ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування  лікарського засобу

СКАНДОНЕСТ 3 % ПРОСТИЙ

(SCANDONEST 3 % PLAIN)

Склад:

діюча
речовина:
mepivacaine;

1,7 мл розчину (1
картридж) містить мепівакаїну гідрохлориду 51 мг;

допоміжні
речовини:
натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська
форма.
Розчин для ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні властивості: прозора та безбарвна рідина, практично
вільна від часток.

Фармакотерапевтична
група. Засоби,
що діють на нервову систему. Анестетики.
Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Мепівакаїн. Код АТХ N01В В03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Мепівакаїн – це
місцевий анестетик амідного типу.

Мепівакаїн
оборотно пригнічує проведення нервових імпульсів шляхом зменшення або
блокування потоку натрію (Na+) під час поширення потенціалу дії нервом. У міру
поширення анестезії вздовж нерва поріг електричної збудливості поступово
підвищується, тоді як швидкість наростання потенціалу дії та поширення
нервового імпульсу зменшується. Мепівакаїн має короткий період до початку дії, чинить
виражену знеболювальну дію та демонструє низьку токсичність.

Мепівакаїн
проявляє незначні судинозвужувальні властивості, що призводить до більш
тривалої його дії, ніж дія інших місцевих анестетиків при застосуванні без
судинозвужувальних засобів. Судинозвужувальні властивості мепівакаїну, що були продемонстровані
у декількох дослідженнях, можуть бути корисними, коли застосування
судинозвужувальних засобів протипоказане. На початок і тривалість місцевої анестезії
можуть впливати кілька факторів, таких як рН тканини, показник константи
кислотності (pKa), розчинність ліпідів, концентрація місцевого анестетика,
дифузія місцевого анестетика через нерв тощо.

Початок дії

У разі блокади
периферичного нерва дія мепівакаїну може починатися швидко (зазвичай від 3 до 5
хвилин).

Тривалість
знеболення

Анестезія пульпи
зазвичай триває 25 хвилин після інфільтраційної анестезії верхньої щелепи і
приблизно 40 хвилин після блокади нижнього альвеолярного нерва, тоді як
анестезія м’яких тканин зберігається приблизно до 90 хвилин після
інфільтраційної анестезії верхньої щелепи і приблизно 165 хвилин після блокади
нижнього альвеолярного нерва.

Біодоступність

Біодоступність у
місці дії становить 100 %.

Фармакокінетика.

Всмоктування

У різних клінічних
дослідженнях визначали максимальні рівні у плазмі крові після періоральних
ін’єкцій 30 мг/мл розчину мепівакаїну під час звичайних одонто-стоматологічних
процедур. Максимальна концентрація мепівакаїну в плазмі крові досягається
приблизно через 30–60 хвилин. Приблизно через 30 хвилин після інтраоральної
ін’єкції максимальні концентрації мепівакаїну зареєстровані в діапазоні від 0,4
до 1,2 мкг/мл при введенні вмісту одного картриджа і від 0,95 до 1,70 мкг/мл
при введенні вмісту двох картриджів. Співвідношення середніх концентрацій у
плазмі крові після ін’єкції препарату з 1 та 2 картриджів становило приблизно
50 %, що свідчить про дозозалежну пропорційність. Ці плазмові концентрації є
значно нижчими, ніж зареєстровані рівні токсичності для ЦНС та серцево-судинної
системи: у 10–25 разів нижчими відповідно.

Розподіл

Мепівакаїн
розподіляється в усі тканини. Найвищі концентрації виявляли у добре
васкуляризованих тканинах, таких як печінка, легені, серце та головний мозок.
Зв’язування мепівакаїну з білками плазми крові становить приблизно 75 %;
препарат може проникати через плацентарний бар’єр шляхом простої дифузії.

Метаболізм

Усі місцеві анестетики
амідного типу метаболізуються переважно у печінці за допомогою мікросомальних
ферментів (цитохром P450 1A2 (CYP1A2)). Таким чином, інгібітори ізоферментів
цитохрому Р450 можуть уповільнювати метаболізм та підвищувати ризик виникнення
небажаних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
види взаємодій»). Понад 50 % дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, але
вони, ймовірно, піддаються кишково-печінковій циркуляції, оскільки лише
невелика кількість виявляється у фекаліях.

