ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Омепразол

(Omeprazole)

Склад:

діюча речовина: омепразол;

1 флакон містить омепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;

допоміжні речовини: маніт, динатрію едетат, меглюмін, натрію бісульфіт, натрію гідроксид.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єк= цій.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або практично біла ліофілізована маса або порошок.

Фармакотера= певтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеал= ьної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.=

<= /p>

Фармакологі= чні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії=

Омепразол, рацемічна суміш дв= ох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки механізму надзвичайно спрямованої дії. Омепразол інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос у парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні один раз на добу діє швидк= о та забезпечує контроль шляхом оборотного пригнічення секреції соляної кислоти шлункового соку.

Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в активну форму у вк= рай кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н⁺, К⁺-А= ТФазу (протонний насос). Цей ефект на заключному етапі процесу формування соляної кислоти шлункового соку є дозозалежним та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від типу стимуляції.

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію солян= ої кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Внутрішньовенне введення омепразолу спричиняє дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку людини. Для того щоб <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK'>одразу зменшити рівень внутрішньошл= ункової кислотності аналогічно зниженню, що досягається застосуванням повторних доз препарату по

20 мг перорально, рекомендується як перша доза внутрішньовенне введення 40 мг препарату. Це призводить до негайного зменшення = рівня внутрішньошлункової кислотності та подальшого утримання цього показника зниження в середньому н= а 90 % протягом 24 годин як після внутрішньовенної ін’єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.

Пригнічення секреції соляної кислоти пов’язується з площею під кривою «концентрація у плазмі крові – час» (AUC) омепразолу та не залежить від фактичної концентра= ції омепразолу у плазмі крові на даний момент часу.

Під час лікування омепразолом не відзначено ознак тахіфілаксії.

Вплив на H. pylori

H. pylori пов’язана з розвитком виразкової хвороби, в тому числі виразкової хвороби дванадцятип= алої кишки та шлунка. H. pylori є основним фактором розвитку гастриту.

H. pylori разом із соляною кислотою шлункового соку є основним фактором розвитку виразкової хвороби. Також H. pylori є основним фактором розвитку атрофічно= го гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація H. pylori за допомогою омепразолу та протимікробних препаратів пов’яз= ана з високими рівнями загоєння і тривалої ремісії виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції соляної кислоти у шлунку

Під час лікування антисекреторними препаратами сироватковий рівень гастрину підвищується у відповідь на знижену секрецію кислоти. Також у зв’язку зі зниженою шлунковою кислотністю підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищення рівня CgA може завадити обстеженню на нейроендокринні пухлини. Повідомляли, що лікування інгібіторами протонного насоса потрібно припинити за 5–14 днів= до визначення CgA. Визначення слід повторити, якщо рівні не нормалізувалися до цього часу.

Збільшення кількості ECL-клітин, пов'язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих = під час тривалого лікування омепразолом. Вважають, що ці дані не мають клінічно= го значення.

Під час тривалого курсу лікування повідомляли про дещо підвищену частоту появи залозових кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес є доброякісним і, вірогідно, оборотним.

Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, включаючи інгібітори прото= нної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, = може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Фармакокінетика

Розподіл

Передбачуваний об’єм розподілу становить при= близно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол приблизно на 97 % зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм та виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфно експресован= ого CYP2C19, відповідально= го за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), відповідальної за утворення омепразолу сульфону. Внаслідок високої спорідненості омепразолу із CYP2C19 існує можливіс= ть конкурентного пригнічення та метаболічної міжмедикаментозої взаємодії з інш= ими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP<= span style=3D'mso-ansi-language:RU'>3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чинить гальмівної= дії на основні ферменти CYP.

Приблизно у 3 % представників європеоїдної р= аси та у 15–20 % представників монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутній; їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного призначення омепразолу у= дозі 20 мг один раз на добу середнє значення площі під кривою AUC у «повільних метаболізаторів» у 5–10 разів більше, ніж в осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (у «швидких метаболізаторів»). Середня максимальна концентрація у плазмі крові була так= ож вищою у 3–5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу= .

Виведення

Загальний плазмовий кліренс становить прибли= зно 30–40 л/год після разової дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми к= рові зазвичай менше однієї години як після разового, так і після повторного заст= осування препарату один раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні один раз на добу. Майже 80 % дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею,= а решта — із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.<= /p>
AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні препарату. Це збільшення залежить = від дози препарату і забезпечує нелінійну залежність = AUC від дози після повторного застосування преп= арату. Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метабол= ізму та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та= /або його метаболітами (наприклад сульфоном). Не було виявлено, щоб будь-який із метаболітів впливав на секрецію соляної кислоти шлункового соку.=

Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з порушеннями функцій печінки<= /o:p>

Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушен= нями функцій печінки сповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосува= нні омепразолу один раз на добу будь-якої тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

Фармакокінетика омепразолу, у тому числі сис= темна біодоступність та швидкість виведення, у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не змінюється.

