ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Фуроцеф

(Furocef)

Склад:

діюча
речовина: цефуроксим;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат,
кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кальцію карбонат,
кросповідон (тип А);

плівкова
оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, FD&C синій
№ 1 алюмінієвий лак (11-13 %) (Е 133), FD&C синій № 1 алюмінієвий лак
(28-31 %) (Е 133).

Лікарська
форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

по 250 мг: двоопуклі, у формі капсули, блакитного кольору таблетки, вкриті
плівковою оболонкою, з гравіюванням «204» з одного боку і гладкі з іншого;

по 500 мг: двоопуклі, у формі капсули, блакитного кольору таблетки, вкриті
плівковою оболонкою, з гравіюванням «203» з одного боку і гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для
системного застосування.

Бета-лактамні
антибіотики. Цефалоспорини другого покоління. Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового
антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та
проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних
мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної
оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та
може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво.
Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до
антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим зазвичай має активність щодо таких мікроорганізмів in vitro:

Чутливі
мікроорганізми:

Грампозитивні аероби:

Staphylococcus
aureus (метицилінчутливі)*

Коагулазонегативний
стафілокок (метицилінчутливий)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus
agalactiae

Грамнегативні
аероби:

Haemophilus
influenzae

Haemophilus
parainfluenzae

Moraxella
catarrhalis

Спірохети:

Borrelia burgdorferi

Мікроорганізми, набута резистентність яких може становити проблему:

Грампозитивні аероби:

Streptococcus pneumoniae

Грамнегативні аероби:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

штами Proteus (інші ніж P. vulgaris)

штами
Providencia

Грампозитивні анаероби:

штами Peptostreptococcus

штами Propionibacterium

Грамнегативні анаероби:

штами Fusobacterium

штами Bacteroides

Резистентні мікроорганізми:

Грампозитивні аероби:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамнегативні аероби:

штами Acinetobacter

штами Campylobacter

Morganella
morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia
marcescens

Грамнегативні анаероби:

Bacteroides fragilis

Інші:

штами Chlamydia

штами Mycoplasma

штами Legionella

*Всі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у
кишечнику,  гідролізується на слизовій
оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після вживання їжі.
Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові (Cmax)
спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період
напіввиведення (t1/2) препарату становить приблизно 1-1,5 години.
Рівень зв’язування з білками – 33-55 % залежно від методики визначення.
Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції
та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під фармакокінетичною
кривою «концентрація-час» (AUC) на 50 %.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами для
дорослих та дітей віком від 3 місяців.

– гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;

– гострий бактеріальний синусит;

– гострий середній отит;

– загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу;

– цистит;

– пієлонефрит;

– неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;

– ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму або до
будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі
(наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків
іншого типу (пеніцилінів, монобактамів і карбапенемів).

Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що
зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність
цефуроксиму аксетилу і мають властивість невілювати ефект покращеної абсорбції
після вживання їжі.

Цефуроксим
виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Сумісне застосування з пробенецидом не
рекомендоване, оскільки при цьому значно збільшується Cmax, AUC і  t1/2 цефуроксиму.

Сумісне
застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення
міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний
результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які
застосовують цефуроксим аксетил, рекомендується використовувати
глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на
лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса.
Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування.

Реакції гіперчутливості

З особливою обережністю необхідно призначати
препарат пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші
бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості.
Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів,
зафіксовано серйозні, іноді летальні реакції підвищеної чутливості. У разі
появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно
припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи
спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до
цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших
типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають
випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних
лікарських засобів.

Реакція Яриша – Герксгеймера

Під час лікування цефуроксиму аксетилом хвороби
Лайма спостерігалася реакція Яриша – Герксгеймера, яка виникала безпосередньо
через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє
хворобу Лайма, спірохету Borrelia
burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це
звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування
(див. розділ «Побічні реакції»).

Надмірний ріст нечутливих
мікроорганізмів

Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших
антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту
інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад,
Enterococci, Clostridium difficile),
що зі свого боку може потребувати припинення лікування (див. розділ «Побічні
реакції»).

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії
може спостерігатися псевдомембранозний коліт від легкої форми до загрозливого
для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка
діарея під час або після застосування цефуроксиму (див. розділ «Побічні
реакції»). Слід припинити терапію цефуроксимом і застосувати специфічне
лікування Clostridium difficile.
Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, не застосовувати (див. розділ
«Побічні реакції»).

При проведенні послідовної терапії час
переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції,
клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При
відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід
продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з
відповідною інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Допоміжні речовини

Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто, по суті,
не містить натрію.

Застосування у
період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам.
Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму
аксетилу немає, але слід призначати його вагітним жінкам тільки у разі, коли
користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Період годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При
застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку
побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї або грибкової
інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може знадобитися
припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої
дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки
після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людини. У
дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього
лікарського засобу на фертильність.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Оскільки цефуроксим може
спричинити запаморочення, пацієнтів слід попередити, що в період застосування
лікарського засобу керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами
необхідно з обережністю.

Спосіб
застосування та дози.

Зазвичай тривалість курсу лікування становить 7 днів (тривалість може
змінюватися від 5 до 10 днів).