Виведення

Період
напіввиведення у дорослих становить 2 години. Виведення амідів залежить від
васкуляризації печінки. Період напіввиведення з плазми подовжується у пацієнтів
з печінковою або нирковою недостатністю. Тривалість місцевої анестезії не пов’язана
з періодом напіввиведення, оскільки її дія припиняється, як тільки лікарський
засіб відокремлюється від рецептора. Менше 10 % незміненого мепівакаїну виводиться
із сечею, все інше – у вигляді метаболітів.

Виведення можна
прискорити шляхом підкислення сечі (див. розділ «Передозування»).

Клінічні
характеристики.

Показання.

Скандонест 3 %
простий показаний для місцевої та місцево-регіональної анестезії при
стоматологічних операціях у дорослих та дітей віком від 4 років (маса тіла яких
від 20 кг).

Протипоказання.

– Підвищена
чутливість до діючої речовини (або будь-яких місцевих анестетиків амідного
типу) або до будь-якого компонента лікарського засобу, зазначеного у розділі
«Склад»;

– дитячий вік до 4
років (маса тіла менше 20 кг);

– тяжке порушення
атріовентрикулярної провідності, що не компенсується кардіостимулятором;

–
неконтрольована
епілепсія.

Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Адитивні взаємодії
з іншими місцевими анестетиками

Токсичність
місцевих анестетиків є адитивною.

Загальна доза
мепівакаїну не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу.

Н2-антигістаміни
(циметидин). Повідомлялося про підвищення рівня анестетиків амідного типу у сироватці
крові після одночасного застосування з циметидином. Циметидин знижує кліренс
мепівакаїну.

Седативні
препарати
(засоби, що пригнічують центральну нервову систему). Якщо пацієнту застосовують
седативні засоби для зменшення тривожності, дозу анестетика слід зменшувати,
оскільки місцевий анестетик, як і седативні засоби, пригнічує центральну
нервову систему, а їх комбінація може мати адитивний ефект.

Антиаритмічні
препарати.

У пацієнтів, які
приймають антиаритмічні препарати (такі як препарати класу I, наприклад
лідокаїн), можливе посилення побічних ефектів після застосування мепівакаїну
через схожість їхніх структур.

Інгібітори CYP1A2

Мепівакаїн метаболізується
переважно за участю ферменту CYP1A2. Інгібітори цитохрому (наприклад
ципрофлоксацин, еноксацин, флувоксамін) можуть уповільнити його метаболізм,
підвищити ризик небажаних ефектів і сприяти утворенню високих або токсичних
рівнів у крові. Також повідомляли про підвищення рівня анестетиків амідного
типу у сироватці крові після одночасного застосування з циметидином, що,
ймовірно, пов’язане з інгібуючим впливом циметидину на CYP1A2. Рекомендується
дотримуватися обережності при комбінованому застосуванні мепівакаїну з цими
лікарськими засобами, оскільки запаморочення може тривати довше (див. розділ
«Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами»).

Пропранолол

Кліренс
мепівакаїну може знижуватися при застосуванні в комбінації з пропранололом, а
концентрації анестетика в сироватці крові можуть бути вищими. Слід
дотримуватися обережності при одночасному застосуванні мепівакаїну з
пропранололом.

Особливості застосування.

Особливі
застереження

При існуванні
будь-якого ризику алергічної реакції слід обрати інший анестетик (див. розділ
«Протипоказання»).

Мепівакаїн слід
застосовувати безпечно та ефективно з урахуванням того, що:

–
ефекти місцевої анестезії можуть
знижуватися, коли ін’єкції лікарського засобу Скандонест 3 % простий проводять
у запалені або інфіковані ділянки;

–
існує ризик травми внаслідок прикушування,
особливо у дітей (губи, щоки, слизової оболонки та язика); слід попередити
пацієнта про те, що не можна жувати гумку або їсти, поки чутливість не
відновиться.

Лікарський засіб
слід застосовувати з обережністю пацієнтам
із серцево-судинними порушеннями, такими як:

– периферичні
судинні захворювання;

– аритмії,
переважно шлуночкового походження;

–
розлади
атріовентрикулярної провідності;

– серцева
недостатність;

– артеріальна гіпотензія.

Препарат слід з обережністю
застосовувати пацієнтам із серцевими захворюваннями, оскільки вони можуть не
мати здатності компенсувати функціональні зміни, пов’язані з подовженням
атріовентрикулярної провідності.

