ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТАМСУЛОСТАД=

(TAMSULOSTAD)

<= /p>

Cклад:

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А), полісорбат = 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк; оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).=

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.

= Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з помаранчевою основою та кришечкою оливкового кольору. Капсула заповнена пелетами від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α₁-адренергічних рецепторів.=

Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин – антагоніст α₁-адре= норецепторів.

Тамсулозин вибірково блокує постсинаптичні α₁-адренорец= ептори, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу глад= кої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної час= тини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструк= ції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози= . Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція знижується при завчасн= ому прийомі їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.

Максимальна концентрація активної речовини у пл= азмі крові досягається через 6 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілення незначний= – до 0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адрен= орецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому при= йомі – 10 годин, остаточний період напіввиведення – 13 годин.

<= /p>
Клінічні характеристики.

Показання. Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

<= /b>

Протипоказання. Реакції гіперчутливості, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набр= як Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.<= /o:p>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії виконували тільки у дорослих.
Взаємодії не відзначалося при одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. Одночас= не застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми= , у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.=

У дослідженнях in vitro діа= зепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює ріве= нь вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одноча= сне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило = до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповід= но, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами мо= же посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування.

Нестабільність райдуж= ної оболонки ока (синдром звуженої зіниці), пов’язана з блокуванням α₁-рецепторів під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми, відзначала= сь у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 т= ижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та термін припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені.

Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулосулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

При підготовці до оп= ерації хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосува= нні Тамсулостаду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести = до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпоча= ти лікування препаратом Тамсулостад, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симпто= ми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.<= o:p>

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10= мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням Тамсулостад щодо таких пацієнтів не проводили.

Тамсулозину гідрохло= рид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохло= рид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулостад показаний для застосування лише чоловікам.

= Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керув= ати автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти ма= ють бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.=

Спосіб застосування та дози. = Дозу та тривалість лікування необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула на добу. Приймати після сніданку. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, стоячи або сидячи. Капсулу приймати не розламуючи, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта. <= /span>

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність застосування тамсулозину дітям не оцінювали.

Передозування.= У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-с= удинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадк= у, якщо цей захід не діє, проводити інфузійну терапію та призначати вазопресор= ні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Унаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрі= ю.

Побічні реакції.

Система органів=

Часто

(>1/10= 0, <1/10)<= /p>

Нечасто

(>1/10= 00, <1/100),

Рідко

(>1/10= 000, <1/1000)

Дуже рідко (<1/10000)

Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)

Неврологічні розлади

Запамороч= ення (1,3 %)

Головний

біль

Непритомн= ість

&nbs= p;

&nbs= p;

З боку органів зору

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

Затуманен= ня зору^*, порушення зору^*

З боку серця

&nbs= p;

Відчуття серцебиття

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

Судинні розлади

&nbs= p;

Ортостати= чна гіпотензія

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

Респіраторно-медіастинальні розлади

&nbs= p;

Риніт

&nbs= p;

&nbs= p;

Носова кровотеча^*

З боку шлунково-кишкового тракту<= /b>

&nbs= p;

Запор, діарея, нудота, блювання

&nbs= p;

&nbs= p;

Сухість у роті^*

З боку шкіри та слизових оболонок=

&nbs= p;

Висипання, свербіж, кропив’янка=

Ангіоневр= отичний набряк

Синдром Стівенса-Джонсона

Мультифор= мна еритема^*, ексфоліативний дерматит^*

З боку репродутивної системи<= /p>

Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції=

&nbs= p;

&nbs= p;

Пріапізм<= o:p>

&nbs= p;

Загальні розлади

&nbs= p;

Астенія

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

=

*- відзнача= лися у післяреєстраційному періоді.

=

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операці= ї з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ро= зділ «Особливості застосування»).

Післяреєстр= аційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсер= дь, аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомлялося спонтан= но, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достов= ірно встановлена.

= <= /b>

= Термін придатності= . 3 роки.

=

= Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

= Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у картон= ній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

=

Виробник. СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.

Система органів=	Часто (>1/10= 0, <1/10)<= /p>	Нечасто (>1/10= 00, <1/100),	Рідко (>1/10= 000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)	Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)
Неврологічні розлади	Запамороч= ення (1,3 %)	Головний біль	Непритомн= ість	&nbs= p;	&nbs= p;
З боку органів зору	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;	Затуманен= ня зору^, порушення зору^
З боку серця	&nbs= p;	Відчуття серцебиття	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;
Судинні розлади	&nbs= p;	Ортостати= чна гіпотензія	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;
Респіраторно-медіастинальні розлади	&nbs= p;	Риніт	&nbs= p;	&nbs= p;	Носова кровотеча^*
З боку шлунково-кишкового тракту<= /b>	&nbs= p;	Запор, діарея, нудота, блювання	&nbs= p;	&nbs= p;	Сухість у роті^*
З боку шкіри та слизових оболонок=	&nbs= p;	Висипання, свербіж, кропив’янка=	Ангіоневр= отичний набряк	Синдром Стівенса-Джонсона	Мультифор= мна еритема^, ексфоліативний дерматит^
З боку репродутивної системи<= /p>	Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції=	&nbs= p;	&nbs= p;	Пріапізм<= o:p>	&nbs= p;
Загальні розлади	&nbs= p;	Астенія	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;