Інструкція

для медичного застосування лікарського засобу

ТИГОФАСТ-120

ТИГОФАСТ-180

(TIGOFAST-120

TIGOFAST-180)

<= /p>

Склад:=

діюча речовина: фексоф= енадину гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 120 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохма= льгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Insta Coat White (етилцелюлоз= а, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171))<= /span>, тальк;

таблетки по 180 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохма= льгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Insta Coat Sunset Yellow (етилцелюлоз= а, гідроксипропілметилцелюлоза, Жовтий захід FCF (Е 110)), тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.=

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 120 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, білого або ма= йже білого кольору;

таблетки по 180 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, оранжевого кольору.

Фармакотера= певтична група. Ант= игістамінні препарати для системного застосування. <= /o:p>

Код АТХ R06A X26.

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фексофенадину гідрохлорид ‒ неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н₁. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Стабілізує ме= мбрани опасистих клітин, перешкоджає виділенню гістаміну. Усуває симптоми алергії: чихання, ринорею, свер= біж, почервоніння очей та сльозотечу. Не чинить седативної дії.

Антигістамінний= ефект фексофенадину гідрохлориду, що призначався 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. Доз= а в 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофена= дин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.

Фексофенадину гідрохлорид (5–10 мг/кг перораль= но) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих тварин та при концентрації вище терапевтичної (10–100 мікромоль) спричиняє вивільнення гістаміну з перитонеальних мастоцитів.

Фармакокіне= тика.

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому всереди= ну. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1–3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл. При добовій дозі 180 мг середня величина максимал= ьної концентрації ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Фексофенадин майже не <= span class=3DSpellE>метаболізується (як у печінці, так і поза нею): в сеч= і та калових масах людини і тварин у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним знижен= ням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до = 15 годин після багаторазового приймання. Кінетика одноразової та багаторазової= доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення д= ози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більше пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40–240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею= в незміненому стані виводиться до 10 %.

Мутагенні та канцерогенні властивості.

Різні тести на мутагенність in vitro та in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідрохлориду мутагенних властивостей.

У дослідженні канцерогенно= сті експозицію фексофенадину було визначено (за показниками плазмової АUС) після застосування терфенад= ину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. = При застосуванні терфенадину щурам та мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенност= і не виявлено.

Клінічні характеристики.

Показання.<= o:p>

Тиг= офаст-120: симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих та дітей ві= ком від 12 років.

Тигофаст-180: симптоматичне лікування хронічн= ої ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком ві= д 12 років.

Протипоказання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"= Times New Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'>

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, вік до 12 років.

=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тигофаст не біот= рансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. =

Фексофенадин є субстратом Р-глікопротеїну (Р-gp<= /span>) та поліпептиду, що транспортує органічні аніони (OATP). = Одночасне застосування фексоф= енадину з інгібіторами або = індукторами P-gp може вплинути на експозицію фексофенадину.= При одночас= ному прийомі Тигофасту з інгібіторами P-gp еритроміцином або з кетоконазолом концентра= ція Тигофасту в плазмі крові підвищується в 2–3 рази. Вка= зані зміни не супроводжуються зміною інтервалу QT та не спричиняють збільшення частоти побічних реакцій порівняно з частотою побічних реакцій у разі призначення кожного з цих препаратів окремо.

Клінічне дослідження взаємодії між лікарськими засобами показало, що одночасне застосування апалутамі= ду (слабкого індуктора P-gp) і разової пероральної дози 30 мг фексофенадину призводило до 30 % зниження AUC фексофенадину.

Взаємодії Тигофасту та омепразолу не спостерігалося. При прийомі антацидів, які містять алюміній або магній за 15 хвил= ин до прийому Тигофасту, його бі= одоступність знижується за рахунок зв’язування в травному тракті. Рекомендується зробити інтервал у 2 години між прийомом Тигофасту та <= span class=3DSpellE>антацидів, які містять алюмінію або магнію гідроксид.=

=

Особливості застосування.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Тигофаст хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або нирк= ової функції через недостатність даних.

Пацієнтам, які перен= если у минулому або мають у теперішньому серцево-судинні захворювання, слід мати= на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів як тахікардія та прискорене серцебиття (див. розділ «Побічні реакції»).

