ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ДОЛОРСИЛ

(DOLORSYL)

Склад:

діюча
речовина: німесулід;

1 саше
містить
німесуліду в
перерахуванні
на 100 % суху
речовину – 100
мг;

допоміжні
речовини: цукор
подрібнений
(пудра);
крохмаль
кукурудзяний;
глюкози
розчин,
висушений
розпиленням;
поліетиленгліколю
(макроголу)
цетостеариловий
ефір; кислота
лимонна
безводна;
ароматизатор
із запахом апельсина.

Лікарська
форма. Гранули
для оральної
суспензії.

Основні
фізико-хімічні
властивості: гранульований
порошок
світло-жовтого
кольору із
запахом
апельсина.

Фармакотерапевтична
група. Інші
нестероїдні
протизапальні
та протиревматичні
препарати,
німесулід.
Код АТХ M01A X17.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Німесулід
належить до
групи
нестероїдних
протизапальних
засобів (НПЗЗ)
із аналгезивними
та жарознижувальними
властивостями;
німесулід
діє як
інгібітор
ферменту
циклооксигенази,
яка бере
участь у
синтезі
простагландинів.

Фармакокінетика.

Німесулід
добре
всмоктується
при пероральному
застосуванні.
Після
прийому
разової дози
100 мг
німесуліду
максимальна
концентрація
у плазмі
крові (3–4 мг/л)
досягається
у дорослих за
2–3 години.  AUC дорівнює
20–35 мг*год/л. Не
було
встановлено
жодної
статистично достовірної
різниці між
цими
показниками
та
аналогічними
показниками
при застосуванні
дози 100 мг
німесуліду 2
рази на добу
протягом 7
днів.

Зв’язування
з білками
плазми крові
становить 97,5 %.

Німесулід
значною
мірою
метаболізується
у печінці
різними
шляхами,
включаючи
ізофермент
2С9 системи
цитохрому Р450
(CYP). Тому існує ймовірність
його
взаємодії з
одночасно застосованими
препаратами,
які також
метаболізуються
за допомогою
CYP2C9. Основним метаболітом
є
парагідроксипохідна,
що також має
фармакологічну
активність.
Час до появи
цього
метаболіту у
крові
короткий
(близько 0,8
години),
однак
швидкість
його утворення
невелика і
значно нижча від
швидкості
абсорбції
німесуліду.
Гідроксинімесулід
майже
повністю
кон’югований
та є єдиним
метаболітом, що
може бути
виявлений у
плазмі крові.
Період його
напіввиведення
(T½) становить 3,2–6
годин.

Німесулід
виводиться
переважно із
сечею (близько
50 % прийнятої
дози). Лише 1–3 %
виводиться у
незміненому
стані. Гідроксинімесулід,
основний
метаболіт, може
бути
виявлений
тільки у
вигляді
глюкуроніду.
Приблизно 29 %
прийнятої
дози після
біотрансформації
виводиться з
калом.

Кінетичний
профіль
німесуліду у
пацієнтів літнього
віку не
змінювався
при прийомі
разової або повторної
дози.

При застосуванні
німесуліду
пацієнтам із
нирковою
недостатністю
легкого або
середнього
ступеня
(кліренс
креатиніну 30–80
мл/хв) і
здоровим
добровольцям
у
дослідженнях
максимальна
концентрація
німесуліду
та його
основного
метаболіту в
плазмі крові
у осіб з
порушеннями
функції
нирок не перевищувала
таку у
здорових
добровольців.
Значення AUC і t1/2 beta
(період
напіввиведення,
бета-фаза) були
на 50 % вище, але
залишалися у
межах
кінетичних
значень, що
спостерігалися
при
застосуванні
німесуліду у
здорових
добровольців.

Повторний
прийом лікарського
засобу не
призводив до
його
накопичення
в організмі.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування
гострого
болю, первинної
дисменореї.

