ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СКАНДОНЕСТ 3 % ПРОСТИЙ

(SCANDONEST 3 % PLAIN)

Склад:

діюча речовина: mepivacaine;

1,7 мл розчи= ну (1 картридж) містить мепівакаїну гідрохлориду 51 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

<= /o:p>

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора та безбарвна рідина, практично вільна від часток.

<= /o:p>

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Анестетики. Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Мепівакаїн. Код АТХ N01В В03.<= o:p>

<= /o:p>

Фармакологіч= ні властивості.

Фармакодинам= іка.

Мепівакаїн –= це місцевий анестетик амідного типу.

Мепівакаїн оборотно пригнічує проведення нервових імпульсів шляхом зменшення або блокування потоку натрію (Na+) під час поширення потенціалу дії нервом. У м= іру поширення анестезії вздовж нерва поріг електричної збудливості поступово підвищується, тоді як швидкість наростання потенціалу дії та поширення нервового імпульсу зменшується. Мепівакаїн має короткий період до початку д= ії, чинить виражену знеболювальну дію та демонструє низьку токсичність.

Мепівакаїн проявляє незначні судинозвужувальні властивості, що призводить до більш тривалої його дії, ніж дія інших місцевих анестетиків при застосуванні без судинозвужувальних засобів. Судинозвужувальні властивості мепівакаїну, що б= ули продемонстровані у декількох дослідженнях, можуть бути корисними, коли застосування судинозвужувальних засобів протипоказане. На початок і тривалість місцевої = анестезії можуть впливати кілька факторів, таких як рН тканини, показник константи кислотності (pKa), розчинність ліпідів, концентрація місцевого анестетика, дифузія місцевого анестетика через нерв тощо.

Початок дії<= o:p>

У разі блока= ди периферичного нерва дія мепівакаїну може починатися швидко (зазвичай від 3 = до 5 хвилин).

Тривалість знеболення

Анестезія пу= льпи зазвичай триває 25 хвилин після інфільтраційної анестезії верхньої щелепи і приблизно 40 хвилин після блокади нижнього альвеолярного нерва, тоді як анестезія м’яких тканин зберігається приблизно до 90 хвилин після інфільтраційної анестезії верхньої щелепи і приблизно 165 хвилин після блок= ади нижнього альвеолярного нерва.

Біодоступніс= ть

Біодоступніс= ть у місці дії становить 100 %.

Фармакокінетика.

Всмоктування=

У різних клі= нічних дослідженнях визначали максимальні рівні у плазмі крові після періоральних ін’єкцій 30 мг/мл розчину мепівакаїну під час звичайних одонто-стоматологіч= них процедур. Максимальна концентрація мепівакаїну в плазмі крові досягається приблизно через 30–60 хвилин. Приблизно через 30 хвилин після інтраоральної ін’єкції максимальні концентрації мепівакаїну зареєстровані в діапазоні від= 0,4 до 1,2 мкг/мл при введенні вмісту одного картриджа і від 0,95 до 1,70 = мкг/мл при введенні вмісту двох картриджів. Співвідношення середніх концентрацій у плазмі крові після ін’єкції препарату з 1 та 2 картриджів становило приблиз= но 50 %, що свідчить про дозозалежну пропорційність. Ці плазмові концентрації є значно нижчими, ніж зареєстровані рівні токсичності для ЦНС та серцево-суди= нної системи: у 10–25 разів нижчими відповідно.

Розподіл

Мепівакаїн розподіляється в усі тканини. Найвищі концентрації виявляли у добре васкуляризованих тканинах, таких як печінка, легені, серце та головний мозо= к. Зв’язування мепівакаїну з білками плазми крові становить приблизно 75 %; препарат може проникати через плацентарний бар’єр шляхом простої дифузії. <= o:p>

Метаболізм

Усі місцеві = анестетики амідного типу метаболізуються переважно у печінці за допомогою мікросомальн= их ферментів (цитохром P450 1A2 (CYP1A2)). Таким чином, інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 можуть уповільнювати метаболізм та підвищувати ризик виникне= ння небажаних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та = інші види взаємодій»). Понад 50 % дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю,= але вони, ймовірно, піддаються кишково-печінковій циркуляції, оскільки лише невелика кількість виявляється у фекаліях.