=

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.= Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах= не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид= не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної потреби, = коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.=

Годування груддю. Оскільки фексофенадин проникає у грудне мо= локо, препарат не можна застосовувати у = період годування груддю.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

На підставі фармакодинамічного профілю та відомих побічних ефектів можна зробити висновок, що прийом Тигофасту не впливає на здатність керувати транспортн= ими засобами та виконувати роботи, які вимагають концентрації уваги. При провед= енні об'єктивних досліджень було виявлено, що Тигофаст не чинить значного впливу на функції центральної нервової системи (ЦНС). Однак рекомендується оцінити індивідуальну реакцію на лікарський засіб до того, як починати керування транспортними засобами або виконувати роботи, що потребу= ють концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років призначати Тигофаст при сезонному алергічн= ому риніті – 120 мг 1 раз на добу, при хронічній ідіопатич= ній кропив’янці – 180 мг 1 раз на добу. Приймати всередину перед їдою, запиваючи водою. Тривалість лікування визначати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання.

Дітям віком до 12 років

Жодних досліджень щодо вивчення ефективності та переносимості препарат= у Тигофаст-120 або Тигофаст-180 у дітей віком до 12 років не проводили.<= /o:p>

Окр= емі популяції

Згідно з результатами досліджень з участю пацієнтів з деяких груп ризику (пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки) коригування дози таким пацієнтам не потрібно.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

=

Діти.

У да= ному дозуванні препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозуван= ня.

Більшість повідомлень про передозування фексофенадину гідрохлориду недостатньо інформативні. Так, було зареєстровано запаморочення, сонливість= та сухість у роті.

У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення неабсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптомати= чна та підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину= гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефект= ивне.

=

Побічні реакції. <= /span>

З б= оку нервової системи: = головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку органів зору: <= /i>розмитість зору.=

З б= оку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, спазми в епігастрії.

Заг= альні розлади та реакції у місці введення: відчуття підвищеної втомлюваності.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи набряк Кв= інке, відчуття стискання у грудях, задишка, почервоніння обличчя та системні анафілактичні реакції, диспное, припливи.

З боку психіки: безсоння, підвищена дратівливість та порушення сну або незвичайні сновидіння (паронірія).

З боку серця: = тахікардія, підсилене серцебиття.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, екзантема, кропив'янка, свербіж.

Лікарський засіб міс= тить барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110), що може спричиняти алергічні реакції.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат піс= ля закінчення терміну придатності.

=

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Збері= гати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

=

Упаковка. По 10 табле= ток у блістері, по 1 або 3 блістери у пачці.

=

Категорія відпуску. Без рецепта.

=

Виробник.

Ананта Медікеар Лімітед.

&nb= sp;

Місцезна= ходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Чак 17 МЛ, Агро фуд парк Роуд, РІІКО Індастріал Еріа, Удіог Віхар, Шріганганага= р-335002 (Раджастан), Індія.

=

Заявник.

Ананта Медікеар Лтд.<= o:p>

Місцезнаход= ження заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.

=

Інструкція

для медичного застосування лікарського засобу

ТИГОФАСТ-120

ТИГОФАСТ-180

(TIGOFAST-120

TIGOFAST-180)

<= /p>

Склад:=

діюча речовина: фексоф= енадину гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 120 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохма= льгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Insta Coat White (етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, = титану діоксид (Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохма= льгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Insta Coat Sunset Yellow (етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, = Жовтий захід FCF (Е 110)), тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.=

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 120 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, білого або ма= йже білого кольору;

таблетки по 180 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, оранжевого кольору.

Фармакотера= певтична група. Ант= игістамінні препарати для системного застосування. <= /o:p>

Код АТХ R06A X26.

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фексофенадину гідрохлорид ‒ неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н₁. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Стабілізує ме= мбрани опасистих клітин, перешкоджає виділенню гістаміну. Усуває симптоми алергії: чихання, ринорею, свер= біж, почервоніння очей та сльозотечу. Не чинить седативної дії.

Антигістамінний= ефект фексофенадину гідрохлориду, що призначався 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. Доз= а в 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофена= дин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.

Фексофенадину гідрохлорид (5–10 мг/кг перораль= но) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих тварин та при концентрації вище терапевтичної (10–100 мікромоль) спричиняє вивільнення гістаміну з перитонеальних мастоцитів.

Фармакокіне= тика.

