ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ТРАЗОДОН
MC

(TRAZODONE MC)

Склад:

діюча
речовина:
тразодону
гідрохлорид;

1
таблетка
містить тразодону
гідрохлориду
50 мг або 100 мг;

допоміжні
речовини:  крохмаль
кукурудзяний;
лактоза,
моногідрат; полівідон
К30; кальцію
гідрофосфат;
целюлоза
мікрокристалічна
102; натрію
крохмальгліколят
(тип А); магнію
стеарат.

Лікарська
форма.
Таблетки.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

таблетки
50 мг: округла стандартно
випукла таблетка
майже
білого
кольору, діаметр:
8,9–9,2 мм,
товщина: 4,2–4,6 мм;

таблетки
100 мг:
продовгувата
таблетка  майже
білого
кольору з 3
рисками для
поділу, довжина:
18,4–18,7 мм, ширина:
6,6–6,8 мм,
товщина: 4,4–4,7
мм.

Фармакотерапевтична
група. Психоаналептики.
Антидепресанти.
Інші антидепресанти. Код
АТХ N06A X05.

Фармакологічні
властивості

Фармакодинаміка. Тразодон
– потужний
антидепресант.
Він також
зменшує відчуття
тривоги. Тразодон
–
тріазолпіридинова
похідна, хімічно
не пов’язана
з відомими
трициклічними,
тетрациклічними
та іншими
антидепресивними
засобами. Він
має
незначний
вплив на
механізм зворотного
захоплення
норадреналіну.
Хоча
механізм дії тразодону
точно не
відомий, його
антидепресивна
дія може
стосуватися норадренергічного
потенціювання
через інші
механізми,
ніж блокада
захоплення.
Центральний
антисеротоніновий
ефект може
пояснювати
властивості
тразодону  зменшувати
тривожність.

Фармакокінетика.
Тразодон
швидко
всмоктується
зі шлунково-кишкового
тракту та
широко
метаболізується.
Шляхи
метаболізму
тразодону
включають
n-окиснення
та
гідроксилювання.
Метаболічний
m-хлорфенілпіперазин
є активним.
Тразодон виводиться
із сечею
майже
повністю у
вигляді його
метаболітів,
у вільній або
кон’югованій
формі.
Елімінація
тразодону
двофазна, з
термінальним
періодом
напіввиведення
від 5 до 13 годин.
Тразодон
проникає у
грудне
молоко. Було
виявлено
приблизно
дворазове
збільшення
періоду
напіврозпаду
термінальної
фази і значно
вищих плазмових
концентрацій
тразодону у 10
пацієнтів віком
від 65 до 74 років
порівняно з 12
пацієнтами віком
від 23 до 30 років
після дози
тразодону 100 мг.
Було
припущено, що
відбувається
вікове зниження
печінкового метаболізму
тразодону. У
процесі
досліджень in vitro на
мікросомах
печінки
людини було
показано, що
тразодон
метаболізується
цитохромом P4503A4
(CYP3A4).

Клінічні
характеристики

Показання.
Полегшення
симптомів
всіх видів
депресії,
включаючи
депресію, що
супроводжується
тривогою.

Протипоказання

Відома
гіперчутливість
до препарату
або до його
компонентів.
Алкогольна
інтоксикація
та
інтоксикація
снодійними
засобами. Гострий
інфаркт
міокарда.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій

Седативні
ефекти
антипсихотиків,
снодійних
засобів,
анксіолітиків
та
антигістамінних
препаратів
можуть
посилюватися.
Рекомендується
зменшення
дози цих
засобів.

Пероральні
контрацептиви,
фенітоїн,
карбамазепін
та
барбітурати
внаслідок
їхньої дії на
печінку
прискорюють
метаболізм антидепресантів.
Циметидин та
деякі інші антипсихотики
уповільнюють
метаболізм антидепресантів.