Пацієнти,
хворі на епілепсію

Всі місцеві
анестетики необхідно застосовувати з обережністю через можливість виникнення
судом.

Препарат
протипоказаний при неконтрольованій епілепсії (див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти
із захворюваннями печінки

Слід застосовувати
найнижчу дозу, що забезпечує ефективну анестезію.

Пацієнти
із захворюваннями нирок

Слід застосовувати
найнижчу дозу, що забезпечує ефективну анестезію.

Пацієнти
з порфірією

Скандонест 3 %
простий слід застосовувати пацієнтам із гострою порфірією тільки за відсутності
безпечнішого альтернативного лікування. Слід з обережністю лікувати усіх
пацієнтів із порфірією, оскільки цей лікарський засіб може провокувати
порфірію.

Пацієнти
з ацидозом

Цей лікарський
засіб слід застосовувати з обережністю у разі ацидозу, а також у разі
погіршення порушення функції нирок або неконтрольованого цукрового діабету 1
типу.

Пацієнти
літнього віку

Пацієнтам літнього
віку необхідно застосовувати менші дози препарату (недостатність клінічних
даних).

Мепівакаїн слід з
обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають антитромбоцитарні/ антикоагулянтні
препарати або у яких наявні порушення згортання крові, через підвищений ризик
кровотечі. Підвищений ризик кровотечі більше пов’язаний з процедурою, ніж з
лікарським засобом.

Запобіжні
заходи

Місцеві анестетики повинні застосовувати лише
медичні працівники, які добре підготовлені для діагностики та лікування
дозозалежної токсичності та інших невідкладних станів, що виникають внаслідок
блокади нервів. Для ефективного лікування токсичних реакцій та невідкладних
станів необхідно забезпечити негайний доступ до кисню, інших реанімаційних засобів
та апаратів для серцево-легеневої реанімації, а також готовність
кваліфікованого персоналу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Затримка
належного лікування дозозалежної токсичності, гіповентиляція з будь-якої
причини та/або змінена чутливість можуть призвести до розвитку ацидозу, зупинки
серця і навіть до летального наслідку.

Гіпоксемія та метаболічний ацидоз можуть
посилювати токсичність для серцево-судинної системи. Ранній контроль судом та
інтенсивна киснева терапія для лікування гіпоксемії та ацидозу можуть запобігти
зупинці серця.

Одночасне застосування інших лікарських
засобів може вимагати ретельного контролю (див. розділ «Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Допоміжні речовини з відомою дією

1 мл розчину містить 0,11 ммоль натрію (2,467
мг/мл).

Цей лікарський засіб містить 24,67 мг натрію
на 10 мл розчину (максимальна рекомендована доза), що еквівалентно 1,23 %
рекомендованої ВООЗ максимальної добової норми споживання натрію 2 г для
дорослої людини.

Особливі запобіжні заходи при утилізації та інше поводження з препаратом

Картриджі призначені для одноразового
використання. Ін’єкцію необхідно виконати одразу після відкриття картриджа.

Як і при використанні будь-яких картриджів,
безпосередньо перед застосуванням слід продезінфікувати гумову пробку з
алюмінієвим ковпачком. Її слід ретельно протерти або 70 % етиловим спиртом, або 90 % чистим
ізопропіловим спиртом для фармацевтичного використання.

Картриджі за жодних обставин не можна
занурювати в будь-який розчин.

Будь-який невикористаний лікарський засіб або
відходи слід утилізувати відповідно до чинних вимог.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відсутні клінічні
дослідження щодо застосування препарату у період вагітності, а також відсутня
інформація у науковій літературі про випадки лікування вагітних жінок розчином
мепівакаїну гідрохлориду 30 мг/мл. Дослідження на тваринах не виявили прямих
або опосередкованих токсичних ефектів на репродуктивну функцію.

Як запобіжний захід бажано уникати
застосування мепівакаїну у період вагітності, окрім випадків явної необхідності.

Період
годування груддю

У клінічні
дослідження лікарського засобу Скандонест 3 % простий не включали жінок, які
годують груддю. Однак, враховуючи відсутність даних щодо мепівакаїну, не можна
виключити ризик для новонароджених/немовлят. Тому матерям рекомендується не
годувати дитину груддю протягом 10 годин після анестезії препаратом Скандонест
3 % простий.