Виведення

Період напіввиведення у дорослих становить 2 години. Виведення амідів залежить від васкуляризації печінки. Період напіввиведення з плазми подовжується у паціє= нтів з печінковою або нирковою недостатністю. Тривалість місцевої анестезії не п= ов’язана з періодом напіввиведення, оскільки її дія припиняється, як тільки лікарськ= ий засіб відокремлюється від рецептора. Менше 10 % незміненого мепівакаїну вив= одиться із сечею, все інше – у вигляді метаболітів.

Виведення мо= жна прискорити шляхом підкислення сечі (див. розділ «Передозування»).

<= /o:p>

Клінічні характеристики.

Показання.

Скандонест 3= % простий показаний для місцевої та місцево-регіональної анестезії при стоматологічних операціях у дорослих та дітей віком від 4 років (маса тіла = яких від 20 кг).

<= /o:p>

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до діючої речовини (або будь-яких місцевих анестетиків амідного типу) або до будь-якого компонента лікарського засобу, зазначеного у розділі «Склад»;

– дитячий ві= к до 4 років (маса тіла менше 20 кг);

– тяжке пору= шення атріовентрикулярної провідності, що не компенсується кардіостимулятором;

– неконтрольована епілепсія.

<= /o:p>

Взаємодія з = іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Адитивні вза= ємодії з іншими місцевими анестетиками

Токсичність місцевих анестетиків є адитивною.

Загальна доза мепівакаїну не повинна перевищувати максимальну рекомендовану дозу.

Н₂-антигістаміни (циметидин). Повідомлялося про підвищення рівня анестетиків амідного типу у= сироватці крові після одночасного застосування з циметидином. Циметидин знижує кліренс мепівакаїну.

Седативні препарати (засоби, що пригнічують центральну нервову систему). Якщо пацієнту застосов= ують седативні засоби для зменшення тривожності, дозу анестетика слід зменшувати, оскільки місцевий анестетик, як і седативні засоби, пригнічує центральну нервову систему, а їх комбінація може мати адитивний ефект.

Антиаритмічні препарати.

У пацієнтів,= які приймають антиаритмічні препарати (такі як препарати класу I, наприклад лідокаїн), можливе посилення побічних ефектів після застосування мепівакаїну через схожість їхніх структур.

Інгібітори C= YP1A2

Мепівакаїн м= етаболізується переважно за участю ферменту CYP1A2. Інгібітори цитохрому (наприклад ципрофлоксацин, еноксацин, флувоксамін) можуть уповільнити його метаболізм, підвищити ризик небажаних ефектів і сприяти утворенню високих або токсичних рівнів у крові. Також повідомляли про підвищення рівня анестетиків амідного типу у сироватці крові після одночасного застосування з циметидином, що, ймовірно, пов’язане з інгібуючим впливом циметидину на CYP1A2. Рекомендуєть= ся дотримуватися обережності при комбінованому застосуванні мепівакаїну з цими лікарськими засобами, оскільки запаморочення може тривати довше (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

Пропранолол<= o:p>

Кліренс мепівакаїну може знижуватися при застосуванні в комбінації з пропранололом,= а концентрації анестетика в сироватці крові можуть бути вищими. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні мепівакаїну з пропранололом.

Особливості застосування. =

Особливі застереження

При існуванні будь-якого ризику алергічної реакції слід обрати інший анестетик (див. розд= іл «Протипоказання»).

Мепівакаїн с= лід застосовувати безпечно та ефективно з урахуванням того, що:

–         = ;           ефекти місцевої анестезії можуть знижуватися, коли ін’єкції лікарського засобу Скандонест 3 % простий провод= ять у запалені або інфіковані ділянки;

–         = ;           існує ризик травми внаслідок прикушува= ння, особливо у дітей (губи, щоки, слизової оболонки та язика); слід попередити пацієнта про те, що не можна жувати гумку або їсти, поки чутливість не відновиться.

Лікарський з= асіб слід застосовувати з обережністю= пацієнтам із серцево-судинними порушеннями, такими як:

– периферичні судинні захворювання;

– аритмії, переважно шлуночкового походження;

– розлади атріовентрикулярної провідності;

– серцева недостатність;

– артеріальн= а гіпотензія.

Препарат слі= д з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевими захворюваннями, оскільки вони можуть не мати здатності компенсувати функціональні зміни, пов’язані з подовженням атріовентрикулярної провідності.

Пацієнти, хворі на епілепсію

Всі місцеві анестетики необхідно застосовувати з обережністю через можливість виникнення судом.

