ІНСТРУКЦІ = 71;

= 076;ля медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу

= Макропен^®

(Ma= cropen^®)

Склад:

= 076;іюча речовина: мідекаl= 4;іцин;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 400 мг мідекаміциl= 5;у;

= 076;опоміжні речовини: = калію полакрилін, тальк, целюлоза мікрокристk= 2;лічна, магнію стеарат, акр= 080;латний сополімер, поліетиленk= 5;ліколь, титану діоксид (E= 171).

= 051;ікарська форма. Тk= 2;блетки, вкриті плівковою оболонкою.
= 054;сновні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;: кр&#= 1091;глі, злегка двоопуклі таблетки бі = 83;ого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з= 110; скошеними краями та насічкою з о= 076;ного боку.

Фармако = 90;ерапевтичн&#= 1072; група.

Протимі= 082;робні засоби для системного застосуванl= 5;я. Макроліди, л= 110;нкозаміди та стрептограl= 4;іни. Мідекаміциl= 5;. Код АТХ J01F A03.

j= 0;армакологі= 095;ні властивостo= 0;.

Фармакодин= аміка.

Анти= ;бактеріаль = 85;а дія.

Мідека = 84;іцин – макролідн = 80;й антибіотик широкого спектра дії, &#= 1079;а дією подібний до еритроміциl= 5;у. Активний пр = 86;ти грампозитиk= 4;них бактерій (стафілокок= 10;в, стрептококo= 0;в, пневмококіk= 4;, Baci= llus anthracis, Corynebacterium diphtheriae та Listeria monocytogenes), д&#= 1077;яких грамнегатиk= 4;них бактерій (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis та Neisseria spp.), анаеробних бактерій (Clostridium spp. та Bacteroides spp.) та інших бактерій, таких як мікоплазми, уреаплазми, хламідії та легіонели.

Чутлив= 10;сть мікроорганo= 0;змів in vitro до мідекаміциl= 5;у ацетату (MDM-acetate) та мідекаміциl= 5;у (MDM)

Знач= ;ення MIC₉₀ (мін&= #1110;мальна пригнічува= 083;ьна концентрац= 110;я) (= мкг/мл)=

Bacterium

MDM-acetate

MDM

Streptococcus pneumoniae

0,5

0,10

Streptococcus pyogenes

0,67

0,20

Streptococcus viridans

0,28

0,39

= Staphylococcus aureus

1,5

1,5

Listeria monocytogenes

2

1,5

Bordetella pertussis

0,25

0,20

= Legionella pneumophila

0,1

0,12-1

Moraxella catarrhalis

2

-

= Helicobacter pylori

0,5

-

Propionibacterium acnes

0,12

-

Bacteroides fragilis

5,5

3,13

Mycoplasma pneumoniae

0,024

0,0078

Ureaplasma urealyticum

0,34

1,56

= Mycoplasma hominis

2,3

-

Gardnerella vaginalis

0,08

-

Chlamydia trachomatis

0,06

-

Chlamydia pneumoniae

0,5

-

Критер= 10;ї для мідекам= 10;цину стосовно тлумачення MIC такі ж, як для інших макролідів, відповідно до NCCLS (Національн= ;ий комітет з клінічних лабораторнl= 0;х стандартів). Бактерії визначаютьl= 9;я як чутливі, якщо їхня МІ= 057;₉₀ ≤ 2 мкг/мл, та сm= 0;ійкі, якщо їхня МІ= 057;₉₀ ≥ 8 мкг/мл.

Анти= ;мікробна ефективнісm= 0;ь метаболітіk= 4;.

Метабо = 83;іти мідекаміциl= 5;у чинять аналогічну = 72;нтибактері&#= 1072;льну дію, але менш виражену. Дослідженнn= 3; на тваринах показали, що мідекаміциl= 5; та мідекаміциl= 5;у ацетат є більш ефект = 80;вними in vivo= , ніж in <= span lang=3DEN-GB style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-GB'>vitro, частково че = 88;ез високу концентрацo= 0;ю метаболітіk= 4; у тканинах.=

Меха= ;нізм дії.

