ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТАМСУЛОСТАД=

(TAMSULOSTAD)

<= /p>

Cклад:=

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А), полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк; оболонка капсули: желатин, індигокармі= н (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).

=

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.

= Основні фізико-хімічні властивості: тв= ерді желатинові капсули з помаранчевою основою та кришечкою оливкового кольору. Капсула заповнена пелетами від білого до майже білого кольору.

=

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоні= сти α₁-адренергічних рецепторів.

Код АТХ G04C A02.

=

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодина= міка.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та = α1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міх= ура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової зал= ози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позив= и до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечов= ипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою відстрочують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепт= орів можуть знижувати артеріальний тиск внаслідок зниження периферичного тонусу судин. Під час досліджень лікарського засобу не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокіне= тика.

Абсорбція. Тамсулозин добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Тамсулостад в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози Тамсулостаду після ї= ди пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація спостерігається на п’яту добу після щоденно= го прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл. У чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозин= у гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печін= ці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активн= ої речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі – 10 годин, остаточний період напіввиведення – 13 годин.=

<= /p>
Клінічні характеристики.

Показання. Лікування функціональних розладів нижніх сечових шляхів при доброякіс= ній гіперплазії простати.

Протипоказання. Реакції гіперчутливості, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набр= як Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента пре= парату; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії виконували тільки у дорослих.

Взаємодії не відзначалося при одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. Одночасне застосування= з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У досліджен= нях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові люд= ини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.=

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосув= ання з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2= D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

=

Особливості застосування.

У деяких пацієнтів, = які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кілько= сті ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило, за 1 ̶ 2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глау= коми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинен= ня лікування тамсулозином на сьогодні точно не встановлено. Про синдром атоніч= ної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсуло= зину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

Пацієнтам перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується починати прийом тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із= IFIS.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосува= нні Тамсулостаду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести = до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти положення сидячи або лежачи до зникн= ення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпоча= ти лікування препаратом Тамсулостад, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симпто= ми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.<= o:p>

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням Тамсулостад щодо таких пацієнтів не проводили.

Тамсулозину гідрохло= рид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохло= рид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій»).

Повідомлялось про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієн= тів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких ран= іше відмічалась алергія на сульфаніламіди.

=

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулостад показаний для застосування лише чоловікам.

= Фертильніст= ь

Під час клі= нічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керув= ати автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти ма= ють бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.=

Спосіб застосування та дози. = Дозу та тривалість лікування необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована доза = для дорослих – 1 капсула на добу. Приймати після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, стоячи або сидячи. Капсулу приймати не розламуюч= и, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредіє= нта.

Пацієнта= м з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам з помірною та середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція д= ози (див. також «Протипоказання»).

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність застосування тамсулозину дітям (віком до 18 років) не оцінювали.

=

Передозування.=

Симптоми= .

Передозу= вання тамсулозину гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.<= /o:p>

Лікуванн= я.

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної сист= еми (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведе= ння гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блюванн= я. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шл= унок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

&nb= sp;

Побічні реакції.

=

Система органів=

Часто

(>1/10= 0, <1/10)<= /p>

Нечасто

(>1/10= 00, <1/100),

Рідко

(>1/10= 000, <1/1000)

Дуже рідко (<1/10000)

Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)

Неврологічні розлади

Запамороч= ення (1,3 %)

Головний

біль

Непритомн= ість

&nbs= p;

&nbs= p;

З боку органів зору

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

Затуманен= ня зору^*, порушення зору^*

З боку серця

&nbs= p;

Відчуття серцебиття

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

Судинні розлади

&nbs= p;

Ортостати= чна гіпотензія

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

Респіраторно-медіастинальні розлади

&nbs= p;

Риніт

&nbs= p;

&nbs= p;

Носова кровотеча^*

З боку шлунково-кишкового тракту<= /b>

&nbs= p;

Запор, діарея, нудота, блювання

&nbs= p;

&nbs= p;

Сухість у роті^*

З боку шкіри та слизових оболонок=

&nbs= p;

Висипання, свербіж, кропив’янка=

Ангіоневр= отичний набряк

Синдром Стівенса-Джонсона

Мультифор= мна еритема^*, ексфоліативний дерматит^*, реакція фоточут= ливості

З боку репродутивної системи<= /p>

Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції=

&nbs= p;

&nbs= p;

Пріапізм<= o:p>

&nbs= p;

Загальні розлади

&nbs= p;

Астенія

&nbs= p;

&nbs= p;

&nbs= p;

=

*- відзначалися у післяреєстраційно= му періоді.

=

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операці= ї з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ро= зділ «Особливості застосування»).

Післяреєстр= аційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсер= дь, аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомлялося спонтан= но, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достов= ірно встановлена.

= <= /b>

= Термін придатності= . 3 роки.

= =

= Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

= Упаковка. <= /span>По 10 капсу= л у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

= =

Виробник. СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.

=

=

Система органів=	Часто (>1/10= 0, <1/10)<= /p>	Нечасто (>1/10= 00, <1/100),	Рідко (>1/10= 000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)	Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)
Неврологічні розлади	Запамороч= ення (1,3 %)	Головний біль	Непритомн= ість	&nbs= p;	&nbs= p;
З боку органів зору	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;	Затуманен= ня зору^, порушення зору^
З боку серця	&nbs= p;	Відчуття серцебиття	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;
Судинні розлади	&nbs= p;	Ортостати= чна гіпотензія	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;
Респіраторно-медіастинальні розлади	&nbs= p;	Риніт	&nbs= p;	&nbs= p;	Носова кровотеча^*
З боку шлунково-кишкового тракту<= /b>	&nbs= p;	Запор, діарея, нудота, блювання	&nbs= p;	&nbs= p;	Сухість у роті^*
З боку шкіри та слизових оболонок=	&nbs= p;	Висипання, свербіж, кропив’янка=	Ангіоневр= отичний набряк	Синдром Стівенса-Джонсона	Мультифор= мна еритема^, ексфоліативний дерматит^, реакція фоточут= ливості
З боку репродутивної системи<= /p>	Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції=	&nbs= p;	&nbs= p;	Пріапізм<= o:p>	&nbs= p;
Загальні розлади	&nbs= p;	Астенія	&nbs= p;	&nbs= p;	&nbs= p;