Препарат протипоказаний при неконтрольованій епілепсії (див. розділ «Протипоказання»= ).

Пацієнти із захворюваннями печінки

Слід застосо= вувати найнижчу дозу, що забезпечує ефективну анестезію.

Пацієнти із захворюваннями нирок

Слід застосо= вувати найнижчу дозу, що забезпечує ефективну анестезію.

Пацієнти з порфірією

Скандонест 3= % простий слід застосовувати пацієнтам із гострою порфірією тільки за відсутн= ості безпечнішого альтернативного лікування. Слід з обережністю лікувати усіх пацієнтів із порфірією, оскільки цей лікарський засіб може провокувати порфірію.

Пацієнти з ацидозом

Цей лікарськ= ий засіб слід застосовувати з обережністю у разі ацидозу, а також у разі погіршення порушення функції нирок або неконтрольованого цукрового діабету 1 типу.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам лі= тнього віку необхідно застосовувати менші дози препарату (недостатність клінічних даних).

Мепівакаїн с= лід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають антитромбоцитарні/ антик= оагулянтні препарати або у яких наявні порушення згортання крові, через підвищений риз= ик кровотечі. Підвищений ризик кровотечі більше пов’язаний з процедурою, ніж з лікарським засобом.

Запобіжні заходи

Місцеві анестетики повинні застосовувати л= ише медичні працівники, які добре підготовлені для діагностики та лікування дозозалежної токсичності та інших невідкладних станів, що виникають внаслід= ок блокади нервів. Для ефективного лікування токсичних реакцій та невідкладних станів необхідно забезпечити негайний доступ до кисню, інших реанімаційних = засобів та апаратів для серцево-легеневої реанімації, а також готовність кваліфікованого персоналу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Затр= имка належного лікування дозозалежної токсичності, гіповентиляція з будь-якої причини та/або змінена чутливість можуть призвести до розвитку ацидозу, зуп= инки серця і навіть до летального наслідку.

Гіпоксемія та метаболічний ацидоз можуть посилювати токсичність для серцево-судинної системи. Ранній контроль судом = та інтенсивна киснева терапія для лікування гіпоксемії та ацидозу можуть запоб= ігти зупинці серця.

Одночасне застосування інших лікарських засобів може вимагати ретельного контролю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Допоміжні речовини з відомою дією

1 мл розчину містить 0,11 ммоль натрію (2,= 467 мг/мл).

Цей лікарський засіб містить 24,67 мг натр= ію на 10 мл розчину (максимальна рекомендована доза), що еквівалентно 1,23 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової норми споживання натрію 2 г для дорослої людини.

Особливі запобіжні заходи при утилізації та інше поводження з препара= том

Картриджі призначені для одноразового використання. Ін’єкцію необхідно виконати одразу після відкриття картриджа.=

Як і при використанні будь-яких картриджів, безпосередньо перед застосуванням слід продезінфікувати гумову пробк= у з алюмінієвим ковпачком. Її слід ретельно протерти або 70 % етиловим спиртом, або 90 % чис= тим ізопропіловим спиртом для фармацевтичного використання.

Картриджі за жодних обставин не можна занурювати в будь-який розчин.

Будь-який невикористаний лікарський засіб = або відходи слід утилізувати відповідно до чинних вимог.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відсутні клі= нічні дослідження щодо застосування препарату у період вагітності, а також відсут= ня інформація у науковій літературі про випадки лікування вагітних жінок розчи= ном мепівакаїну гідрохлориду 30 мг/мл. Дослідження на тваринах не виявили прямих або опосередкованих токсичних ефектів на репродуктивну функцію. =

Як запобіжний захід бажано уника= ти застосування мепівакаїну у період вагітності, окрім випадків явної необхідн= ості.

Період годування груддю

У клінічні дослідження лікарського засобу Скандонест 3 % простий не включали жінок, які годують груддю. Однак, враховуючи відсутність даних щодо мепівакаїну, не мо= жна виключити ризик для новонароджених/немовлят. Тому матерям рекомендується не годувати дитину груддю протягом 10 годин після анестезії препаратом Скандон= ест 3 % простий.

Фертильність

При дослідже= ннях на тваринах не було виявлено токсичного впливу мепівакаїну на фертильність.=

Дані для люд= ини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами.

