ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лікарського засобу

ДОКСАЗОЗИН-КВ

(DOXAZOSIN-KV)

Склад:

діюча речовина: доксазозин;

1 таблетка містить 2 мг або 4 мг доксазозин= у (у вигляді доксазозину мезилату);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний= , натрію крохмальгліколят (тип А), натрію лаурилсульфат<= /span>, магнію стеарат, кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

для таблеток по 2 мг= : таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою, білого або майже білого кольору<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>;=

для таблеток по 4 мг: <= /span>таблетки плоскоциліндрич= ної форми, з фаскою та рискою, білого або майже білого коль= ору.=

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систе= му. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори α-адренорецепторів.

Код АТХ С02С А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Меха= нізм дії.

Доксазозин є потуж= ним та селективним антагоністом постсинаптичних α₁-адренорецепторі= в. Блокування цих рецепторів призводить до зниження системного артеріального тиску. Препарат Доксазозин-КВ призначений для перорального застосування 1 р= аз на добу пацієнтам, хворим на есенціальну артеріальну гіпертензію.

Фармакодинамічні ефекти.

Було продемонстров= ано, що доксазозин не спричиняє небажаних метаболічних ефектів і його можна застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом, подагрою або інсулінорезистен= тністю.

Препарат Доксазози= н-КВ також можна призначати пацієнтам із бронхіальною астмою, гіпертрофією лівого шлуночка та пацієнтам літнього віку. Застосування препарату сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічує агрегацію тромбоцитів та посилює активність тканинного активатора плазміногена. Крім того, застосування препарату підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів, у яких така чутливість порушена.

Також повідомлялос= я, що додатково до антигіпертензивної дії застосування доксазозину спричяє помірному зниженню концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів у плазмі кров= і, а тому даний препарат може бути особливо ефективний для пацієнтів, хворих на артеріальну гіпертензію та гіперліпідемію.

Застосування препа= рату Доксазозин-КВ пацієнтам, хворим на симптоматичну доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ), призводить до значного покращення уродинаміки= та зменшення проявів симптомів. Вважається, що ефект препарату при ДГПЗ досягається за рахунок селективної блокади α₁-адренорецепто= рів, розташованих у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Фармакокінетика.

Всмоктув= ання. При пероральному застосуванні у людини (чоловіки молодого віку або пацієнти літнього віку будь-якої статі) доксазозин швидко всмоктується з біодоступні= стю на рівні приблизно ⅔ дози.

Біотранс= формація/елімінація. Приблиз= но 98 % доксазозину зв’язується з білками плазми крові. Було показано, що доксазозин інтенсивно метаболізується в організмі людини та у досліджуваних експериментальних тварин і виводиться з організму переважно з калом. <= /o:p>

Середній період напіввиведення препарату з плазми крові становить 22 години, що дає можливі= сть приймати препарат 1 раз на добу.

При пероральному з= астосуванні препарату Доксазозин-КВ концентрація метаболітів препарату у плазмі крові ни= зька. Концентрація у плазмі крові найактивнішого метаболіту 6'-гідро= ксидоксазозину у людини в 40 разів нижча за плазмову концентрацію первинної сполуки, що свідчить про те, що антигіпертензивна дія препарату зумовлена переважно доксазозином.

Дотепер існують лише обмежені дані щодо застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки та щодо впл= иву препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидину). Відомо, що у пацієнтів із помірною печінковою дисфункцією одноразове застосування доксазозину призвело до підвищення AUC на 43 % та зменшення видимого кліренсу при пероральному застосуванні на 40 %. Як і при застосуванні інших препаратів,= що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з ознаками порушень функції печінки препарат Доксазозин-КВ слід застосовувати з особливою обережністю.

Клінічні характери= стики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.=

Препарат показаний= для лікування артеріальної гіпертензії, і для більшості пацієнтів його можна застосовувати як монотерапію для контролю артеріального тиску. У випадку неефективності монотерапії для лікування артеріальної гіпертензії препарат можна застосовувати у комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.

Доброякі= сна гіперплазія передміхурової залози.

Препарат показаний= для лікування обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов’язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Препарат можна призначати пацієнтам із ДГПЗ як при наявності артеріальної гіпертензії, так= і при нормі артеріального тиску.

Протипоказання.

