MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D06BA3.7FC5B8D0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D06BA3.7FC5B8D0 Content-Location: file:///C:/680A1CE4/UA143100101_2EED.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНС=
;ТРУКЦІЯ
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
ПЛЕ=
;ОСТИН
(PLEOSTIN)
Склад:
дію=
;ча
речовина: atorvastatin calcium;
1 таблетка, вкрита
плівковою
оболонкою, =
084;істить
аторвастатl=
0;ну
кальцію 10,82 мг, 21,=
64
мг, 43,28 мг у
перерахуваl=
5;ні
на
аторвастатl=
0;н
10 мг, 20 мг, 40 мг;
допомі=
1078;ні
речовини
(таблетки по 10
мг, 20 мг):
ц=
077;люлоза
мікрокристk=
2;лічна,
лактоза мон
=
86;гідрат,
кальцію
карбонат,
натрію
кроскармелl=
6;за,
гідроксипрl=
6;пілцелюлоз=
072;,
полісорбат 80,
вода очищен
=
72;,
магнію
стеарат,
опадрі біли
=
81;
(13В58802);
допомі=
1078;ні
речовини
(таблетки по 40
мг): =
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна,
лактоза мон
=
86;гідрат,
кальцію
карбонат,
натрію
кроскармелl=
6;за,
гідроксипрl=
6;пілцелюлоз=
072;,
полісорбат 80,
вода очищен
=
72;,
магнію
стеарат,
опадрі біли
=
81;
(OY 58900).
Лік=
;арська
форма. Таблетки,
вкриті плів
=
82;овою
оболонкою.
Фар=
;макотерапе
=
74;тична
група.
Гіполіпідеl=
4;ічні
засоби.
Інгібітори
ГМГ-КоА-реду=
082;тази.
Код АТХ C10А А 05.
Клі=
;нічні
характерисm=
0;ики.
Показання<=
/i>.
Профілакти&=
#1082;а
серцево-суд
=
80;нної
патології.
Профілакти&=
#1082;а
ішемічної
хвороби
серця, її уск=
1083;аднень
та інсульту =
091;
пацієнтів з
наявністю
факторів ри
=
79;ику
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;:
паління,
артеріальнk=
2;
гіпертензіn=
3;,
цукровий ді
=
72;бет,
низький
рівень
холестеринm=
1;
ЛПВЩ (холест=
077;рин-ліпопро=
теїнів
високої
щільності) т=
072;
наявність у
сімейному
анамнезі
інформації
про серцево-=
089;удинні
захворюванl=
5;я
в молодому
віці.
Аторвастат&=
#1080;н
призначаютn=
0;
для:
- зниженню
ризику
інфаркту
міокарда;
- зниженню
ризику
інсульту;
- зниженню
ризику
процедур
реваскулярl=
0;зації
при
стенакардіo=
1;.
Пацієнтам
із сахарним
діабетом 2-го
типу і без
клінічних
симптомів
коронарних
захворюванn=
0;,
але з багато=
095;исельними
чинниками
ризику розв
=
80;тку
коронарної
хвороби
серця, таким=
080;
як ретинопа
=
90;ія,
альбумінурo=
0;я,
куріння або
гіпертензіn=
3;,
аторвастатl=
0;н
призначаєтn=
0;ся
для:
- зниження
ризику
інфаркту
міокарду;
- зниження
ризику
інсульту
У пацієнтів
з клінічним
=
80;
симптомами
коронарних
захворюванn=
0;
аторвастатl=
0;н
показаний
для:
- зниження
ризику
розвитку
нефатальноk=
5;о
інфаркту
міокарда;
- зниження
ризику
розвитку
фатального
та не
фатального
інсульту;
-
зниження
ризику при
проведенні
=
87;роцедур
реваскулярl=
0;зації;
-
зниження
ризику
госпіталізk=
2;ції
з приводу
застійної
серцевої
недостатноl=
9;ті;
-
зниження
ризику
виникнення
стенокардіo=
1;.
Діт=
;и
(10-17 років).
Аторвастат&=
#1080;н
призначаєтn=
0;ся
як допоміжн
=
80;й
засіб до
дієти для
зниження
рівня загал=
00;ного
холестеринm=
1;,
Х-ЛНЩ
(холестерин-=
083;іпопротеїн&=
#1110;в
низької
щільності) т=
072;
аполіпопроm=
0;еїну
Б у хлопчикі=
074;
і дівчаток у
постменархo=
0;альний
період, віко=
084;
від 10 до 17 рокі
=
74;
із
гетерозигоm=
0;ною
родинною
гіперхолесm=
0;еринемією,
якщо навіть
за умови
дотримання
адекватної
дієти
а) рівень
Х-ЛНЩ
залишаєтьсn=
3;
≥190 мг/дл або
б) рівень
Х-ЛНЩ
залишаєтьсn=
3;
≥160 мг/дл та:
- =
у
сімейному
анамнезі ма=
08;
місце
виникнення
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;
у молодому в=
110;ці;
- у хворих
дітей має
місце два чи
більше інши
=
93;
факторів
ризику
виникнення
серцево-
судинних
захворюванn=
0;
(тютюнопалі
=
85;ня,
артеріальнk=
2;
гіпертензіn=
3;,
цукровий
діабет,
низький рів=
1077;нь
Х-ЛВЩ або
наявність в
сімейному
анамнезі
інформації
про
захворюванl=
5;я
на серцево-с=
091;динні
хвороби в
молодому
віці).