Німесулід
слід застосовувати
лише як
лікарський
засіб
другого ряду.
Рішення про
призначення
німесуліду
повинне
ґрунтуватися
на загальній
оцінці
ризиків для
конкретного
пацієнта.

Протипоказання.

·
Гіперчутливість
до
німесуліду
або до будь-якої
допоміжної
речовини
цього лікарського
засобу;

·
прояви
гіперчутливості
(наприклад,
бронхоспазм,
риніт, кропив’янка,
поліпи в
носі) в
анамнезі, у
тому числі
реакції на
прийом
ацетилсаліцилової
кислоти або
інших НПЗЗ;

·
гепатотоксичні
реакції на
прийом
німесуліду в
анамнезі;

·
одночасне
застосування
інших
потенційно
гепатотоксичних
речовин;

·
алкоголізм,
наркоманія;

·
шлунково-кишкові
кровотечі
або перфорації
в анамнезі у
зв’язку з
попередньою
терапією
НПЗЗ;

·
активна
або
рецидивна
пептична
виразка/кровотеча
(два або
більше
різних
епізодів підтвердженого
виразкового
ураження або кровотечі)
в анамнезі;

·
цереброваскулярні
кровотечі
або інші активні
кровотечі чи
розлади, пов’язані
з
кровоточивістю;

·
тяжкі
порушення
системи
згортання
крові;

·
тяжка серцева
недостатність;

·
тяжке
порушення
функції
нирок;

·
порушення
функції
печінки;

·
пацієнти
з гарячкою
та/або із
симптомами,
схожими на
грип;

·
діти
віком до 12
років;

·
третій
триместр
вагітності
та період годування
груддю.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Фармакодинамічні
взаємодії

Інші НПЗЗ: не
рекомендується
одночасне
застосування
лікарського
засобу Долорсил
і інших НПЗЗ,
включаючи
ацетилсаліцилову
кислоту, яку
приймають у
протизапальних
дозах (≥ 1 г – одноразова
доза або ≥ 3 г – загальна
добова доза).

Кортикостероїди:
підвищують
ризик
утворення
шлунково-кишкових
виразок і
кровотеч.

Антикоагулянти:
ефект
антикоагулянтів,
таких як
варфарин, може
бути
збільшений
при
одночасному
застосуванні
НПЗЗ.

Пацієнти,
які
приймають
варфарин або
подібні
антикоагулянти,
при
лікуванні
препаратом Долорсил
мають
підвищений
ризик виникнення
кровотеч. Тому
такі
комбінації
протипоказані
пацієнтам із тяжкими
порушеннями
процесів коагуляції.
Якщо
неможливо
уникнути
комбінації
вказаних
речовин, слід
ретельно
контролювати
показники
згортання
крові.

Антиагрегантні
речовини та
cелективні
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну
(СІЗЗС): одночасне
застосування
антиагрегантних
речовин або СІЗЗС
підвищує
ризик виразки
або шлунково-кишкової
кровотечі.

Діуретики,
інгібітори ангіотензинперетворювального
ферменту (інгібітори
АПФ) та антагоністи
ангіотензину
ІІ (ААІІ): НПЗЗ
можуть зменшити
ефективність
діуретиків
та антигіпертензивних
препаратів.

У деяких
пацієнтів зі
зниженою
функцією нирок
(наприклад,
дегідратовані
пацієнти або
пацієнти літнього
віку із
порушеннями
функції
нирок)
одночасне
застосування
інгібіторів
АПФ і
інгібіторів
циклооксигенази
може призвести
до
погіршення
функції
нирок,
включаючи
ймовірність
гострої ниркової
недостатності,
яка зазвичай
є оборотною.

Прояв такої
взаємодії необхідно
враховувати
для
пацієнтів,
які повинні
приймати Долорсил
одночасно з
інгібіторами
АПФ або
антагоністами
ангіотензину
ІІ. У разі
одночасного
прийому цих
лікарських
засобів слід проводити
запобіжні
заходи, особливо
при
лікуванні
пацієнтів
літнього
віку: пацієнти
повинні бути
належним
чином
гідратовані, ниркову
функцію слід
контролювати
від початку комбінованого
лікування та
періодично
робити
аналізи.