Інгібітори
CYP3A4. Дані
досліджень
метаболізму
лікарського
засобу in
vitro вказують
на
потенційну
можливість
виникнення
лікарських
взаємодій
при застосуванні
тразодону
одночасно з
інгібіторами
цитохрому CYP3A4,
такими як
еритроміцин,
кетоконазол,
ітраконазол,
ритонавір,
індинавір та
нефазодон.
Застосування
інгібіторів
CYP3A4, імовірно,
може
призводити
до значного
збільшення
концентрації
тразодону у
плазмі крові.
У процесі
досліджень in vivo з
участю
здорових
добровольців
було підтверджено,
що після
застосування
ритонавіру у
дозі 200 мг 2 рази
на добу рівні
тразодону у
плазмі крові
підвищувалися
більш ніж у 2
рази,
внаслідок
чого
виникали
нудота,
синкопе та
артеріальна гіпотензія.
У зв’язку з
цим при
застосуванні
тразодону
одночасно з
потужним
інгібітором
CYP3A4 доцільним
буде
зменшення
дози
тразодону.
Проте у разі
можливості
слід взагалі
уникати
одночасного
застосування
тразодону та
потужних
інгібіторів
CYP3A4.

Карбамазепін. При
одночасному
застосуванні
тразодону з
карбамазепіном
плазмові
концентрації
тразодону
зменшуються.
При
одночасному
застосуванні
з
карбамазепіном
у дозі 400 мг на
добу
плазмові
концентрації
тразодону та
його
активного
метаболіту
m-хлорфенілпіперазину
зменшувалися
на 76 % та 60 %
відповідно. Необхідно
ретельно
контролювати
стан пацієнта,
щоб з’ясувати
необхідність
збільшення
дози
тразодону.

Трициклічні
антидепресанти. Існує
ризик
взаємодії
ліків, тому
одночасного
застосування
з тразодоном
слід уникати.
У разі
одночасного
застосування
слід очікувати
розвитку
серотонінового
синдрому та
побічних
ефектів з
боку
серцево-судинної
системи.

Флуоксетин. На
тлі
одночасного
застосування
тразодону з
флуоксетином
(інгібітором
CYP1A2/2D6) повідомляли
про рідкісні
випадки
збільшення
рівнів тразодону
у плазмі
крові та
виникнення
небажаних
ефектів.
Механізм, що
лежить в
основі цієї
фармакокінетичної
взаємодії,
наразі
повністю не з’ясований.
Не може бути
виключена
фармакодинамічна
взаємодія
(серотоніновий
синдром).

Інгібітори
моноаміноксидази
(МАО). Повідомляли
про окремі
випадки
можливих
взаємодій між
тразодоном
та
інгібіторами
МАО. Хоча деякі
лікарі
практикують
одночасне
застосування
цих засобів, однак
застосовувати
тразодон
одночасно з
інгібіторами
МАО або
протягом 2
тижнів після
їх відміни не
рекомендується.
Також не
рекомендується
розпочинати
терапію
інгібіторами
МАО протягом
1 тижня після
відміни тразодону.

Фенотіазини. При
одночасному
застосуванні
з фенотіазинами,
наприклад
такими, як
хлорпромазин,
флуфеназин,
левомепромазин,
перфеназин,
спостерігалися
випадки виникнення
тяжкої
ортостатичної
артеріальної
гіпотензії.

Анестетики/міорелаксанти. Тразодону
гідрохлорид
може
посилювати ефекти
міорелаксантів
та летких
анестетиків.
Такі
комбінації
слід
застосовувати
з обережністю.

Алкоголь. Седативні
ефекти
алкоголю під
впливом тразодону
стають більш
вираженими. У
період терапії
тразодоном
пацієнт має
уникати вживання
алкоголю.

Леводопа. Антидепресанти
можуть
прискорювати
метаболізм
леводопи.

Бупренорфін.
Тразодон
слід
застосовувати
з обережністю
одночасно з
бупренорфіном
у зв’язку з підвищеним
ризиком
виникнення
серотонінового
синдрому, що
є потенційно
загрозливим
для життя
станом.