Ск= андонест 3 % простий може мати незначний вплив на здатність керувати автотранспортом= або іншими механізмами. Після застосування препарату можливі запаморочення (вкл= ючаючи вертиго, розлади зору і втомлюваність) (див. розділ «Побічні реакції»). Пац= ієнти повинні залишатися у кабінеті стоматолога, поки не відновиться їхня здатніс= ть керувати транспортним засобом (зазвичай протягом 30 хвилин) після стоматологічної процедури.

<= /o:p>

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб повинен застосовуватися лише дантистами, стоматологами або іншими лікарями, які мають достатню підготовку та обізнані з діагностикою та лікуванням системної токсичності, або під їхнім наглядом. Перед початком регіональної анестезії місцевими анестетиками рекомендується забезпечити наявність відповідного реанімаційного обладнання та лікарських засобів, а т= акож належним чином підготовленого персоналу, щоб забезпечити негайне лікування будь-яких невідкладних станів з боку дихальної та серцево-судинної систем. = Стан свідомості пацієнта слід контролювати після кожної ін’єкції місцевого анестетика.

Дозування

Оскільки відсутність бо= лю пов’язана з індивідуальною чутливістю пацієнта, слід застосовувати найнижчу= ефективну дозу анестетика. При більш обширних процедурах може виникнути необхідність використати один або кілька картриджів, не перевищуючи при цьому максимальну рекомендовану дозу.

Для дорослих максимальна рекомендована доза становить 4,4 мг/кг маси тіла при абсолютній максимальній рекомендованій дозі 300 мг для осіб з масою тіла понад 70 кг, що відповідає 10 мл розчину.

Примітка: при визначенні максимальної дози потрібно враховувати масу тіла пацієнта. Оскільки кожний пацієнт має різну масу тіла, максимальна переносима доза мепівакаїну буде різною для кожного пацієнта. Крім того, існують важливі індивідуальні відмінності щодо початку та тривалості дії препарату.

У таблиці 1 наведено ма= ксимальні допустимі дози для дорослих при застосуванні найпоширеніших методів анестез= ії та еквівалентна кількість картриджів.

                                                =                                                                            =                                      Таблиця 1=

Маса тіла (кг)

Доза мепівакаїну гідрохлориду (мг)

Об’єм (мл= )

Еквівален= тна кількість* картриджів (1,7 мл)

50

220<= /o:p>

7,3<= /o:p>

4,0<= /o:p>

60

264<= /o:p>

8,8<= /o:p>

5,0<= /o:p>

≥&n= bsp;70

300<= /o:p>

10,0=

5,5<= /o:p>

* Округлено до кількост= і, приблизно кратної половині обʼєму картриджа.

Діти

Скандонест 3 % простий = не слід застосовувати дітям віком до 4 років (маса тіла менше 20 кг) (див. роз= діл «Протипоказання»).

Рекомендована терапевтична доза

Кількість препарату, яку необхідно ввести, залежить від віку та маси тіла дитини, а також від типу втручання, яке необхідно виконати. Середня розрахункова доза становить 0,75 мг/кг, що дорівнює 0,025 мл розчину мепівакаїну на 1 кг маси тіла, тобто приблизно ¼ картриджа (15 мг мепівакаїну гідрохлори= ду) для дитини з масою тіла 20 кг.

Максимальна рекомендована доза

Максимальна рекомендова= на доза для дітей становить 3 мг мепівакаїну/кг (0,1 мл мепівакаїну/кг).

У таблиці 2 наведено максимальні допустимі дози для дітей та еквівалентну кількість картриджів.<= o:p>

                                                                                   =                                                                            = Таблиця 2

Маса тіла (кг)

Доза мепівакаїну гідрохлориду (мг)

Об’єм (мл= )

Еквівален= тна кількість* картриджів (1,7 мл)

20

60

2

1,2<= /o:p>

35

105<= /o:p>

3,5<= /o:p>

2,0<= /o:p>

45

135<= /o:p>

4,5<= /o:p>

2,5<= /o:p>

* Округлено до кількост= і, приблизно кратної половині обʼєму картриджа.

Ос= обливі групи пацієнтів

За відсутності клінічних даних слід вживати особли= вих запобіжних заходів, застосовуючи найнижчу дозу, яка забезпечує ефективну ан= естезію, таким групам пацієнтів:

·&nb= sp;        пацієнтам літнього віку,

·&nb= sp;        пацієнтам з нирко= вою або печінковою недостатністю.

