ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ТІОЗЗ-8

(THIOZZ-8)

Cклад:

діюча
речовина: тіоколхікозид;

1
таблетка містить
тіоколхікозиду
8 мг;

допоміжні
речовини: маніт (Е
421), аспартам (Е 951),
кросповідон,
магнію
стеарат.

Лікарська
форма. Таблетки,
що
диспергуються
в ротовій
порожнині.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
круглі,
плоскі з обох
боків із
плоско скошеними
краями, не
покриті
оболонкою
таблетки від
світло-жовтого
до
темно-жовтого
кольору.

Фармакотерапевтична
група. Міорелаксанти
з
центральним
механізмом дії.

Код АТХ M03B X05.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид
–
напівсинтетичний
міорелаксант,
який
одержують із
глікозиду
колхікозиду.
Проявляє
селективну
афінність до
гамма-аміномасляної
кислоти (ГАМК)
і гліцинових
рецепторів.

Міорелаксуючий
ефект
проявляється
переважно на
супраспінальному
рівні, за
рахунок
складних
регуляторних
механізмів,
не
виключений
також
гліцинергічний
механізм дії.

Зв’язування
тіоколхікозиду
з ГАМК якісно
і кількісно
розділяється
з його
активним
метаболітом
–
глюкуронізованою
похідною.

Тіоколхікозид
та його
похідні не
виявляють
седативного
ефекту.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після
прийому
одноразової
дози 8 мг
тіоколхікозиду
максимальна
концентрація
(Сmax)
досягається
протягом 30
хвилин і
сягає значення
175 нг/мл.
Значення
площі під
кривою «концентрація-час»
(AUC) становить 417
нг•годину/мл.

Фармакологічно
активний
метаболіт SL18.0740
також
виявляється
при нижчій
концентрації
Cmax (11,7 нг/мл),  що
досягається  через 5
годин після
введення
дози, і AUC 83
нг•годину/мл.
Доступних
даних щодо
неактивного
метаболіту
SL59.0955 немає.

Після
перорального
застосування
тіоколхікозиду
в плазмі
крові виявляються
тільки два
метаболіти:
фармакологічно
активний
метаболіт SL18.0740
та неактивний
метаболіт SL59.0955. Cmax
обох
метаболітів
тіоколхікозиду
досягається
приблизно
через 60
хвилин. Після
одноразового
перорального
прийому 8 мг
значення Cmax
і АUC
метаболіту
SL18.0740
становлять
приблизно 60
нг/мл і 130
нг•годину/мл
відповідно. У
метаболіту
SL59.0955 значення
набагато
нижче: Cmax
становить
приблизно 13
нг/мл, а АUC – у
межах від 15,5
нг•годину/мл
(до 3 годин) до 39,7
нг•годину/мл
(до 24 годин).

Розподіл

Об’єм
розподілу
тіоколхікозиду
становить
приблизно 42,7 л
після
застосування
лікарського
засобу в дозі
8 мг. Дані щодо
об’єму розподілу
метаболітів
відсутні.

Метаболізм

Після
перорального
застосування
тіоколхікозид
швидко
метаболізується
до
аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду
або SL59.0955. Це, в
основному,
відбувається
за рахунок
кишкового
метаболізму,
що пояснює
відсутність
незміненого
тіоколхікозиду
після
перорального
застосування.
Метаболіт SL59.0955
глюкуронізується
до SL18.0740, який має
рівносильну
фармакологічну
активність з
тіоколхікозидом
і, таким
чином,
забезпечує
фармакологічну
активність
після
перорального
застосування
тіоколхікозиду.
SL59.0955 також
деметилюється,
перетворюючись
на
диметилтіоколхіцин.

Виведення

Після
перорального
застосування
14С-тіоколхікозид
в основному
виділяється
з калом (79 %), а зі
сечею – лише 20 %.
У
незміненому
вигляді тіоколхікозід
виводиться
зі сечею або
калом.
Метаболіти
SL18.0740 та SL59.0955
виявляються
в сечі і калі,
у той час як
дидеметилтіоколхіцин
виводиться
тільки з
калом.

Після
перорального
застосування
тіоколхікозиду
період
напіввиведення
метаболіту
SL18.0740 становить 3,2-7
годин,
метаболіту
SL59.0955 – у середньому  0,8
години.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Ад’ювантна
терапія
болісних
м’язових контрактур
у випадках
гострих
патологій хребта
у дорослих та
підлітків
віком від 16 років.

Протипоказання.

Тіоколхікозид
не можна
приймати:

·
пацієнтам
з підвищеною
чутливістю
до діючої
речовини або
до будь-якої
з допоміжних
речовин
лікарського
засобу;

·
пацієнтам
із
периферичним
паралічем і
гіпотонією
м’язів;

·
жінкам
впродовж
усього
періоду
вагітності
або якщо
планується
вагітність;

·
жінкам у
період
годування
груддю;

·
жінкам
дітородного
віку, які не
використовують
засоби
контрацепції.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Даних
про
лікарську
взаємодію
немає. Однак
рекомендується
дотримуватися
обережності
при
одночасному
прийомі
лікарського
засобу з
іншими
міорелаксантами.