Фармакокінетичні
взаємодії:
вплив німесуліду
на
фармакокінетику
інших
лікарських
засобів

Фуросемід.
У
здорових добровольців
німесулід
тимчасово
знижує ефект
фуросеміду
на виведення
натрію та
меншою мірою – на
виведення
калію, а
також знижує
реакцію на
прийом
діуретика.

Одночасне
застосування
німесуліду і
фуросеміду
призводить
до зменшення
(приблизно на
20 %)  AUC та
кумулятивної
екскреції
фуросеміду
без змін
ниркового
кліренсу.

Слід
проявляти
обережність
при
одночасному
застосуванні
фуросеміду і німесуліду
пацієнтам із
порушеннями
функції
нирок і серця.

Літій.
Згідно
з деякими
повідомленнями,
НПЗЗ
знижують
кліренс
літію, що
призводить
до збільшення
рівня літію у
плазмі крові
і до токсичних
проявів. Якщо
німесулід
призначається
пацієнтам,
які
лікуються літієм,
рівень літію
слід
ретельно
контролювати.

In vivo
вивчалися
також
можливі
фармакокінетичні
взаємодії з
глібенкламідом,
теофіліном,
варфарином,
дигоксином,
циметидином
та антацидними
препаратами
(комбінація
алюмінію гідроксиду
та магнію
гідроксиду).
Не було виявлено
жодної
клінічно
значущої
взаємодії.

Німесулід
інгібує CYP2C9.
Концентрації
у плазмі
крові
лікарських
засобів, які
метаболізуються
цим
ферментом,
можуть
збільшуватися
при
одночасному
застосуванні
німесуліду.

Потрібна
обережність
у разі, якщо
німесулід
призначають
менше ніж за 24
години до
прийому або
менше ніж
через 24
години після
прийому
метотрексату,
оскільки
можливе
підвищення
рівня останнього
у сироватці
крові і, отже,
збільшення
токсичності
цього
лікарського
засобу.

Через вплив
на ниркові
простагландини
інгібітори
простагландинсинтетази,
до яких
належить
німесулід,
можуть
підвищувати нефротоксичність
циклоспоринів.

Фармакокінетичні
взаємодії:
вплив інших лікарських
засобів на
ефективність
німесуліду

Дослідження
in vitro показали,
що німесулід
витісняється
із місць зв’язування
толбутамідом,
саліциловою
кислотою та
вальпроєвою
кислотою.

Проте,
незалежно
від
можливого
впливу на рівень
у плазмі
крові,
зазначені
взаємодії не
мають жодної
клінічної
значущості.

Особливості
застосування.

Ризик
виникнення
побічних
реакцій
можна знизити
шляхом
застосування
мінімальної
ефективної
дози
протягом
найкоротшого
періоду,
достатнього
для
подолання
симптомів
захворювання.

Німесулід
не можна
застосовувати
одночасно з НПЗЗ,
включаючи
селективні
інгібітори
циклооксигенази-2.
Крім того,
пацієнтам
потрібно
роз’яснити,
що слід
уникати
одночасного
застосування
інших
анальгетиків.

Якщо не
спостерігається
позитивний
ефект
лікування,
слід припинити
прийом
препарату.

Вплив
на функцію
печінки. Зрідка
повідомлялося,
що застосування
німесуліду
супроводжувалося
серйозними
печінковими
реакціями,
включаючи дуже
рідкі
випадки летального
наслідку.
Пацієнтам, у
яких під час
лікування
препаратом Долорсил
виникають
симптоми
розладів
печінки
(наприклад, анорексія,
нудота, блювання,
біль у
животі,
втома, темне
забарвлення
сечі), або пацієнтам,
у яких отримані
анормальні
результати
обстеження
функції
печінки,
лікування необхідно
припинити.
Таким
пацієнтам не
слід знову
призначати
німесулід.
Після короткострокового
застосування
німесуліду зафіксовано
порушення
функції
печінки, які у
більшості
випадків
були
оборотними.