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому всереди= ну. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1–3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл. При добовій дозі 180 мг середня величина максимал= ьної концентрації ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Фексофенадин майже не <= span class=3DSpellE>метаболізується (як у печінці, так і поза нею): в сеч= і та калових масах людини і тварин у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним знижен= ням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до = 15 годин після багаторазового приймання. Кінетика одноразової та багаторазової= доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення д= ози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більше пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40–240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею в незміненому стані виводиться до 10&n= bsp;%.

Мутагенні та канцерогенні властивості.

Різні тести на мутагенність in vitro та in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідрохлориду мутагенних властивостей.

У дослідженні канцерогенно= сті експозицію фексофенадину було визначено (за показниками плазмової АUС) після застосування терфенад= ину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. = При застосуванні терфенадину щурам та мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенност= і не виявлено.

Клінічні характеристики.

Показання.<= o:p>

Тиг= офаст-120: симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих та дітей ві= ком від 12 років.

Тигофаст-180: симптоматичне лікування хронічн= ої ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком ві= д 12 років.

Протипоказання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"= Times New Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'>

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, вік до 12 років.

=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тигофаст не біот= рансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. =

Фексофенадин є субстратом Р-глікопротеїну (Р-gp<= /span>) та поліпептиду, що транспортує органічні аніони (OATP). = Одночасне застосування фексоф= енадину з інгібіторами або = індукторами P-gp може вплинути на експозицію фексофенадину.= При одночас= ному прийомі Тигофасту з інгібіторами P-gp еритроміцином або з кетоконазолом концентра= ція Тигофасту в плазмі крові підвищується в 2–3 рази. Вка= зані зміни не супроводжуються зміною інтервалу QT та не спричиняють збільшення частоти побічних реакцій порівняно з частотою побічних реакцій у разі призначення кожного з цих препаратів окремо.

Клінічне дослідження взаємодії між лікарськими засобами показало, що одночасне застосування апалутамі= ду (слабкого індуктора P-gp) і разової пероральної дози 30 мг фексофенадину призводило до 30 % зниження AUC фексофенадину.

Взаємодії Тигофасту та омепразолу не спостерігалося. При прийомі антацидів, які містять алюміній або магній за 15 хвил= ин до прийому Тигофасту, його бі= одоступність знижується за рахунок зв’язування в травному тракті. Рекомендується зробити інтервал у 2 години між прийомом Тигофасту та <= span class=3DSpellE>антацидів, які містять алюмінію або магнію гідроксид.=

=

Особливості застосування.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Тигофаст хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або нирк= ової функції через недостатність даних.

Пацієнтам, які перен= если у минулому або мають у теперішньому серцево-судинні захворювання, слід мати= на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів як тахікардія та прискорене серцебиття (див. розділ «Побічні реакції»).

=

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.= Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах= не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид= не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної потреби, = коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.=

Годування груддю. Оскільки фексофенадин проникає у грудне мо= локо, препарат не можна застосовувати у = період годування груддю.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

На підставі фармакодинамічного профілю та відомих побічних ефектів можна зробити висновок, що прийом Тигофасту не впливає на здатність керувати транспортн= ими засобами та виконувати роботи, які вимагають концентрації уваги. При провед= енні об'єктивних досліджень було виявлено, що Тигофаст не чинить значного впливу на функції центральної нервової системи (ЦНС). Однак рекомендується оцінити індивідуальну реакцію на лікарський засіб до того, як починати керування транспортними засобами або виконувати роботи, що потребу= ють концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років призначати Тигофаст при сезонному алергічн= ому риніті – 120 мг 1 раз на добу, при хронічній ідіопатич= ній кропив’янці – 180 мг 1 раз на добу. Приймати всередину перед їдою, запиваючи водою. Тривалість лікування визначати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання.

Дітям віком до 12 років

Жодних досліджень щодо вивчення ефективності та переносимості препарат= у Тигофаст-120 або Тигофаст-180 у дітей віком до 12 років не проводили.<= /o:p>

Окр= емі популяції

Згідно з результатами досліджень з участю пацієнтів з деяких груп ризику (пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки) коригування дози таким пацієнтам не потрібно.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

=

Діти.

У да= ному дозуванні препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозуван= ня.

Більшість повідомлень про передозування фексофенадину гідрохлориду недостатньо інформативні. Так, було зареєстровано запаморочення, сонливість= та сухість у роті.

