ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

&nb= sp;

ХЛОРПРОМАЗИНУ ГІДРОХЛОРИД

(Chlorpromazine hydrochloride)=

Склад:=

діюча речовина: chlorpromazine;=

1 мл розчину містить хл= орпромазину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 25 мг;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію метабісульфіт (Е 223), кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хім= ічні властивості: прозора безбарв= на або злегка жовтувато-зеленуватого кольору рідина.=

Фармакоте= рапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідн= і фенотіазину з аліфатичною структурою. Код АТХ = N05A A01.

Фармакологічні властивості.=

Фармакоди= наміка. =

Нейролептик групи похідних фенотіазину. Проявляє виражену антипсихотичну, седативну та = протиблювотну дію. Послаблює або повністю усуває маре= ння та галюцинації, купірує психомоторне збудження, зм= еншує афективні реакції, тривожність, неспокій, знижує рухову активність. Механіз= м антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постс= инаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Проявляє також блокуючу дію на a<= span class=3DSpellE>-адреноре= цептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза = та гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепто= рів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Централь= на протиблювотна дія з= умовлена пригніченням або блокадою допамінових D_{2-рецепторів
у хеморецепто=
рній
тригерній зоні мозочка, периферичн}а= – блокадою блукаючого нерва у травній системі. Седативна дія зумовлена блокад= ою центральних адренорецепторів. Проявляє помірну = або слабку дію на екстрапірамідні структури. =

Фармакокінетика.= =

Хлорпрома= зин виявляється у крові в незначній кількості ч= ерез 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2 годин. Має високе зв’язування з білками плазми крові (95–98 %), широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний ба= р’єр, при цьому його концентрація у мозку вища, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення препарату становить близько 30 годин. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенн= ям ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться із сечею, калом, жовчю.<= /span>

Клінічні характеристики.

Показання.=

Хронічні параноїдні та галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомото= рного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревн= ий, гебефренічний, кататонічни= й синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз, психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депресія у хворих на п= ресенільний, маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням

м’язового тонусу. Стійкий біль, у тому числі каузалгії (у поєдна= нні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами та транквілізаторами). Хвороба Мен= ьєра, лікування та профілактика блюванн= я при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. Дерматозний свербіж. У складі лі= тичних сумішей в анестезіології. =

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину та до інших компонентів лікарського засобу. Ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчнокам’яна хвороба), нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба), захворювання кровотворних органів, прогресуючі систем= ні захворювання головного та спинного мозку (повільні ней= роінфекції, наприклад, розсіяний склероз), декомпенсована с= ерцева недостатність, тяжкі серцево-судинні захворювання, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення, декомпенсо= вані вади серця, виражена артеріальна гіпотензія, ін= сульт, тромбоемболічна хвороба, виражена міокардіодистрофія, ревмокардит на пізніх стадіях, мікседема, пізня стадія бронхоектатичної хвороби, закритокутова глаукома, затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової залози, виражене пригнічення централь= ної нервової системи, коматозний стан, травми мозку, гострі інфекційні захворювання. Не призначати одночасно з барбітуратами, алкоголем, наркотика= ми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і= нші види взаємодій.

Седативна дія хлорпромазину посилюється при одночасному застосуванн= і із золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію хлорпромаз= ину у плазмі крові зменшують антациди, які містять алюмінію і магнію гідроксид (порушують всмоктування хл= орпромазину з травної системи), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину в печінці). Концентрацію хлорпромазину в плазмі= крові підвищують хлорохін, сульф= адоксин/піриметамін. Циметидин мо= же зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину<= /span> у крові. Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищув= ати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.=

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливе:

- з антихолінергічними засобами – посилення антихолінергічної дії;

- з антихолінестеразними засобами – м’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії;

- з епінефрином – спотворення ефектів останнього, внаслід= ок чого відбувається подальше зниження артеріального тиску і розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії і тахікардії;

- з амітриптиліном – підвищення ризику розвитку пізньої <= span class=3DSpellE>дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу;

- з діазоксидом – виражена гіперглікемія;

- з доксепіном – потенціювання гіпер= пірексії;

- з літію карбонат= ом – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія;=

- з морфіном – розвиток міоклонусу;=

- з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ;=

- з нортриптиліном у пацієнтів із шизофренією – можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові;=