Застосування препа= рату Доксазозин-КВ протипоказане таким категоріям пацієнтів:

– пацієнтам із під= вищеною чутливістю до діючої речовини або до похідних хіназоліну (наприклад, до пра= зозину, теразозину, доксазозину) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

– пацієнтам із вип= адками ортостатичної гіпотензії в анамнезі;

– пацієнтам із ДГП= З та супутньою обструкцією верхніх сечовивідних шляхів, хронічними інфекціями сечовивідних шляхів та наявністю каменів у сечовому міхурі;

– у період годування груддю (лише при застосуванні для лікування артеріал= ьної гіпертензії, див. розділ «Застосу= вання у період вагітності або годування груддю»);

– пацієнтам з артеріальною гіпотензію (стосується тільки пацієнтів із ДГПЗ).

Доксазозин як монотерапія протипоказаний пацієнтам із переповненням сечового міхура або анурією з прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібітори фосфодіестерази<= u>-= 5 (ФДЕ-5) (наприклад, силде= нафіл, тадалафіл, варденафіл)

Сумісне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 у деяких пацієнтів може спричинити симптоматичну гіпотензію (див. розд= іл «Особливості застосування»). Досліджень доксазозину у лікарських формах із тривалим вивільненням діючої речовини не проводили.

Доксазозин значною мірою зв’язується з білками плазми крові (на 98 %). Результати дослідження in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що препарат не впливає= на зв’язування досліджуваних препаратів (наприклад, дигоксин, фенітоїн, варфар= ин або індометацин) з білками крові.

У клінічній практиці не відзначалося несприятливої взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, блокаторів β-адренорецепторів, нестероїдних протизапальних засобів, антибіотиків, пероральних цукрознижува= льних засобів, урикозуричних засобів та антикоагулянтів. Проте дані формальних досліджень із вивчення лікарської взаємодії відсутні.

Доксазозин потенціює гіпотензивну дію інших α-адреноблокаторів, а також інших антигіпертензивних засобів.

Повідомлялося, що одноразове застосування доксазозину у дозі 1 мг в перший день чотиридобового курсу перорального застосування циметидину (400 мг 2 рази на добу) призводило до підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10 % і не спричиняло жодних статистично значущих змін середньої C_max та середнього періоду напіввиведення доксазозину. Таке підвищення середнього р= івня AUC доксазозину на 10 % на тлі застосування циметидину знаходиться у межах міжіндивідуальної варіабельності (27 %) середніх рівнів AUC доксазозину пор= івняно з плацебо.

Особливості застосування.

Ортостатична гіпотензія/синкопе.

Початок терапії. Як і при застосуванні інших блокаторів α-адренорецепторів, ортостатична гіпотен= зія при застосуванні цього препарату розвивалася у дуже малого відсотка пацієнт= ів, проявляючись запамороченням та слабкістю, рідше – втратою свідомості (синко= пе), особливо на початку терапії (див. розділ «Спосіб застосування та до= зи»). У зв’яз= ку з цим на початку терапії необхідно контролювати рівень артеріального тиску, щоб мінімізувати можливі постуральні ефекти.

Призначаючи терапію будь-яким ефективним блокатором α-адренорецепторів, слід проінформувати пацієнта, як уникну= ти симптомів ортостатичної гіпотензії та як поводитися при їх виникненні. Паці= єнта також потрібно попередити про необхідність уникнення ситуацій, у яких існує ризик отримання травм, враховуючи можливість виникнення запаморочення або слабкості на початку терапії препаратом Доксазозин-КВ.

Застосування при гострих серцевих станах.

Як і інші вазодилатуючі антигіпертензивні засо= би, доксазозин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із такими гострими серцевими станами:

– лег= еневий набряк, спричинений аортальним або мітральним стенозом;
– гіп= ерсистолічна серцева недостатність;

– правошлуночкова серцева недостатність, зумовлена тромбоемболією легеневої артерії або перикардіальним випотом;

– лів= ошлуночкова серцева недостатність із низьким тиском наповнення.

Застосування при порушеннях функції печінки.

Як і при застосуванні інших препаратів, що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з ознаками порушень функції печінки препарат Доксазозин-КВ = слід призначати з особливою обережністю (д= ив. розділ «Спосіб застосування та дози»). Через відсутність клінічного досвіду застосув= ання препарату пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня призначення препарату цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Застосування разом з інгібіторами ФДЕ-5.