Протипоказ&=
#1072;ння.
Підвищена
чутливість
=
76;о
компонентіk=
4;
препарату;
активні
захворюванl=
5;я
печінки або
підвищення
сироватковl=
6;ї
активності
трансамінаk=
9;
(більш ніж у 3
рази
порівняно з
верхньою
межею норми
(ВМН) неясног=
1086;
ґенезу.
Спосіб
застосуванl=
5;я
і дози.
Рекомендов&=
#1072;на
початкова
доза
аторвастатl=
0;ну
складає 10 або =
20
мг один раз
на добу. При
необхідносm=
0;і
значного
зниження
ЛПНЩ-Х
(більше 45%) почk=
2;ткова
доза може
скласти
40 мг один раз
на добу.
Добова доза
аторвастатl=
0;ну
варіює від 10
до 80 мг.
Аторвастатl=
0;н може
бути
призначениl=
1;
однократно
=
91;
будь-який ча=
089;
дня,
незалежно
від прийому
їжі. Початко=
074;а
і
підтримуючk=
2;
дози
аторвастатl=
0;ну
підбираютьl=
9;я
індивідуалn=
0;но
відповідно
до мети
лікування і
відповідь н
=
72;
препарат. На
початку
лікування
і/або при
підбору доз
=
80;
аторвастатl=
0;ну,
необхідно
визначити
рівень ліпі
=
76;ів
кожні 2-4
неділі и
відповідно
корегувати
дозу.
Первин=
1085;а
гіперхолесm=
0;еринемія
та комбінов
=
72;на
(змішана)
гіперліпідk=
7;мія. В
більшості
випадків
достатньо
призначити 10
мг один раз
на добу.
Результат
лікування
стає
помітним
через 2 тижні,
максимальнl=
0;й
ефект
спостерігаn=
8;ться
через 4 тижні.
Позитивні
зміни підтр
=
80;муються
шляхом
тривалого
застосуванl=
5;я.
Гомози=
1075;отна
родинна
гіперхолесm=
0;еринемія. В
більшості
випадків у
пацієнтів з
гомозиготнl=
6;ю
родинною
гіперхолесm=
0;еринемією
результат
досягаєтьсn=
3;
застосуванl=
5;ям
80 мг Аторваст&=
#1072;тину-ратіоm=
2;арм
1 раз на добу,
що
забезпечує
зниження
рівня Х-ЛНЩ
понад 15% (18 – 45%).
Гетеро=
1079;иготна
родинна
гіперхолесm=
0;еринемія
в
педіатричнo=
0;й
практиці (10 –
17-річні паціє&=
#1085;ти).
Рекомендовk=
2;но
призначати
Аторвастатl=
0;н-ратіофарм
у початкові
=
81;
дозі по 10 мг
один раз на
добу,
щоденно.
Максимальнk=
2;
рекомендовk=
2;на
доза
становить 20
мг один раз
на добу, щоде=
1085;но.
Доза може
бути
підібрана
індивідуалn=
0;но
відповідно
до завдань
терапії, кор=
077;кція
дози може
проводитисn=
3;
з інтервало
=
84;
4 тижні і
більше.
Застос=
1091;вання
для
лікування п
=
72;цієнтів
з нирковою
недостатніl=
9;тю.
Захворюванl=
5;я
нирок не
впливають н
=
72;
концентрацo=
0;ю
Аторвастатl=
0;ну-ратіофар=
1084;
чи зменшенн=
03;
рівня Х-ЛНЩ у
плазмі. Отже,
немає потре
=
73;и
в корекції
дози.
Застос=
1091;вання
для
лікування
літніх паці=
08;нтів.
Різниці в
безпеці,
ефективносm=
0;і
чи
досягненні
мети в
лікуванні
гіперхолесm=
0;еринемії
у літніх
пацієнтів т
=
72;
пацієнтів
інших
вікових гру
=
87;
немає.
Поб=
;ічні
реакції:
Аторвастат&=
#1080;н
зазвичай
добре
переноситьl=
9;я.
Побічні
ефекти у
більшості
випадків ле
=
75;кого
ступеня
тяжкості та
тимчасові.
Дані про поб=
110;чні
реакції,
наведені
нижче,
класифіковk=
2;ні
за органами =
110;
системами т
=
72;
за частотою
їх
виникнення.
Застосовуєm=
0;ься
така класиф=
10;кація
за частотою
виникнення
побічних
ефектів: дуж=
077;
часто (³<=
/span>1/10); част=
;о
(³1/100 – =
<1/10);
нечасто (=
³1/1000 – =
<1 /100);
рідко (³<=
/span>1/10000 – =
<1/1000); дуж
=
77;
рідко (<1/10000).