Мепівакаїн метаболізується у печінці, і у пацієнті= в із захворюваннями печінки можуть підвищуватися його рівні в плазмі крові, особ= ливо при повторному застосуванні. У разі необхідності повторної ін’єкції слід спостерігати за станом пацієнта для виявлення будь-яких ознак відносного передозування.

Су= путнє застосування седативних засобів для зменшення тривожності пацієнта

У разі застосування седативних препаратів максимал= ьну допустиму дозу мепівакаїну необхідно зменшити з огляду на адитивний ефект ц= ієї комбінації щодо пригнічення центральної нервової системи (див. розділ «Взає= модія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Спосіб застосування<= /u>

Інфільтраційне та периневральне застосування.=

Одноразове застосування.

За= побіжні заходи перед роботою з лікарським засобом або його введенням

Лікарський засіб не слід застосовувати у разі помутніння або зміни кольору розчину.

Швидкість введення не повинна перевищувати 1 мл розчину на хвилину.

Місцеві анестетики слід вводити з обережністю за наявності запалення та/або інфекції в місці ін’єкції. Швидкість ін’єкції повинна бути дуже повільною (1 мл/хв).

Ри= зик, пов’язаний з випадковою внутрішньосудинною ін’єкцією<= /i>

Випадкова внутрішньосудинна ін’єкція (наприклад не= навмисна внутрішньовенна ін’єкція у системний кровообіг, ненавмисна внутрішньоартеріальна або внутрішньовенна ін’єкція в ділянку голови та шиї) може бути пов’язана з певними серйозними небажаними ефектами, такими як суд= оми з подальшим пригніченням центральної нервової системи або серцево-судинної = та дихальної систем і розвитком коми, що прогресують до зупинки дихання, внасл= ідок раптового підвищення рівня мепівакаїну в системному кровообігу.<= /span>

Тому, щоб переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину під час ін’єкції, перед введенням місцевого анестетика сл= ід провести аспіраційну пробу. Однак відсутність крові у шприці не гарантує, що внутрішньосудинної ін’єкції вдалося уникнути.

Ри= зик, пов’язаний з інтраневральною ін’єкцією

Випадкова інтраневральна ін’єкція може спричинити ретроградний потік лікарського засобу вздовж нерва. Щоб уникнути інтраневральної ін’єкції та пошкодження нерва, пов’язаного з блокадою нерва, голку слід обережно витягти, якщо під час ін’єкції пацієнт відчуває удар електричним струмом або якщо ін’єкція є особливо болючою. Якщо сталося травмування нерва голкою, нейротоксичний ефект може посилюватися потенційною хімічною нейротоксичністю мепівакаїну, оскільки це може погіршити периневра= льне кровопостачання і перешкоджати місцевому виведенню мепівакаїну.<= /span>

Діти. =

Застосовують= дітям віком від 4 років.

<= /o:p>

Передозуванн= я.

Типи передоз= ування

Передозування місцевими анестетиками може бути:

– абсолютним= – при введенні надмірних доз або

– = відносним – внаслідок ін’єкції зазвичай нетоксичної дози за пе= вних обставин, наприклад, випадкова ін’єкція у кровоносну судину або аномально швидка абсорбція в системний кровотік, або уповільнення метаболізму і елімінації лікарського засобу.

Симптоми

При відносно= му передозуванні у пацієнтів симптоми зазвичай проявляються через 1–3 хвилини.= У разі абсолютного передозування ознаки токсичності можуть з’явитися через 20= –30 хвилин після ін’єкції, залежно від місця ін’єкції.

Ці токсичні = ефекти залежать від дози і поступово проявляються більш тяжкими неврологічними симптомами з наступними токсичними проявами з боку судин, дихання і, зрешто= ю, серця, такими як артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія і зупинка сер= ця.

Токсичний вп= лив на ЦНС розвивається поступово, зі збільшенням тяжкості симптомів та реакцій. Початкові симптоми включають збудження, відчуття інтоксикації, відчуття заніміння губ та язика, парестезії навколо рота, запаморочення, порушення з= ору та слуху, а також дзвін у вухах. Наявність цих симптомів під час ін’єкції є попереджувальним сигналом, ін’єкцію слід негайно припинити.

