МИНИСТЕРСТВО ЗРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ІНС= ТРУКЦІЯ

= для медичного застосування

ЙОХІМБІНУ ГІДРОХЛОРИД

(YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

Склад:

діюча речовина:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> yohimbine hydroc= hloride;

1 таблетка містить йохімбіну гідрохлориду 5 мг= ;

допоміжні речовин= и: крохмаль картопля= ний; лактоза, моногідрат; кальцію стеарат; гіпромелоза; целактоза (суміш лактози, моногідрату, та целюлози порошкоподібної (75:25)).

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Йохімбін. Код АТХ G04B E04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. =

Йохімбіну гідрохлорид − лікарський засіб, що посилює потенцію (афродизіак), алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe.

Механізм дії зумовлений селективним блокуванням α= ;₂-адренорецепторів. Збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони у центральній нервовій системі, що спричиняє психостимулюючий ефект і посилен= ня реакції. Крім того, можливо, він впливає на серотонінергічні, допамінергічн= і та холінергічні системи передачі нервових імпульсів.

Експериментально встановлено, що йохімбін активує ста= теву поведінку і нормалізує знижену внаслідок стресу статеву активність та здатн= ість до коїтусу, відновлює порушення ерекції, спричинене активацією α-адренорецепторів.

Терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини= , що беруть участь в ерекції.=

Поясненням частих затримок появи ефекту на 2–3 тижні може бути накопиче= ння активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну.

<= i>Фармакокінетика.<= /span>

<= i>Всмоктування. Йохімбін повністю абсорбується у травному тракті протягом 1 години. C_max у крові досягається через 45–75 хвилин. AUC (площа під кривою концентрації у плазмі крові) як параметр біодоступності демонструє виражені коливання. Це спричин= ено не неповним всмоктуванням зі шлунково-кишкового тракту, а ефектом першого проходження через печінку. C_max і AUC залежать від дози. При пероральному застосуванні препарату у рекомендованих дозах кумуляції препар= ату не відбувається.

Розподіл. Рівномірно розподіляється у тканинах. У плазмі крові 82 % йохімбіну зв’язується з білком. Тільки невелика частина йохімбін= у та активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2 % від плазмової концентрації) проникає у міжклітинну рідину.

Метаболізм. Йохімбін метаболі= зується печінкою і позапечінково. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін.

Виведення. Т_{½
йохімбіну після застосування одноразової дози становить від 0,25 до 2,5 год=
ини.
Т_½ 11-гідроксийохімбіну більш тривалий – приблизно 6 годи=
н.
Після багаторазового застосування йохімбін виводиться у діапазоні часу від
менше 1 години до більше 8 годин.}

Клінічні характер= истики.

Показання.

Еректильна дисфункція різно= го походження.

= Протипоказання. <= /span>

Підвищена чутливість до буд= ь-яких компонентів лікарського засобу. Тяжка артеріальна гіпотензія. Наявність тяж= ких захворювань печінки і нирок, лікування адреноміметиками.

<= o:p>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не показане одночасне призн= ачення клонідину, оскільки ефекти препаратів взаємно нейтралізуються; можливе також різке зниження артеріального тиску. Йохімбін може змінювати активність антигіпертензивних засобів (антагоністів кальцію, β-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту). Йохімбін може потенціювати= дію антидепресантів і підвищувати ризик виникнення їх побічних ефектів, може знижувати активність транквілізаторів, зокрема алпразоламу, – не слід застосовувати йохімбін разом з цими лікарськими засобами. Кломіпрамін підви= щує рівень йохімбіну у плазмі крові. При застосуванні одночасно з адреноміметиками (адреналіном, норадреналіном, мезатоном, фетанолом, ефедрином) може знижуватися їх ефективність, у поодиноких випадках – посилюватися гіпертензивна дія.

Особливості застосування.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією, захворюваннями с= ерця (ішемічна хвороба серця, тахіаритмії), виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції нирок або печінки, психічними захворюваннями з афективними симптомами або тривожними станами, глаукомою.=

Не слід застосовувати пацієнтам літнього віку.=

Не рекомендується застосову= вати препарат у випадках небезпеки раптового зниження артеріального тиску з рефлекторною тахікардією.