Пацієнтам,
які застосовують
німесулід і у
яких виникла
гарячка
та/або
симптоми,
схожі на
грип, лікування
слід
припинити.

Вплив
на
шлунково-кишковий
тракт. Шлунково-кишкові
кровотечі,
виразкові ураження
та
перфорації: при
застосуванні
всіх НПЗЗ спостерігалися
шлунково-кишкові
кровотечі,
виразкові ураження
та
перфорації, які
можуть мати
летальні
наслідки і
виникати у будь-який
момент
протягом
лікування, з попереджувальними
симптомами
чи без таких,
незалежно
від наявності
в анамнезі
порушень
шлунково-кишкового
тракту.

Ризик
шлунково-кишкової
кровотечі,
виразкового ураження
та
перфорації
зростає при
збільшенні
дози НПЗЗ у
пацієнтів з
пептичною
виразкою в
анамнезі,
особливо
якщо виразка
була ускладнена
кровотечею
або
перфорацією,
та в осіб літнього
віку. Такі
пацієнти
повинні
лікуватися
із застосуванням
найнижчої
ефективної
дози
препарату.
Потрібно розглянути
доцільність
одночасного
застосування
протективних
засобів
(наприклад,
мізопростолу
або
інгібіторів протонної
помпи) для
таких
пацієнтів, а
також для
пацієнтів, які
одночасно
лікуються
ацетилсаліциловою
кислотою в
низьких
дозах або
іншими лікарськими
засобами, які
підвищують
ризик
ураження
шлунково-кишкового
тракту.

Пацієнтам
зі
шлунково-кишковою
токсичністю
в анамнезі, особливо
літнього
віку, слід
роз’яснити,
що потрібно
повідомляли
про всі
незвичні
симптоми з
боку черевної
порожнини
(зокрема,
шлунково-кишкові
кровотечі),
особливо на
початку лікування.

Кровотечі
шлунково-кишкового
тракту або виразкові
ураження/перфорації
можуть виникнути
в будь-який
момент під
час лікування,
при
наявності
застережних
симптомів чи
шлунково-кишкових
розладів в
анамнезі або без
них. Якщо у
пацієнта
виявиться
кровотеча
шлунково-кишкового
тракту або
виразкове
ушкодження,
слід
припинити
застосування
німесуліду.
Німесулід
необхідно
приймати з
обережністю
пацієнтам зі
шлунково-кишковими
розладами,
включаючи пептичні
виразки,
кровотечі
шлунково-кишкового
тракту,
виразковий
коліт або
хворобу
Крона, в
анамнезі.

Слід
проявляти
обережність
пацієнтам, які
приймають
супутні
лікарські
засоби, що
підвищують
ризик
виразкового
ушкодження
або кровотечі,
такі як
пероральні
кортикостероїди,
антикоагулянти,
зокрема
варфарин, СІЗЗС
або
антиагреганти,
такі як
ацетилсаліцилова
кислота.

Якщо під
час
лікування
препаратом Долорсил
виникнуть
шлунково-кишкові
виразки або кровотечі,
лікування
слід
припинити.

НПЗЗ
слід з
обережністю приймати
пацієнтам зі
шлунково-кишковим
захворюванням
в анамнезі
(виразковий
коліт,
хвороба
Крона),
оскільки їх
стан може
погіршитися.

Пацієнти
літнього
віку: у
пацієнтів літнього
віку, які
приймають
НПЗЗ, побічні
реакції
виникають
частіше,
зокрема
шлунково-кишкові
кровотечі та
перфорації,
які можуть
бути летальними.
Тому
рекомендується
спостерігати
за клінічним
станом таких
пацієнтів.