У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення неабсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптомати= чна та підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину= гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефект= ивне.

=

Побічні реакції. <= /span>

З б= оку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку органів зору: <= /i>розмитість зору.=

З б= оку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, спазми в епігастрії.

Заг= альні розлади та реакції у місці введення: відчуття підвищеної втомлюван= ості.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи набряк Кв= інке, відчуття стискання у грудях, задишка, почервоніння обличчя та системні анафілактичні реакції, диспное, припливи.

З боку психіки: безсоння, підвищена дратівливість та порушення сну або незвичайні сновидіння (паронірія).

З боку серця: тахікардія, підсилене серцебиття.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, екзантема, кропив'янка, свербіж.

Лікарський засіб міс= тить барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110), що може спричиняти алергічні реакції.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат піс= ля закінчення терміну придатності.

=

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Збері= гати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

=

Упаковка. По 10 табле= ток у блістері, по 1 або 3 блістери у пачці.

=

Категорія відпуску. Без рецепта.

=

Виробник.

Артура <= span class=3DSpellE>Фармасьютікалз Пвт. Лтд.

&nb= sp;

Місцезна= ходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

1505 Портія Роуд, Шрі Сіті СЕЗ= , Сетяведу Мандал, Район Чіттор – 517 588, штат Андхра = Прадеш, Індія.=

=

Заявник.

Ана= нта Медікеар Лтд= .

Місцезнаход= ження заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.

Інструкція

для медичного застосування лікарського засобу

ТИГОФАСТ-120

ТИГОФАСТ-180

(TIGOFAST-120

TIGOFAST-180)

<= /p>

Склад:=

діюча речовина: фексоф= енадину гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 120 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохма= льгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Insta Coat White (етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, = титану діоксид (Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целюлоза = мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят = (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, плівкове покриття Insta Coat Sunset Yellow (етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, = Жовтий захід FCF (Е 110)), тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.=

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 120 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, білого або ма= йже білого кольору;

таблетки по 180 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, оранжевого кольору.

Фармакотера= певтична група. Ант= игістамінні препарати для системного застосування. <= /o:p>

Код АТХ R06A X26.

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фексофенадину гідрохлорид ‒ неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н₁. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. Стабілізує ме= мбрани опасистих клітин, перешкоджає виділенню гістаміну. Усуває симптоми алергії: чихання, ринорею, свер= біж, почервоніння очей та сльозотечу. Не чинить седативної дії.

Антигістамінний= ефект фексофенадину гідрохлориду, що призначався 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. Доз= а в 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофена= дин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.

Фексофенадину гідрохлорид (5–10 мг/кг перораль= но) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих тварин та при концентрації вище терапевтичної (10–100 мікромоль) спричиняє вивільнення гістаміну з перитонеальних мастоцитів.

Фармакокіне= тика.

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому всереди= ну. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1–3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл. При добовій дозі 180 мг середня величина максимал= ьної концентрації ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Фексофенадин майже не <= span class=3DSpellE>метаболізується (як у печінці, так і поза нею): в сеч= і та калових масах людини і тварин у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним знижен= ням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до = 15 годин після багаторазового приймання. Кінетика одноразової та багаторазової= доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення д= ози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більше пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40–240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею в незміненому стані виводиться до 10&n= bsp;%.

Мутагенні та канцерогенні властивості.

Різні тести на мутагенність in vitro та in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідрохлориду мутагенних властивостей.

У дослідженні канцерогенно= сті експозицію фексофенадину було визначено (за показниками плазмової АUС) після застосування терфенад= ину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. = При застосуванні терфенадину щурам та мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенност= і не виявлено.

Клінічні характеристики.

Показання.<= o:p>

Тиг= офаст-120: симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих та дітей ві= ком від 12 років.

Тигофаст-180: симптоматичне лікування хронічн= ої ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком ві= д 12 років.

Протипоказання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"= Times New Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'>

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, вік до 12 років.

