MIME-Version: 1.0 Content-Location: file:///C:/6A0BE693/UA143410102_6833.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251" IНСТРУКЦІЯ

 =

IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарськ= ого засобу

 

М-КАСТ=

(M-KAST)

 

Склад:

діюча речовина: montelukast;

1 таблетка жувальна містить монтелукасту натрію 5,19 мг (еквівалентно монтелукасту       5 мг);

допоміжні речовини= : маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, = гідроксипропілцелюлоза, натрію к= роскармелоза, заліза оксид (Е 172), вода очищена, аспартам (Е 951), штучний вишневий ароматизатор, магнію стеарат.

 =

Лікарська форма. Таблетки жувальні.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: рожевого кольору, крапчасті, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, з тисненням «Х» з одного боку та «= 53» з іншого боку.

 

Фармакотера= певтична група. Інші засоби системної дії для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Код АТХ R03D C03.<= /span>

 

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодина= міка. 

Цистеїнілле= йкотрієни (LTC4= , LTD4, LTE4) є потужними ейкозано= їдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітин= ами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіа= тори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецептор= ами (CysLT), наявними в дихальних шляхах людини, і виклика= ють таку реакцію, як бронхоспазм, секреція слизу, посилення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів.<= /span>

Монтелукаст= при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами.

Згідно з клінічними дослідженнями, монтелукаст пригнічує= бронхоспазм після інгаляції LTD4 у дозі 5 = мг. Бронходилатація спостерігається упродовж 2 годин після перорального застосування, цей ефект був адитивним до = бронходилатації, спричиненої β-агоністами.

Лікування <= span class=3DSpellE>монтелукастом пригнічувало як ранню, так і пізню фази= бронхоконстрикції, спричиненої антигенною стимуляцією= . Монтелукаст порівняно з плацебо зменшує число еозиноф= ілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У процесі окремого дослідження прийом монтелукасту значно зменшував число еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст<= /span> порівняно з плацебо зменшує число еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Під час досліджень за участю дорослих монтелукаст у доз= і 10 мг 1 раз на добу порівняно з плацебо продемонстрував значне поліпшення пока= зника ранкового ОФВ1 (зміна від початкового на 10,4 % і 2,7 % відповід= но), ранкової пікової швидкості видиху (РПШВ) (зміна від початкового на 24,5 л/х= в і 3,3 л/хв відповідно) і достовірне зменшення загального застосування β-агоністів (зміна від початкового на –26,1 % і = –4,6 % відповідно). Поліпшення повідомлених пацієнтом показників денних і нічних симптомів астми було достовірно кращим, ніж для плацебо.<= /p>

Дослідження= за участю дорослих продемонстрували здатність монтелукаст= у доповнювати клінічний ефект інгаляційних кортикостероїдів (зміна (у відсотк= ах) початкового показника для інгаляційного беклометазону<= /span> плюс монтелукаст порівняно з беклометазоном відповідно для ОФВ1: 5,43 % та 1,04 %; застосування β-агоністів: –8,70 % та 2,64 %). Порівняно з інгаляційним беклометазоном (200 мкг 2 рази на добу, спейсерний пристрій), монтелукаст продемонстрував більш швидшу початкову відповідь, хоча упродовж 12-тижневого дослідження бекл= ометазон призводив до більш вираженого середнього терапевтичного ефекту (% зміна поч= аткового показника для монтелукасту порівняно з беклометазоном відповідно для ОФВ1: 7,49 %= та 13,3 %; застосування             β-агоніста: –28,28 % та –43,89 %). Проте порівня= но з беклометазоном у більшої кількості пацієнтів, які отримували лікування монтелукастом, досягнута п= одібна клінічна відповідь (тобто у 50 % пацієнтів, які отримували лікування беклометазоном, досягнуто поліпшення ОФВ1 приблизно на 11 % і більше порівняно з початковим, тоді як у 42 % пацієнтів, які отримували лікування монтелукастом, досягну= то такої ж відповіді).