Інші засоби. При
застосуванні
тразодону
одночасно з лікарськими
засобами з
відомою
здатністю подовжувати
інтервал QT
може
збільшуватися
ризик
виникнення
шлуночкових
аритмій, у тому
числі
поліморфної
шлуночкової
тахікардії (torsade de pointes).
Застосовувати
ці засоби
одночасно з
тразодоном
слід з
обережністю.
Тразодон є
лише дуже
слабким
інгібітором
зворотного
захоплення
норадреналіну
і не впливає
на відповідь
артеріального
тиску на
терапію тираміном,
тому не слід
очікувати
впливу тразодону
на
гіпотензивну
дію
гуанетидиноподібних
сполук. Однак
у процесі
досліджень
на
лабораторних
тваринах було
показано, що
тразодон
може
інгібувати
більшість
швидких
ефектів
клонідину. Хоча
про
лікарську
взаємодію
при застосуванні
антигіпертензивних
лікарських
засобів
інших типів
одночасно з
тразодоном не
повідомлялося,
слід брати до
уваги можливість
потенціювання
ефектів. Частота
виникнення
небажаних
ефектів може
збільшуватися
при
застосуванні
тразодону
одночасно з
препаратами,
що містять
звіробій
звичайний (Hypericum perforatum). Зафіксовано
випадки
зміни показників
протромбінового
часу у
пацієнтів,
яким
одночасно
застосовували
тразодон та
варфарин. Рівні
дигоксину
або
фенітоїну у
сироватці
крові можуть
збільшуватися
при одночасному
застосуванні
цих засобів з
тразодоном. У
пацієнтів,  яким
застосовується
така терапія,
слід
контролювати
сироваткові
рівні
вищезгаданих
засобів.

Особливості
застосування

Суїцид / суїцидальні
думки або
клінічне
погіршення. Депресія
пов’язана з
підвищенням
ризику
виникнення
суїцидальних
думок,
заподіяння
пацієнтом шкоди
собі та
суїциду
(прояви
суїцидальної
поведінки).
Цей ризик
зберігається
до настання
значущої
ремісії.
Можлива
відсутність
покращання
стану
впродовж
перших кількох
тижнів
терапії або
довше. Слід
ретельно
контролювати
стан
пацієнтів,
доки таке покращання
не настане.
Загальний
клінічний
досвід
вказує на
можливе
підвищення
ризику
суїциду на
ранніх
етапах
одужання.

Інші
психічні
стани, з
приводу яких
призначають
Tразодон MC,
також можуть
бути пов’язані
з підвищеним
ризиком
подій, пов’язаних
із
самогубством.
Крім того, ці
стани можуть
бути
одночасно з
великим
депресивним
розладом. Тих
самих
застережень,
що спостерігаються
при
лікуванні
пацієнтів із
великим
депресивним
розладом,
слід дотримуватися
при
лікуванні
пацієнтів з
іншими
психічними
розладами.

Відомо,
що пацієнти з
проявами
суїцидальної
поведінки в
анамнезі або
пацієнти, у
яких до
початку
терапії
спостерігався
значний
ступінь
суїцидальної
спрямованості
мислення,
мають вищий
ризик
розвитку
суїцидальних
думок або
спроб
самогубства,
тому під час
лікування за
ними
необхідний
ретельний
нагляд. Метааналіз
плацебо-контрольованих
клінічних
досліджень застосування
антидепресантів
при
психічних
розладах показав,
що серед
пацієнтів
віком до 25
років вищий ризик
суїцидальної
поведінки
мали особи,
які застосовували
антидепресанти,
ніж ті, хто
отримував
плацебо.

Терапія
цим
препаратом
має
супроводжуватися
ретельним
наглядом за
станом
пацієнтів,
зокрема за
особами з
групи
високого
ризику,
особливо на
початку
лікування та
після зміни
дози
препарату.
Пацієнтів (та
осіб, які за
ними
доглядають)
слід
попереджати,
що вони мають
відстежувати
будь-які
клінічні ознаки
погіршення
стану,
суїцидальної
поведінки
або думок та
незвичні
зміни поведінки,
а у випадку
їх виявлення
одразу
звернутися
за
консультацією
до лікаря.