=

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тигофаст не біот= рансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. =

Фексофенадин є субстратом Р-глікопротеїну (Р-gp<= /span>) та поліпептиду, що транспортує органічні аніони (OATP). = Одночасне застосування фексоф= енадину з інгібіторами або = індукторами P-gp може вплинути на експозицію фексофенадину.= При одночас= ному прийомі Тигофасту з інгібіторами P-gp еритроміцином або з кетоконазолом концентра= ція Тигофасту в плазмі крові підвищується в 2–3 рази. Вка= зані зміни не супроводжуються зміною інтервалу QT та не спричиняють збільшення частоти побічних реакцій порівняно з частотою побічних реакцій у разі призначення кожного з цих препаратів окремо.

Клінічне дослідження взаємодії між лікарськими засобами показало, що одночасне застосування апалутамі= ду (слабкого індуктора P-gp) і разової пероральної дози 30 мг фексофенадину призводило до 30 % зниження AUC фексофенадину.

Взаємодії Тигофасту та омепразолу не спостерігалося. При прийомі антацидів, які містять алюміній або магній за 15 хвил= ин до прийому Тигофасту, його бі= одоступність знижується за рахунок зв’язування в травному тракті. Рекомендується зробити інтервал у 2 години між прийомом Тигофасту та <= span class=3DSpellE>антацидів, які містять алюмінію або магнію гідроксид.=

=

Особливості застосування.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Тигофаст хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або нирк= ової функції через недостатність даних.

Пацієнтам, які перен= если у минулому або мають у теперішньому серцево-судинні захворювання, слід мати= на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів як тахікардія та прискорене серцебиття (див. розділ «Побічні реакції»).

=

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.= Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах= не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид= не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної потреби, = коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.=

Годування груддю. Оскільки фексофенадин проникає у грудне мо= локо, препарат не можна застосовувати у = період годування груддю.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

На підставі фармакодинамічного профілю та відомих побічних ефектів можна зробити висновок, що прийом Тигофасту не впливає на здатність керувати транспортн= ими засобами та виконувати роботи, які вимагають концентрації уваги. При провед= енні об'єктивних досліджень було виявлено, що Тигофаст не чинить значного впливу на функції центральної нервової системи (ЦНС). Однак рекомендується оцінити індивідуальну реакцію на лікарський засіб до того, як починати керування транспортними засобами або виконувати роботи, що потребу= ють концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років призначати Тигофаст при сезонному алергічн= ому риніті – 120 мг 1 раз на добу, при хронічній ідіопатич= ній кропив’янці – 180 мг 1 раз на добу. Приймати всередину перед їдою, запиваючи водою. Тривалість лікування визначати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання.

Дітям віком до 12 років

Жодних досліджень щодо вивчення ефективності та переносимості препарат= у Тигофаст-120 або Тигофаст-180 у дітей віком до 12 років не проводили.<= /o:p>

Окр= емі популяції

Згідно з результатами досліджень з участю пацієнтів з деяких груп ризику (пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки) коригування дози таким пацієнтам не потрібно.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

=

Діти.

У да= ному дозуванні препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозуван= ня.

Більшість повідомлень про передозування фексофенадину гідрохлориду недостатньо інформативні. Так, було зареєстровано запаморочення, сонливість= та сухість у роті.

У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення неабсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптомати= чна та підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину= гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефект= ивне.

=

Побічні реакції. <= /span>

З б= оку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку органів зору: <= /i>розмитість зору.=

З б= оку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, спазми в епігастрії.

Заг= альні розлади та реакції у місці введення: відчуття підвищеної втомлюваності.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи набряк Кв= інке, відчуття стискання у грудях, задишка, почервоніння обличчя та системні анафілактичні реакції, диспное, припливи.

З боку психіки: безсоння, підвищена дратівливість та порушення сну або незвичайні снови= діння (паронірія).

З боку серця: тахікардія, підсилене серцебиття.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, екзантема, кропив'янка, свербіж.

Лікарський засіб міс= тить барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110), що може спричиняти алергічні реакції.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат піс= ля закінчення терміну придатності.

=

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Збері= гати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

=

Упаковка. По 10 табле= ток у блістері, по 1 або 3 блістери у пачці.

=

Категорія відпуску. Без рецепта.

=

Виробник.

Фламінго Фармасьютикалс Лтд.

Місцезна= ходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Е-28, Опп. Фаєр Брігейд, М.І.Д.С., Талоджа, Район Р= айгад, Махараштра, ІН– 410208, Індія.

Заявник.

Ана= нта Медікеар Лтд= .

Місцезнаход= ження заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.

&n= bsp;