Інструкція

для медичного застосування лікарського засобу

&nb= sp;

ЕРІДОН^®

(ERIDON)

&nb= sp;

Склад:

діюча речовина: рисперидон;

1 мл розчину містить 1 мг рисперидону= ;

допоміжні речовини: кислота винна, кислота бензойна (Е 210), кислота хлористоводнева, вода очищена.

Лікарська форма. = Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Фармакот= ерапевтична група.

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A X08.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>

Фармакологічні властивості.<= /b>

Фармакод= инаміка.

Механізм дії. Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу спорідненість до серотонінергічних 5-HT₂ і дофамінергічних D₂-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з &#= 945;₁-адренергічними рецепторами та з меншою спорідненістю — з H₁-гістамінергічними та α₂-адренергічними рецепторами.

Рисперидон не має спорідненості з холінергічними рецепторами. Хоча рисперидон є потужним D₂-антагоністом, що пов’язують із його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, = він не спричиняє значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію порівняно з типовими антипсихотичними засобами.

Збалансований центральний антагонізм до серотон= іну та дофаміну зменшує ймовірність виникнення екстрапірамідних побічних ефекті= в і розширює терапевтичну дію препарату, що здатен впливати на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика.=

Рисперидон метаболізується до 9-гідроксирисперидону, що чинить подібну до рисперидону фармакологічну дію (див. підрозділ «Біотрансформація та виведення» нижче). = =

Всмоктування. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалеж= но від вживання їжі. Абсолютна біодоступність становить 66 % у швидких метаболізаторів = і 82 % — у повільних. Після перорального прий= ому рисперидон повністю абсорбується та досягає максимальної концентрації у пла= змі крові (С_max) протягом 1–2 годин, у пацієнтів літнього віку — прот= ягом 2–3 годин. Абсолютна біодоступні= сть рисперидону при пероральному прийомі становить 70 % (CV =3D 25 %).

Розподіл. В організмі відбуваєтьс= я швидкий розподіл рисперидону. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі кро= ві рисперидон зв’язується з альбумінами та α₁-кислотними глікопротеїнами. З білками плазми зв’язується 90 % рисперидону, при цьому 77 % цієї кількості належ= ить 9-гідроксирисперидону.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається прот= ягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4= –5 діб.

Біотрансформація та виведення. Рисперидон метаболізується CYP2D6 до 9‑гідроксирисперидону, що чи= нить аналогічну до рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксириспер= идон утворюють, так звану, активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 є об’єктом генетичного поліморфізму. Шв= идкі метаболізатори CYP2D6 швидко перетворюють рисперидон на 9-гідроксирисперидо= н, у той час як повільні метаболізатори CYP2D6 перетворюють його набагато повільніше. Хоча швидкі метаболізатори мають нижчі концентрації рисперидону= та вищі концентрації 9‑гідроксирисперидону, ніж повільні, фармакокінетич= на дія рисперидону та 9‑гідроксирисперидону є результатом їх об’єднаної = дії, оскільки, як було зазначено вище, ці дві сполуки утворюють активну антипсихотичну фракцію. Після застосування однієї або багатьох доз активна антипсихотична фракція є однаковою у повільних та швидких метаболізаторів C= YP2D6. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки люд= ини вказують на те, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях істотно не інгібує метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1А2, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3= А4 та CYP3А5. Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводи= ться із сечею, 14 % — з калом. Концентрація рисперидону і 9‑гідроксир= исперидону у сечі становить 35–45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неакт= ивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психоз період напіввивед= ення препарату становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9‑гідро= ксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів літнього віку — 34 години.

Лінійність. Концентрація рисперидону у плазмі крові пропорційна до дози препарату у межах терапевтичних доз.

Літній вік, ниркова або печінкова недостатні= сть. Фармакокінетичні дослідження разової дози рисперидону при його пероральному застосуванні показали в середньому н= а 43 % вищу концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові, на 38&nb= sp;% довший період напіввиведення та знижений на 30 % кліренс активної антипсихотичної фракції у пацієнтів літнього віку.

У доро= слих пацієнтів із помірною нирковою недостатністю кліренс активної антипсихотичн= ої фракції становив приблизно 48 % від значення кліренсу у молодих здоров= их добровольців. У дорослих пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю кліренс активної антипсихотичної фракції становив приблизно 31 % від значення кліренсу у молодих здорових добровольців. Період напіввиведення активних метаболітів становив 16,7 години у дорослих пацієнтів, 24,9 години — у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (приблизно у 1,5 раза довше, н= іж у дорослих пацієнтів) та 28,8 години — у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (приблизно у 1,7 раза довше, ніж у дорослих пацієнтів). Концентрації рисперидону в плазмі крові були нормальними у пацієнтів із печінковою недостатністю, але середня вільна фракція рисперидону у плазмі к= рові була збільшена на 37,1 %.