Щоб
мінімізувати
потенційний
ризик суїцидальних
спроб,
особливо на
початку
терапії,
лікар має
призначати
пацієнтові
лише обмежену
кількість
тразодону
під час
кожного
візиту. Рекомендується
обережно
підбирати
схему
дозування та
здійснювати
регулярний
контроль
пацієнтів з такими
станами:

·
епілепсія,
зокрема,
таким
пацієнтам не
слід різко
збільшувати
або
зменшувати
дозу;

·
порушення
функції
печінки або
нирок,
особливо тяжкі;

·
захворювання
серця, такі
як
стенокардія,
порушення
серцевої
провідності
або атріовентрикулярна
блокада
різних
ступенів; нещодавно
перенесений
інфаркт
міокарда;

·
гіпертиреоз;

·
порушення
сечовипускання,
наприклад,
при
гіпертрофії
передміхурової
залози, хоча
подібні
проблеми не є
очікуваними,
оскільки
антихолінергічний
ефект
тразодону незначний;

·
гостра
закритокутова
глаукома,
підвищений
внутрішньоочний
тиск, хоча
суттєві зміни
стану не є
очікуваними,
оскільки
антихолінергічний
ефект
тразодону
незначний.

При
застосуванні
антидепресантів
у пацієнтів із
шизофренією
або іншими
психотичними
розладами
психотична
симптоматика
може посилюватися.
Параноїдальні
думки можуть
ставати
більш
вираженими.
На тлі
терапії тразодоном
депресивна
фаза при
маніакально-депресивному
психозі може
змінюватися на
маніакальну
фазу. У
такому
випадку застосування
тразодону
слід
припинити.

Серотоніновий
синдром. На
тлі
одночасного
застосування
з іншими серотонінергічними
лікарськими
засобами,
такими як
інші
антидепресанти
(наприклад
трициклічні
антидепресанти,
селективні
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну,
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну і
норадреналіну
та інгібітори
МАО) і
нейролептики,
повідомлялося
про лікарські
взаємодії з
розвитком
серотонінового
синдрому / злоякісного
нейролептичного
синдрому.
Повідомлялося
про випадки
виникнення
злоякісного
нейролептичного
синдрому з
летальним
наслідком
при
одночасному
застосуванні
препарату з
нейролептиками,
для яких цей
синдром є
відомою
можливою небажаною
реакцією
(див. розділи
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій» і
«Побічні
реакції»).

Одночасне
застосування
тразодону та
бупренорфіну
може
призвести до
серотонінового
синдрому
(див. розділ «Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»). Якщо
супутнє
лікування
іншими
серотонінергічними
засобами клінічно
виправдане,
рекомендується
ретельне
спостереження
за станом пацієнта,
особливо на
початку
лікування та у
разі збільшення
дози.
Симптоми
серотонінового
синдрому
можуть
включати
зміни
психічного
стану,
вегетативну
нестабільність,
нервово-м’язові
порушення
та/або
шлунково-кишкові
симптоми.
Якщо є
підозра на
серотоніновий
синдром, слід
розглянути
можливість зниження
дози або
припинення
терапії залежно
від тяжкості
симптомів.

Агранулоцитоз. Оскільки
агранулоцитоз
може
клінічно проявлятися
у вигляді
грипоподібного
стану, болю у
горлі та
підвищення
температури
тіла, у разі появи
цих
симптомів
слід
перевірити
показники
лабораторного
аналізу
крові.

Повідомлялося
про
виникнення
артеріальної
гіпотензії, у
тому числі
ортостатичної
артеріальної
гіпотензії
та сонливості,
у пацієнтів
на тлі
терапії
тразодоном. При
одночасному
застосуванні
антигіпертензивних
засобів та
тразодону
може бути потрібне
зменшення
дози
антигіпертензивного
препарату.

При
закінченні курсу
терапії
тразодоном,
особливо
якщо цей курс
був тривалим,
рекомендується
поступово
зменшувати
дозу до
повної
відміни препарату,
щоб
мінімізувати
вірогідність
виникнення
симптомів
відміни
препарату, які
включають
нудоту,
головний
біль та загальне
нездужання. Наразі
ніщо не
вказує на те,
що тразодону
гідрохлорид
викликає
звикання.