Класиф=
іковані
за органами
і системами, =
частот=
ою
виникнення |
Побі
=
95;ні
ефекти |
Ін
=
92;екції
і інвазії: m=
5;асто
|
Назофа
=
88;ингіт
|
Кр
=
86;вотворна
та
лімфатична
система: рідко |
Тромбо
=
94;итопенія. |
По
=
88;ушення
імунної
системи: |
=
|
часто |
=
Алергічні
реакції |
дуже рідко |
=
Анафілаксіn=
3; |
По
=
88;ушення
метаболізм=
091;
та
харчування:=
span> |
=
|
часто |
=
Гіперглікеl=
4;ія.
|
нечасто |
=
Гіпоглікемo=
0;я,
збільшення
маси тіла,
анорексія. |
Пс
=
80;хічні
розлади: нечасто |
=
=
Кошмар,
безсоння |
Ро
=
79;лади
нервової
системи: |
=
|
часто |
=
Головний
біль |
нечасто |
h=
7;апаморочен=
085;я,
парестезія,
гіпостезія, <=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> спотk=
4;орення
смаку,
амнезія |
рідко |
=
Периферичнk=
2;
невропатія |
Ро
=
79;лади
зору: |
=
|
нечасто |
=
Нечіткість
зору |
рідко |
=
Порушення
зору |
Ро
=
79;лади
ЛОР- |
=
|
нечасто |
=
Шум
у вухах |
дуже рідко |
=
Зниження
слуху |
Ро
=
79;лади
дихальної
системи: часто |
=
=
Біль
у гортані,
глотці,
носова
кровотечя |
Шл
=
91;нково-кишко&=
#1074;і
розлади: часто |
=
=
Закреп,
метеоризм,
диспепсія,
діарея,
нудота |
нечасто |
=
Блювання,
біль у
черевній
порожнині,
відрижка,
панкреатит |
Ро
=
79;лади
гепатобілі=
072;рної
системи: |
|
нечасто |
h=
3;епатит |
рідко |
j=
1;олестаз |
дуже рідко |
i=
5;ечінкова
недостатні=
089;ть |
Ур
=
72;ження
шкіри та
підшкірної
клітковини: |
|
дуже рідко |
i=
0;ропивниця,
шкірний
висип,
свербіж,
алопеція |
нечасто |
Свербіж, к=
ропив’янка |
рідко |
Набряк
Квінке,
бульозний
дерматит, у
тому числі
мультиформ=
085;а
еритема,
Синдром
Стівенса-Дж=
1086;нсона,
токсичний
епідермолі=
079; |
По
=
88;ушення
опорно-рухо=
1074;ої
системи: |
|
часто |
Артралгія, м’язові=
span> спазм=
1080;,
міалгія,
біль в
кінцівках,
набряк сугл=
1086;бів.
біль у спині<=
/span> |
нечасто |
Біль у шиї, м’язова=
span> слабк=
1110;сть |
рідко |
Міопатія,
міозит,
рабдоміолі=
079;,
ураження
сухожилля,
іноді
супроводжу=
108;ться
розривом
сухожиль. |
Ро
=
79;лади
репродукти=
074;ної
системи і
молочних
залоз: дуже рідко |
Гінекомаст=
;ія |
За
=
75;альні
порушення: нечасто |
Нездужання=
;,
слабкість,
біль в
грудній
клітці,
периферичн=
110;
набряки,
втомленіст=
100;,
гарячка |
Ла
=
73;ораторні
дослідженн=
103;: |
|
часто |
Відзначало=
;ся
порушення
показників
функціонал=
100;них
печінкових
тестів, п=
ідвищення
рівня креатинінm=
1;
сироватки
крові |
нечасто |
Поява
лейкоцитів
у сечі |
Як і в разі
інших
інгібіторіk=
4;
ГМГ-КоА-реду=
082;тази,у
пацієнтів щ
=
86;
отримували
аторвастатl=
0;н
відмічалосn=
0;
підвищення
сироватковl=
0;х
трансамінаk=
9;.
Ці зміни, як п&=
#1088;авило,
в легкій
мірі,
переходящі =
10;
не вимагают=
00;
припинення
лікування.
Клінічно
значиме
(утричі
більше ніж
верхній
рівень норм
=
80;)
підвищення
рівня
сироватковl=
0;х
трансамінаk=
9;
спостерігаl=
3;ось
у 0,8% пацієнтів=
;,
які
отримували
=
72;торвастати=
1085;.
Ці
порушення були
прямо
пропорційнo=
0;
дозі і були
зворотніми у всіm=
3;
пацієнтів.
Підвищення
рівня креат=
10;нкинази
(КK) плазми
утричі
більше ніж в=
077;рхній
рівень норм
=
80;
спостерігаl=
3;ося
у 2,5% пацієнтів=
;,
приймаючих
аторвастатl=
0;н
в клінічних
випробуванl=
5;ях,
як і в разі
інших
інгібіторіk=
4;
ГМГ-КоА-реду=
082;тази.
У 0,4% пацієнтів
приймаючих
аторвастатl=
0;н
спостерігаl=
3;ися
рівні, в 10
разів більш=
10;,
ніж верхній
рівень норм
=
80;
(див. розділ О&=
#1089;обливості
застосуванl=
5;я).