Серцево-суди= нні симптоми виникають при рівнях у плазмі крові, вищих від тих, при яких виник= ають неврологічні симптоми, які зазвичай їм передують, якщо тільки пацієнт не знаходиться під загальною анестезією або седацією (тобто під дією бензодіазепінів або барбітуратів). Втраті свідомості та початку генералізов= аних судом можуть передувати продромальні симптоми, такі як скутість суглобів і м’язів або тремор. Судоми можуть тривати від кількох секунд до кількох хвил= ин і швидко призводять до гіпоксії та гіперкапнії внаслідок підвищеної м’язової активності та недостатньої вентиляції. У найтяжчих випадках можлива зупинка дихання.

Небажані ефе= кти можуть виникати при концентрації в плазмі крові, яка перевищує 5 мг/л, а су= доми можуть виникати при концентрації 10 мг/л або більше. Дані щодо передозування обмежені.

Ацидоз посил= ює токсичну дію місцевих анестетиків.

У разі швидк= ої внутрішньосудинної ін’єкції високий рівень мепівакаїну в крові у коронарних артеріях може призвести до серцевої недостатності, можливо, з подальшою зупинкою серця ще до ураження ЦНС. Наявні дані залишаються суперечливими (д= ив. розділи «Фармакодинаміка» та «Особливості застосування»).=

Лікування

Якщо при введенні цього місцевого анестетика розвиваються ознаки гострої токсичності, слід негайно припинити ін’єкцію.

Симптоми з боку ЦНС (судоми, пригнічення) необхідно лікувати дуже швидко за допомогою достатньої вентиля= ції та введення протисудомних препаратів.

Оптимальна оксигенація та вентиляція, підтримка кровообігу та лікування ацидозу є життєво важливими. =

У разі пригнічення серцево-судин= ної системи (артеріальна гіпотензія, брадикардія) може бути необхідним введення внутрішньовенних рідин, судинозвужувальних засобів та/або інотропних препаратів. Діти повинні отримувати дози відповідно до їхнього віку та маси тіла.

При зупинці серця відновлення мо= же потребувати тривалих реанімаційних заходів.

Діаліз не є ефективним для лікування передозування мепівакаїну. Виведення можна прискор= ити шляхом підкислення сечі.

<= /o:p>

Побічні реак= ції.

Резюме профі= лю безпеки

Побічні реак= ції після введення лікарського засобу Скандонест 3 % простий схожі з побічними реакціями на інші місцеві анестетики амідного типу.

Ці= побічні дії головним чином залежать від дози та виникають в результаті високого рів= ня у плазмі крові при надмірному дозуванні, швидкому всмоктуванні або внаслідок ненавмисної внутрішньосудинної ін’єкції. Також вони можуть виникнути через підвищену чутливість, ідіосинкразію або знижену толерантність.

Се= рйозні побічні реакції зазвичай мають системний характер.
Та= бличний перелік побічних реакцій

Інформацію про зареєстровані небажані ефекти отрим= ано зі спонтанних повідомлень та публікацій.

Класифікація частоти відповідає таким категоріям: = дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); неч= асто (≥ 1/1000 – < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 = – < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (не може бути визнач= ена за наявними даними).

Таблиця 3

Клас системи органів за MedDRA<= /o:p>

Частота

Небажані ефекти

Порушення з боку імунної системи

Рідко

Підвищена чутливість

Анафілактичний шок / анафілактоїдні реакції

Ангіоневротичний набряк (обличчя/язик/губи/горло= / гортань¹/періорбітальний набряк)

Бронхоспазм/астма²<= /p>
Кропив’янка

Порушення з боку психіки

Невідомо

Ейфорія

Тривожність/нервозність³

Порушення з боку нервової системи

Часто

Головний біль

Рідко

Нейропатія⁴

Невралгія (невропатичний біль)=

Парестезія (локальне відчуття печіння, поколюван= ня, свербежу, тепла або холоду без видимої фізичної причини) оральних та періоральних структур

Гіпестезія/заніміння (оральна та періоральна)

Дизестезія (оральна та періоральна), включаючи дизгевзію (металевий присмак, порушення смакових відчуттів) та агевзію

Вертиго (запаморочення)

Тремор³

Тяжке пригнічення ЦНС:

- втрата свідомості

- кома

- судоми (включаючи тоніко-клонічні судоми)=

- переднепритомний стан (пресинкопе), непритомні= сть (синкопе)

- сплутаність свідомості, дезорієнтація

- порушення мовлення³ (наприклад, дизартрія, логорея)

- збудження³

- порушення рівноваги (дисбаланс)