Кліренс після перорального застосування та період напіввиведення рисперидону і його активних метаболітів у дорослих пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю суттєво не відрізнялися від цих параметрів у здорових добровольців.

Діти. Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у ді= тей подібна до такої у дорослих.

Стать, раса та куріння. Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для лікування шизофренії.

Для лі= кування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярних розла= дах.

Для короткочасн= ого лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу від помірного до тяжкого ступеня при існуванні загр= ози заподіяння шкоди собі чи іншим та при відсутності відповіді на нефармаколог= ічні методи лікування (див. розділи «Спосіб застосування та дози» й «Особливості застосування»).

Для си= мптоматичного короткострокового лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах по= ведінки у дітей віком від 5 років та підлітків з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, діагностованою за критеріями DSM-IV, у яких тяжкість агресивної або іншої деструктивної поведінки вимагає фармакологічного лікування. Фармакологічне лікування повинно бути невід’ємною частиною комплексної програми лікування, що включає психологічну підтримку та виховні заходи. Рекомендується, щоб лікарський засіб Ерідон^®= призначав фахівець у галузі дит= ячої неврології, дитячої та підліткової психіатрії або лікар, який має досвід лікування поведінкових порушень у дітей та підлітків.

Протипоказання.

Гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави). Деменція та підозра на деменцію з тільц= ями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсоні= зм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви= ди взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії

Лікарські засоби, здатні подовжувати інтервал QT

= Як і при застосуванні інших антипсихотиків, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препарата= ми (такими як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, пропафено= н, аміодарон, соталол), трициклічними антидепресантами (зокрема амітриптилін), тетрациклічними антидепресантами (= зокрема мапролітин), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними засобами (хініном, мефлохіном), з препаратами, які= порушують електролітний баланс (викликають гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), викликають= брадикардію, чи із засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Цей пере= лік є орієнтовним та не повним. <= /o:p>

= Лікарські засоби центральної дії та алкоголь

= Рисперид= он слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями централ= ьної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами, через підвищений ризик седації.

Леводопа та агоністи допаміну

Рисперид= он може виявляти антагоністичні ефекти д= о леводопи= та інших антагоністів допаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, потрібно призначати найменші ефективні дози кожного з препаратів.<= /p>
= Лікарські засоби з гіпотензивною дією

= У постмаркетинговому періоді спостерігалися випадки клінічно значущої артеріальної гіпотензії при одночасному застосува= нні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

= Психостимулятори

Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) з рисперидоном може призвести до появи екстрапір= амідних симптомів після коригування дози одного або обох препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).

Паліперид= он

= Не рекомендується одночасне пероральне застосування рисперидону з паліперидоном, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Фармакокінетичні взаємодії

Вживання їжі не впливає на абсорбцію рисперидону.

Рисперидон переважно метаболізується за допомогою CYP2D6 і меншою мірою= — за допомогою CYP3A4. Рисперидон і його активний метаболіт, 9-гідроксирисперидон, є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp). Речовини, що змінюють активність CYP2D6 або виступають потужними інгібіторами чи індукто= рами CYP3A4 та/або активності P-gp, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Потужні інгібітори CYP2D6

При одночасному застосуванні рисперидону із потужними інгібіторами CYP2= D6 можливе збільшення концентрації рисперидону в плазмі крові, проте концентра= ція активної антипсихотичної фракції підвищується не так суттєво. При застосува= нні високих доз потужного інгібітора CYP2D6 може спостерігатися збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад, пароксетин, див. далі). Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, наприклад хінідин, також здатні аналогічним чином впливати на плазмові концентрації р= исперидону. На початку або при припиненні одночасного застосування пароксетину, хінідину або іншого потужного інгібітора CYP2D6, особливо у високих дозах, лікар пов= инен переглянути дозу рисперидону.

Інгібітори CYP3A4 та/або P-gp

При одночасному застосуванні рисперидону із потужними інгібіторами CYP3= A4 та/або P‑gp можливе значне підвищення концентрації в плазмі крові активної антипсихотичної фракції рисперидону. На початку або при припиненні одночасн= ого застосування ітраконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3A4 та/або P-gp лікар повинен переглянути дозу рисперидону.

Індуктори CYP3A4 та/або P-gp

При одночасному застосуванні рисперидону із потужними індукторами CYP3A= 4 та/або P‑gp можливе зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. На початку або при припиненні застосування карбамазепіну чи інших потужних індукторів CYP3A4 та/або Р-глікопротеїну лі= кар повинен переглянути дозу рисперидону. Ефект застосування індукторів CYP3A4 проявляється залежно від часу, при цьому максимальний ефект досягається щонайменше через 2 тижні після початку застосування. Аналогічним чином після припинення лікування індукція CYP3A4 може зберігатися впродовж мінімум 2 тижнів.