Застосовувати доксазозин разом з інгібіторами = ФДЕ-5 (напри= клад, силденафіл, тадалафіл та варденафіл) слід з обережністю, оскільки ці лікарс= ькі засоби спричиняють вазодилатацію, тому можуть спричинити у деяких пацієнтів симптоматичну артеріальну гіпотензію. Для зменшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується розпочинати терапію препаратами гру= пи інгібіторів ФДЕ-5 тільки за умови, якщо на тлі застосування α-блокаторів пацієнт має стабільну гемодинаміку. Крім тог= о, рекомендується розпочинати терапію інгібіторами ФДЕ-5 з найм= еншої можливої дози та витримувати 6-годинн= ий інтервал між застосуванням доксазозину та інгібіторів ФДЕ-5. Дослі= джень доксазозину у лікарських формах із тривалим вивільненням діючої речовини не проводили.

Застосування пацієнтам під час хірургічного вид= алення катаракти.

У деяких пацієнтів, які приймали тамсулозин на= час проведення хірургічного видалення катаракти або до операції, під час втруча= ння спостерігався розвиток інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболо= нки (IFIS, варіант синдрому вузької зіниці). Зафіксовано окремі випадки розвитку такого побічного ефекту і при застосуванні інших α₁-блокато= рів, тому не можна виключати можливість розвитку цього ефекту для інших препарат= ів даного класу лікарських засобів. Через те, що IFIS може призводити до підвищення частоти процедурних ускладнень при проведенні операції, при підготовці до неї слід повідомити хірургам-офтальмологам, чи застосовує або застосовував пацієнт блокатори α₁-адренорецепторів. =

Пріапізм.=

Під час застосування α₁-блокаторів, у тому числі доксазозину, надходили повідомлення про випадки тривалої ерекції та пріапіз= му. У випадку ерекції, що триває більше 4 годин, пацієнту слід негайно звернути= ся за медичною допомогою. Якщо негайно не розпочати лікування пріапізму, виник= ає ушкодження тканини статевого члена, що може призвести до незворотної втрати потенції.

Скринінг на рак передміхурової залози.

Карцинома передміхурової залози спричиняє багато симптомів, що асоціюют= ься з ДГПЗ, до того ж ці два захворювання можуть співіснувати. Тому слід виключити наявність карциноми передміхурової залози, перш ніж починати терапію доксазозином з приводу симптомів ДГПЗ.

Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюванн= ями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа та мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією.

Вагітнісь.<= /u> Через відсутність дотепер належних та добре контрольованих досліджень щодо вивчен= ня застосування препарату вагітним безпечність застосування препарату Доксазоз= ин-КВ у період вагітності залишається невстановленою. Тому препарат слід застосовувати лише тоді, коли потенційні переваги лікування, з точки зору лікаря, виправдовують потенційний ризик. Хоча у дослідженнях на тваринах препарат не чинив тератогенної дії, його застосування у дуже високих дозах,= що приблизно у 300 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людин= и, призводило до зниження тривалості життя плода.

Період годування г= руддю. Застосовувати доксазозин у період годув= ання груддю протипоказано, оскільки немає даних щодо екскреції доксазозину в мол= око у період годування груддю. Альтернативно, при необхідності застосування доксазозину слід припинити годування груддю.

Пацієнти з ДГПЗ.

Інформація у даному розділі не стосується пацієнтів із ДГПЗ.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керу= ванні автотранспортом або іншими механізмами.=

Здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами може погіршитися, особли= во на початку лікування.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Доксазози= н-КВ можна приймати як уранці, так і ввечері.

Препарат застосовують перорально.=

Артеріальна гіпертензія.

Препарат слід застосовувати 1 раз на добу. Початкова доза становить 1 мг, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії та/або синкоп= е (див. розділ «Особливості застосув= ання»). Після 1-2 тижнів початкової терапії дозу= можна підвищити до         2 мг, а потім,= якщо необхідно, і до 4 мг. У більшості пацієнтів відповідь на терапію спостерігається при застосуванні препарату в дозі 4 мг або нижчій. Якщо необхідно, дозу препарату можна підвищити до 8 мг або до максимальної рекомендованої дози – 16 мг.