Подовження
інтервалу QT. На
тлі
застосування
тразодону
повідомлялося
про дуже
рідкісні
випадки
подовження
інтервалу QT –
ефекту,
характерного
і для інших
антидепресантів.
Необхідно з
обережністю
застосовувати
тразодон
одночасно з
лікарськими
засобами з
відомою
здатністю
подовжувати
інтервал QT. З
обережністю
слід
застосовувати
тразодон
пацієнтам із
діагностованими
серцево-судинними
захворюваннями,
у тому числі
з тими, що
супроводжуються
подовженням
інтервалу QT. На
тлі
застосування
потужних
інгібіторів
цитохрому CYP3A4
рівні
тразодону у
сироватці
крові можуть
збільшуватися
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Пріапізм. Як і
інші
лікарські
засоби з
альфа-адреноблокуючою
активністю,
тразодон у
дуже рідкісних
випадках
спричиняє
пріапізм. У разі
його
виникнення
слід
застосувати
внутрішньокавернозну
ін’єкцію
альфа-адренергічного
засобу, такого
як адреналін
або
метарамінол.
Проте повідомлялося
про такі
випадки індукованого
тразодоном  пріапізму,
коли було
необхідне
хірургічне
втручання
або коли у
результаті
виникала перманентна
статева
дисфункція. Пацієнтам
із підозрою
на цю
небажану
реакцію
тразодон
слід негайно
відмінити.

Частота
виникнення
небажаних
ефектів може
збільшуватися
при
застосуванні
тразодону
одночасно з
препаратами,
що містять
звіробій
звичайний (Hypericum perforatum).

Тразодон
МС містить лактозу.
Не слід
застосовувати
цей препарат пацієнтам
з такими рідкісними
спадковими
захворюваннями,
як
непереносимість
галактози,
синдром
мальабсорбції
глюкози-галактози
або Lapp-лактазної
недостатності.

Застосування дітям. Не
слід
застосовувати
тразодон
дітям. У ході
клінічного
дослідження
з участю
дітей суїцидальна
поведінка
(спроба
самогубства
та
планування
самогубства)
та ворожість
(головним
чином
агресивність,
протестна поведінка
та гнів)
частіше
спостерігалися
у групі
прийому
антидепресанту,
ніж у групі
плацебо. Крім
того, наразі
відсутні
дані про
довгострокову
безпеку
застосування
препарату
дітям з
огляду на
його вплив на
ріст, статеве
дозрівання
та
когнітивний
і поведінковий
розвиток.

Пацієнти
літнього
віку. Пацієнти
літнього
віку часто
бувають
більш схильними
до розвитку ортостатичної
артеріальної
гіпотензії, сонливості
та інших
антихолінергічних
ефектів
тразодону. Потрібно
звертати
увагу на
можливі
адитивні
ефекти при
одночасному
застосуванні
з іншими
лікарськими
засобами,
такими як інші
психотропні
чи
антигіпертензивні
засоби, або
на наявність
факторів
ризику, таких
як супутнє
захворювання,
яке може
посилювати
такі реакції.
Рекомендується
надати
інформацію
пацієнту / особі,
яка здійснює
нагляд, щодо
можливості
таких
реакцій та
необхідності
більш
уважного
спостереження
за станом
пацієнта
щодо появи
таких
ефектів
після
початку
терапії, перед
та після
підвищення
дозування.

Порушення
функції
печінки. При
застосуванні
тразодону
повідомлялося
про тяжкі
порушення
функції
печінки з потенційним
летальним
наслідком
(див. розділ «Побічні
реакції»).
Пацієнтів
слід проінформувати
про
необхідність
негайно
повідомляти
лікарю про
такі ознаки,
як астенія,
анорексія,
нудота,
блювання,
біль у животі
або
жовтяниця. Необхідно
негайно
провести
обстеження, включаючи
клінічне
обстеження
та біологічну
оцінку
функції
печінки, і
розглянути можливість
припинення
терапії
тразодоном.
Якщо у
пацієнта виникає
жовтяниця,
терапію
тразодоном
необхідно
припинити.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю

Тразодон
слід
призначати у
період
вагітності
або
годування
груддю, лише
якщо лікар вважає
це
необхідним.