Фертильність

При дослідженнях
на тваринах не було виявлено токсичного впливу мепівакаїну на фертильність.

Дані для людини
відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.

Скандонест
3 % простий може мати незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або
іншими механізмами. Після застосування препарату можливі запаморочення (включаючи
вертиго, розлади зору і втомлюваність) (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти
повинні залишатися у кабінеті стоматолога, поки не відновиться їхня здатність
керувати транспортним засобом (зазвичай протягом 30 хвилин) після
стоматологічної процедури.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський
засіб повинен застосовуватися лише дантистами, стоматологами або іншими
лікарями, які мають достатню підготовку та обізнані з діагностикою та
лікуванням системної токсичності, або під їхнім наглядом. Перед початком
регіональної анестезії місцевими анестетиками рекомендується забезпечити
наявність відповідного реанімаційного обладнання та лікарських засобів, а також
належним чином підготовленого персоналу, щоб забезпечити негайне лікування
будь-яких невідкладних станів з боку дихальної та серцево-судинної систем. Стан
свідомості пацієнта слід контролювати після кожної ін’єкції місцевого
анестетика.

Дозування

Оскільки відсутність болю
пов’язана з індивідуальною чутливістю пацієнта, слід застосовувати найнижчу ефективну
дозу анестетика. При більш обширних процедурах може виникнути необхідність
використати один або кілька картриджів, не перевищуючи при цьому максимальну
рекомендовану дозу.

Для дорослих максимальна
рекомендована доза становить 4,4 мг/кг маси тіла при абсолютній максимальній
рекомендованій дозі 300 мг для осіб з масою тіла понад 70 кг, що відповідає
10 мл розчину.

Примітка: при визначенні
максимальної дози потрібно враховувати масу тіла пацієнта. Оскільки кожний
пацієнт має різну масу тіла, максимальна переносима доза мепівакаїну буде
різною для кожного пацієнта. Крім того, існують важливі індивідуальні
відмінності щодо початку та тривалості дії препарату.

У таблиці 1 наведено максимальні
допустимі дози для дорослих при застосуванні найпоширеніших методів анестезії
та еквівалентна кількість картриджів.

Таблиця 1

Маса тіла
(кг)

Доза
мепівакаїну гідрохлориду (мг)

Об’єм (мл)

Еквівалентна
кількість* картриджів (1,7 мл)

50

220

7,3

4,0

60

264

8,8

5,0

≥ 70

300

10,0

5,5

* Округлено до кількості,
приблизно кратної половині обʼєму картриджа.

Діти

Скандонест 3 % простий не
слід застосовувати дітям віком до 4 років (маса тіла менше 20 кг) (див. розділ
«Протипоказання»).

Рекомендована терапевтична доза

Кількість препарату, яку
необхідно ввести, залежить від віку та маси тіла дитини, а також від типу
втручання, яке необхідно виконати. Середня розрахункова доза становить
0,75 мг/кг, що дорівнює 0,025 мл розчину мепівакаїну на 1 кг
маси тіла, тобто приблизно ¼ картриджа (15 мг мепівакаїну гідрохлориду)
для дитини з масою тіла 20 кг.

Максимальна рекомендована доза

Максимальна рекомендована
доза для дітей становить 3 мг мепівакаїну/кг
(0,1 мл мепівакаїну/кг).

У таблиці 2 наведено
максимальні допустимі дози для дітей та еквівалентну кількість картриджів.

Таблиця
2

Маса тіла
(кг)

Доза
мепівакаїну гідрохлориду (мг)

Об’єм (мл)

Еквівалентна
кількість* картриджів (1,7 мл)

20

60

2

1,2

35

105

3,5

2,0

45

135

4,5

2,5

* Округлено до кількості,
приблизно кратної половині обʼєму картриджа.

Особливі
групи пацієнтів

За відсутності клінічних даних слід вживати особливих
запобіжних заходів, застосовуючи найнижчу дозу, яка забезпечує ефективну анестезію,
таким групам пацієнтів:

·
пацієнтам літнього віку,

·
пацієнтам з нирковою
або печінковою недостатністю.

Мепівакаїн метаболізується у печінці, і у пацієнтів із
захворюваннями печінки можуть підвищуватися його рівні в плазмі крові, особливо
при повторному застосуванні. У разі необхідності повторної ін’єкції слід
спостерігати за станом пацієнта для виявлення будь-яких ознак відносного
передозування.