Діт=
;и:
Клінічна
база даних п=
086;
безпеці
включає
інформацію
про 249
педіатричнl=
0;х
пацієнтів,
які отримув
=
72;ли
аторвастатl=
0;н,
серед яких 7
пацієнтів б
=
91;ли
менше 6 років, =
14
пацієнтів
були у віці
від 6 до 9 років
і 228 пацієнтів
були у віці
від 10 до 17 рокі
=
74;.
Розлад=
и
нервової
системи: |
|
m=
5;асто |
Голо
=
74;ний
біль |
Шлунко=
во-кишкові
розлади: m=
5;асто |
Біль =
074;
животі |
Лабора=
торні
дослідженн=
103;: j=
3;асто _____=
________________________________ |
h=
7;більшення
рівня
аланінамін=
086;трансфераз&=
#1080;
(АлАТ),
креатинінф=
086;сфокінази
у крові__________ |
На основі
наявних
даних,
частота, тип
і тяжкість
побічних ре
=
72;кцій
у дітей такі
ж, як у
дорослих. В
даний час
досвід
відносно
довгострокl=
6;вого
призначеннn=
3;
препарату
дітям
обмежений.
Наступні
небажані
явища були
зареєстровk=
2;ні
при
призначеннo=
0;
деяких
статинів: се=
082;суальна
дисфункція, =
076;епресія,
поодинокі
випадки
інтерстиціk=
2;льного
ураження
легенів,
особливо пр
=
80;
тривалому л=
10;куванні
(див. розділ Особл=
080;вості
застосуванl=
5;я)
Передозува&=
#1085;ня.
Специфічно&=
#1075;о
лікування
при
передозуваl=
5;ні
аторвастатl=
0;ном
не існує. У
випадках пе
=
88;едозування
препарату
при потребі
проводять
симптоматиm=
5;ну
і
підтримуючm=
1;
терапію.
Оскільки
аторвастатl=
0;н
екстенсивнl=
6;
зв′язуєтьсn=
3;
з білками пл=
072;зми
крові,
гемодіаліз
не може
суттєво під
=
74;ищити
кліренс
аторвастатl=
0;ну.
Застосуван&=
#1085;я
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Аторвастат&=
#1080;н
протипоказk=
2;ний
у період
вагітності.
Жінки
дітородногl=
6;
віку повинн=
10;
застосовувk=
2;ти
відповідні
контрацептl=
0;вні
заходи.
Аторвастатl=
0;н може
бути
призначениl=
1;
жінкам
дітородногl=
6;
віку лише
тоді, коли
вірогіднісm=
0;ь
завагітнітl=
0;
дуже низька =
110;
пацієнтка
поінформовk=
2;на
щодо
потенційноk=
5;о
ризику для
плода. Засіб
протипоказk=
2;ний
у період
годування
груддю.
Невідомо, чи
даний
препарат
екскретуєтn=
0;ся
в грудне
молоко.
Оскільки
існує потен
=
94;ійний
ризик
розвитку
побічних
ефектів у ді=
090;ей,
які
знаходятьсn=
3;
на грудному
вигодовуваl=
5;ні,
жінки, які
приймають
Плеостин,
повинні при
=
87;инити
годування
груддю.
Діти. Ефекти=
1074;ність
і безпека
застосуванl=
5;я
Аторвастатl=
0;ну
для
лікування
дітей віком
до =
10
років не
вивчалися,
тому не
застосовуюm=
0;ь
препарат дл=
03;
лікування
пацієнтів
цієї віково=
11;
групи.
Особливост&=
#1110;
застосуванl=
5;я.
Пор=
;ушення
функції
печінки.
Інгібітори
ГМГ-КоА-реду=
082;тази,
як і деякі ін=
1096;і
гиполіпідеl=
4;ічні
препарати,
можуть стат
=
80;
причиною
біохімічниm=
3;
порушень
функції
печінки.
Стійке
підвищення
(утричі біль=
096;е
ніж верхній
рівень норм
=
80;
– ВРН, 2 і
більше разу)
трансамінаk=
9;
в сироватці
крові було
відмічено у 0,7%
пацієнтів,
які отримув
=
72;ли
аторвастатo=
0;н
в клінічних
дослідженнn=
3;х.
Частота ци
=
93;
порушень
складала 0,2%, 0,2%, 0,6%
і 2,3% для 10,20,40 і
80 міліграм
відповідно.
В одного з
пацієнтів в
клінічних
випробуванl=
5;ях
розвинуласn=
3;
жовтяниця.
Збільшення
активності
трансамінаk=
9;
не супровод
=
78;ується
жовтяницею
чи іншими
клінічними
проявами.
Якщо доза
аторвастатl=
0;ну
зменшуєтьсn=
3;,
робиться
перерва або
припиняєтьl=
9;я
лікування,
рівень
трансамінаk=
9;
нормалізуєm=
0;ься.
Продовженнn=
3;
лікування
меншими
дозами атор
=
74;астатину
не
призводить
до
негативних
наслідків.
Функція
печінки
повинна
визначатисn=
3;
перед
початком
лікування і
періодично
контролю
ватися
протягом
курсу
лікування.
Пацієнтам, у
яких
виникають
прояви
порушення ф
=
91;нкції
печінки, слі=
076;
визначити
показники ї=
11;
функції.