Лікарські засоби, що значною мірою зв’язуються з білками плазми

При застосуванні рисперидону разом із препаратами, що значною мірою зв’язуються з білками плазми, не відбувається клінічно значущого заміщення одного лікарського засобу на інши= й у зв’язках з білками плазми.

У разі одночасного застосування декількох лікарських засобів необхідно ознайомитися з інструкцією для медичного застосування щодо шляхів їх метабо= лізму та можливої потреби у коригуванні доз.

Діти=

Дослідження взаємодії проводилися лише за участі дорослих пацієнтів. Невідомо, чи можуть отримані результати бути застосовані до дітей.

Одночасне застосування психостимуляторів (зокрема метилфенідату) із рисперидоном серед дітей та підлітків не змінювало фармакокінетику та ефективність рисперидону.

Вплив інш= их лікарських засобів на фармакокінетику рисперидону=

Антибакте= ріальні засоби

– Еритроміцин є помірним інгібітором CYP3A4 та інгібітором P-gp і не зм= інює фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції.<= /o:p>

– Рифампіцин є потужним індуктором CYP3A4 та індуктором P-gp і знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.

Інгібітор= и холінестерази

– Донепезил і галантамін, які обидва є субстратами CYP2D6 і CYP3A4, не = мають клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Протиепіл= ептичні засоби

– Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та індуктором P-gp і знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Подібний ефект може відмічатися при застосуванні, наприклад, фенітоїну та фенобарбіталу, що також виступають індукторами CYP3A4 і P-gp.

– Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, однак не впливає= на біодоступність активної антипсихотичної фракції. Отже, малоймовірно, що ця взаємодія може спричинити клінічно значущий ефект.

Протигриб= кові засоби

– Ітраконазол є сильним інгібітором CYP3A4 та інгібітором P-gp, у дозі = 200 мг/добу збільшує концентрацію в плазмі крові активної антипсихотичної фракції рисперидону, застосованого в дозі 2–8 мг/добу, приблизно на 70 %.=

– Кетоконазол є потужним інгібітором CYP3A4 та інгібітором P-gp, у дозі= 200 мг/добу збільшує концентрацію рисперидону в плазмі крові і знижує концентрацію 9= 209;гідроксирисперидону в плазмі крові.

Антипсихо= тики

– Фенотіазини можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі кров= і, однак не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Противіру= сні засоби

– Інгібітори протеази: немає даних офіційних досліджень з цього приводу, однак оскільки ритонавір є потужним інгібітором CYP3A4 і слабким інгібітором CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, підсилені ритонавіром, можуть збільшувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.=

Бета-адре= ноблокатори

– Деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидон= у в плазмі крові без впливу на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Блокатори кальцієвих каналів

– Верапаміл є помірним інгібітором CYP3A4 та інгібітором P-gp, що збіль= шує концентрацію у плазмі крові рисперидону і активної антипсихотичної фракції.=

Засоби для лікування шлунково-кишкового тракту

– Антагоністи H₂-гістамінових рецепторів: циметидин і раніти= дин є слабкими інгібіторами CYP2D6 і CYP3A4, збільшують біодоступність рисперид= ону з незначним збільшенням біодоступності активної антипсихотичної фракції.

СІЗЗС та трициклічні антидепресанти

– Флуоксетин є потужним інгібітором CYP2D6, що збільшує концентрацію рисперидону в плазмі і незначною мірою — концентрацію активної антипсихотич= ної фракції.

– Пароксетин є потужним інгібітором CYP2D6, що збільшує концентрацію рисперидону в плазмі, однак у дозах до 20 мг/добу призводить до незнач= ного збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі. Проте ви= щі дози пароксетину можуть спричиняти підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.

– Трициклічні антидепресанти можуть збільшувати концентрацію рисперидон= у в плазмі, однак не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.

– Сертралін є слабким інгібітором CYP2D6, а флувоксамін — слабким інгібітором CYP3A4, тому, при застосуванні у дозах до 100 мг/добу ці препарати не спричинюють клінічно значущих змін концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак дози сертраліну або флувоксаміну вище 100 мг/добу можуть призводити до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Вплив рисперидону на фармакокінетику інших лікарських засобів

Протиепіл= ептичні засоби

– Рисперидон не продемонстрував клінічно значимого впливу на фармакокінетику вальпроату або топірамату.

Антипсихо= тики

– Арипіпразол, субстрат CYP2D6 і CYP3A4: рисперидон у формі таблеток або ін’єкцій не впливає на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту, дегідроарипіпразолу.

Глікозиди наперстянки

– Рисперидон не продемонстрував клінічно значимого впливу на фармакокінетику дигоксину.

Літій

– Рисперидон не продемонстрував клінічно значимого впливу на фармакокін= етику літію.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом

Див. розділ «Особливості застосування», в якому викладена інформація що= до підвищення рівня летальності серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які одночасно отримують фуросемід.

&= nbsp;

Особливості застосування.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Підвищений рівень летальних випадків

Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з таким у пацієнтів з групи плацебо, як свідчать результати метааналізу 17 досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон.