- з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноаміноксидази –подовження та посилення седативного= та антихолінергічного ефектів, підвищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;=

- з препаратами для лікування гіпертиреоз= у – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу;=

- з іншими препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реа= кції, – можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідн= их порушень;

- з препаратами, що спричиняють артеріальну гіпотензію, – можлива виражена ортостатична гіпотензія;

- з ефедрином – можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

- з іншими депресантами центральної нервової системи (ЦНС): похідними морфіну (аналгетики, <= span class=3DSpellE>протикашльові засоби і замісна терапія), барбітуратам= и, бензодіазепінами, іншими анксіолі= тиками, антигіпертензивними засобами, етанолом та етаноловмісними препаратами – збільшення пригнічення = ЦНС. Може виникнути пригнічення дихальної функції. Зниження уваги може зробити

водіння або роботу= з механізмами небезпечними.

При невротичних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу, стійких бол= ях, у тому числі каузалгії, хлорпромазин можна поєд= нувати з аналгетиками, при стійкому безсонні – зі снод= ійними та транквілізаторами.

При одночасному застосуванні хлорпромазину з протисудомними препаратами посилюється дія останніх та можливе зниження порога судомної готовності; з іншими препаратами, що пригнічують вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом і препаратами, що містять етанол, можливе посил= ення депресії центральної нервової системи, а також пригнічення дихання.<= span style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New = Roman"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:#03FF;mso-farea= st-language: ZH-CN'>

Барбітурати посилю= ють метаболізм хлорпромазину, збуджуючи мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим = його концентрації у плазмі крові, та, як наслідок, терапевтичний ефект.

Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, а= дреналіну.

Особливості застосування.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.

З особливою обережністю під ретельним контро= лем препарат застосовувати для лікування пацієнтів із патологічними змінами кар= тини крові, при ревматизмі, ревмокардиті, алкогольній інтоксикації, синдромі Реє= , а також при раку молочної залози, вираженій артеріальній гіпертензії, схильно= сті до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях орган= ів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, при серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, цукровому діабеті.

Слід з обережністю призначати пацієнтам літн= ього віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), виснажен= им і ослабленим хворим.

У випадку розвитку гіпертермії, що є= одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, слід негайно припинити застосування препарату.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями,= при застосуванні препарату існує більший ризик розвитку ек= страпірамідних симптомів.

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки і нирок. Після ін’єкції препарату хворим необхідно впродовж= 1–1,5 години полежати (різкий перехід у вертикальне положення може спричинити ортостатичний колапс).

Для зменшення нейролітичної депресії застосовувати антидепресанти та стимулятори центральної нервової системи. У період терапії через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці. Препарат не проявляє протиблювотної дії у випадку, коли нудота є наслідком вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення травної системи. При зас= тосуванні препарату хворим з атонією травної системи та ахілією рекомендується призна= чати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (через приг= нічувальний вплив хлорпромазину на моторику і секрецію шлун= кового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.

У хворих, які застосовують препарат, може виникнути підвищена потреб= а у рибофлавіні.=

Нейролептичні фенотіазини можуть посилюв= ати подовження інтервалу QT, що підвищує ризик шлуночкових= аритмій, у тому числі типу «пірует», які потенційно можуть призвести до раптового летального наслідку. Перед призначенням препарату слід обстежити пацієнта (біохімічний статус, ЕКГ) з метою виключення можливих факторів риз= ику (наприклад, серцеві захворювання, подовження інтервалу QT в анамнезі: метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія; голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія з іншими лікарськими засобами, що спричиняють подовження інтервалу QT). Необхідно проводити конт= роль ЕКГ на початку лікування препаратом та при необхідності в ході лікування.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/мл натрі= ю, тобто практично вільний від натрію.

Цей лікарський засіб містить натрію сульфіт безводний (Е 221) та натрію метабісульфіт (Е 22= 3), які рідко можуть спричиняти реакції гіперчутливості= та бронхоспазм.=

У разі застосування новокаїну як розчинника рекомендуємо враховувати інформацію з безпеки новокаїну.

&nb= sp;

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не рекомендований у період вагітності. При гострій необхідності застосування

препарату у період вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці ІІІ триместру вагітності у разі можливості слід зменшити дозу. <= span class=3DSpellE>Хлорпромазин пролонгує пологи.