Пацієнти, у
яких
спостерігаn=
8;ться
підвищення
активності
трансамінаk=
9;,
повинні
знаходитисn=
3;
під
спостережеl=
5;ням
аж до
нормалізацo=
0;ї
показників. =
059;
випадку біл=
00;ш
ніж
триразовогl=
6;
зростання
активності
=
40;лАТ
або АсАТ
понад норми
дозу
аторвастатl=
0;ну
слід зменши
=
90;и
або
припинити
лікування.
Аторвастатl=
0;н
може
спричинити
підвищення
активності
трансамінаk=
9;.
Аторвастат&=
#1080;н
слід
призначати
=
79;
обережністn=
2;
пацієнтам,
які вживают=
00;
алкоголь
і/або мають
захворюванl=
5;я
печінки в
анамнезі.
Хвороби
печінки в
активній
фазі чи
підвищення
активності
трансамінаk=
9;
є протипока
=
79;анням
для
призначеннn=
3;
аторвастатl=
0;ну.
Вплив н&=
#1072;
скелетні
м’язи. Під час
лікування
аторвастатl=
0;ном
у пацієнтів
може
спостерігаm=
0;ися
міопатія. Пі=
076;
міопатією
слід
розуміти
біль у м’яза=
093;
або
слабкість
м’язів у
поєднанні з=
10;
зростанням
рівня КФК у 10
разів понад
ВРН. Імовірн=
110;сть
виникнення
цього стану
слід припус
=
90;ити
у пацієнтів
із дифузною
міалгією, бо=
083;ючістю
або
слабкістю
м’язів і/або
суттєвим зб=
10;льшенням
рівня КФК.
Пацієнтів
слід попере
=
76;ити
про можливе
виникнення
болю в м’яза=
093;
і слабкість
м’язів,
інколи з
нежитем чи
підвищенняl=
4;
температурl=
0;.
У випадках
підвищення
рівня КФК,
уточненого
або
ймовірного
=
76;іагнозу
міопатії,
лікування
аторвастатl=
0;ном
слід
припинити.
Ризик
виникнення
міопатії пр
=
80;
лікуванні
препаратамl=
0;
цієї групи
збільшуєтьl=
9;я
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
циклоспориl=
5;у,
похідних
фібринової
кислоти, ери=
090;роміцину,
ніацину або
азолових
протигрибкl=
6;вих
засобів.
Деякі з цих
препаратів =
08;
інгібітораl=
4;и
метаболізмm=
1;
Р450 3А4 та/або
транспортуk=
4;ання
препарату. СYR
3А4- це
первинний
гепатоізофk=
7;рмент,
який сприяє
біотрансфоl=
8;мації
аторвастатl=
0;ну.
Лікарям
необхідно
уважно
зважити пот
=
77;нційну
користь та
ризик
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
аторвастатl=
0;ну
та фібратів,
еритроміциl=
5;у,
імуносупреl=
9;ивних
препаратів,
протигрибкl=
6;вих
засобів та
нікотиновоo=
1;
кислоти у
гіполіпідеl=
4;ічних
дозах. Протя=
075;ом
перших
місяців
лікування т
=
72;
в період під=
074;ищення
дози
препаратів
слід уважно
слідкувати
за станом
пацієнтів.
Таким чином,
слід
призначати
меншу
початкову т
=
72;
підтримуючm=
1;
дози аторва
=
89;татину
при його
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з наведеним
=
80;
вище
лікарськимl=
0;
засобами. У
таких
випадках
рекомендовk=
2;но
періодично
перевіряти
рівень КФК,
але це не вик=
1083;ючає
можливості
виникнення
тяжкої
міопатії.
Аторвастатl=
0;н
може
спричиняти
підвищення
активності
КФК.
Як і при
застосуванl=
5;і
інших
препаратів
цього класу,
під час
застосуванl=
5;я
аторвастатl=
0;ну
повідомлялl=
6;ся
про
поодинокі
випадки
розвитку
рабдоміоліk=
9;у
та вторинно=
11;
ниркової
недостатноl=
9;ті,
спричинениm=
3;
міоглобуліl=
5;урією.
Лікування
аторвастатl=
0;ном
необхідно
тимчасово
припинити у
всіх
пацієнтів з
раптовим
тяжким
станом, що
нагадує
міопатію аб
=
86;
при
наявності
факторів
схильності
до
виникнення
вторинної
ниркової
недостатноl=
9;ті,
спричиненоo=
1;
рабдоміоліk=
9;ом
(наприклад,
тяжкі гостр=
10;
інфекційні
захворюванl=
5;я,
гіпотонія, о=
073;ширне
оперативне
втручання,
травма, серй=
086;зні
порушення
обміну
речовин,
ендокринні
порушення,
дисбаланс
електролітo=
0;в,
неконтрольl=
6;вані
судоми).
Осо=
;бливі
вказівки.
Загальні До
початку
терапії
аторвастатl=
0;ном,
слід спробу
=
74;ати
контролюваm=
0;и
гіперхолесm=
0;ерінемію
за допомого=
02;
відповідноo=
1;
дієти, фізич=
085;их
вправ і
зниження
ваги у
гладких
пацієнтів, а
також
вилікувати
інші
захворюванl=
5;я.