У процесі 8-тижневого дослідження за участю дітей віком від 6 до 14 років монтелукаст у дозі 5 мг 1 раз на добу порівняно з пла= цебо достовірно покращував респіраторну функцію (зміна від початкового показника= ОФВ1: 8,71 % порівняно з 4,16 %, зміна показника ранкової пікової швидкості видиху (ПШВ): 27,9 л/хв порівняно з 17,8 л/хв) і знижував частоту застосування β-агоністів за потребою (зміна від початкового показника на –11,7 % порівняно з +8,2 %).

У процесі 12-місячного дослідження порівняння ефективності монте= лукасту та інгаляційного флутиказону для контролю астми= у дітей віком від 6 до 14 років із персистуючою а= стмою легкого ступеня монтелукаст виявляв не меншу ефективність, ніж флутиказон, щодо збільшення (у відсотковому вираженні) кількості днів без застосування швидкодіючих препар= атів для невідкладної допомоги (первинна кінцева точка). У середньому за 12-міся= чний період лікування відсотковий показник кількості днів без застосування невідкладної терапії збільшився із 61,6 до 84,0 у групі монтелукасту із       60,9 до 86,7 в групі флутиказону. У групах відмінність у відсотковому вира= женні середньоквадратичного (LS) збільшення кількості днів без застосування швидкодіючих препаратів для невідкладної допомоги була статистично значуща = (–2,8 з 95 % ДІ –4,7;        –0,9), але в= межах заздалегідь встановленої клінічної не меншої ефективності.

Монтелукаст= і флутиказон також покращували контроль астми щодо втор= инних змінних, що оцінювалися упродовж 12-місячного періоду лікування.=

ОФВ1 збільшився з 1,83 л до 2,09 л у групі монтелукасту і з 1,85 л до 2,14 л у групі флутиказону. Міжгрупова відмінність показника LS відносно збільшення ОФВ1 становила –0,0= 2 л із 95 % ДІ –0,06; 0,02. Середнє відсоткове збільшення від початкових показн= иків належного ОФВ1 склало 0,6 % у групі лікування монтелукастом і 2,7 % у групі лікування флутиказоном. Відмінн= ість показника LS була достовірна: –2,2 % з 95 % ДІ –3,6; –0,7.

Показник кількості днів із застосуванням β-агоніста знизився з 38,0 % до 15,4 % у групі монтелукасту і з 38,5 % до 12,8 % у групі флутиказону. Міжгрупова відмінність показника LS відносно відсотка= днів із застосуванням β-агоніста була достовірн= ою: 2,7 з 95 % ДІ       0,9; 4,5. =

Показник кількості пацієнтів з нападом астми (напад астми визначено як період погірш= ення перебігу астми, що вимагає лікування пероральними стероїдами, незаплановано= го відвідування лікаря, невідкладної допомоги або госпіталізації) склав      32,2 % у групі монтелукасту і 25,6 % у групі флутиказону; коефіцієнт розбіж= ності (95 % ДІ) достовірний: дорівнює 1,38 (1,04; 1,84).

Показник кількості пацієнтів, які застосовували системні (в основному пероральні) кортикостероїди в період дослідження, склав 17,8 % у групі монтелукасту і 10,5 % у групі флутиказону. Міжгрупова відмінність показника LS була достовірною: 7,3 % з 95 % ДІ 2,9; 11,7.<= /o:p>

Достовірне зменшення бронхоспазму, пов’язаного з фізичним навантаженням (БФН), було продемонстровано під час 12-тижневого дослідження= у дорослих (максимальне зниження ОФВ1 22,33 % для монтелукасту порівняно з 32,40 % для плацебо; час до відновлення в межах 5 % від початко= вого ОФВ1 44,22 хв порівняно з 60,64 хв). Цей ефект спостерігався упродовж 12-тижневого періоду дослідження. Зниження БФН також було продемонстровано під час короткого дослідження за участю дітей віком від 6 = до 14 років (максимальне зниження ОФВ1 18,27 % порівняно з 26,11 %;= час до відновлення в межах   5 % від початкового ОФВ1 17,76 хв порівняно з 27,98 хв). Ефект в обох дослідженнях був продемонстрований в кінці інтервалу при прийомі= 1 раз на добу.