У плацебоконтрольованому дослідженні у хворих, я= кі застосовували рисперидон, частота летальних випадків становила 4,0 % порівняно із 3,1 % у групі плацебо. Діагно= стичне відношення шансів (95 % довірчий інтервал) становило 1,21 (0,7; 2,1). = Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон — 67–100 років). Дані з = двох обсерваційних досліджень продемонстрували, що пацієнти літнього віку з деменцією, які отримують лікування типовими антипсихотиками, також мають де= що підвищений ризик летальних наслідків, порівняно з тими, хто не отримує лікування. На підставі наявних даних досліджень точний рівень цього ризику = не можна вказати, а причина підвищення ризику невідома.

Одночасне застосування з фуросемідом

У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищення кількості летальних випадків спостерігалося при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом (7,3 %; середній вік — 89 років, діапазон — 75–97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тільк= и рисперидоном (3,1 %; середній вік — 84 роки, діапазон — 70–96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній вік — 80 років, діапазон — 67–90 років). = Підвищення кількості летальних випадків серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном і фуросемідом, спостерігалося під час двох клінічних досліджень із чотирьох. Патофізіологічних механізмів для пояснення цього фа= кту не встановлено. Слід зауважити, що одночасне застосування рисперидону і фуросеміду не було єдиною причиною летальності. Зважаючи на зазначене вище,= слід дотримуватися особливої обережності, призначаючи препарат у таких випадках,= а також потрібно провести оцінку ризиків і користі цієї комбінації або комбін= ації з іншими діуретиками, перш ніж призначати препарат. При цьому серед пацієнт= ів, які разом з рисперидоном приймали інші діуретики, не спостерігалося підвище= ння рівня смертності. Незалежно від лікування дегідратація була загальним факто= ром ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією= .

Цереброваскулярні побічні реакці= ї

У ході плацебоконтрольованих клінічних дослідже= нь серед пацієнтів з деменцією, яких лікували рисперидоном, спостерігався у 3 = рази вищий рівень цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним наслідком порівняно з тими, хто отримував плаце= бо (середній вік — 85 років; діапазон — 73–97 років).

Комбіновані дані шести плацебоконтрольованих досліджень за участі пацієнтів літнього віку з деменц= ією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних (ЦВ) розладів (серйозні та нетяжкі, комбіновані) у 3,3 % (33/1009) пацієнті= в, які лікувалися рисперидоном, порівняно з 1,2 % (8/712) пацієнтів, які застосовували плацебо.

Співвідношення між груп= ами рисперидону і плацебо (співвідношення шансів; 95 % ДІ) становило 2,96 = (1,34; 7,50). Механізм такого підвищеного ризику невідомий. Не можна виключити підвищений ризик розвитку ЦВ побічних реакцій (ПР) при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або для інших груп пацієнтів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із факторами ризику виникнення інсульту= . Ризик ЦВ ПР значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією в порівня= нні з деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, окрім деменції Альцгеймера, не слід призначати лікування рисперидоном.=

Слід ретельно зважити в= сі ризики і переваги призначення рисперидону пацієнтам літнього віку з деменцією, особливо ризик інсульту.

Потрібно проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними= , про необхідність негайно повідомляти про ознаки можливих цереброваскулярних розладів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а тако= ж розлади мовлення та зору.

Треба невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидоном. Рисперидон слід використовувати лише для короткострокового лікування стійкої агресії у пацієнтів з деменцією при хворобі Альцгеймера (від помірного до тяжкого сту= пеня), додатково до немедикаментозного підходу, ефективність якого відсутня або обмежена, і коли є потенційний ризик заподіяння шкоди собі або іншим. Потрі= бно регулярно проводити оцінку стану пацієнта та повторну оцінку необхідності продовження лікування.

Ортостатична гіпотензія=

Через властивість рисперидону блокувати α<= sub>1-адренорецептори може виникати ортостатична артеріальна гіпотензія, особливо на початку лікування. У постмаркетинговому періоді клінічно значуща гіпотензія спостерігалась під час одночасного застосування рисперидону й антигіпертензивних засобів. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатні= сть, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригув= ати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Про випадки агранулоцит= озу повідомлялось дуже рідко (< 1/10000 пацієнтів) під час постмаркетингового дослідження. За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів у анамнезі= або з медикаментозно індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно нагляда= ти протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів за відсутності інших причин для такого зниження. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати щодо виникнення гарячки та інших оз= нак інфекції і лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (< 1 × 10⁹/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.

Пізня дискінезія / екстрапірамідні симпто= ми

При застосуванні антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, с= лід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів.

