прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.
Супозиторії препарату Салофальк необхідно застосовувати протягом вагітн= ості лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ри= зик.
Лактація
N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретують= ся у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже, супозиторії препарату Салофальк мають застосовуватись у період годування груддю лише то= ді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Я= кщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Месалазин не впливає чи має лише незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.<= /p>
У разі застосування супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу їх вводять у пряму кишку вранці, вдень і увечері перед сном.
Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і
постійному застосуванні супозиторіїв препарату Салофальк. Тривалість застос=
ування
визначає лікар.
Дорослі та пацієнти літнього віку=
Лікування загострень виразкового коліту
Залежно від індивідуальної клінічної потреби, 2 супозиторія препар=
ату
Салофальк 250 мг або 1 супозиторій препарату Салофальк 500 мг
вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месала=
зину
на добу).
Підтримання ремісії виразкового коліту
1 супозиторій препарату Салофальк 250 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).
Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу
дітям.
Передозування.
Є дані про рідкісні випадки передозування (наприклад, навмисне самогубс=
тво шляхом
прийому високої пероральної дози месалазину), які не вказують на ниркову або
печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бу=
ти
симптоматичним та підтримувальним.
Побічні реакції.<= o:p>
Після введення месалазину спостерігались такі
побічні реакції:
|
Система органів |
Частота відповідно до MedDRA |
|||
|
|
Часті (=
³1/100; =
<<=
/span> 1/10 |
Рідкісні (=
³1/10 000; =
<<=
/span> 1/1 000) |
Дуже рідкісні (=
<<=
/span> 1/10 000) |
Частота невідома (неможливо оцінити на основі доступних
даних) |
|
Систе=
ма крові і
лімфатична система |
|
|
Зміни=
у складі
крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія,
лейкопенія, тромбоцитопенія) |
|
|
Нерво=
ва система |
|
Голов=
ний біль,
запаморочення |
Периферична нейропатія |
Ідіопатична внутрішньочерепна гіпертенз=
ія
(див. розділ «Особливості застосування») |
|
Серце=
во-судинна
система |
|
Міока=
рдит,
перикардит |
|
|
|
Орган=
и дихання,
грудної клітки та середостіння |
|
|
Алерг=
ічні та
фіброзні реакції легенів (включаючи диспное, кашель, бронхоспазм, альвеол=
іт,
легеневу еозинофілію, інфільтрацію легенів, пневмоніт) |
|
|
Шлунк=
ово-кишковий
тракт |
|
Абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота і блювання |
Гострий панкреатит |
|
|
Нирки=
і органи
сечовиділення |
|
|
Поруш=
ення
функції нирок, включаючи гострий і хронічний інтестинальний нефрит і нирк=
ову
недостатність |
Нефро=
літіаз* |
|
Шкіра=
і
підшкірна клітковина |
Висип, свербіж |
Підвищена чутливість шкіри до сонячних і ультрафіолетових променів
(фоточутливість) |
Алопеція |
Індукована лікарськими за=
собами
еозинофілія з системними симптомами (DRESS-синдром), синдр=
ом
Стівенса − Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) |
|
Скеле=
тно-м’язова
система та сполучні тканини |
|
|
Міалг=
ія,
артралгія, судоми |
|
|
Імунн=
а система |
|
|
Реакц=
ії
гіперчутливості, включаючи алергічні висипання, медикаментозну гарячку,
синдром червоного вовчака, панколіт |
|
|
Печін=
ка і
жовчний міхур |
|
|
Зміна
показників функції печінки (підвищення рівня трансаміназ і параметрів зас=
тою
жовчі), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність |
|
|
Репродуктивна система |
|
|
Олігоспермія (оборотна) |
|
*Детальніша інформація наведена в розділі&nb=
sp;«Особливості
застосування».
Повідомлялося про появу небажаних тяжких шкірних реакцій, включаючи
індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), синдром Стівенса − Джонсона (ССД)=
і
токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), пов’язаних з лікуванням месалазином
(див. розділ «Особливості
застосування»).
Фоточутливість
Були повідомлення про тяжкі реакції у пацієн=
тів
із захворюваннями шкіри, наприклад з атопічним дерматитом і атопічною екзем=
ою.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції=
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має
важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення
користь-ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та
фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представни=
кам
слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос=
ті
ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з
фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності.=
3 =
роки.
Не можна
застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці=
.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не =
вище
30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Упаковка.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.
Місцезнаходження вир=
обника
та адреса місця провадження його діяльності.
Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург Ім Брайсгау, Німеччина /
Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im <=
span
lang=3DEN-US style=3D'mso-ansi-language:EN-US'>Breisgau, Germany.