Вплив
на
серцево-судинну
та
цереброваскулярну
системи. Слід
спостерігати
за
пацієнтами з наявністю
в анамнезі
артеріальної
гіпертензії
та/або застійною
серцевою
недостатністю
легкого та
середнього
ступеня
тяжкості,
оскільки при лікуванні
НПЗЗ
були
повідомлення
про випадки
затримки рідини
та набряків.

Клінічні
дослідження
та
епідеміологічні
дані
свідчать, що
застосування
деяких НПЗЗ
(особливо у високих
дозах і
протягом
тривалого
часу) певною
мірою підвищує
ризик
артеріального
тромбоутворення
(наприклад,
інфаркту
міокарда або
інсульту). Немає
достатніх
даних, щоб виключити
цей ризик при
застосуванні
німесуліду.

Потрібно
ретельно
зважити можливість
застосування
німесуліду для
пацієнтів з
погано
компенсованою
артеріальною
гіпертензією,
застійною
серцевою
недостатністю,
ішемічною
хворобою серця,
захворюванням
периферичних
артерій та/або
цереброваскулярним
захворюванням.
Зваженого
підходу
потребує
також тривале
лікування пацієнтів
із факторами
ризику
серцево-судинних
захворювань
(наприклад:
артеріальна
гіпертензія,
гіперліпідемія,
цукровий
діабет,
тютюнопаління).

Оскільки
німесулід
може
впливати на
функції
тромбоцитів,
слід з
обережністю застосовувати
його пацієнтам
із
геморагічним
діатезом.
Однак лікарський
засіб Долорсил
не є заміною
ацетилсаліцилової
кислоти у профілактиці
серцево-судинних
захворювань.

Вплив
на функцію
нирок. Слід
проявляти
обережність
щодо пацієнтів
із порушеннями
функції
нирок та із захворюваннями
серця,
оскільки
прийом німесуліду
може
призвести до
погіршення
функцій нирок.
У разі такого
погіршення
лікування
слід
припинити.

Вплив
на шкіру. При
лікуванні НПЗЗ
дуже
рідко виникали
серйозні
шкірні
реакції, які
в деяких випадках
були летальними,
включаючи
ексфоліативні
дерматити,
синдром
Стівенса–Джонсона
та токсичний
епідермальний
некроліз.
Такі реакції здебільшого
виникають на
початку
лікування,
найчастіше
протягом
першого
місяця.
Застосування
лікарського
засобу Долорсил слід
припинити при
появі перших
ознак
шкірних
висипів,
ураження
слизових
оболонок або
будь-яких інших
симптомів
гіперчутливості.

Шкірні
реакції.
Повідомлялося
про випадки
фіксованого
медикаментозного
висипу при
застосуванні
німесуліду.

Німесулід
не слід
повторно
призначати
пацієнтам,
які мали в
анамнезі
фіксований
медикаментозний
висип
пов’язаний
із застосуванням
німесуліда
(див. розділ
«Побічні
реакції»).

Вплив
на
фертильність.
Застосування
німесуліду
може
призвести до
зниження
фертильності
у жінок, тому
не
рекомендується
застосовувати
препарат, якщо
жінка планує
вагітність. Для
жінок, які не
можуть
завагітніти
або у яких
підозрюється
безплідність,
слід
розглянути доцільність
припинення
лікування
препаратом Долорсил.

Гранули
для оральної суспензії
Долорсил
містять
цукор, тому
протипоказані
пацієнтам із
рідкісними
спадковими
проблемами непереносимості
фруктози,
мальабсорбцією
глюкози та
галактози
або при
дефіциті цукрози-ізомальтази.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Застосування
лікарського
засобу Долорсил протипоказано
протягом останнього
триместру
вагітності.

Не
рекомендується
застосування
лікарського
засобу Долорсил
жінкам,
які прагнуть
завагітніти.