Доброякі= сна гіперплазія передміхурової залози.

Рекомендована поча= ткова доза препарату Доксазозин-КВ становить 1 мг 1 раз на добу, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії та/або синкоп= е                (див. розділ «Особливості застосування»). Залежно= від індивідуальних особливостей уродинаміки пацієнта та симптомів ДГПЗ, дозу мо= жна підвищити до 2 мг, потім до 4 мг і до максимальної рекомендованої дози – 8 = мг. Рекомендований інтервал підбору дози <= /span>становить 1-2 тижні. = Звичайна рекомендована доза препарату становить 2-4 мг на добу.

Пацієнтам літнього віку слід застосовувати звичайні дози для дорослих.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок = слід застосовувати звичайні дози для дорослих, оскільки фармакокінетичні парамет= ри препарату при порушеннях функції нирок не змінюються.

Доксазозин-КВ не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.= Дотепер інформація щодо застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печ= інки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприкл= ад, циметидину), обмежена. Як і при застосуванні інших препаратів, що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з ознаками порушень функції печінки препарат слід призначати з обережністю (див. розділи «Фармакокінетика» та «Особливості застосування»). =

<= /span>

Діти.

Безпека та ефективність застосування лікарсь= кого засобу Доксазозин-КВ діт= ям не досліджувалися.

<= /span>

Передозування.

Симптоми. Якщо передозування препарату призвело до артеріальної гіпотензії, пацієнта слід терміново покласти на спину, опустивши голову вниз. В окремих випадках можна вжити інших симптоматичних заходів.<= /o:p>

Лікування. Якщо симптоматичних заходів недостатньо, для лікування шоку першочергово слід застосувати плазмозамінники. Після цього при необхідності слід застосувати судинозвужувальні препарати. Слід спостерігати за станом функції нирок та <= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>при необхідності застосовувати підтримуючі заходи.

Гемодіаліз не показаний, оскільки Доксазозин-КВ значною мірою зв’язується з білками плазми крові.

Побічні реакції.

Артеріальна гіпертензія.=

У хворих на артері= альну гіпертензію найчастіше зустрічалися побічні реакції постурального типу (які= у рідкісних випадках супроводжувалися втратою свідомості), або неспецифічні побічні реакції.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.=

У пацієнтів із ДГПЗ спостерігався такий самий профіль побічних реакцій, як і у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шлях= ів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Метаболічні та аліментарні розлади: подагра, підвищення апетиту, відсутність апети= ту.

Психічні порушення: збудження, депресія, тривожність, безсоння, нервозніс= ть.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, інсульт, гіпестезія, синкопе, тремор, ортостатичне запаморочення, парестезія.

З боку органів зору: нечіткість зору, інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія, стенокардія, інфаркт міокарда, брадикардія, серцеві аритмії.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, ортостатична артеріальна гіпотензія, припливи.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: бронхіт,= кашель, задишка, риніт, носова кровотеча, посилення існуючого бронхоспазму.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, сухість у роті, нудо= та, запор, метеоризм, блювання, гастроентерит, діарея.

Гепатобіліарні розлади: відхилення від норми показників функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання на шкірі, кропив’янка, алопеція, пурпура.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у спині, міал= гія, артралгія, м’язові спазми, м’язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідного тракту: цистит, нетримання сечі, дизурія, часте сечовипускання, гематурія, поліурія, підвищений діурез, розлади сечовипуска= ння, ніктурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінеко= мастія, пріапізм, ретроградна еякуляція.

Загальні розлади: = астенія,= біль у грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичні набряки, біль у тілі, на= бряк обличчя, підвищена втомлюваність, загальне нездужання.

Результати дослідж= ень: збільшен= ня маси тіла.

Повідомлення про поб= ічні реакції.

Якщо у вас виникнуть будь-які побічні реакції, зверніться до свого ліка= ря, фармацевта або медичної сестри. Це стосується також будь-яких можливих побі= чних реакцій, не зазначених в інструкці= ї для медичного застосування лікарського засобу. Повідомляючи про побічні реакції= , ви можете допомогти надати більше інформації щодо безпеки даного лікарського засобу.

Термін придатності= . 3 роки.=

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С.<= /o:p>

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

04073, Ук= раїна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vit= amin.com.ua.