У пацієнтів= із чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримували поточну терапію інгаляційними і/або пероральними кортикостероїдами, лікування монтелукастом порівняно з плацебо призводило до значн= ого поліпшення контролю астми (зміна початкового показника ОФВ1 становить 8,55 % проти –1,74 % і зміна від початкового в зниженні загального застосування β-агоніста – 27,78 % проти 2,= 09 %).

Фармакокінетика. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'> 

Абсорбція

Монтелукаст= швидко всмоктується після перорального прийому. Після застосування дорослими натще таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг, середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягалася через 3 години (Tmax). Се= редня біодоступність при пероральному застосуванні становит= ь 64 %. Вж= ивання звичайної їжі не впливало на біодоступність і на Cmax при пероральному застосуванні. Безпека і ефективність застосування були підтверджені під час клінічних досліджень при застосуванні таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 10 мг, незалежно від часу вживання їжі.

Для таблето= к жувальних по 5 мг показник Cmax у дорослих дос= ягався через 2 години після прийому натще. Середня біодоступн= ість при пероральному застосуванні становить 73 % і знижується до 63 % при прийо= мі зі стандартною їжею.

Розподіл

Понад 99 % = монтелукасту зв’язується з білками плазми крові. Об’= єм розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі= в середньому становить від 8 до 11 літрів. У процесі досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар= ’єр було мінімальним. Крім того, у всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст= активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітів монтелукаст= у у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмі монтелукасту. Крім того, цитохроми CYP 3A4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмі <= span class=3DSpellE>монтелукасту, хоча ітраконазол (інгібітор CYP 3А4) не змінював фармакокінетичні показники монтелукасту у здорових добровольців,= які отримували 10 мг монтелукасту на добу. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, терапевт= ичні плазмові концентрації монтелукасту не пригнічую= ть цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту мінімальна.=

 

Виведення

Кліренс монтелукас= ту із = плазми крові у здорових= дорослих добровольці= в у середньом= у становить 45 мл/хв. Після перорального прийому = монтелук= асту, міченого ізотопом, 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному застосуванн= і цей= факт вказує= , що монтелукаст= і <= span class=3DSpellE>його метаболіти= майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів

Для пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метабо= літи виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції ниро= к не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня (понад 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) немає.

При прийомі великих доз монтелукасту, що в 20 та 60= разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих, спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при при= йомі рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.

 

Клінічні характеристики.=

Показання.

Дітям віком від 6 до 14 років:<= /o:p>

·   &nb= sp;    додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистуючою = астмою від легкого до помірного = ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційним= и кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічно= му контролі астми за <= span class=3DSpellE>допомогою β-агоністів короткостр= окової дії, що застосовуються при необхідності;

·   &nb= sp;    як спосіб лікування, альтернативний= низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів, для пацієнтів<= /span> з персистуючою астмою легкого ступеня, в яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що потребують пероральног= о прийому кортикостероїдів,= а також для тих пацієнтів, = у яких виявлено непереносимість інгаляційних кортикостерої= дних препаратів;

·      профілактика астми, домінуючим компонентом якої= є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями;

·      полегше= ння симптомів сезонного<= /span> та цілорічного алергічного риніту<= /span>.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Дитячий вік до 6 років.

 =

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

М-Каст можна призначати разом з іншими= препаратам= и, що зазвичай застосовуються для профілактики або тривалого лікування астми. При д= ослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала важлив= ого клінічного= впливу на фармакокінети= ку так<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fareast-font-fa= mily: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>их препарат= ів: теофілін, преднізон, предн<= /span>ізолон, пероральн= і контрацептиви (етинілестра= діол/норетиндро= н 35/1), терфенадин, ди= гоксин та варфарин.