Інгібування
синтезу
простагландинів
може мати
негативний
вплив на
вагітність
та/або на
розвиток
ембріона/плода.
Під час
епідеміологічних
досліджень було
виявлено
підвищений
ризик
мимовільного
аборту, виникнення
у плода вад
серця та
гастрошизису
після
прийому
інгібіторів
синтезу простагландинів
на початку
вагітності.
Абсолютний
ризик
розвитку
аномалії
серцево-судинної
системи
підвищувався
з менш ніж 1 % до
майже 1,5 %.
Вважається,
що ризик
підвищується
зі збільшенням
дози і
тривалості
лікування.

У
дослідженнях
на тваринах
було
доведено, що
застосування
інгібіторів
синтезу простагландинів
призводить
до збільшення
пре- та
постімплантаційних
втрат і
летальності ембріона/плода.
Крім того, у
тварин, які
отримували
інгібітор
синтезу
простагландинів
у період
органогенезу,
була
зареєстрована
підвищена
частота різних
вад розвитку,
в тому числі
з боку серцево-судинної
системи.

Дослідження
на кроликах
показали
атипову
репродуктивну
токсичність,
але не існує жодних
достовірних
даних щодо
застосування
німесуліду
вагітними
жінками.
Отже,
потенційний
ризик для
людини не
визначений. Починаючи з
20-го тижня
вагітності
застосування
німесуліду
може
спричинити
олігогідрамніон
внаслідок
дисфункції
нирок плода.
Це може
статися
невдовзі
після
початку
лікування і
зазвичай є
оборотним
після
припинення
лікування.
Крім того, є
повідомлення
про звуження артеріальної
протоки
після
лікування у
другому
триместрі
вагітності,
більшість з
яких пройшли
після
припинення
лікування. Тому
застосування
препарату
протягом І та
ІІ триместру
вагітності
не
рекомендується,
якщо в цьому
немає
крайньої
потреби.

Якщо лікарський
засіб Долорсил
приймають
жінки, які
прагнуть
завагітніти
або вагітні у
І та ІІ
триместрі
вагітності,
ефективна
доза повинна
бути
найнижчою, а
період
лікування – найкоротшим.

Допологовий
моніторинг
олігогідрамніону
та звуження
артеріальної
протоки слід
розглянути
після впливу
німесуліду
протягом
декількох
днів,
починаючи з
20-го гестаційного
тижня.
Застосування
лікарського
засобу Долорсил
слід
припинити,
якщо
виявлено
олігогідрамніон
або звуження
артеріальної
протоки.

У ІІІ триместрі
вагітності
всі
інгібітори
синтезу
простагландинів
можуть
призвести до
розвитку

·  у
плода:

- серцево-легеневої
токсичності
(передчасне звуження/закриття
артеріальної
протоки та
легенева
гіпертензія);

- дисфункції
нирок із
подальшим
розвитком
ниркової
недостатності
з
олігогідрамніоном
(див. вище);

·  у
матері та плода
в кінці
вагітності:

- можливе
збільшення
часу
кровотечі та
антиагрегаційний
ефект, який
може
виникнути
навіть при
застосуванні
дуже низьких
доз препарату;

- пригнічення
скорочувальної
діяльності матки,
що може
призвести до
затримки або
подовження
періоду
пологів.

З цих
міркувань лікарський
засіб Долорсил
протипоказаний
у ІІІ триместрі
вагітності (див.
розділ
«Протипоказання»).

Невідомо,
чи потрапляє
німесулід у
грудне молоко
у людей. Лікарський
засіб Долорсил
протипоказаний
жінкам, які
годують груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими механізмами.