Вагітність. Дані,
отримані при
вивченні
обмеженої
кількості (< 200)
вагітних
жінок, які
зазнали
впливу тразодону,
вказують на
відсутність
небажаного
впливу на
перебіг
вагітності
або на здоров’я
плода/новонародженого.
Наразі інших
належних
епідеміологічних
даних немає.
Дані
досліджень
на тваринах не
вказують на
наявність
будь-якого
прямого або
непрямого
шкідливого
впливу цієї
речовини,
застосованої
у
терапевтичних
дозах, на
перебіг
вагітності,
розвиток
ембріона/плода,
пологи або
постнатальний
розвиток
потомства.

Вагітним
жінкам цей
препарат
слід застосовувати
з
обережністю.
Якщо
тразодон
застосовується
вагітною,
після
пологів  слід
контролювати
стан немовляти
для
виявлення
можливого
синдрому
відміни
препарату.

Годування
груддю. Обмежені
дані
вказують, що
тразодон
проникає у
грудне
молоко у
невеликій
кількості,
проте вміст
активного
метаболіту
невідомий. У
зв’язку з
недостатністю
даних
рішення про
продовження/припинення
годування
груддю або
продовження/припинення
терапії
тразодоном
слід
приймати,
беручи до
уваги користь
грудного
годування
для дитини та
користь
терапії
тразодоном
для матері.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами

Тразодон
незначною
або помірною
мірою впливає
на здатність
керувати
транспортними
засобами та іншими
механізмами.
Пацієнтів
слід
попереджати, що,
перед тим як
керувати
транспортними
засобами та
працювати з іншими
механізмами,
необхідно
переконатися
у відсутності
сонливості,
седативного
ефекту,
запаморочення,
станів
сплутаності
свідомості
або
нечіткості
зору на тлі
прийому тразодону.

Спосіб
застосування
та дози

Препарат
приймають
перорально,
запиваючи
водою. Таблетку
дозуванням 100
мг з трьома
паралельними
рисками для
поділу можна
розділити на
чотири рівні
частини.

Зменшення
побічних
ефектів (підвищення
резорбції та
зниження
пікової
концентрації
в плазмі)
можна
досягти, якщо
приймати
тразодону
гідрохлорид
після їди.

Дорослі. Залежно
від тяжкості
стану
лікування
слід
розпочинати
з одноразової
вечірньої
дози від 75 до 150
мг на добу,  потім дозу
можна
підвищувати відповідно
до 200 мг чи 300 мг на
добу наприкінці
першого
тижня. Для
пацієнтів,
які
перебувають
на стаціонарному
лікуванні,
дозу можна
підвищити до 600
мг на
добу, яку
слід
розділяти на
кілька
прийомів.

Пацієнти
літнього
віку. Дуже
літнім або ослабленим
пацієнтам початкову
рекомендовану
дозу зменшують
до 100 мг на добу, яку
розділяють на
кілька
прийомів або приймають
одноразово ввечері
перед сном
(див. розділ
«Особливості
застосування»).
Дозу
можна  поступово
підвищувати під
контролем залежно
від
клінічного
ефекту та
переносимості.
Загалом таким
пацієнтам
слід уникати прийому
одноразових доз
понад 100 мг.  Рідко
виникає
потреба у застосуванні
дози понад 300
мг на
добу.

Діти.
Недостатньо
даних щодо
безпеки
застосування,
щоб
рекомендувати
застосування
тразодону
дітям (віком
до 18 років).

Печінкові
порушення. Тразодон
активно
метаболізується
в печінці
(див. розділ «Фармакологічні
властивості»)
та був
пов’язаний
із
гепатотоксичністю
(див. розділи
«Особливості
застосування»
і «Побічні
реакції»).
Тому препарат
необхідно
призначати з
обережністю
пацієнтам із
печінковими
порушеннями,
особливо у разі
серйозних
порушень.
Може бути
рекомендований
періодичний
контроль
функції
печінки.

Ниркові
порушення. Зазвичай
немає
необхідності
в коригуванні
дози, але потрібно
призначати з
обережністю
пацієнтам із
серйозними
порушеннями
функції
нирок (див.
розділи
«Особливості
застосування»
і
«Фармакологічні
властивості»).

Діти. Не
застосовувати
дітям.