=

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению <= b>лекарств= енного средства

ДОКСАЗОЗИН-КВ=

(DOXAZOSIN-KV)

Состав:=

действующее вещество: доксазозин;<= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>

1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг доксазозина (в виде доксазозина мезилата);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, на= трия крахмалгликолят (тип А), на= трия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота стеариновая.=

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

для таблеток по 2 мг: табл= етки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета; <= /o:p>

для таблеток по 4 мг: табл= етки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвет= а.

Фармакотерапевтическая гр= уппа. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы                           α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Доксазозин      является      мощным      и      <= /span>селективным       антагонистом постсинаптических α₁-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Доксазозин-КВ предназначен для перорального применения 1= раз в сутки пациентам, больным эссенци= альной артериальной гипертензией.

Фармакод= инамические эффекты.=

Было продемонстрировано, что д= оксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациен= там с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Доксазозин-КВ также можно назн= ачать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, угнетает агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препарата повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность нарушена.

Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивному действию применение д= оксазозина вызывает умеренное снижение концентрац= ии общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, поэтому данный препарат может быть особенно полезен пациентам, больным артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение препарата Доксазозин-КВ паци= ентам, больным симптоматической доброкачественной гиперплазией предстательной желе= зы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симп= томов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α₁-адренорецепторов, расположенных в мышечной стром= е и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста и= ли пациенты пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступнос= тью на уровне приблизительно ⅔ дозы.

Биотрансформация/элиминация.= Приблизительно 98 % доксазозина связыв= ается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизирутся в организме человека и у исследуемых экспериментальных живо= тных и выводится из организма преимущественно с калом.

Средний период полувыведения препарата = из плазмы крови составляет 22 часа, что дает возможность принимать препарат 1 = раз в сутки.

При пероральном применении препарата До= ксазозин-КВ концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в пл= азме крови наиболее активного метаболита
6'-гидроксидоксазозина у человека в 40 раз ниже плазменной концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В данное время существуют только ограни= ченные данные относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции пе= чени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Известно, что у пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повыше= нию AUC на 43 % и уменьшению видимого клиренса при перорал= ьном применении на 40 %. Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, <= /span>пациентам с признаками нарушений функции печени = препарат Доксазозин-КВ следует применять с особой осторожностью.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальн= ой гипертензии, и для большинства пациентов его можно применять в качестве монотерапии для контроля артериального давления. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстате= льной железы.
Препарат показан для лечения обструкции= мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как= при наличии артериальной гипертензии, так и при норме артериального давления.

Противопоказания.<= /i>

Применение препарата Доксазозин-КВ прот= ивопоказано следующим категориям пациентов:

– пациентам с повышенной чувствительнос= тью к действующему веществу или к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных веществ препарата;<= /span>

–   пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;

– пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводя= щих путей и наличием камней в мочевом пузыре;

–   в период кормления грудью (только при применении для лечения артериальной гипертензии, см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

–   пациентам с артериальной гипотензией (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэсте= разы-5 (ФДЭ-5) (напри= мер, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пацие= нтов может вызвать симптоматическую гипотензию (см. раздел «Особенности применен= ия»). Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы кров= и (на 98 %). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат= не влияет на связывание исследуемых препаратов (например, дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками крови.

В клинической практике не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Сообщалось, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10 % и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C_max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня= AUC доксазозина на 10 % на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27 %) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения.

Ортостатическая гипотензия/синкопе.

Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась у очень небольшого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью, реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии (см. раздел «Способ применени= я и дозы»). В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты= .

Назначая терапию каким-либо эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежать ситуаций, в кото= рых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Доксазозин-КВ.=

Применение при острых сер= дечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазоз= ин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

– легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;

– гиперсистолическая сердечная недостаточ= ность;

– правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;

– левожелудочковая сердечн= ая недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушениях= функции печени.

Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Доксазозин-КВ следует назначать с особой осторожностью (см. раздел «Способ п= рименения и дозы»). Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациента= м с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой катег= ории пациентов не рекомендуется.