- сонливість

Невідомо

Ністагм

Порушення з боку органів зору<= /p>
=

Рідко

Порушення гостроти зору

Затьмарення зору

Порушення акомодації

Невідомо

Синдром Горнера

Птоз повік

Енофтальм

Диплопія (параліч окорухових м’язів)<= /span>

Амавроз (сліпота)

Мідріаз

Міоз

Порушення з боку органів слуху та рівноваги=

Рідко

Вертиго

Невідомо

Дискомфорт у вухах

Дзвін у вухах

Гіперакузія

Порушення з боку серця

Рідко

Зупинка серця

Брадіаритмія

Брадикардія

Тахіаритмія (включаючи шлуночкові екстрасистоли = та фібриляцію шлуночків)⁵

Стенокардія⁶

Порушення провідності (атріовентрикулярна блокад= а)

Тахікардія

Пальпітації

Невідомо

Пригнічення міокарда

Порушення з боку судинної системи

Рідко

Артеріальна гіпотензія (з можливим циркуляторним колапсом)

Дуже рідко

Артеріальна гіпертензія

Невідомо

Вазодилатація

Місцева/регіональна гіперемія<= /p>

Порушення з боку дихальної системи, органів груд= ної клітки та середостіння

Рідко

Пригнічення дихання

Брадипное

Апное (зупинка дихання)

Позіхання

Задишка²

Тахіпное

Невідомо

Гіпоксія⁷ (в тому числі церебральна)<= o:p>

Гіперкапнія⁷

Дисфонія (хрипота¹)=

Порушення з боку травної системи

Рідко

Нудота

Блювання

Утворення виразок/ексфоліація (відлущування) слизової ясен/ротової порожнини

Набряк язика⁸, губ, ясен <= /span>

Невідомо

Стоматит, глосит, гінгівіт

Гіперсалівація

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини<= o:p>

Рідко

Висипання

Еритема

Свербіж

Набряк обличчя

Гіпергідроз (пітливість)

Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Рідко

Посмикування м’язів

Тремтіння

Загальні порушення та стани у місці введення

Рідко

Локалізований набряк

Набряк у місці ін’єкції

Невідомо

Біль у грудях

Втомлюваність, астенія (слабкість)

Відчуття тепла

Біль у місці ін’єкції

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Невідомо

Пошкодження нерва

¹ Набряк гортані та = глотки може характеризуватися хрипотою та/або дисфагією.

² Бронхоспазм (звуже= ння бронхів) може характеризуватися задишкою.

³ Певні небажані яви= ща, такі як збудження, тривожність/нервозність, тремор, розлади мовлення, можуть бути попереджувальними ознаками перед пригніченням ЦНС. Якщо такі ознаки спостерігаються, слід рекомендувати пацієнту глибоко дихати, також необхідн= о встановити суворий контроль за станом пацієнта (див. розділ «Передозування»).

⁴ Неврологічні розла= ди можуть проявлятися різними симптомами порушення чутливості (тобто парестезі= єю, гіпестезією, дизестезією, гіперестезією тощо) губ, язика та тканин ротової порожнини. Ці дані були отримані з повідомлень у період післяреєстраційного застосування, переважно після блокад нервів нижньої щелепи, що охоплювали р= ізні гілки трійчастого нерва.

⁵ Це явище виникає г= оловним чином у пацієнтів із наявними серцевими захворюваннями або пацієнтів, які приймають певні лікарські засоби.

⁶ Це явище виникає г= оловним чином у пацієнтів, які мають фактори ризику ішемічної хвороби серця.

⁷ Гіпоксія та гіперк= апнія є вторинними щодо пригнічення дихання та/або епілептичних нападів і тривалого скорочення м’язів.

⁸ Це явище виникає в= наслідок випадкового прикушування або жування губ чи язика, поки зберігається анесте= зія.

Повідомлення= про підозрювані побічні реакції

Повідомлення= про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: <= /span>https://aisf.dec.gov.= ua.<= o:p>

<= /o:p>

Термін придатності.<= /b> 3= роки.

<= /o:p>

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Не заморожув= ати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

<= /o:p>

Несумісність.=

За відсутнос= ті досліджень сумісності препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засоб= ами.

<= /o:p>

Упаковка.

Картриджі по= 1,7 мл з прозорого скла, з одного кінця закриті гумовою пробкою, з алюмінієвим ковпачком, з іншого – гумова пробка-поршень.

Картонна кор= обка, що містить:

50 картриджі= в (5 блістерів по 10 картриджів) по 1,7 мл розчину або 10 картриджів (1 блістер = по 10 картриджів) по 1,7 мл розчину.