Не проводилися
жодні
дослідження
щодо впливу німесуліду
на здатність
керувати
автотранспортними
засобами та
працювати з
механізмами.
Однак
пацієнтам, у
яких після прийому
лікарського
засобу Долорсил виникає
запаморочення,
головний
біль або сонливість,
слід
відмовитися
від керування
автотранспортними
засобами або
іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Для
того, щоб
мінімізувати
можливі небажані
побічні ефекти,
потрібно
застосовувати
мінімальну
ефективну
дозу
протягом
найкоротшого
часу.

Лікарський
засіб рекомендується
приймати
після вживання
їжі.

Вміст
саше висипати
у склянку,
розчинити
водою і випити.

Максимальна
тривалість
курсу
лікування німесулідом
становить 15
днів.

Дорослі:
1 саше 100 мг 2
рази на добу.

Пацієнти
літнього
віку:
корекція
дози не
потрібна.

Діти
віком від 12
років:
корекція
дози не потрібна.

Діти
віком до 12
років:
німесулід
дітям віком
до 12 років протипоказаний.

Порушення
функції
нирок

З
огляду на
фармакокінетику
для
пацієнтів із
порушеннями
функції
нирок легкого
або
середнього
ступеня
(кліренс
креатиніну 30–80
мл/хв)
коригування
дози не
потрібне. У разі
тяжкого
порушення
функції
нирок
(кліренс креатиніну
< 30 мл/хв) лікарський
засіб Долорсил протипоказаний.

Порушення
функції
печінки

Для
пацієнтів з
порушеннями
функції
печінки лікарський
засіб Долорсил протипоказаний.

Діти.

Застосовувати
дітям віком
від 12 років.

Передозування.

Симптоми
гострого
передозування
НПЗЗ
зазвичай
обмежуються
такими:
апатія,
сонливість,
нудота, блювання,
біль в
епігастральній
ділянці, які
при підтримувальній
терапії зазвичай
оборотні.
Можливе
виникнення
шлунково-кишкової
кровотечі.
Крім того,
може
спостерігатися
артеріальна
гіпертензія,
гостра
ниркова недостатність,
пригнічення
дихання та
кома, однак такі
явища
виникають
рідко. При
застосуванні
терапевтичних
доз НПЗЗ повідомляли
про
анафілактоїдні
реакції, які
можуть також
виникати у разі
передозування.

При
передозуванні
НПЗЗ пацієнтам
може бути
призначена
симптоматична
та підтримувальна
терапія. Не
існує жодних
специфічних
антидотів.
Немає
інформації про
ефективність
гемодіалізу,
але з огляду
на високий
ступінь зв’язування
німесуліду з
білками
плазми крові
(до 97,5 %) малоймовірно,
що діаліз
виявиться
ефективним у
разі
передозування.
При
наявності
симптомів
передозування
або після
застосування
великої дози
препарату
протягом 4 годин
після його
прийому
пацієнтам
може бути
призначено
активоване
вугілля (60–100 г
для дорослих)
та/або
осмотичний
проносний
засіб. Форсований
діурез,
підвищення
лужності
сечі, гемодіаліз
та
гемоперфузія
можуть бути неефективними
через високий
ступінь зв’язування
німесуліду з
білками
плазми крові.
Слід
контролювати
функції
нирок і печінки.

Побічні
реакції.

Клінічні
дослідження
та епідеміологічні
дані
свідчать про
те, що прийом деяких
НПЗЗ
(особливо у
високих
дозах і при
тривалому застосуванні)
може
супроводжуватися
помірним
підвищенням
ризику
артеріальних
тромботичних
ускладнень
(наприклад, інфаркту
міокарда або
інсульту).

При
лікуванні НПЗЗ були
також
повідомлення
про набряки,
артеріальну
гіпертензію
та серцеву
недостатність.
Дуже рідкими
були
повідомлення
про шкірні
бульозні
реакції,
включаючи
синдром
Стівенса – Джонсона
та токсичний
епідермальний
некроліз.