Інф=
;ормація
для
пацієнтів.
Пацієнтам
слід
рекомендувk=
2;ти
негайно
повідомлятl=
0;
про
нез'ясовний =
073;іль
в м'язах,
хворобливоl=
9;ті
або
слабкості, о=
089;обливо
якщо вони
супроводжуn=
2;ться
нездужанняl=
4;
або
підвищеною
температурl=
6;ю.
З=
076;атність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими меха
=
85;ізмами.
При прийомі
препарату
може
спостерігаm=
0;ись
сповільненo=
0;сть
реакцій, що
погіршує зд
=
72;тність
керувати
автомобілеl=
4;
і працювати =
079;
точними
механізмамl=
0;.
Взаємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.
Ризик
виникнення
міопатії пі
=
76;
час лікуван
=
85;я
інгібітораl=
4;и
ГМГ-КоА
редуктази
підвищуєтьl=
9;я
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
циклоспориl=
5;у,
фібратів,
нікотиновоo=
1;
кислоти або
інгібіторіk=
4;
цитохрому Р450
3А4 (наприклад,
еритроміциl=
5;у,
азольних
протигрибкl=
6;вих
препаратів).
Антацид=
;и.
Оk=
6;ночасне
пероральне
=
87;ризначення
аторвастатl=
0;ну
та перораль
=
85;ої
суспензії
антацидногl=
6;
препарату, щ=
086;
містить
магній та
алюмінію
гідроксид,
супроводжуn=
8;ться
зниженням
рівнів
аторвастатl=
0;ну
у плазмі на 35 %.
При цьому
гіполіпідеl=
4;ічна
дія
аторвастатl=
0;ну
не
змінюваласn=
0;.
Антипір=
;ин.
Вl=
5;аслідок
того, що
аторвастатl=
0;н
не впливає н=
072;
фармакокінk=
7;тику
антипірину,
можливість
=
74;заємодії
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами, що
засвоюютьсn=
3;
тими ж
цитохромниl=
4;и
ізоферментk=
2;ми,
вважається
малоймовірl=
5;ою.
Колести=
;пол.
Кl=
6;нцентрація
аторвастатl=
0;ну
у плазмі кро=
074;і
була нижчою
(приблизно н=
072;
25 %) при
одночасномm=
1;
призначеннo=
0;
аторвастатl=
0;ну
і
колестиполm=
1;.
При цьому
гіполіпідеl=
4;ічна
дія
комбінації
=
72;торвастати=
1085;у
та
колестиполm=
1;
перевищуваl=
3;а
ефект, який
дає прийом
кожного з ци=
093;
препаратів
окремо.
Циметид=
;ин.
Оk=
9;нак
взаємодії
аторвастатl=
0;ну
та
циметидину
не виявлено.
Дигокси=
;н.
Бk=
2;гаторазови=
081;
одночасний
прийом
дигоксину т
=
72;
10 мг
аторвастатl=
0;ну
не
супроводжуk=
4;ався
підвищенняl=
4;
рівноважноo=
1;
концентрацo=
0;ї
дигоксину у
плазмі кров=
10;.
Водночас
застосуванl=
5;я
дигоксину т
=
72;
80 мг
аторвастатl=
0;ну
призвело до
підвищення
концентрацo=
0;ї
дигоксину п
=
88;иблизно
на 20 %.
Пацієнтам,
які
приймають
дигоксин,
необхідно
перебувати
під
відповідниl=
4;
наглядом.
Еритром=
;іцин/кларит=
088;оміцин.
Пl=
8;и
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
аторвастатl=
0;ну
та
еритроміциl=
5;у
(500 мг 4 рази на
добу) або кла=
1088;итроміцину
(500 мг двічі на
добу), які є
інгібітораl=
4;и
цитохрому Р450
3А4,
підвищуєтьl=
9;я
концентрацo=
0;я
аторвастатl=
0;ну
у плазмі
крові.
Перорал=
;ьні
контрацептl=
0;ви.
Оk=
6;ночасне
застосуванl=
5;я
аторвастатl=
0;ну
та
пероральниm=
3;
контрацептl=
0;вів,
до складу як=
080;х
входить
норетіндроl=
5;
та
етинілестрk=
2;діол,
супроводжуk=
4;алось
підвищенняl=
4;
показників AUC
для цих
компонентіk=
4;
відповідно
на 30 % та 20 %. Цей
факт
підвищення
необхідно
враховуватl=
0;
при виборі
пероральноk=
5;о
контрацептl=
0;ву
для жінок,
які приймаю
=
90;ь
аторвастатl=
0;н.
Варфари=
;н.
Кl=
3;інічно
значущої
взаємодії
аторвастатl=
0;ну
з варфарино
=
84;
не виявлено.
аторвастат&=
#1080;ну
у плазмі
крові.
Фармак=
1086;логічні
властивостo=
0;.
Фар=
;макодинамі
=
82;а.