Потрібна обережність при одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад, метилфенідат) і рисперидону, оскільки при зміні дозування одного або обох лікарських засобів можуть з’явитися екстрапірамідні симптоми (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Рекомендується поступова відміна терапії психостимуляторами.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС)

При застосуванні атипових нейрол= ептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативн= их функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхід= но відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві

Лікарі повинні зважати на небезпеку при застосуванні антипсихотичних засобів, у то= му числі й рисперидону, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільц= ями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазнач= ених вище захворювань, мають підвищений ризик ЗНС, а також підвищену чутливість = до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість ходи з частими падіннями додатково до екстрапірамідних симптомів).

Гіперглікемія та цукровий діабет

Під час лікування рисперидоном зафіксовано гіперглікемію, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету.

У деяких випадках повідомлялося про попереднє підвищення маси тіла, що могло = бути фактором ризику.

Дуже рідко прийом рисперидону пов’язували з кетоацидозом, рідко — з діабетичною комою.

Рекомендується відповідний клінічний моніторинг відповідно до норм застосування антипсихотичних засобів.

Пацієнти, які приймають будь-які атипові антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон, повинні перебувати під наглядом щодо виникнення у них симптомів гіперглікем= ії (наприклад полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). Також у пацієнтів= із діабетом рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг щодо погіршення контролю глюкози.

Збільшення маси тіла

При застосуванні рисперидону повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.

Гіперпролактинемія<= /p>
Гіперпролактинемія — це побічна реакція, яка часто спостерігається при лікуванні риспер= идоном. Пацієнтам із наявними побічними явищами, що можуть залежати від рівня пролактину в плазмі (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, розлади фертильно= сті, зниження лібідо, еректильна дисфункція та галакторея) у разі призначення ри= сперидону рекомендований контроль рівня пролактину. Результати досліджень на культурах тканин вказують на те= , що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином.

Хоча досі чіткого зв’язку із застосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Риспер= идон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пацієнтам з пролактинозалежними пухлинами.

Подовження інтервалу QT

У постмаркетинговому періоді дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія), брадикарді= єю або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, оскільки це збільшує риз= ик аритмогенного впливу. При одночасному застосуванні рисперидону з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, також потрібно дотримуват= ися обережності.

Судоми

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із судомами чи іншими станами, які потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.

Пріапізм

Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його α-адреноблокую= чої дії.

Регуляція темпера= тури тіла

Антипсихотич= ні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження температури т= іла. Рекомендується відповідний нагляд за пацієнтами, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу факторів, що можуть спричиняти підвищен= ня температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи зневоднення.

Протиблювотний ефект

Повідомлялося, що у доклінічному вивченні властивостей рисперидону відзначався протиблювотний ефект. Ця властивість м= оже маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкц= ія кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.

Ниркова та печінкова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю, на відміну від осіб з нормальною функцією нирок, знижується здатність до виведення з організму активної антипсихотичної фракції риспери= дону. У пацієнтів із печінковою недостатністю спостерігається збільшення концентр= ації вільної фракції рисперидону в плазмі крові.

Венозна тромбоемболія

Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів. Оскіл= ьки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та вжити відповідних превентивних заходів.
Інтраопераційний синдром атонічн= ої райдужки (ІСАР)

Повідомлялося, що під час операцій із видалення катаракти спостерігав= ся ІСАР у пацієнтів, які лікувалися a₁-адреноблокаторами, у то= му числі рисперидоном. ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмол= ога про застосування антипсихотичних лікарських засобів у минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії a₁-адреноблокаторами перед операцією не встановлені, також слід зважати= на ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Діти

Перед призначенням рисперидону дітям чи підлітк= ам з розладом поведінки слід ретельно зважити співвідношення ризику і користі, о= цінити фізичні та соціальні причини агресивної поведінки, такі як больові подразни= ки або невідповідна реакція на навколишнє середовище.

Заспокійливий ефект рисперидону слід ретельно контролювати у педіатричних пацієнтів через можливі наслідки для здатності = до навчання. Зміна часу введення рисперидону може покращити вплив седації на здатність дітей та підлітків концентрувати увагу.

Застосування рисперидону пов’язане із середнім збільшенням маси тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Перед початком лікування рекомендовано початкове вимірювання маси тіла і регулярний моніторинг маси = тіла протягом лікування. Зміни росту у довгострокових відкритих розширених дослідженнях були у межах очікуваних норм відповідно до віку. Вплив довгострокового лікування рисперидоном на статеве дозрівання та ріст не вивчався достатнім чином.

Через потенційний вплив тривалої гіперпролактинемії на фізичний та статевий розвиток дітей і підліт= ків необхідні регулярні клінічні оцінки ендокринологічного стану, що включають = дані про зріст, масу тіла, оцінку статевого розвитку, моніторинг перебігу менструальних циклів та інших потенційних пролактинових ефектів.