У пацієнтів= , які одночасно приймали фенобарбіт= ал, площа = під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно<= /span> на 40 %. Оскільки монтелукаст м= етаболізуєтся СYР 3А4, 2= C8 і 2C9, необхідно б= ути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3А4, 2C8 і 2C9, наприклад <= span class=3DSpellE>фенітоїном, фенобарбіталом і риф= ампіцином.

Дослідження in vitro показали, щ= о монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте да= ні клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (маркерний субстрат; препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показал= и, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином= , монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цьо= го ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Під час досліджень in<= /i> vitro= було встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2C= 8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. У процесі клінічного дослідження взаємодії лікарсь= ких засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітора = CYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системну експозицію= монтелукасту в 4,4 раза. = При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або ін= шими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дози монтелука= сту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побі= чних реакцій.

За результа= тами досліджень in<= /i> vitro= , не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіто= рами CYP2C8 (наприклад, із триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до істотного підвищення системної експозиції монтелукасту.

 <= /b>

Особливості застосування.

Пацієнтів необхідно попередити, що М-Каст для перорального застосування ніколи не застосовують для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний препарат екстреної допомоги. При гострому нападі слід застосовувати інгаляційні β-= агоністи короткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, як= що вони потребують більшої кількості β-агоніста короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід рап= тово замінювати монтелукастом терапію інгаляційними = або пероральними кортикостероїдними препаратами.

Немає даних, які підтверджують, що дозу пероральних кортикостероїдів можна зменшити при одночасному застосуванні монтелукасту.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних реакцій у дорослих, підлітків та дітей, які застосовували М-Каст (див. розд= іл «Побічні реакції»). Пацієнти та лікарі повинні бути уважними до психоневрологічних реакцій. Пацієнтам та/або доглядачам слід дати вказівки = про те, щоб вони повідомляли свого лікаря у разі виникнення таких реакцій. Ліка= рі повинні ретельно оцінювати ризики та переваги продовження застосування лікарського засобу М-Каст, якщо такі реакції виник= ають.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостері= гатися системна еозинофілія, інколи разом із клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарг-Стросса, лікування якого проводиться за допомогою системної кор= тикостероїдної терапії. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов’язані зі зменшенням дози або відміною кортикостероїдного препарату.=

Імовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів = можуть бути пов’язані з появою синдрому Чарг-Стросса, неможливо спростувати або підтвердити. Лікарі повинні пам’ятати про можливі= сть виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипання, погіршання легеневої симптома= тики, ускладнення з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтів, у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити і переглян= ути їх схему лікування.

Лікування <= span class=3DSpellE>монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежною астмою застосовувати ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні препарати.

М-Каст містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, необхідно= враховувати, що 1 таблетк= а 5 мг містить фенілаланін у кількості, еквівалентній= дозі фенілаланіну = 0,842 мг.

=  

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.  <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>=

Вагітність. Дослідження на тварина= х не демонструють шкідливого= впливу на вагітність або ембріональний/фетальний розвиток.

Наявні дані= з опублікованих проспективних та ретроспективних = когортних досліджень із застосуванням монтелукасту вагітними жінками, які оцінюють значущі вроджені вади у дітей, не встановили ризику, пов’язаного із застосуванням лікарського засобу. Наявні дослідження мають методологічні обмеження, включаючи невеликий розмір вибірки, в деяких випадках ретроспективний збір даних, і несумісні групи порівняння.

Період годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає в мол= око. Невідомо, чи виводиться монтелукаст у грудне мо= локо у жінок.

М-Каст можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

=  =

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. 