Передозування

Симптоми. Найчастіше
при
передозуванні
спостерігається
сонливість,
запаморочення,
нудота та
блювання. У
складних
випадках
виникали кома,
тахікардія,
артеріальна
гіпотензія, гіпонатріємія,
судоми та
дихальна
недостатність.
Симптоматика
з боку серця
може
включати брадикардію,
подовження
інтервалу QT
та поліморфну
шлуночкову
тахікардію (torsade de pointes). Симптоми
можуть з’явитися
протягом 24
годин після
передозування
або пізніше. Одночасне
передозування
тразодоном
та іншими
антидепресантами
може
викликати серотоніновий
синдром.

Лікування
передозування.
Специфічного
антидоту не
існує. Дорослим,
які прийняли
більше 1 г
тразодону,
або дітям,
які прийняли
більше 150 мг
тразодону,
слід дати
активоване
вугілля
протягом 1
години після
виявлення
передозування.
В інших
випадках для
дорослих
може бути
доцільним
промивання шлунка
протягом 1
години після
прийому доз, потенційно
небезпечних
для життя.
Необхідний
нагляд за
станом
пацієнта
протягом щонайменше
6 годин після
прийому
препарату (або
12 годин у разі
прийому
препарату з
уповільненим
вивільненням).
Слід
контролювати
показники
артеріального
тиску, пульсу
та дані Шкали
коми Глазго
(ШКГ). У разі
зниження
кількості
балів за ШКГ
слід контролювати
насиченість
крові киснем. У
симптомних
пацієнтів
необхідно
моніторувати
серцеву
діяльність.

При появі
окремих
короткочасних
судом лікування
не потрібне.
При частих
або тривалих
судомах
призначати
внутрішньовенно
діазепам (0,1–0,3
мг/кг маси
тіла) або
лоразепам (4
мг дорослим
та 0,05 мг/кг
дітям). Якщо
ці заходи не
забезпечують
контроль судом,
може бути
доцільним
застосування
внутрішньовенної
інфузії
фенітоїну. У
разі необхідності
пацієнтові
дати кисень
та коригувати
кислотно-лужний
баланс і
метаболічні
розлади.

У разі артеріальної
гіпотензії
та
надмірного седативного
ефекту
застосовувати
симптоматичну
та
підтримуючу
терапію. Якщо
тяжка
артеріальна
гіпотензія
персистує, слід
зважити
доцільність
застосування
інотропних
засобів,
наприклад
допаміну або
добутаміну.

Побічні
реакції

Повідомлялося
про випадки
суїцидальної
спрямованості
мислення та
суїцидальної
поведінки у
період
терапії
тразодоном
або невдовзі
після її
припинення.

Також у
пацієнтів,
які
отримували
терапію тразодоном,
були
зареєстровані
наведені нижче
симптоми,
деякі з них
часто
зустрічаються
у випадках
нелікованої
депресії.

Система-орган-клас
за MedDRA

Частота
невідома (не
може бути
оцінена з доступних
даних)

З
боку крові
та
лімфатичної
системи

Дискразії
крові (у тому
числі
агранулоцитоз,
тромбоцитопенія,
еозинофілія,
лейкопенія
та анемія)

З
боку
імунної
системи

Алергічні
реакції

З
боку
ендокринної
системи

Синдром неадекватної
секреції
антидіуретичного
гормону

Метаболічні
та
аліментарні
розлади

Гіпонатріємія1,
зменшення
маси тіла, анорексія,
збільшення
апетиту

З
боку
психіки

Суїцидальна
спрямованість
мислення
або суїцидальна
поведінка2,
стан
сплутаності
свідомості,
безсоння, дезорієнтованість,
манія,
тривожність,
нервозність,
збудження
(яке дуже
рідко
переростає
у делірій),
делірій,
агресивна
реакція, галюцинації,
нічні жахи,
зменшення
лібідо,
синдром
відміни
препарату

З
боку
нервової
системи

Серотоніновий
синдром,
судоми,
злоякісний
нейролептичний
синдром,
запаморочення,
вертиго,
головний
біль,
сонливість3,
неспокій,
зниження
концентрації
уваги, тремор,
нечіткість
зору,
порушення
пам’яті, міоклонус,
експресивна
афазія,
парестезія, дистонія,
порушення
смакових
відчуттів