= Результати невеликого післяреєстраційного обсерваційного дослідження продемонстрували,= що пацієнти віком від 8 до 16 років, які застосовували рисперидон, були в середньому на 3,0–4,8 см вищими порівняно з пацієнтами, які застосовув= али інші антипсихотичні препарати. Даних цього дослідження недостатньо, щоб виз= начити, чи впливає рисперидон на остаточний ріст у дорослому віці або чи результати вимірювань прямо залежать від впливу рисперидону на ріст кісток, чи саме захворювання має вплив на ріст кісток, чи це є результатом кращого контролю захворювання, і як наслідок — фіксація більшого росту.

Під час лікування рисперидо= ном необхідні регулярні обстеження для виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів. Рекомендації стосовно дозування для дітей див. у ро= зділі «Спосіб застосування та дози».

Допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить кислоту бензойну (Е 210). Збільшення білірубінемії може призвести до виникнення неонатальної жовтяниц= і, яка може перерости в ядерну жовтяницю (відкладання некон’югованого білірубі= ну в тканині мозку).

&nb= sp;

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

= Вагітність. Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень= на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігалися інші прояви репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людей невідомий.

У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванн= ям. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. Тому = слід ретельно спостерігати за станом новонароджених.

Рисперидон не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо потрібно припинити лікування рисперидоном під час вагітності, не слід робити це раптово. =

Період г= одування груддю. У ході д= осліджень на тваринах рисперидон і 9‑гідроксирисперидон виділялись у грудне мол= око. За даними спостережень, = рисперидон і 9‑гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини= . Немає д= аних про побічні реакції у немовлят, які перебувають на грудному годуванні. Отже, перевага грудного вигодовування має бути зіставлена з потенційними ризиками= для дитини.

Фертильні= сть. Як і інші антагоністи допамінових D₂-рецепторів, рисперидон викликає збільшення рівня пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати вироблення гонадотропін‑рилізинг‑гормону в гіпоталамусі й призв= одити до зниження секреції гіпофізарного гонадотропіну. Це може інгібувати репродуктивну функцію шляхом порушення гонадального стероїдогенезу як у жін= ок, так і у чоловіків.

У клінічних дослідженнях не спостерігалися відповідні ефекти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керува= нні автотранспортом або іншими механізмами.

Рисперид= он може мати незначний чи помірний вплив на здатність керувати автотранспортом внаслідок потенційного впливу на нервову систему і органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лік= ування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи= з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутл= ивість пацієнтів до препарату.

Спосіб застосування та дози.=

Дозування= <= /o:p>

Шизофренія

Дорослі

Ерідон^® можна приймати 1 або 2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід із 2 = мг на добу, на 2-й день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу мо= жна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну коре= кцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4–6 мг на д= обу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідн= их симптомів. Безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалася.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)=

Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до = 1–2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 рази на добу.

Діти

Не рекомендовано застосовувати лікарський засіб дітям (віком до 18 рокі= в).

Маніакальні епізоди при біполярних розладах.

Дорослі<= o:p>

Рекомендована початкова доза= лікарського засобу Ерідон^® — 2 мг 1 раз на добу. Дозу мож= на індивідуально збільшити додаванням 1 мг на добу не частіше ніж через к= ожні 24 години. Рекомендований діапазон доз — від 1 до 6 мг на добу. Застос= ування рисперидону у дозі понад 6 мг на добу пацієнтам з маніакальними епізод= ами не вивчалось.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні лікарського засобу<= /span> Ерідон^® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усього періоду лікування.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)=

Рекомендована початкова доза — по 0,5 = ;мг 2= рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 = ;мг 2= рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг 2 ра= зи на добу. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується обережність.

Діти

Застосовувати лікарський засіб дітям (віком до 18 років) не рекомендовано.

Короткочасна терапія вираженої агресії у пацієнтів= з деменцією альцгеймерівського типу

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг = 2 рази на добу. При необхідності дозу м= ожна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільш= ити до 1 мг 2 рази на добу. Рис= перидон не слід застосовувати довше 6 тижнів пацієнтам з вираженою агресією при хво= робі Альцгеймера.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, застосування лікарського засобу Ерідон^® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усього періоду лікування.

Симптома= тичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки

Діти та підлітки віком від 5 до 18 років

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг. <= /i>Рекоменд= ована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу сл= ід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг 1 раз на день. Од= нак деяким пацієнтам для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на день= .

Пацієнти з масою тіла < 50 кг. = Рекоменд= ована початкова доза — 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, то= ді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, застосування рисперидону необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усього періоду лікування.

Діти вік= ом до 5 років

Застосовувати лікарський засіб дітям віком до 5 ро= ків не рекомендовано.

= Пацієнти= із захворюваннями печінки та нирок<= /o:p>

= У пацієнтів із порушеннями функції нирок активна антипсихотична фра= кція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

= Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

= Рисперидон потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

=

= Спосіб застосування

= Лікарськ= ий засіб Ерідон^® призначений для перорального застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування рисперидону.=

= Наприкін= ці лікування рекомендується поступово відміняти лікарський засіб. Після раптов= ого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів спостерігалися поодинокі випадки гострих симптомів відміни, що проявлялися нудотою, блюван= ням, пітливістю і безсонням (див. розділ «Побічні реакції»). Також можуть бути рецидиви психотичних симптомів, повідомлялося про випадки виникнення мимовільних рухів (як, наприклад, акатизія, дистонія і дискінезія).

= Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами=

= Якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікуван= ня препаратом Ерідон^® рекомендується розпочати із застосування замі= сть наступного запланованого застосування. Періодично слід оцінювати необхідніс= ть продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

= Лікарськ= ий засіб Ерідон^®, розчин оральний, несумісний із більшістю видів ча= ю, включно з чорним чаєм.

= Інструкція для самостійного відкриття флакона та використання піпетки-дозатора

= Флакон 30 мл

Для відкриття флакона та використання піпетки необхідно виконати такі дії (див. рис. 1–3):

Рис. 1. Флакон має кришечку із захистом від дітей і відкривається у такий спосіб: натисніть пластикову кришку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки. Зніміть кришечку.=

Рис. 2. Вставте її у флакон. Притримуючи нижній обідок піпетки-дозатора, витягніть поршень піпетки-дозатора до відповідно необхі= дної позначки у мілілітрах або міліграмах.

Рис. 3. Притримуючи нижній обідок, вийміть піпетку-доза= тор із флакона. Вилийте вміст піпетки-дозатора у будь-який безалкогольний нап= ій, окрім чаю, шляхом натискання поршня піпетки-дозатора. Закрийте флакон і промийте піпетку-дозатор водою. Покладіть піпетку-дозатор у зручне для Вас місце для зберігання.

<= /o:p>

&nb= sp;

Діти.

Рисперидон застосовують для ліку= вання вираженої агресії при розладах поведінки у дітей віком від 5 років.

Передозування.

= Симптоми= . Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, — це відомі побічні реакції препарату, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікар= дія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозува= нні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням рисперидону у комбінаці= ї з пароксетином. У разі гострого передозування необхідно перевірити можливість прийому кількох препаратів.

= Лікуванн= я. Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути призначення активованого вугілля разом із проносним засобом, якщо пройшло менше години після прийому препара= ту. Показаний моніторинг серцево-суди= нної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можл= ивих аритмій.

Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чин= ом, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування п= отрібно проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріал= ьну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньов= енні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів треба призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції.

Найбільш часті побічні реакції, про які по= відомляється (частота ≥ 10 %), — паркінсонізм, седація/сонливість, голов= ний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакці= ями.

Побічні реакції, наведені нижче, включають= ті, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та у постмаркетинговому періоді. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10= ), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 — < 1/1000), ду= же рідко (< 1/10 000) та невідомо (частоту не можна встановити з досту= пних даних).

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення сту= пеня тяжкості.

Інфекції та інвазії: часто= — пневмонія, бронхіт, інфекц= ії верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції в= уха, грип; нечасто — інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит; рідко —= інфекція.=

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кільк= ості еозинофілів; рідко — агранулоцитоз^с.

З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість; рідко — анафілактична реакція^с.

З боку ендокринної системи: часто — гіперпролактинемія^а; рідко — порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози у сечі.

З боку метаболізму та травлення: часто — збільшення маси тіла, підвищення апетит= у, зниження апетиту; нечасто — цукровий діабет^b, гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину; р= ідко — водна інтоксикація^с, гіпоглікемія, гіперінсулінемія^{с,
підвищення рівня тригліцеридів у крові; дуже рідко — діабетичний кетоацидоз=
.}

З боку психіки: дуже ч= асто — безсоння^d; ч= асто — розлади сну, ажитація, депрес= ія, тривога; нечасто — манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи; рідко <= span style=3D'mso-bidi-font-style:italic'>— кататонія, сомнамбулізм, розл= ади харчування, пов’язані зі сном, притуплений афект, аноргазмія.

З боку нервової системи: дуже часто — седація/сонливість, паркінсонізм^d, головн= ий біль; часто — акатизіяd, дистонія^d, запаморочення, дискінезія^d, тремор; нечаст= о — пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судоми^d, синкопе, психомоторна гіперактивніст= ь, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, поруше= ння уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпестезія, парестезія; рідко= — ЗНС, цереброваскулярні розлад= и, діабетична кома, ритмічне похитування голови.

З боку органів зору: часто = — розмитість зору, кон’юнктивіт; нечасто — світлобоязнь, с= ухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей; рідко — глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ніс= тагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужки= ^с.

З боку органів слуху: нечасто — вертиго, тиніт, біль у = вухах.

З боку серцевої діяльності: часто — тахікардія; нечасто — фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовж= ення інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, відчуття серцебиття; р= ідко — синусова аритмія; невідомо — синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

З боку судинної системи: часто — артеріальна гіпертензія; нечасто — артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко — легенева емболія, тромбоз вен.