Не очікується, що монтелукаст впливатиме на= здатність пацієнта керувати автотранспортом або іншими механізмами, проте дуже рідко повідомл= ялося про сонлив= ість або запаморочення.<= /span>=

 <= /b>

Спосіб застосування та дози.<= /span>

Таблетки слід розжувати перед ковтанням.=

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) необхідно приймати 1 таблетку жувальну по 5 мг 1 раз на добу. Для полегшення симптомів алергічно= го риніту час прийому підбирають індивідуально.

Для лікуван= ня астми доза для дітей віком від 6 до 14 років становить 1 жувальну таблетку (5 мг) на добу, ввечері. М-Каст слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. Немає необхідності в корекції дози для цієї вікової групи.<= /span>

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтична дія препарату щодо контролю астматичних= параметрів триває протягом дня. Пацієнтам <= span class=3DSpellE>слід рекомендувати продовжувати прийом препа= рату, навіть коли астма є контрольован= ою, а також у період загострення астми.

Коригування дози для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого або<= /span> помірного ступеня чи нирковою недостатністю не потрібне. Даних = про характер фармакокінетики м= онтелукасту у пацієнтів з тяжкою печін= ковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) немає,= тому рекомендації щодо корегування дози відсутні.

Дозування препарату є однаковим= для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.=

М–Каст, як = спосіб лікування, альтернативний<= /span> низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів при персистуючій астмі легког= о ступеня.

Монтелукаст не рекомендуєтся як монотерапія хворим із = персистуючою астмою помірного ступеня. Рішення про застосування  монтелукасту як лік= арського засобу, альтернативного ни= зьким дозам інгаляційних кортико= стероїдних препаратів для дітей, хворих на персистуючу астму легкого ступеня, може бути прийняте = лише для пацієнтів без тя= жких астматичних нападів у недавньому анамнезі, що потребують пероральног= о застосування кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, = які не можуть приймати інгаляційні кортикостероїд= ні препарати.

Персистуюча астма легкого ступеня= – це астма, при якій прояв симптомів астми відбувається частіше 1 разу на тиждень= , але рідше 1 разу на добу, нічні напади спостерігаються частіше 2= разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, = між епізодами функція легень залишається = у нормі. Якщо згодом (зазвичай протягом = 1 місяця) неможливо досягти задовільного конт= ролю астми, слід<= /span> оцін= ити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на поетапній системі лікування астми. Контроль астми у <= span class=3DSpellE>пацієнтів необхідно періодично оцінювати.

Лікування препаратом М-Каст порівняно з іншими способами лікування астми. Якщо лікування препаратом М-Каст проводиться як додаткова терапія до лікування інгаляційними кортикостероїдними= препаратами, не можна рапт= ово переходити на М-Каст= замість інгаляційних кортикостероїдів.

 

Діт= и. =

Застосовують дітям віком від 6 до 14 років.

 

Передозуван= ня.

Жодної спеціальної інформації щодо лікування передозування препаратом М-Каст немає. У дослідженнях хронічної астми монтелука= ст призначали в дозах до 200 мг на добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів,= а при короткочасних дослідженнях – до       =       900 мг на добу протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно значущих побічних реакцій не спостерігалося.

При постмаркетинговому застосуванні та пі= д час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування монтелукастом. Во= ни включали прийом препарату дорослими і дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяці). Отримані клінічні і лаборато= рні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.=

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних яв= ищ не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки препарату М-Каст та включали біль у животі, сонливість, спр= агу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.<= /p>

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.<= /p>

 

Побічні реакції. 

Монтелукаст= оцінювався= під час клінічних досліджень: таблетки жувальні, 5 мг, застосовували приблизно 1 750 дітям віком від 6 до 14 років.

У процесі клінічних досліджень про нижчезазначені побічні реакції повідомлялося часто (від ≥1/100 до <1/10) у пацієнтів, які отримували лікування монтелукастом, а також з більшою частотою, ніж у паці= єнтів, які отримували лікування плацебо.