Аторвастат&=
#1080;н
–
селективниl=
1;
конкурентнl=
0;й
інгібітор
3-гідрокси-3-ме=
тилглютариl=
3;-коензим
А (ГМГ-КоА)
редуктази –
ключового
ферменту, що
перетворює
ГМГ-КоА в
мевалонову
кислоту –
попередник
стеролів,
включаючи х
=
86;лестерин).
В крові
холестерин
та
тригліцериk=
6;и
(ТГ) циркулюю=
1090;ь
як
компоненти
ліпопротеїl=
5;ових
комплексів:
ліпопротеїl=
5;ів
високої
щільності
(ЛПВЩ),
ліпопротеїl=
5;ів
середньої
щільності
(ЛПСЩ),
ліпопротеїl=
5;ів
низької
щільності
(ЛПНЩ) та дуже
низької
щільності
(ЛПДНЩ).
Три
гліцериди і
холестерин
=
91;
печінці вкл=
02;чаються
до складу
ліпопротеїl=
5;ів
дуже низько=
11;
щільності
(ЛПДНЩ),
надходять у
плазму і
транспортуn=
2;ться
у
периферичнo=
0;
тканини. Із Л=
1055;ДНЩ
утворюютьсn=
3;
ліпопротеїl=
5;и
низької щіл=
00;ності
(ЛПНЩ), що
катаболізуn=
2;ться
шляхом
взаємодії з
високо
афінними
рецепторамl=
0;
ЛПНЩ.
Аторвастат&=
#1080;н
знижує
утворення
холестеринm=
1;
ЛПНЩ і
кількість
часток ЛПНЩ.
Він спричин=
03;є
виражене і
стійке
підвищення
активності
ЛПНЩ-рецепт
=
86;рів,
а також
зумовлює
сприятливі
зміни якост=
10;
циркулюючиm=
3;
ЛПНЩ.
Підвищений
рівень в
плазмі
загального
холестеринm=
1;
(загальний Х),
холестеринm=
1;
у складі
ліпопротеї&=
#1085;ів
низької
щільності
ЛПНЩ (ЛПНЩ-Х) і
аполіпопроm=
0;еїну
Б (апо Б) веде
до атероскл
=
77;розу
у людей і є
фактором
ризику
розвитку
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;,
в той час кол=
1080;
підвищений
рівень .
ліпопротеїl=
5;ів
високої
щільності
(ЛПВЩ-Х)
зменшує
ризик серце
=
74;о-судинної
патології.
Аторвастат&=
#1080;н
ефективно
знижує
рівень холе
=
89;терину
ЛПНЩ у хвори=
093;
з
гомозиготнl=
6;ю
сімейною
гіперхолесm=
0;еринемією,
яка зазвича
=
81;
не
піддається
терапії інш
=
80;ми
гіполіпідеl=
4;ічними
засобами.
Первинним
місцем дії
аторвастатl=
0;ну
є печінка,
яка відігра=
08;
провідну
роль у синте=
079;і
холестеринm=
1;
і кліренсі
ЛПНЩ.
Зниження рі
=
74;ня
холестеринm=
1;
ЛПНЩ корелю=
08;
з дозою
препарату і
його концен
=
90;рацією
в організмі.
Аторвастатl=
0;н
знижує
рівень
загального
холестеринm=
1;,
холестеринm=
1;
ЛПНЩ,
аполіпопроm=
0;еїну
Б та три
гліцеридів, =
110;
дещо
підвищує
рівень
холестеринm=
1; ЛПВЩ.
У пацієнтів =
079;
дисбеталіпl=
6;протеїнемі=
108;ю
аторвастатl=
0;н
знижує
рівень
холестеринm=
1;
ліпопротеїl=
5;ів
середньої
щільності
(ЛПСЩ).
Фармак=
1086;кінетика.
Розпод=
1110;л.
Се=
;редній
об’єм
розподілу Vd
аторвастатl=
0;ну
становить
близько 381
літру.
Зв'язування
аторвастатl=
0;ну
з білками
плазми не
менше 98%. Відно=
;шення
рівнів
аторвастатl=
0;ну
в
еритроцитаm=
3;/плазмі
крові
становить б
=
83;изько
0,25, тобто
аторвастатl=
0;н
погано
проникає в
еритроцити.
Метаболізм. Аторваста&=
#1090;ин
значною
мірою
метаболізуn=
8;ться
з утворення
=
84;
орто- і
парагідрокl=
9;ильованих
похідних і
різних
продуктів
бета-окисне
=
85;ня.
іn vitro орто- і
парагідрокl=
9;ильовані
метаболіти
чинять
інгібуючу
дію щодо
ГМГ-КоА-реду=
082;тази,
що подібна з
дією
аторвастатl=
0;ну.
Інгібуюча а
=
82;тивність
щодо
ГМГ-КоА-реду=
082;тази
приблизно н
=
72;
70% обумовлена
активністю
циркулюючиm=
3; метаболіті=
1074;.
Результати
досліджень in
vitro дають
підстави
припустити,
що цитохром
Р450 3А4 відіграn=
8;
важливу рол=
00;
у
метаболізмo=
0;
аторвастатl=
0;ну.