З
боку серця

Серцеві
аритмії4 (у
тому числі
поліморфна
шлуночкова
тахікардія (torsade de pointes),
посилене
серцебиття,
шлуночкові
екстрасистоли,
парні
шлуночкові
екстрасистоли,
шлуночкова
тахікардія),
брадикардія,
тахікардія,
відхилення
від норми показників
ЕКГ
(подовження
інтервалу QT)2

З
боку судин

Ортостатична
артеріальна
гіпотензія,
артеріальна
гіпертензія,
синкопе

З
боку
респіраторної
системи, органів
грудної
клітки та
середостіння

Закладеність
носа,
задишка

З
боку
шлунково-кишкового
тракту

Нудота,
блювання,
сухість у
роті, запор,
діарея,
диспепсія,
біль у
шлунку,
гастроентерит,
посилене
слиновиділення,
паралітична
непрохідність
кишечнику

Гепатобіліарні
розлади

Тяжкі
порушення
функції
печінки,
такі як гепатит
/ фульмінантний
гепатит,
печінкова
недостатність
із
потенційним
летальним
наслідком.

Порушення
функції
печінки (у
тому числі
жовтяниця
та
гепатоцелюлярні
ураження)5,
внутрішньопечінковий
холестаз

З
боку шкіри
та
підшкірної
клітковини

Шкірні
висипання,
свербіж,
гіпергідроз

З
боку
опорно-рухового
апарату та
сполучної
тканини

Біль
у кінцівках,
біль у спині,
міалгія, артралгія

З
боку нирок
та
сечовивідних
шляхів

Порушення
сечовипускання

З
боку
репродуктивної
системи та
молочних
залоз

Пріапізм6

Загальні
розлади та
реакції в
місці введення

Слабкість,
набряк,
грипоподібні
симптоми, підвищена
втомлюваність,
біль у
ділянці грудної
клітки,
підвищення
температури
тіла

Результати
обстежень

Підвищення
рівня
печінкових
ферментів

1 У
пацієнтів із
відповідними
симптомами
слід
контролювати
рівень
рідини та
електролітний
баланс в
організмі.

2
Див. також
розділ
«Особливості
застосування».

3
Тразодон –
седативний
антидепресант;
сонливість,
яку іноді
відчувають
пацієнти
протягом
перших днів
терапії,
зазвичай зникає
у міру
продовження
лікування.

4 У
процесі
досліджень
на тваринах
було показано,
що тразодон
має менш
виражену
кардіотоксичність,
ніж
трициклічні
антидепресанти,
а дані
клінічних
досліджень
вказують на
те, що
тразодон з
меншою
вірогідністю
може
спричиняти
серцеві
аритмії у
людини. Дані
клінічних
досліджень з
участю пацієнтів
з наявними
захворюваннями
серця вказують,
що тразодон
може мати
аритмогенний
вплив у
деяких
пацієнтів
цієї
популяції.

5
Повідомлялося
про рідкісні
випадки виникнення
небажаних
ефектів,
іноді тяжких,
з боку печінки.

6
Див. також
розділ
«Особливості
застосування».

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це  дає
змогу
проводити моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при
застосуванні
цього
лікарського
засобу.
Медичним та
фармацевтичним
працівникам,
а
також
пацієнтам
або їхнім
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних реакцій
та
відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з
фармаконагляду
за посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua

Термін
придатності. 3 роки.

Умови
зберігання. Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С в
оригінальній
упаковці для
захисту від
світла та
вологи, у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері; по 3
блістери у
картонній
коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник

1.
Медокемі
Лімітед/Medochemie Limited.

2.
Фармацевтіш
Аналітіш
Лабораторіум
Дуівен Б.В. / Farmaceutisch
Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності

1. Ажиос
Атанассіос
Індустріальна
Зона, Міхаіл
Іраклеус 2,
Ажиос
Атанассіос,
Лімассол, 4101, Кіпр/Agios
Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol,
4101, Cyprus.

2. Діяграф
30, Дуівен, 6921 РЛ,
Нідерланди / Dijkgraaf
30, Duiven, 6921 RL, Netherlands.