Таблиця 1

Системи органів

Діти віко= м

від 6 до = 14 років

(одне 8-тижневе дослідження; n=3D201)

(два 56-тижневих дослідження; n=3D615)

З боку нервової системи

Головний = біль

 =

Під час клінічних досліджень при пролонгованому лікуванні невеликої кількості дорос= лих пацієнтів упродовж 2 років і дітей віком від 6 до 14 років упродовж 12 міся= ців профіль безпеки не змінювався.

Постмаркетинговий<= /span> період=

Побічні реакції, про які повідомлялось у постмаркетинговий період, вказані згідно з класами систем органів і спеціальними термінами, подані у таблиці 2.

Таблиця 2

Класи сис= тем органів

Термін побічної реакції

Частота*<= o:p>

Інфекції = та інвазії

Інфекції верхніх дихальних шляхів**

Дуже част= о

З боку системи крові та лімфатичної системи

Тенденція до посилення кровоточивості

Рідко

Тромбо= цитопенія<= /o:p>

Дуже рідко

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія

Нечасто

Еозинофільна інфільтрація печінки

Дуже рідк= о

З боку психіки

Порушення сну, у тому числі нічні жахи, безсоння, сомнамбулізм, тривожність, ажитац= ія, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресія, психомоторна гіперактивність (включаючи дратівливість, неспокій, тремор§)

Нечасто

Порушення уваги, погіршення пам’яті, тик

Рідко

Галюцинац= ії, дезорієнтація,  суїцидальні<= /span> думки та поведінка (суїцидальність), обсесивно-компульсивні розлади, дисфемія

Дуже рідк= о

З боку нервової системи

Запамороч= ення, млявість, парестезія/гіпоестезія, судоми=

Нечасто

З боку се= рця

Пальпітац= ія

Рідко

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння

Носова кровотеча

Нечасто

Синдром Чарг= -Стросса (див. розділ «Особливості застосування»),= легенева еоз= инофілія

Дуже рідк= о

З боку ШК= Т

Діарея***, нудота***, блювання***

Часто

Сухість у роті, диспепсія

Нечасто

З боку гепатобіліарної системи

Підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ)

Часто

Гепатит (включаючи холестатичне, гепатоцелюлярне та змішане ураження печінки)

Дуже рідк= о

З боку шк= іри і підшкірних тканин

Висипання= ***

Часто

Гематома, кропив’янка, свербіж= <= /o:p>

Нечасто

Ангіоневр= отичний набряк

Рідко

Вузликова еритема, мультиформна еритема

Дуже рідк= о

З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини

Артралгія= , міалгія, включаючи м’язові судоми=

Нечасто

З боку ни= рок та сечовивідних шляхів

Енурез у = дітей

Нечасто

Загальні розлади і побічні ефекти, викликані прийомом препарату<= /p>

Пірексія<= /span>***<= /o:p>

Часто

Астенія/в= тома, нездужання, набряк

Нечасто

* Частота визначена згідно з частотою повідомлень у базі даних клінічних досліджень: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (= від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), ду= же рідко (<1/10000).

**Про цю побічну реакцію повідомлялося з частотою «дуже часто» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнті= в, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень.

*** Про цю побічну реакцію повідомлялось з частотою «часто» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнті= в, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень.

§ «рідко»= .

 =

Термін придатності. 2 роки.=

 <= /p>

Умови зберігання. =

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищено= му від= світла місці при температурі не вище= 25 °С.    <= b>=

 

Упаковка= . По 10 таблеток жувальних у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.=

 

Виробник. <= /b>

Аур= обіндо Фарма Лімітед – Юніт VII, Індія/Aurobindo= Pharma Limited – Unit VII, India.

 <= /p>

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Спеціальна економічна зона, ТСІІК, Плот № S1, Sy= . № 411/Р, 425/Р, 434/Р, 435/Р та 458/Р, Грін Індастріал= Парк, Полепаллі Віладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дістрікт, Штат Телангана,= 509302, Індія/Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.