Найчастіше
спостерігаються
побічні
шлунково-кишкові
реакції.
Можуть виникати
пептичні
виразки,
перфорації
або
шлунково-кишкові
кровотечі,
іноді летальні,
особливо у
людей літнього
віку. Після
лікування
спостерігалися
також нудота,
блювання, діарея,
метеоризм,
запор,
диспепсія,
біль у
животі,
випорожнення
чорного
кольору, криваве
блювання, виразковий
стоматит,
загострення
коліту та
хвороби
Крона. Рідше
спостерігався
гастрит.

Нижче
наведено перелік
побічних
реакцій за
результатами
проведених
контрольованих
клінічних досліджень
і постмаркетингового
спостереження.
Частота
виникнення
побічних
ефектів
визначається
таким чином:
дуже часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);
рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже
рідко (< 1/10000),
включаючи
поодинокі
випадки; невідомо
(не можна
визначити за
наявними
даними).

З
боку органів
зору: рідко – нечіткість
зору*;
дуже рідко – порушення
зору.

З
боку органів
слуху та
вестибулярного
апарату:
дуже рідко –
вертиго.

З боку
дихальної
системи: нечасто
– задишка*; дуже
рідко –
астма, бронхоспазм.

З
боку
шлунково-кишкового
тракту:
часто –
діарея*, нудота*,
блювання*; нечасто
– запор*,
метеоризм*,
кровотечі у
травному
тракті,
виразка та перфорація
дванадцятипалої
кишки або
шлунка; дуже
рідко –
гастрит*, біль у
животі,
диспепсія,
стоматит, випорожнення
чорного
кольору.

З
боку печінки
і
жовчовивідних
шляхів: часто
– збільшення
рівня
ферментів
печінки*; дуже
рідко – гепатит,
миттєвий
(фульмінантний)
гепатит (в
тому числі з
летальним
наслідком), жовтяниця,
холестаз.

З
боку нирок та
сечовидільної
системи: рідко –
дизурія*,
гематурія*; дуже
рідко –
затримка
сечовипускання*, ниркова
недостатність,
олігурія,
інтерстиціальний
нефрит.

З боку
обміну
речовин,
метаболізму:
рідко – гіперкаліємія*.

З
боку
нервової
системи:
нечасто – запаморочення*; дуже рідко
–
головний
біль,
сонливість,
енцефалопатія
(синдром Рея).

З
боку психіки:
рідко – відчуття
тривоги*, нервозність*,
жахливі
сновидіння.

З
боку
серцево-судинної
системи:
рідко – тахікардія*;
нечасто –
артеріальна
гіпертензія*; рідко –
кровотечі*, коливання
артеріального
тиску*,
припливи*.

З
боку крові:
рідко – анемія*,
еозинофілія*; дуже
рідко –
тромбоцитопенія,
панцитопенія,
пурпура.

З
боку імунної
системи:
рідко – реакції
гіперчутливості*; дуже
рідко –
анафілаксія.

З
боку шкіри та
підшкірної
клітковини:
нечасто –
свербіж*, шкірні
висипи*,
підвищена
пітливість*; рідко –
еритема*,
дерматит*; дуже
рідко –
кропив’янка,
ангіоневротичний
набряк, набряк
обличчя,
поліформна
еритема,
синдром Стівенса
– Джонсона,
токсичний
епідермальний
некроліз; невідомо
– фіксований
медикаментозний
висип (див.
розділ «Особливості
застосування»).

Загальні
розлади: нечасто –
набряки*; рідко –
нездужання*, астенія*; дуже
рідко –
гіпотермія.

*
Частота
виникнення визначалася
у клінічних
дослідженнях

Повідомлення
про
підозрювані
побічні
реакції

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при застосуванні
цього
лікарського
засобу. Медичним
та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їх
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних
реакцій та
відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з фармаконагляду
за
посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua/.

Термін
придатності. 2 роки.

Умови
зберігання. Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.
По
2 г в саше. По 10 саше
у пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник. АТ «Фармак».

Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.

Україна,
04080, м.
Київ, вул. Кирилівська,
74.