Дорослі та діти (маса тіла ≥ 40 кг)                                                              Таблиця
1

Показання

Дозування

Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит

250 мг 2 рази на добу

Гострий середній отит

500 мг 2 рази на добу

Загострення хронічного бронхіту

500 мг 2 рази на добу

Цистит

250 мг 2 рази на добу

Пієлонефрит

250 мг 2 рази на добу

Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

250 мг 2 рази на добу

Хвороба Лайма

500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (тривалість від 10 до 21 дня)

Діти (<40 кг)                                                                                                              Таблиця
2

Показання

Дозування

Гострий
тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит

10 мг/кг 2
рази на добу, максимальна доза становить 125 мг 2 рази на добу

Діти віком
від 2 років зі середнім отитом або, за необхідності, при наявності у них
більш серйозних інфекцій

15 мг/кг 2
рази на добу, максимальна доза становить 250 мг 2 рази на добу

Цистит

15 мг/кг 2
рази на добу, максимальна доза становить 250 мг 2 рази на добу

Пієлонефрит

15 мг/кг 2
рази на добу, максимальна доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 10-14
днів

Нескладні
інфекції шкіри та м’яких тканин

15 мг/кг 2
рази на добу, максимальна доза становить 250 мг 2 рази на добу

Хвороба Лайма

15 мг/кг
2 рази на добу, максимальна доза становить 250 мг 2 рази на
добу протягом 14 днів (від 10 до 21 дня)

Таблетки цефуроксиму ацетилу та гранули цефуроксиму
ацетилу для приготування суспензії не біоеквівалентні, тому ці лікарські форми
не є взаємозамінними при перерахуванні у міліграмах.

Цефуроксим у вигляді натрієвої солі для
парентерального застосування дає можливість проводити послідовну терапію одним
антибіотиком при переході з парентерального застосування на пероральне, якщо
для цього є клінічні показання.

Цефуроксим ефективний для послідовного
лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального
застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг
цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом
48-72 годин із подальшим застосуванням цефуроксиму по 500 мг 2 рази на добу
перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і
перорального лікування необхідно визначати з урахуванням тяжкості інфекції та
стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Безпека та ефективність застосування цефуроксиму
аксетилу для пацієнтів з нирковою недостатністю не встановлені. Цефуроксим
виводиться в основному нирками. Тому пацієнтам із порушеннями функції нирок
рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати повільнішу
екскрецію. Цефуроксим ефективно виводиться шляхом діалізу.

Таблиця 3

Рекомендоване
дозування препарату Фуроцеф при нирковій недостатності

Кліренс
креатиніну

t1/2

(години)

Рекомендоване дозування

≥30
мл/хв/1,73 м2

1,4-2,4

Корегування дози не потрібне
(застосовують стандартну дозу від 250 мг до 500 мг 2 рази на добу)

10-29
мл/хв/1,73 м2

4,6

Стандартна індивідуальна доза
кожні 24 години

<10
мл/хв/1,73 м2

16,8

Стандартна індивідуальна доза
кожні 48 годин

Впродовж
гемодіалізу

2-4

Одну додаткову стандартну дозу
слід застосовувати після кожного діалізу

Печінкова недостатність

Немає наявних даних щодо пацієнтів із порушеннями
функції печінки. Оскільки цефуроксим виводиться переважно нирками, наявність
печінкової недостатності, як очікується, не впливає на фармакокінетику
цефуроксиму.

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Таблетки препарату Фуроцеф не можна розламувати, їх слід ковтати цілими.
Препарат не застосовують пацієнтам, які не можуть ковтати таблетки.

Діти.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей
віком до 3 місяців немає.

Дітям можна призначати цефуроксим у формі суспензії.

Передозування.

Передозування цефалоспоринами може спричинити неврологічні ускладнення,
включаючи енцефалопатію, судоми і кому. Симптоми передозування можуть
виникнути, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для
пацієнтів із порушеннями функції нирок (див. розділи «Особливості застосування»
та «Спосіб застосування та дози»). Рівень цефуроксиму в сироватці крові може
бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції.

Найпоширенішими побічними реакціями є надмірний
ріст Candida, еозинофілія, головний
біль, запаморочення, шлунково-кишкові розлади і короткочасне підвищення
активності печінкових ферментів.

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму
аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче,
класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою
виникнення побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже часто
(≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та
<1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000),
частота невідома (не можна встановити з наявних даних).

Таблиця 4

Клас системи органів

Часто

Нечасто

Частота невідома

Інфекції та інвазії

Надмірний ріст Candida

Надмірний ріст Clostridium difficile

З боку крові і лімфатичної
системи

Еозинофілія

Позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока)

Гемолітична анемія

З боку імунної системи

Медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія, реакція Яриша
–Гексгеймера

З боку нервової системи

Головний біль, запаморочення

З боку травного тракту

Діарея, нудота, біль у животі

Блювання

Псевдомембранозний коліт

З боку гепатобіліарної системи

Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів

Жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит

З боку шкіри та підшкірної
тканини

Шкірні висипання

Кропив’янка, свербіж, поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона,
токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз) (див. реакції з боку імунної системи),
ангіоневротичний набряк

Окремі побічні реакції

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбувати
на поверхні мембрани еритроцити та взаємодіяти з антитілами, що може призвести
до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові), дуже рідко –
до гемолітичної анемії.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів
має зазвичай оборотний характер.

Діти

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному
профілю у дорослих пацієнтів.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського
засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг
співвідношення користі і ризиків, пов’язаних із застосуванням лікарського
засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції
відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Умови
зберігання.

Для лікарського засобу не
потрібні спеціальні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1
блістеру в картонній коробці.

По 7 таблеток у блістері; по 2
блістери у картонній коробці.

Категорія
відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo
mesto, Slovenia.