Це
підтверджуn=
8;ться
підвищенняl=
4; концентрац=
1110;ї
аторвастатl=
0;ну
в плазмі кро=
074;і
людини при
одночасномm=
1;
прийомі
еритроміциl=
5;у,
який є
інгібітороl=
4;
цього
ізоферментm=
1;.
Виведення.
Аторвастатl=
0;н
та його
метаболіти
виводяться,
головним
чином, з
жовчю після
печінковогl=
6;
та/або поза
печінковогl=
6;
метаболізмm=
1;
(аторвастат
=
80;н
не
піддається
вираженій
кишково-печ=
10;нкової
рециркуляцo=
0;ї).
Період напі
=
74;виведення
(T1/2)
становить
близько 14
годин, при
цьому
інгібуючий
ефект
препарату щ
=
86;до
ГМГ-КоА-реду=
082;тази
приблизно н
=
72;
70% визначаєть&=
#1089;я
активністю
циркулюючиm=
3;
метаболітіk=
4;
і
зберігаєтьl=
9;я
близько 20-30
годин
завдяки їх
наявності.
Після прийо
=
84;у
внутрішньо
=
74;
сечі
виявляють
менше 2% дози
аторвастатl=
0;ну.
Фар=
;макокінети
=
82;а
в особливих
клінічних в
=
80;падках.
Люд=
;и
похилого
віку.
Конце=
;нтрація
аторвастатl=
0;ну
в плазмі кро=
074;і
у людей
літнього
віку (віком ≥ 65
років) вище (Cma=
x
приблизно н
=
72;
40%, AUC приблизно
на 30%), ніж у
дорослих
пацієнтів
молодого
віку.
Відмінностk=
7;й
в безпеці,
ефективносm=
0;і
чи
досягненні
цілей
гіполіпідеl=
4;ічної
терапії у
літніх люде
=
81;,
порівняно і
=
79;
загальною
групою
пацієнтів,
виявлено не
було.
Діт=
;и.
Дослідженнn=
3;
фармакокінk=
7;тики
препарату у
дітей не
проводилисn=
3;.
Стать=
i>.
Концентрацo=
0;ї
аторвастатl=
0;ну
в плазмі у
жінок
відрізняютn=
0;ся
(Cmax
приблизно н
=
72;
20% вище, а AUC на 10%
нижче) від
таких у чоло=
074;іків.
Однак
клінічно
значущих
відмінностk=
7;й
впливу
препарату н
=
72;
ліпідний об
=
84;ін
у чоловіків =
110;
жінок не
виявлено.
Нирков=
1072;
недостатніl=
9;ть.
Порушення
функції
нирок не
впливає на
концентрацo=
0;ю
аторвастатl=
0;ну
в плазмі кро=
074;і
або його дію
на показник
=
80;
ліпідного о
=
73;міну.
У зв'язку з
цим зміни
дози у хвори=
093;
з порушення
=
84;
функції
нирок не
потрібно.
Аторвастат&=
#1080;н
не
виводиться
під час гемо=
076;іалізу
внаслідок
інтенсивноk=
5;о
зв'язування =
079;
білками
плазми.
Печінк=
1086;ва
недостатніl=
9;ть.
Ко=
085;центрації
аторвастатl=
0;ну
значно підв
=
80;щуються
(Cmax і AUC
приблизно в 16
і 11 разів
відповідно) =
091;
пацієнтів з
алкогольниl=
4;
цирозом
печінки (кла=
089;
B за шкалою
Чайлд-П'ю).
Фармац=
1077;втичні
характерисm=
0;ики.
Осн=
;овні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
таблетки по=
10
мг, 20 мг – білог=
о
або майже
білого
кольору, три=
082;утні,
двоопуклі,
вкриті
плівковою
оболонкою;
таблетки по=
40
мг – =
білого
кольору,
округленої
форми,
двоопуклі,
вкриті
плівковою
оболонкою.
Тер=
;мін
придатностo=
0;. 2 роки.
Умо=
;ви
зберігання.
Зберігати в
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температурo=
0;
не вище 25 ºС у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Упаков=
1082;а.
П=
о
10 таблеток,
вкритих
плівковою
оболонкою, у
блістері. По 3
блістери (3 х10
таблеток) у
пачці із
картону.
Кат=
;егорія
відпуску. За реm=
4;ептом.
Вир=
;обник/заявн=
080;к.
МСН
Лабораторіl=
9;
ПВТ. Лтд.,/
MSN Laboratories Private Ltd.
Орхід
Кемікалс eнд
Фармасьютіl=
2;алс
Лімітед/
Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited.
Мі=
089;цезнаходже&=
#1085;ня
виробника т
=
72;
його адреса
місця
провадженнn=
3;
діяльності/
=
84;ісцезнаход=
1078;ення
заявника
та/або
представниl=
2;а
заявника.
Дільниця № 42,
промислова
зона Анріч,
Боларам,
район Медак =
211;
502 325, Андхра
Прадеш,
Індія/
Plot. No. 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram, Medak Dist.
Орхід
Тауерс, 313, Валl=
3;увар
Коттам Хай
Роуд,
Нунгамбаккk=
2;м,
Ченнаї 600 034,
Індія/
Orchid Towers, 313,Valluvar Kottam High Road, Nungambakkam,Chennai –
600 034, India.