З боку дихальної системи: часто — диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, епітаксис, закладеність носа; нечасто — аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення провідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання; рідко — синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травної системи: часто — біль у животі, дискомфо= рт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль; нечасто — нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота; рідко — панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набрякання язика, хейліт; дуже р= ідко — непрохідність кишечнику.

З боку гепатобіліарної системи: = нечас= то — підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів; рідко — жовтян= иця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — висипання, еритема; неч= асто — кропив’янка, свербіж, алопеці= я, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри; рідко — медикаментозні висипи, лупа; дуже рідко — ангіоневротичний набряк; невідомо — синдром Стівенса — Джонсона / токсичний епідерма= льний некроліз.

З боку кістково-м’язової системи: часто — м’язові спазми, м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія; нечасто — підвищення рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглоб= ів, м’язова слабкість, біль у шиї; рідко — рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: часто — нетримання сечі; нечаст= о — полакіурія, затримка сечі, ди= зурія.

Вагітність, післяпологовий періо= д та неонатальні стани: дуже р= ідко — синдром відміни препарату у новонароджених^с.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто — еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструальн= ого циклу^d, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення; рідко — пріапізм^с, затримка менструації, нагрубання молочних за= лоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Загальні розлади: часто — набряк^d, лихоманка, біль у грудній клітці, асте= нія, втома, біль; нечасто — на= бряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, диском= форт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт; рідко — гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холо= ду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення^с.

Ушкодження та отруєння: часто= — падіння; нечасто — біль після хірургічних втручань.

^a Гі= перпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального = циклу, аменореї, галактореї, ановуляції, розладу фертильності, еректильної дисфункції, зниження лібідо.

b Під час плацебоконтрольованих досліджень спостерігався цукровий діабет= у 0,18 % пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11 % у групі, де застосовували плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43 % у пацієнтів, які приймали рисперидон.

c Було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.

^d Ек= страпірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м’язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокіне= зія, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акінезія, ригідність потиличних м’язів, ригідність м’язів, паркінсонічна хода, порушення глабелярного рефле= ксу, паркінсонічний тремор), акатизію (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію. Дистонія включає дистонію, артер= іальну гіпертензія, кривошию, мимовільні м’язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в ділянці обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов’язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають: великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набр= як включає: генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.

⁼

Побічні реакції паліперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речов= ин подібні. Додатково до зазначених вище побічних реакцій при застосуванні паліперидону повідомлялося про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисперидону.

Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам

Подовження інтервалу QT. Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у постмаркет= инговому періоді повідомлялося про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперид= ону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикуля= рна аритмія, фібриляція передсердь, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.

Венозна тромбоемболія. Під час застосування антипсихоти= чних препаратів відмічались випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла. Порівняння кількості пацієнтів, = які приймали рисперидон, і пацієнтів, які приймали плацебо та мали збільшення маси тіла = на 7 %, у плацебоконтрольованих дослідженнях показало статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (18 %), порівняно з такою у пацієнтів, які застосовували пл= ацебо (9 %). У ході 3-тижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів із гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥ 7 % була порівнянною з = такою у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (2,5 %), і у групі пацієнті= в, які приймали плацебо (2,4 %), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5 %).

У групі дітей із порушеннями поведінки протягом досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалась у середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очіку= ване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла у віці 5–12 років — = від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньом= у 5 кг на рік.

Особливі категорії пацієнтів

Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, про які повідомлялось з більшою, ніж у категорії дорослих пацієнтів, частотою, опис= ані нижче.

Пацієнти літнього віку з деменці= єю. Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади — побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цього, такі побічні реакції вини= кали з частотою ≥ 5 % у пацієнтів літнього віку з деменцією та і= з щонайменше вдвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти. Очікувані побічні реакції у дітей схожі з такими у дорос= лих за частотою виникнення, типом та ступенем тяжкості.

Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) із частотою ≥ 5 % та зі щонайменше удвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у живо= ті, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і ріст недостатньо вивчені (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлен= ня про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реак= ції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнт= ам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua/.

У разі виникнення побічних реакцій а= бо запитань щодо безпеки та ефективності застосування лікарського засобу, прос= имо звертатися до відділу фармаконагляду ТОВ «АСІНО УКРАЇНА» за адресою: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Київ, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.

Термін придатності.

3 роки.

Термін придатності після першого розкриття флакона — 4 місяці.

Умови зберігання.

Зберіг= ати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не потре= бує особливих умов зберігання. Не заморожувати.

Упаковка= .

По 30 мл у флаконі; по 1 флакону у комплект= і з дозуючою піпеткою в картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

&nb= sp;

Виробник= .

Шанель Медікал Анлімітед Компані =

Місцезна= ходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Дублін Роуд, Лохрей, Ко. Галвей, H62 F= H90, Ірландія