Супутнє
застосування седативних засобів для зменшення тривожності пацієнта

У разі застосування седативних препаратів максимальну
допустиму дозу мепівакаїну необхідно зменшити з огляду на адитивний ефект цієї
комбінації щодо пригнічення центральної нервової системи (див. розділ «Взаємодія
з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування

Інфільтраційне та периневральне застосування.

Одноразове застосування.

Запобіжні
заходи перед роботою з лікарським засобом або його введенням

Лікарський засіб не слід застосовувати у разі
помутніння або зміни кольору розчину.

Швидкість введення не повинна перевищувати 1 мл
розчину на хвилину.

Місцеві анестетики слід вводити з обережністю за
наявності запалення та/або інфекції в місці ін’єкції. Швидкість ін’єкції
повинна бути дуже повільною (1 мл/хв).

Ризик,
пов’язаний з випадковою внутрішньосудинною ін’єкцією

Випадкова внутрішньосудинна ін’єкція (наприклад ненавмисна
внутрішньовенна ін’єкція у системний кровообіг, ненавмисна
внутрішньоартеріальна або внутрішньовенна ін’єкція в ділянку голови та шиї)
може бути пов’язана з певними серйозними небажаними ефектами, такими як судоми
з подальшим пригніченням центральної нервової системи або серцево-судинної та
дихальної систем і розвитком коми, що прогресують до зупинки дихання, внаслідок
раптового підвищення рівня мепівакаїну в системному кровообігу.

Тому, щоб переконатися, що голка не потрапила в
кровоносну судину під час ін’єкції, перед введенням місцевого анестетика слід
провести аспіраційну пробу. Однак відсутність крові у шприці не гарантує, що
внутрішньосудинної ін’єкції вдалося уникнути.

Ризик,
пов’язаний з інтраневральною ін’єкцією

Випадкова інтраневральна ін’єкція може спричинити
ретроградний потік лікарського засобу вздовж нерва. Щоб уникнути
інтраневральної ін’єкції та пошкодження нерва, пов’язаного з блокадою нерва,
голку слід обережно витягти, якщо під час ін’єкції пацієнт відчуває удар
електричним струмом або якщо ін’єкція є особливо болючою. Якщо сталося
травмування нерва голкою, нейротоксичний ефект може посилюватися потенційною
хімічною нейротоксичністю мепівакаїну, оскільки це може погіршити периневральне
кровопостачання і перешкоджати місцевому виведенню мепівакаїну.

Діти.

Застосовують дітям
віком від 4 років.

Передозування.

Типи передозування

Передозування
місцевими анестетиками може бути:

– абсолютним – при
введенні надмірних доз або

– відносним
– внаслідок ін’єкції зазвичай нетоксичної дози за певних
обставин, наприклад, випадкова ін’єкція у кровоносну судину або аномально
швидка абсорбція в системний кровотік, або уповільнення метаболізму і
елімінації лікарського засобу.

Симптоми

При відносному
передозуванні у пацієнтів симптоми зазвичай проявляються через 1–3 хвилини. У
разі абсолютного передозування ознаки токсичності можуть з’явитися через 20–30
хвилин після ін’єкції, залежно від місця ін’єкції.

Ці токсичні ефекти
залежать від дози і поступово проявляються більш тяжкими неврологічними
симптомами з наступними токсичними проявами з боку судин, дихання і, зрештою,
серця, такими як артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія і зупинка серця.

Токсичний вплив на
ЦНС розвивається поступово, зі збільшенням тяжкості симптомів та реакцій.
Початкові симптоми включають збудження, відчуття інтоксикації, відчуття
заніміння губ та язика, парестезії навколо рота, запаморочення, порушення зору
та слуху, а також дзвін у вухах. Наявність цих симптомів під час ін’єкції є
попереджувальним сигналом, ін’єкцію слід негайно припинити.

Серцево-судинні
симптоми виникають при рівнях у плазмі крові, вищих від тих, при яких виникають
неврологічні симптоми, які зазвичай їм передують, якщо тільки пацієнт не
знаходиться під загальною анестезією або седацією (тобто під дією
бензодіазепінів або барбітуратів). Втраті свідомості та початку генералізованих
судом можуть передувати продромальні симптоми, такі як скутість суглобів і
м’язів або тремор. Судоми можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин і
швидко призводять до гіпоксії та гіперкапнії внаслідок підвищеної м’язової
активності та недостатньої вентиляції. У найтяжчих випадках можлива зупинка
дихання.