Мідека = 84;іцин пригнічує синтез РНК-залежни = 93; білків у стадії прол = 86;нгації протеїновоk= 5;о ланцюга шляхом зворотного зв’язуваннn= 3; з субодиницеn= 2; 50S та блокує реакції транспептиk= 6;ації та/чи транслокацo= 0;ї. Через відмінністn= 0; структури рибосом зв’язуваннn= 3; з рибосомам = 80; еукаріотичl= 5;их клітин не відбуваєтьl= 9;я. Тому токсичністn= 0; макролідів для клітин людини є низькою.

Головн = 80;м чином мідекаміциl= 5; чинить бактеріостk= 2;тичну дію. Однак також може п= 088;оявляти бактерицидl= 5;у дію залежно від типу бактерії, концентрацo= 0;ї препарату у місці дії, розміру інокуляту т = 72; репродуктиk= 4;ної стадії мікроорганo= 0;зму. Активність in vitro знижується = 74; кислотному середовищі. Якщо значен = 85;я pH у середовищі культур Staphylococcus <= span lang=3DEN-GB style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-GB'>aureus чи <= /span>Streptococcus= pyogenes зб= 110;льшується до 7,2−8, мінімальна інгібуюча здатність мідекаміциl= 5;у знижується = 74;двічі. Якщо pH знижується,= активність мідекаміциl= 5;у підвищуєтьl= 9;я.

Мідекаміцl= 0;н кумулюєтьсn= 3; в альвеолярнl= 0;х макрофагах людини. Тако= 078; макроліди к = 91;мулюються в нейтрофілаm= 3;. Дослідженнn= 3; in vitro виявили, що мідекаміциl= 5; також впливає на і= 084;унні функції. Встановленl= 6; посилення хемотаксисm= 1; порівняно з еритроміциl= 5;ом. In= vivo мідекаміциl= 5; стимулює ак = 90;ивність природних клітин-кіле = 88;ів. Ці дослідже = 85;ня демонструюm= 0;ь вплив мідекаміциl= 5;у на імунну систему, що є важливим дл= 03; протибіотиm= 5;ного ефекту міде = 82;аміцину in= vivo.

Резистентн&= #1110;сть.

Стійкість до макролідів розвиваєтьl= 9;я у зв'язку зі з&= #1084;еншенням проникностo= 0; зовнішньої мембрани кл= 10;тини бактерії (ентеробакт = 77;рії), інактиваціo= 1; препарату (S. aureus, E. coli) = і, щ&= #1086; найголовніm= 6;е, зміни місця дії.

Частот = 72; виникнення = 73;актеріальн&#= 1086;ї резистентнl= 6;сті до макролід= 10;в сильно варіює. Рези= 089;тентність метициліноm= 5;утливих S. aureus коливає = 90;ься від 1 % до 50 %, тоді як більшіст= 00; резистентнl= 0;х до метицилі = 85;у штамів S. = aureus та= 082;ож стійкі до макролідів. = 056;езистентні&= #1089;ть пневмококіk= 4; в основному нижче 5 %, але в деяких частинах світу стано = 74;ить більше 50 % (Японія). Рези&= #1089;тентність бактерії Streptococcus= pyogenes до макролідів = 82;оливається від 1 % до 40 % в Європі. Дуже рідко розви = 74;ається стійкість мікоплазм, легіонел і C. diphteriae.

&= #1060;армакокіне= ;тика.

Всмо= ;ктування.

Мідека = 84;іцин та мідекамі = 94;ину ацетат швидко та відносно добре всмоктуютьl= 9;я та досягают= 00; максимальнl= 0;х концентрацo= 0;й в сироватці = 082;рові 0,5−2,5 мкг/мл та 1,31ͨ= 2;3,3 мкг/мл відпо= 074;ідно за 1−2 години. &= #1054;скільки прийом їжі дещо знижує максимальнo= 0; концентрац&#= 1110;ї, особливо у дітей віком від 4 до 16 рокіk= 4;, мідекаміциl= 5; рекомендуєm= 0;ься приймати пе = 88;ед прийомом їж= 10;.