При
одночасному
застосуванні
з
препаратами,
що
пригнічують
центральну
нервову
систему (ЦНС),
у тому числі
з алкоголем,
антигіпертензивними
засобами,
курареподібними
препаратами
можливе
посилення
міорелаксації
і пригнічення
ЦНС, розвиток
гіпотонії.

При
одночасному
застосуванні
з антикоагулянтами
підвищується
ризик
кровотеч.

Особливості
застосування.

Тіоколхікозид
не
рекомендується
застосовувати
дітям віком
до 16 років.

У
разі
виникнення
нудоти дозу
препарату слід
знизити.

Тіоколхікозид
може спричинити
судоми у
пацієнтів зі
схильністю
до виникнення
судом або з
епілепсією.

Відомо,
що один із
метаболітів
тіоколхікозиду
(SL59.0955) індукує
анеуплоїдію
(тобто нерівне
число
хромосом у
клітинах, що
діляться) у концентраціях,
близьких до
виявлених у
плазмі крові
людини, при
застосуванні
дози 8 мг 2 рази
на добу
перорально.
Анеуплоїдія
є фактором
ризику
тератогенності,
ембріо-/фетотоксичності,
спонтанного
викидня,
порушення
чоловічої
фертильності,
а також
розвитку
раку. Тому
слід уникати
застосування
препарату в
дозах, що
перевищують
рекомендовані,
та протягом
тривалого
часу.

Жінки
дітородного
віку повинні
бути проінформовані
про
потенційний
ризик у період
вагітності
та
необхідність
застосування
ефективних
засобів
контрацепції.

Лікарський
засіб
містить аспартам,
який є
похідним
фенілаланіну,
що являє
небезпеку
для хворих на
фенілкетонурію.

При
застосуванні
тіоколхікозиду
зафіксовано
випадки розвитку
цитолітичного
і
холестатичного
гепатиту.
Серйозні
випадки
(наприклад,
блискавичний
гепатит)
відзначали в
пацієнтів,
які
одночасно
приймали
парацетамол.
Пацієнтам
слід
розповісти
про необхідність
звернення до
лікаря у разі
будь-яких ознак
печінкової
токсичності.

Не
можна
перевищувати
максимальної
добової
пероральної
дози 16 мг. Цю
дозу
необхідно
розділити на
дві рівні
частини, які
слід
приймати з
12-годинним
інтервалом.
Якщо пацієнт
забув
прийняти дозу
вчасно, її
слід
пропустити,
щоб уникнути
близького за
часом
прийому
кількох доз.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Препарат
протипоказаний
під час
вагітності
та у період
годування
груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або
іншими
механізмами.

У
період
лікування
необхідно
дотримуватися
обережності,
керуючи
автотранспортом
або
займаючись
іншими
потенційно небезпечними
видами
діяльності,
що потребують
підвищеної
концентрації
уваги, оскільки
частими
побічними
реакціями є сонливість
та
запаморочення,
це слід
враховувати
при керуванні
транспортними
засобами та
роботі з
автоматизованими
системами.

Спосіб
застосування
та дози.

Таблетку,
що
диспергується
у ротовій
порожнині,
розсмоктують
у роті з
водою чи без
води.
Рекомендована
і
максимальна
доза дорівнює
8 мг кожні 12
годин (тобто 16
мг на добу).
Тривалість
лікування
обмежена 7
днями
поспіль.

Діти.

Тіоколхікозид
не слід
приймати
дітям і
підліткам
віком до 16
років з
міркувань
безпеки.

Передозування.

Дані
про
передозування
відсутні.

Лікування:
симптоматичне,
підтримувальна
терапія.

Побічні
реакції.

Нижченаведені
побічні
реакції
систематизовано
відповідно
до класів
систем
органів за MedDRA та
частотою: дуже
часто (³1/10), часто (³1/100,
<1/10), нечасто (³1/1000,
<1/100), рідко (³1/10000, <1/1000),
дуже рідко (<1/10000),
частота
невідома
(частоту не
можна оцінити
на основі
наявних
даних).

З
боку імунної
системи: нечасто
– свербіж;
рідко –
кропив’янка;
дуже рідко –
анафілактичні
реакції,
артеріальна
гіпотензія;
частота
невідома –
ангіоневротичний
набряк та
анафілактичний
шок.

З
боку
нервової
системи: часто – сонливість,
запаморочення;
рідко –
збудження і
затуманення
свідомості.

З боку
травного
тракту: часто
– діарея,
біль у
животі;
нечасто – нудота,
блювання;
рідко –  печія.

З боку гепатобіліарної
системи: частота
невідома – цитолітичний
і
холестатичний
гепатит.

З
боку шкіри та
підшкірних
тканин: нечасто
– шкірні
алергічні
реакції.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції,
що виникли
після
реєстрації
лікарського
засобу, дуже
важливі. Це
дає змогу постійно
спостерігати
за балансом
користь/ризик
лікарського
засобу. Працівників
системи
охорони
здоров’я просять
повідомляти
про будь-які
підозрювані
побічні
реакції
через
національну
систему
повідомлень.

Термін
придатності.

2 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 30 °С.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 10 таблеток
у блістері,
по 1 блістеру
у картонній
коробці.

Категорія
відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Іпка
Лабораторіз
Лтд.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

П.О.
Седжавта,
Дістрікт Ратлам
– 457002  (М.П.),
Індія.