Небажані ефекти
можуть виникати при концентрації в плазмі крові, яка перевищує 5 мг/л, а судоми
можуть виникати при концентрації 10 мг/л або більше. Дані щодо передозування
обмежені.

Ацидоз посилює
токсичну дію місцевих анестетиків.

У разі швидкої
внутрішньосудинної ін’єкції високий рівень мепівакаїну в крові у коронарних
артеріях може призвести до серцевої недостатності, можливо, з подальшою
зупинкою серця ще до ураження ЦНС. Наявні дані залишаються суперечливими (див.
розділи «Фармакодинаміка» та «Особливості застосування»).

Лікування

Якщо при введенні цього місцевого
анестетика розвиваються ознаки гострої токсичності, слід негайно припинити
ін’єкцію.

Симптоми з боку ЦНС (судоми,
пригнічення) необхідно лікувати дуже швидко за допомогою достатньої вентиляції
та введення протисудомних препаратів.

Оптимальна оксигенація та
вентиляція, підтримка кровообігу та лікування ацидозу є життєво важливими.

У разі пригнічення серцево-судинної
системи (артеріальна гіпотензія, брадикардія) може бути необхідним введення
внутрішньовенних рідин, судинозвужувальних засобів та/або інотропних
препаратів. Діти повинні отримувати дози відповідно до їхнього віку та маси
тіла.

При зупинці серця відновлення може
потребувати тривалих реанімаційних заходів.

Діаліз не є
ефективним для лікування передозування мепівакаїну. Виведення можна прискорити
шляхом підкислення сечі.

Побічні реакції.

Резюме профілю
безпеки

Побічні реакції
після введення лікарського засобу Скандонест
3 % простий схожі з побічними реакціями на інші місцеві анестетики
амідного типу.

Ці побічні
дії головним чином залежать від дози та виникають в результаті високого рівня у
плазмі крові при надмірному дозуванні, швидкому всмоктуванні або внаслідок
ненавмисної внутрішньосудинної ін’єкції. Також вони можуть виникнути через
підвищену чутливість, ідіосинкразію або знижену толерантність.

Серйозні
побічні реакції зазвичай мають системний характер.

Табличний
перелік побічних реакцій

Інформацію про зареєстровані небажані ефекти отримано
зі спонтанних повідомлень та публікацій.

Класифікація частоти відповідає таким категоріям: дуже
часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто
(≥ 1/1000 – < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 – < 1/1000);
дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (не може бути визначена
за наявними даними).

Таблиця 3

Клас системи органів за MedDRA

Частота

Небажані ефекти

Порушення з боку імунної системи

Рідко

Підвищена чутливість

Анафілактичний шок / анафілактоїдні реакції

Ангіоневротичний набряк (обличчя/язик/губи/горло/ гортань1/періорбітальний
набряк)

Бронхоспазм/астма2

Кропив’янка

Порушення з боку психіки

Невідомо

Ейфорія

Тривожність/нервозність3

Порушення з боку нервової системи

Часто

Головний біль

Рідко

Нейропатія4

Невралгія (невропатичний біль)

Парестезія (локальне відчуття печіння, поколювання,
свербежу, тепла або холоду без видимої фізичної причини) оральних та
періоральних структур

Гіпестезія/заніміння (оральна та періоральна)

Дизестезія (оральна та періоральна), включаючи
дизгевзію (металевий присмак, порушення смакових відчуттів) та агевзію

Вертиго (запаморочення)

Тремор3

Тяжке пригнічення ЦНС:

- втрата свідомості

- кома

- судоми (включаючи тоніко-клонічні судоми)

- переднепритомний стан (пресинкопе), непритомність
(синкопе)

- сплутаність свідомості, дезорієнтація

- порушення мовлення3 (наприклад,
дизартрія, логорея)

- збудження3

- порушення рівноваги (дисбаланс)

- сонливість

Невідомо

Ністагм

Порушення з боку органів зору

Рідко

Порушення гостроти зору

Затьмарення зору

Порушення акомодації

Невідомо

Синдром Горнера

Птоз повік

Енофтальм

Диплопія (параліч окорухових м’язів)