Новонароджені, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (включаючи хлорпромазину гідрохлорид) впродовж ІІІ триместру вагітності, мають ризик виникнення екстрапірамідного синдрому та/або симптомів абстиненції після пологів. Симптоми екстрапірамідного синдрому та абстиненції у новонарод= жених можуть включати ажитацію, підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, утруднене дихання і труднощі з годуванням. У деяких новонародже= них ці симптоми проходять протягом декількох годин або днів і не вимагають спеціального лікування. Іншим новонародженим може знадобитися більш тривала госпіталізація.

При застосуванні хлорпромазину у високих дозах вагітним у новонароджених іноді відзначали порушення травлення, пов’я= зане з атропіноподібною дією, е= кстрапірамідний синдром.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Хлорпромазину гідрохлорид та його метаболіти проникають крізь <= /i>плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування Хлорпромазину гідрохлоридом слід утримуватися від кер= ування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.<= span style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New = Roman"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:#03FF;mso-farea= st-language: ZH-CN'>

Лікарський засіб призначати внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Дози та схеми лікування лікар встановлює індивідуально залежно від показань і стану паціє= нта. При внутрішньом’язовому введенні вища разова до= за становить 150 мг, добова – 600 мг. Зазвичай внутрішньо= м’язово слід вводити 1–5 мл розчину не більше 3 разів на добу. Курс лікування – кілька місяців, у високих дозах – до 1,5 місяців, потім слід переходити на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг на добу. При гострому психічному збудженні вводити внутрішньом’язово 100-150 мг (4–6 мл розчину) або внутрішньовенно 25–50 мг (1–= 2 мл розчину <= /span>Хлорпромазину гідрохлориду розводити у 20 мл 5 % або 40 % розчину глюкози), у = разі необхідності 100 мг (4 мл розчину – у 40 мл розчину глюкози). Вводити повіл= ьно. При внутрішньовенному введенні вища разова доза – 100 мг, добова – 250 мг. =

При внутрішньом’язовому= та внутрішньовенному введенні дітям віком від 1 року разова доза становить 250–500 мкг/кг маси тіла; дітям віком від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг на добу, 5–12 років (маса тіла – 23–46 кг) – 75 мг на добу.=

Ослабленим пацієнтам і хворим літнього віку призначати до 300 мг на добу внутрішньом’язово = або до 150 мг на добу – внутрішньовенно.<= /b>

<= /span>

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 1 року.

<= /span>

Передозування.

Симптоми: невиразне мовлення, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше – токсичний гепатит.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Не видаляється при г= емодіалізі. При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіамін= у, кофеїну, мезатону. При розвитку дерматитів ліку= вання хлорпромазином слід припинити і призначати протигістамінні засоби. Неврологічні ускладнення зазв= ичай зменшуються при зниженні дози хлорпромазину, їх= можна також зменшити одноразовим призначенням циклодолу або інших коректорів.

Після тривалого застосування великих доз препарату (0,5–1,5 г на добу) у поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика та рогівки.=

<= /span>

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та інші зміни

психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептична депрес= ія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсон= ня, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіп= отензія (особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія; зміни на ЕКГ (подовж= ення інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців Т і U, аритмія).

З боку травної системи: холестатична жовтяниця, нудота, блювання; сухість у р= оті, запор.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання; пріапізм.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гін= екомастія, збільшення маси тіла; галакторея, гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіп= ерхолестеринемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, бронхоспазм, кропив’янку, <= span class=3DSpellE>ангіоневротичний набряк, мультиф= ормну еритему, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак та інші алергіч= ні реакції.

З боку шкіри та слизових оболонок: при потраплянні розчинів на слизові оболонки= , на шкіру та під шкіру – подразнення тканин: реакції в місці введення, включаючи появу болючих інфільтратів, ушкодження ендотелію та інші. Пігментація шкіри= , фотосенсибілізація. Для запобігання цим явищам розчин= хлорпромазину розводити розчинами новокаїну, глюкози,= 0,9 % розчином натрію хлориду.

З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міо= з.

З боку органів дихання: закладеність носа.=

Загальні: окремі повідомлення про раптову смерть на тлі прийому препарату.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

<= /span>

Упаковка.=

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, п= о 2 блістери у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по= 1 блістеру у коробці.=

<= /span>

Категорія відпуску.

За рецептом.

<= /span>

Виробник.=

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

<= /span>

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харкі= в, вулиця Куликівська, будинок 41.