Пацієнти літнього віку

Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів літнього віку (75–79 років) дещо знижена= .

Клінічні характеристики<= /o:p>

Показання

Омепразол для внутрішньовенного застосування показаний як альтернатива пероральній терапії при нижчезазначених показаннях.

Дорослі

● Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

● Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

● Лікування виразки шлунка.

● Профілактика рецидивів виразки шлунка.

● У комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobact= er pylori (H. pylori) при виразковій хворобі.

● Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванн= ям нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

● Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосув= анням НПЗП, у пацієнтів категорії ризику.

● Лікування рефлюкс-езофагіту.

● Тривале лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс-езофагітом.

● Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.=

● Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона.

Протипоказа= ння

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин.

Омепразол, як і інші інгібітори протонного насоса (ІПН), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром (див. розділ «Вза= ємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка

Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами з гр= упи ІПН може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктуван= ня яких залежить від рН шлунка. Як і щодо інших препаратів, які зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів як дигоксин може підвищуватися під час лікування омепразолом. Повідомляли, що одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10 %.

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане.

Одночасне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижує середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижується приблизно на 75–90= %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з а= тазанавіром протипоказане.=

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг = або ритонавіру у дозі 100 мг призводило до зниження на 75 % експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує впливу омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепраз= олу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг або ритонавіром у дозі 1= 00 мг призводить до зниження приблизно на 30 % експозиції атазанавіру порівнян= о з атазанавіром у дозі 300 мг або ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином збільшує біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксин= у. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніто= ринг дигоксину.

Клопідогрель

При одночасному застосуванні клопідогрелю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелю знижується з 1-го по 5-й день з 46 % до 42 %. Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижується з 1-го по 5-й день&nbs= p;з 47 % до 30 %, якщо клопідогрель і омепразол застосовувати разом. Прий= ом клопідогрелю та омепразолу у різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим впливом омепразолу на CYP2C19. Були зареєстровані суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї ФК/ФД взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань.

Інші лікарські засоби

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшується, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом і ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2C19

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразо= л. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізують= ся з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збіл= ьшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Результати досліджень у здорових добровольців продемонстрували наявність фармакокінети= чної / фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтриму<= /span>вальна доза – 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Проте залишається незрозумілим, якою мір<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK'>ою ця взаємодія може мати клінічне значення. Відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судинних виходів на тлі одночасного застосування клопідогрелю та ІПН, у тому числі езомепразолу.

Ряд обсерваційних досліджень продемонстрував суперечливі результати щодо того, = чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отр= имує клопідогрель разом з ІПН.

Повідомляли, що при застосуванні клопідогрелю в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою = та езомепразолом порівняно з клопідогрелем у монорежимі відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Проте максималь= на інгібуюча активність щодо (АТФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо і у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та езомепразолом, що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Цилостазол

При введенні омепразолу в дозі 40 мг підвищується С_max та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболіті= в – на 29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом; і у разі, = якщо дозу фенітоїну коригували, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно здійснювати після завершення лікуван= ня омепразолом.

Невідомий механіз= м

Саквінавір

Одночасне застосування омепра= золу з саквінавіром / ритонавіром призводило до збільшення рівнів саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При одночасному застосуванні омепразолу повідомляли про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібний посилений моніторинг концентрації такролімусу і функції нирок (кліренс креатиніну), а= у разі необхідності – коригування дозування такролімусу.

Метотрексат

Повідомляли про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийом= і з інгібіторами протонного насоса. За необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4=

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препара= ти, що, як відомо, пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростання рівн= ія омепразолу в сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у разі тривалого лікування.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4<= /u>

Препарати, що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівня омепразолу в сироватці крові у результаті пришвидшення його метаболізму.

=

Особливості застосування

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад значної мимовільної втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, кривавого блювання або мелени) та при підо= зрі або при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні пухлини, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати встановл= ення діагнозу.

Одночасне застосування омепразолу з а= тазанавіром протипоказане.=

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонного насоса не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонного насоса не можна уникну= ти, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантажен= ня) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлунково= го соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобалам= іну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при довготривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або у разі завершення лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом. Клініч= на значущість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонного насоса може призвести до дещо підвищеного ризику ро= звитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, таких як Salmonella та= Campylobacter.