Применение вместе с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, так как эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, поэтому могут вызвать у неко= торых пациентов симптоматическую артериальную гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препарат= ами группы ингибиторов ФДЭ-5 только при условии, если на фоне = применения α-блокаторов пациент имеет с= табильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторам= и ФДЭ-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длител= ьным высвобождением действующего вещества не проводили.=

Применение пациентам во в= ремя хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин во время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства н= аблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Зафиксировано отдельные случаи развития та= кого побочного эффекта и при применении других α₁-блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операци= и, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет ли или применял пациент блокаторы α₁-адренореце= пторов.

Приапизм.
При применении α₁-блокаторов, в том числе доксазозина, поступали сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма. В случае эрек= ции, которая длится более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если немедленно не начать лечение приапизма, возникает повреждение ткани полового члена, что может привести к необратимой потере потенции.

Скрининг на рак предстательной железы.

Карцинома предстательной = железы вызывает многие симптомы, которые ассоциируются с ДГПЖ, причем эти два заболевания могут сосуществовать. Поэтому следует исключить наличие карцино= мы предстательной железы, прежде чем начинать терапию доксазозином по поводу симптомов ДГПЖ.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.=

Пациенты с артериальной гипертензией.

Беременность. Из-= за отсутствия в данное время достаточных и хорошо контролированных исследований относительно изучения применения препарата беременным безопасность применен= ия препарата Доксазозин-КВ в период беременности остается неустановленной. Поэ= тому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, которые приблизительно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению длительности жизни плода.

Период кормления грудью. Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, так как нет данных относительно экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью. Альт= ернативно, при необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудь= ю.

Пациенты с ДГПЖ.

Информация в данном разде= ле не касается пациентов с ДГПЖ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы. <= /p>
Препарат Доксазозин-КВ можно принимать = как утром, так и вечером.

Препарат применяют перорально.

Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутк= и. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе (см. раздел «Особенно= сти применения»). После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 м= г, а потом, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже. Если необходимо, дозу препарата можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендованной д= озы – 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстате= льной железы.

Рекомендованная начальная доза препарат= а Доксазозин-КВ составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе               (см. раздел «Особенности применения»). В зависимости от индивидуальных особенностей уро-динамики пациента и симптомов ДГПЖ, дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и до = максимальной рекомендованной дозы – 8 мг. Рекомендованный интервал подбора дозы составля= ет 1-2 недели. Обычная рекомендованная доза препарата составляет 2-4 мг в сутк= и.

Пациентам пожилого возраста след= ует применять обычные дозы для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, так как фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются.

Доксазозин-КВ не выводится из организма= при помощи гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени. В данное время информация относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничена. Как и при применении других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»). <= o:p>

Дети.

Безопасн= ость и эффективность применения лекарственного средства Доксазозин-КВ детям не исследовались.

Передозировка.=

Симптомы. Если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациента следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Лечение. Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости<= /span> следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Гемодиализ не показан, так как Доксазозин-КВ в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции.

Артериальная гипертензия.

У пациентов с артериальной гипертензией = чаще встречались побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

У пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же п= рофиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.=

Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной систе= мы: аллергические реакции.

Метаболические и алимента= рные расстройства: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.

Психические нарушения: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной систем= ы: сонливость, головокружение, головная бо= ль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезия.

Со стороны органов зрения= : нечеткость зрения, интраоперационный си= ндром атонической радужной оболочки.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, ш= ум в ушах.

Со стороны сердца: усиление сердцебиения, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной си= стемы, грудной клетки и средостения: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.

Со стороны желудочно-кише= чного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.

Гепатобилиарные расстройс= тва: отклонение от нормы показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожн= ой клетчатки: зуд, высыпа= ния на коже, крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны опорно-двигате= льного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабост= ь.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройство мочеиспускания, никтурия.=

Со стороны репродуктивной= системы и молочных желез: импо= тенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройств<= /i>а: астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, перифериче= ские отеки, боль в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание.<= o:p>

Результаты исследований: = увеличение массы тела.

Сообщение о побочных реакциях.

Если у в= ас возникнут какие-либо побочные реакции, обратитесь к своему врачу, фармацевту или медсестр= е. Это касается также любых возможных побочных реакций, не указанных в инструкции = по медицинскому применению лекарственного средства. Сообщая о побочных реакция= х, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности данного лекарственного средства.=

<= /i>

Срок годности.= 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производи= тель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

<= /span>

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деяте= льности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.= ua.