Амавроз (сліпота)

Мідріаз

Міоз

Порушення з боку органів слуху та рівноваги

Рідко

Вертиго

Невідомо

Дискомфорт у вухах

Дзвін у вухах

Гіперакузія

Порушення з боку серця

Рідко

Зупинка серця

Брадіаритмія

Брадикардія

Тахіаритмія (включаючи шлуночкові екстрасистоли та
фібриляцію шлуночків)5

Стенокардія6

Порушення провідності (атріовентрикулярна блокада)

Тахікардія

Пальпітації

Невідомо

Пригнічення міокарда

Порушення з боку судинної системи

Рідко

Артеріальна гіпотензія (з можливим циркуляторним
колапсом)

Дуже рідко

Артеріальна гіпертензія

Невідомо

Вазодилатація

Місцева/регіональна гіперемія

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної
клітки та середостіння

Рідко

Пригнічення дихання

Брадипное

Апное (зупинка дихання)

Позіхання

Задишка2

Тахіпное

Невідомо

Гіпоксія7 (в тому числі церебральна)

Гіперкапнія7

Дисфонія (хрипота1)

Порушення з боку травної системи

Рідко

Нудота

Блювання

Утворення виразок/ексфоліація (відлущування)
слизової ясен/ротової порожнини

Набряк язика8, губ, ясен

Невідомо

Стоматит, глосит, гінгівіт

Гіперсалівація

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Рідко

Висипання

Еритема

Свербіж

Набряк обличчя

Гіпергідроз (пітливість)

Порушення з боку кістково-м’язової системи та
сполучної тканини

Рідко

Посмикування м’язів

Тремтіння

Загальні порушення та стани у місці введення

Рідко

Локалізований набряк

Набряк у місці ін’єкції

Невідомо

Біль у грудях

Втомлюваність, астенія (слабкість)

Відчуття тепла

Біль у місці ін’єкції

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Невідомо

Пошкодження нерва

1 Набряк гортані та глотки
може характеризуватися хрипотою та/або дисфагією.

2 Бронхоспазм (звуження
бронхів) може характеризуватися задишкою.

3 Певні небажані явища, такі
як збудження, тривожність/нервозність, тремор, розлади мовлення, можуть бути
попереджувальними ознаками перед пригніченням ЦНС. Якщо такі ознаки
спостерігаються, слід рекомендувати пацієнту глибоко дихати, також необхідно встановити
суворий контроль за станом пацієнта (див. розділ «Передозування»).

4 Неврологічні розлади
можуть проявлятися різними симптомами порушення чутливості (тобто парестезією,
гіпестезією, дизестезією, гіперестезією тощо) губ, язика та тканин ротової
порожнини. Ці дані були отримані з повідомлень у період післяреєстраційного
застосування, переважно після блокад нервів нижньої щелепи, що охоплювали різні
гілки трійчастого нерва.

5 Це явище виникає головним
чином у пацієнтів із наявними серцевими захворюваннями або пацієнтів, які
приймають певні лікарські засоби.

6 Це явище виникає головним
чином у пацієнтів, які мають фактори ризику ішемічної хвороби серця.

7 Гіпоксія та гіперкапнія є
вторинними щодо пригнічення дихання та/або епілептичних нападів і тривалого
скорочення м’язів.

8 Це явище виникає внаслідок
випадкового прикушування або жування губ чи язика, поки зберігається анестезія.

Повідомлення про
підозрювані побічні реакції

Повідомлення про
побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це
дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні
цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також
пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки
підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу
через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати при
температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Не заморожувати.

Зберігати в
недоступному для дітей місці.

Несумісність.

За відсутності
досліджень сумісності препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка.

Картриджі по 1,7
мл з прозорого скла, з одного кінця закриті гумовою пробкою, з алюмінієвим
ковпачком, з іншого – гумова пробка-поршень.

Картонна коробка,
що містить:

50 картриджів (5
блістерів по 10 картриджів) по 1,7 мл розчину або 10 картриджів (1 блістер по
10 картриджів) по 1,7 мл розчину.

Категорія
відпуску.
За рецептом.

Виробник.

СЕПТОДОНТ.

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

58, Рю дю Пон де
Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франція.