У пацієнтів, які приймали ІПП, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців виника= ла тяжка гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат приблизно протягом 1 року). Гіпомагніємія може проявлятися такими серйозними симптомами як втомлюваність, тетанія, делірій, судоми, запаморочення, шлуночкова аритмія. Гіпомагніємія також може протікати безсимптомно і може бути вчасно не діагностована. У більшості пацієнтів прояви гіпомагніємії зникають та стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни ІПП.

У пацієнтів, яким планується тривале застосування ІПП або сумісне застосування дигоксину= чи інших лікарських засобів, які можуть спричинити зменшення вмісту магнію (наприклад, діуретиків), необхідно визначати концентрацію магнію у сироватці крові до початку застосування ІПП та періодично протягом лікування.

ІПП, особли= во при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого часу (>1 року), можуть дещо підвищити ризик переломів хребта, кісток зап’ястка та стегна, особливо у людей літнього віку та при наявності сприятливих факторів. Згідн= о з обсерваційними дослідженнями ІПП можуть підвищити загальний ризик переломів= на 10–40 %. Частково це збільшення ризику може бути пов’язано з іншими фактора= ми ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати допомогу відповідно до діючих клінічних рекомендацій та застосовувати вітамін D і кальцій у рекомендованих дозах.

Підгострий = шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування ІПП іноді може спричиняти появу ПШЧВ. При появі шкірних проявів, особливо на ділянках, які підлягали впливу сонячного випромінювання та супроводжуються артралгією, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування омепразолу. Наявність випадків ПШЧВ в анамнезі, який розвивався після застосування препарату, може підвищувати ризик появи ПШЧВ = при застосуванні інших ІПП.

Порушення функції нирок

Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН) спостерігався у пацієнтів, які приймали омепразол, і може виникнути в будь-який момент під час терапії омепразолом (див. розділ «Побі= чні реакції»). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може прогресувати до нирко= вої недостатності.

При підозрі на ГТІН слід прип= инити прийом омепразолу та негайно розпочати відповідне лікування.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання даного впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо рівні CgA і гастрину не повернулися в діапазон еталонних значень після початкових вимірювань, вимірювання цих показників слід повторити чере= з 14 днів після припинення застосування препарату.

Пацієнти, я= кі застосовують препарат протягом тривалого періоду (особливо коли період лікування триває більше 1 року), повинні знаходитися під регулярним медичним наглядом.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) / дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю

Повідомляли про дослідження, які вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода /= новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати у період вагітності.

Омепразол проникає у грудне молоко, проте ри= зик впливу на дитину є малоймовірним, якщо мати застос= овує лікарський засіб у терапевтичних дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Малоймовірно, що Омепразол впливає на здатність керувати транспортними засобами або працю= вати з механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату як запаморочення і порушення зору. Якщо такі розлади спостерігают= ься, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дозування

Альтернатива пероральній терапії

Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекомендують застосовув= ати Омепразол 40 мг 1 раз на добу внутрішньовенно. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера– Еллісона рекомендована початкова доза препарату, яку = слід вводити внутрішньовенно, становить 60 мг на добу. Може виникнути потреба у більш високих добових дозах, тому д= озу слід підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід розділити порівну на 2 частини та приймати 2 рази на добу.

Препарат слід застосовувати лише внутрішньовенно і не можна вводити будь-яким іншим шляхо= м.

Розчин необхідно використати одразу після приготування, але не пізніше ніж через 4 години. Розведений розчин Омепразолу не можна зберігати у холодильнику. Невикористаний = розчин слід знищити.

Інструкція щодо відновлення препарату перед введенням

При внутрішньовенних ін’єкціях вміст кожного флакона Омепразолу, що містить 40 мг омепразолу, розчиняти в 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Засіб у вигляді внутрішньовенної ін’є= кцій слід вводити повільно (протягом 5 хвилин).

При внутрішньовенних інфузіях вміст кожного флакона Омепразолу, що містить= 40 мг омепразолу, відновлювати в 10 мл і д= оводити до 100 мл 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози. Стабільні= сть омепразолу залежить від рН розчину для інфузії, тому для розведення не слід використовувати інші розчинники або інші їх кількості.

Препарат у вигляді внутрішньовенної інфузії вводити= протягом 20= –30 хвилин.

Розчин необхідно використати одразу після приготування, але не пізніше ніж через 4 години. Розведений розчин омепразолу не можна зберігати у холодильнику.

Будь-який невикористаний продукт або відходи потрібно утилізувати відповідно до місце= вих вимог.