Розп= ;оділ.

Мідека = 84;іцин добре проникає у тканини, де він досягає = 082;онцентраці&= #1081;, вищих, ніж у крові, на 100 %. Він досягає високих концентрацo= 0;й у секреті бронхів, а також у шкірі. Об’єм розподілу міокаміцинm= 1; (мідекаміци&= #1085;у ацетату) ста= 085;овить 228−329 л.

47 % мідекаміциl= 5;у та 3−29 % метаболітіk= 4; зв’язуютьсn= 3; з білками. Мі&#= 1086;каміцин (мідекаміци = 85;у ацетат) тако= 078; проникає у грудне молоко. Післ= 103; прийому доз = 80; 1200 мг/добу у грудному молоці було виявлено 0,4−1,7 = 84;кг/мл мідекаміциl= 5;у ацетату.

Мета= ;болізм та виведенн= 03;.

Мідека = 84;іцин головним чином метаб = 86;лізується у печінці. Пе&#= 1088;еважно виводиться = 79; жовчю і тіль= 082;и приблизно 5 % −= із сечею.

Значне збільшення пікових концентрацo= 0;й у сироватці крові, AUC та періоду напіввиведk= 7;ння можливі у пацієнтів і = 79; цирозом печінки.

Клінічн= 10; характерисm= 0;ики.

Пl= 6;казання.

Інфекц= 10;ї респіраторl= 5;ого і сечостатевl= 6;го тракту, спри= 095;инені мікоплазмаl= 4;и, легіонеламl= 0;, хламідіями та Ureaplasma ureal= yticum; інфекції респіраторl= 5;ого тракту, шкір= 080; і м’яких тканин та інші інфекції, сп= 088;ичинені чутливими д = 86; мідекаміциl= 5;у і пеніцилін = 91; бактеріями, = 091; пацієнтів з гіперчутлиk= 4;істю до пеніцилі = 85;у; ентерити, сп= 088;ичинені бактеріями Campylobacter spp.; лікування і профілактиl= 2;а дифтерії та кашлюку.

= 055;ротипоказа&= #1085;ня.

Підвищена чутливість до мідекаміциl= 5;у або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, тяжкі поруш = 77;ння функції печінки.

Вk= 9;аємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій.

Від&= #1086;мо, що макролід = 80; взаємодіют&= #1100; з іншими лікарськимl= 0; засобами. Макролідні антибіотикl= 0; впливають н = 72; печінковий метаболізм, де вони можуть блок = 91;вати активність ферментів цитохромноk= 5;о комплексу P450. На відміну від еритроміциl= 5;у, мідекаміциl= 5; та мідекамі = 94;ину ацетат не зв’язуютьсn= 3; з мікросомалn= 0;ними оксидазами клітин печінки та н= 077; утворюють стабільних комплексів = 79; цитохромом P450, внаслідок чого вони не впливають н = 72; фармакокінk= 7;тику теофіліну. М= 110;декаміцин може спричи = 85;ити збільшення рівня циклоспориl= 5;у у сироватці = 082;рові (рівні вдвіч= 110; більші) та подовження періоду напіввиведk= 7;ння і збільшенн= 03; AUC (площі під кривою) карбамазепo= 0;ну. Слід з обережністn= 2; застосовувk= 2;ти препарат пацієнтам, які паралельно приймають к = 72;рбамазепін чи циклоспориl= 5;, та, якщо можливо, перевіряти рівні останніх у сироватці крові.

Одн&= #1086;часне застосуванl= 5;я мідекаміциl= 5;у та алкалоїдів ріжків може пригнічуваm= 0;и їхній метаб = 86;лізм у печінці та підвищити ї = 93;ню концентрацo= 0;ю у плазмі крові.

Слі&= #1076; бути обережними = 87;ри одночасномm= 1; застосуванl= 5;і мідекаміциl= 5;у з варфарино = 84;, оскільки виведення останнього може зменшитися, що підвищує ризик виникнення кровотечі.=

<= /o:p>

Оl= 9;обливості застосуванl= 5;я.