Препарат містить лактозу, тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукр= ів, треба проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.=

Застосування у період вагітності або годування груддю= .

Препарат не призначений для застосування жінкам.

<= o:p>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що у хворих з п= ідвищеною індивідуальною чутливістю при застосуванні препарату можуть виникнути побіч= ні реакції (запаморочення, тремор), під час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та інших робіт, що потребують концентр= ації уваги.

Спосіб застосуванн= я та дози.

Призначати дорослим всередину, під час їди, не розжовуючи та запиваючи склянкою води.

Рекомендована доза – 1–2 та= блетки 1–3 рази на добу.

Дозу необхідно підбирати індивідуально, розпочинаючи з прийому 2,5 мг йохімбіну 3 рази на добу і поступово збільшуючи дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 = мг) 3 рази на добу.

При необхідності при= йому йохімбіну у разовій дозі 2,5 мг слід застосовувати препарат= з можливістю так= ого дозування.

Ефект= часто настає із запізненням на 2–3 тижні. У разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити.<= o:p>

Тривалість лікування залежи= ть від тяжкості захворювання і становить 3–4 тижні.

Діти. Не застосовувати дітям.

Передозування.

Симптоми інтоксикації. Приблизно через 20–30 хвилин після пероральн= ого прийому надмірної дози виникають загальна слабкість, генералізовані паресте= зії, порушення пам’яті та координації, сильний головний біль, запаморочення, тре= мор, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття страху і тривожності, значне підвищення рівня норадреналіну у плазмі крові (у нормі 150–550 пг/мл), нудо= та, блювання, мідріаз, слино- та сльозотеча, підвищена пітливість. Приблизно че= рез 4 години виникає біль у грудях, що може тривати кілька годин. Головний біль, артеріальна гіпертензія і тахікардія можуть також зберігатися протягом кіль= кох годин.

Лікування. Відміна лікарсько= го засобу. На ранніх етапах − промивання шлунк= а з наступним застосуванням активованого вугілля і сульфату натрію (глауберової солі) або тільки активованого вугілля.

Як антидот при передозуванні можна застосовувати клонідин, що швидко нейтралізує як психічні ефекти, так= і ефекти з боку симпатичної нервової системи. Початкова доза клонідину станов= ить 0,1-0,2 мг всередину. Далі необхідно прийняти кілька окремих доз по 0,1 мг через інтервали в 1 годину до нормалізації серцево-судинної діяльності і зменшення інших симптомів.

Для лікування гіпертонічного кризу можна застосовувати β-адреноблокатори у комбінації з

α-адреноблокатором (наприклад, фентоламіном) або периферичним вазодилататором (наприклад, нітропрусидом). При відчутті страху, тривожності, при галюцинаціях можна призначити бензодіазепіни, якщо симпатоміметичні реакції відсутні або слабко виражені. Не можна призначати нейролептики фенотіазинового ряду.

= Побічні реакції.<= /span>

Кардіальні порушен= ня: збільше= ння частоти серцевих скорочень.

Неврологічні розла= ди: головний= біль, запаморочення, порушення сну, поява нервозності, тремор, підвищена збуджені= сть, посилення тривожності, манія, пітливість.

Шлунково-кишкові розлади: рідко − нудота та блювання, втрата апетиту, діарея.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: почервоніння шкіри= .

Судинні розлади: <= /span>підвищен= ня артеріального тиску.

Інші: зменшення діурезу, пріапізм (патологічний стан, що характеризується виникненням тривалої ерекції, яка не пов’язана зі статевим збудженням); в о= сіб із підвищеною індивідуальною чутливістю можливі алергічні реакції (у т. ч. бронхоспазм, вовчакоподібний синдром, ангіоневротичний набряк).

<= /span>

Т= ермін придатності. 3 роки.

<= /span>

Умови зберігання. З= берігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

<= /span>

Упаковка. Таблетки № 50 у контейнері у коробці; № 50 у контейнері; № 10×5 у блістерах у коробці.|табл= етки|

<= /span>

Категорія відпуску. За рецептом.

=

Виробник. ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

Україна, 61013, Харківська = обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

=

ІНС= ТРУКЦІЯ

= для медичного застосування|вживанню|<= /span> лікарського засобу

Особливості застосування.

= для медичного застосування