Особливі категорії пацієнтів

Порушення функцій нирок

Корекція дози не потрібна пацієнтам із порушеннями функцій нирок.<= /p>
Порушення функцій печінки

Пацієнтам із порушеннями функцій печінки може бути достатньою добова доза препарату

10-20 мг.

Пацієнти літнього віку (>65 років)

Корекція дози не потрібна пацієнтам літнього віку.

Діти

Досвід застосування препарату для внутрішньовенного введення у педіатричній практи= ці обмежений, тому не слід призначати препарат цій категорії пацієнтів.

Передозуван= ня

Існує обмежена інформація про наслідки передозування омепразолу у людини. Були описані випадки застосування препарату в дозах до 560 мг; також отримані окремі повідомлення про пероральне застосування одноразових доз омепразолу, що досягали 2400 мг (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). Зареєстровані випадки нудоти, блювання, запаморочення, болю у животі, діареї та головного болю. Також у поодиноких випадках повідомляли про апатію, депресію і сплутаність свідомості.

Описані симптоми були тимчасовими, повідомлень = про серйозні наслідки не надходило. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням доз препарату.<= /p>
У разі необхідності слід проводити симптоматичне лікування.=

При проведенні клінічних досліджень застосовували внутрішньовенно препарат у дозах до= 270 мг впродовж одного дня та до 650 мг протягом трьох днів, що не призвело до поя= ви жодних дозозалежних небажаних реакцій.

Побічні реа= кції

Найчастішими побічними реакці= ями (1–10 % пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм= та нудота / блювання.

Під час проведення клінічних досліджень омепразолу та в післяреєстраційний період були виявлені нижчезаз= начені небажані реакції на лікарський засіб. Жодне з явищ не було визнано дозозалеж= ним. Небажані реакції, зазначені нижче, класифікуються за частотою та за класами систем органів (КСО). Частоту визначають відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже= рідко (<1/10000), невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних).

З боку крові= та лімфатичної системи: рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія; <= /span>дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунн= ої системи: рідко: реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний на= бряк та анафілактичні реакції / шок.

З боку обміну речовин та харчування: рідко: гіпонатріємія; дуже рідко: гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія, що може призве= сти до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію.

З боку психі= ки: нечасто: безсоння; р= ідко: збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко: агресія, галюцинації.

З боку нерво= вої системи: часто: головний біль; нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість; рідко= : порушення смаку.

З боку орган= ів зору: рідко: нечіткість зору.

З боку орган= ів слуху та рівноваги: нечасто: вертиго.

З боку дихал= ьної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко: бронх= оспазми.

З боку травн= ого тракту: часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювання, поліпи фундальних за= лоз (доб= роякісні); рідко: сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку печін= ки та жовчовивідних шляхів: нечасто: підвищений рівень печінкових ферментів; р= ідко: гепатит із жовтяницею або без неї; дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючими захворюваннями печінки.

З боку = шкіри та підшкірної клітковини: нечасто: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка; р= ідко: алопеція, фоточутливість; дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН); частота невідома: підгострий шкірний червоний вовчак.

Розлади з боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток:<= /span> нечасто: переломи стегна, зап’ястка або хребта; рідко: артралгія, міал= гія; дуже рідко: м'язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо: т<= /span>убулоінтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко: гінекомастія.=

Розлади та р= еакції у місті введення препарату: нечасто: нездужання, периферичний набряк; рідко: = посилене потовиділення.

У поодиноких випадках повідомляли про необор= отне порушення зору у тяжкохворих пацієнтів, які отримали омепразол у вигляді внутрішньовенної ін’єкції, особливо у великих дозах, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

Повідомлення про підозрювані побіч= ні реакції

Повідомл= ення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значенн= я. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним п= редставникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

<= /b>

Термін придатності. 2 роки.

<= /p>
Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Термін придатності відновлювального розчину: до 4 годин п= ри температурі не вище 25 ºС.

Термін зберігання порошку після відкриття: до 24 годин.

З мікробіологічної точки зору препарат необхідно використовувати негайно, окрім випадків, коли відновлення препарату відбувається в контрольованих та асептичних умовах, підтверджених валідаційними методами.

Несумісність

Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, крім згаданих у розділі «Спосіб застосування та дози»= .

=

Упаковка

По 1 або по 10 флаконів у картонній коробці.

=

Категорія відпуску. За рецептом= .

<= /p>
Виробник. Шаньдун Юйсінь Фармасьютікал Ко., Лтд.

=

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності=

Вул. Луоці, середина західної сторони, район Луочжу= ан, місто Ліньі, Китайська Народна Республіка.

<= /o:p>