<= /o:p>

Категорія відпуску. За рецептом.

<= /o:p>

Виробник.

СЕПТОДОНТ.

<= /o:p>

Місцезнаходж= ення виробника та адреса місця провадження його діяльності.

58, Рю дю По= н де Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франція.

<= /o:p>

Маса тіла (кг)	Доза мепівакаїну гідрохлориду (мг)	Об’єм (мл= )	Еквівален= тна кількість* картриджів (1,7 мл)
50	220<= /o:p>	7,3<= /o:p>	4,0<= /o:p>
60	264<= /o:p>	8,8<= /o:p>	5,0<= /o:p>
≥&n= bsp;70	300<= /o:p>	10,0=	5,5<= /o:p>

Клас системи органів за MedDRA<= /o:p>	Частота	Небажані ефекти
Порушення з боку імунної системи	Рідко	Підвищена чутливість Анафілактичний шок / анафілактоїдні реакції Ангіоневротичний набряк (обличчя/язик/губи/горло= / гортань¹/періорбітальний набряк) Бронхоспазм/астма²<= /p> Кропив’янка
Порушення з боку психіки	Невідомо	Ейфорія Тривожність/нервозність³
Порушення з боку нервової системи	Часто	Головний біль
Рідко	Нейропатія⁴ Невралгія (невропатичний біль)= Парестезія (локальне відчуття печіння, поколюван= ня, свербежу, тепла або холоду без видимої фізичної причини) оральних та періоральних структур Гіпестезія/заніміння (оральна та періоральна) Дизестезія (оральна та періоральна), включаючи дизгевзію (металевий присмак, порушення смакових відчуттів) та агевзію Вертиго (запаморочення) Тремор³ Тяжке пригнічення ЦНС: - втрата свідомості - кома - судоми (включаючи тоніко-клонічні судоми)= - переднепритомний стан (пресинкопе), непритомні= сть (синкопе) - сплутаність свідомості, дезорієнтація - порушення мовлення³ (наприклад, дизартрія, логорея) - збудження³ - порушення рівноваги (дисбаланс) - сонливість
Невідомо	Ністагм
Порушення з боку органів зору<= /p> =	Рідко	Порушення гостроти зору Затьмарення зору Порушення акомодації
Невідомо	Синдром Горнера Птоз повік Енофтальм Диплопія (параліч окорухових м’язів)<= /span> Амавроз (сліпота) Мідріаз Міоз
Порушення з боку органів слуху та рівноваги=	Рідко	Вертиго
Невідомо	Дискомфорт у вухах Дзвін у вухах Гіперакузія
Порушення з боку серця	Рідко	Зупинка серця Брадіаритмія Брадикардія Тахіаритмія (включаючи шлуночкові екстрасистоли = та фібриляцію шлуночків)⁵ Стенокардія⁶ Порушення провідності (атріовентрикулярна блокад= а) Тахікардія Пальпітації
Невідомо	Пригнічення міокарда
Порушення з боку судинної системи	Рідко	Артеріальна гіпотензія (з можливим циркуляторним колапсом)
Дуже рідко	Артеріальна гіпертензія
Невідомо	Вазодилатація Місцева/регіональна гіперемія<= /p>
Порушення з боку дихальної системи, органів груд= ної клітки та середостіння	Рідко	Пригнічення дихання Брадипное Апное (зупинка дихання) Позіхання Задишка² Тахіпное
Невідомо	Гіпоксія⁷ (в тому числі церебральна)<= o:p> Гіперкапнія⁷ Дисфонія (хрипота¹)=
Порушення з боку травної системи	Рідко	Нудота Блювання Утворення виразок/ексфоліація (відлущування) слизової ясен/ротової порожнини Набряк язика⁸, губ, ясен <= /span>
Невідомо	Стоматит, глосит, гінгівіт Гіперсалівація
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини<= o:p>	Рідко	Висипання Еритема Свербіж Набряк обличчя Гіпергідроз (пітливість)
Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини	Рідко	Посмикування м’язів Тремтіння
Загальні порушення та стани у місці введення	Рідко	Локалізований набряк Набряк у місці ін’єкції
Невідомо	Біль у грудях Втомлюваність, астенія (слабкість) Відчуття тепла Біль у місці ін’єкції
Травми, отруєння та ускладнення процедур	Невідомо	Пошкодження нерва