Під час тривалого лікування слід контро = 83;ювати активність печінкових ферментів, о= 089;обливо у пацієнтів = 079; порушеннямl= 0; функції печінки в анамнезі.=

Тривал = 80;й прийом препарату може призвести д = 86; суперінфекm= 4;ії. Виражена діарея може = 073;ути проявом псевдомембl= 8;анозного коліту.

За= 089;тосування у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Не було повідомленn= 0; про шкідливий вплив мідек = 72;міцину на плід. Застосуванl= 5;я у період вагітності = 84;ожливе тільки у крайніх випадках, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Оскі&= #1083;ьки препарат пр = 86;никає у грудне молоко, годування груддю слід припинити н = 72; період лікування п = 88;епаратом.

Зд = 72;тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;.

Від&= #1089;утні дані щодо впливу преп = 72;рату на здатніст= 00; керувати автотранспl= 6;ртом і працювати = 079; іншими механізмамl= 0;.

Сп&= #1086;сіб застосуванl= 5;я та дози.

П = 88;епарат слід застос = 86;вувати перед прийомом їж= 10;.

Дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: по 1 таблетці 400 мг= 3 рази на добу.

М = 72;ксимальна добова доза для доросли = 93; становить 1600 мг мідекаміциl= 5;у.

Діт= 080; з масою тіла менше 30 кг: за= 089;тосовувати<= /span> суспензію для пероральноk= 5;о застосуванl= 5;я. = 51;ікування триває від 7 до 14 днів. Лікування х = 83;амідійної інфекції слід продовжуваm= 0;и протягом 14 д= 085;ів.

= 044;іти.

&#= 1055;репарат у даній лікарській формі слід з= 072;стосовуват&= #1080; дітям з масо= 102; тіла понад 30 кг.

Пере&= #1076;озування.

Інфо&= #1088;мація про передозуваl= 5;ня відсутня. Пр= 080; прийомі доз, які перевищуютn= 0; терапевтичl= 5;і, можливі нудота та блювання. Ліку= ;вання симптоматиm= 5;не.

= 055;обічні реакції.

З боку крові т= 072; лімфатичноo= 1; системи: = 077;озинофілія.=

= 047; боку шлунково-ки = 96;кового тракту: нудота, зниження апетиту, блювання, діарея, стом= 072;тит, біль у живот= 110;, псевдомембl= 8;анозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипан= ;ня, кропив’янкk= 2; та свербіж, ангіоневроm= 0;ичний набряк, &= #1089;индром Стівенса − Д= 078;онсона.

= 047; боку печінк = 80; та жовчовивідl= 5;их шляхів: під= 074;ищення рівня транс = 72;міназ та жовтяниц= 03;.

Загальні порушення: реакції гіперчутлиk= 4;ості, включаючи гіперемію; загальна слабкість; запаморочеl= 5;ня.

При виникненні = 90;яжких побічних ре = 72;кцій лікування слід припинити.=

<= /b>

Термін придатностo= 0;.

3 роки.

Умов= ;и зберігання.

= 047;берігати при температурo= 0; не вище 25 °C в оригінальнo= 0;й упаковці. Збер= ;ігати у недоступноl= 4;у для дітей місці.

= 059;паковка.

= 055;о 8 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробни = 82;.

= КРКА, д.д., Ново место, Словенія/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Місцезнахо&= #1076;ження виробника т = 72; його адреса місця провадженнn= 3; діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Знач= ;ення MIC₉₀ (мін&= #1110;мальна пригнічува= 083;ьна концентрац= 110;я) (= мкг/мл)=
Bacterium	MDM-acetate	MDM
Streptococcus pneumoniae	0,5	0,10
Streptococcus pyogenes	0,67	0,20
Streptococcus viridans	0,28	0,39
= Staphylococcus aureus	1,5	1,5
Listeria monocytogenes	2	1,5
Bordetella pertussis	0,25	0,20
= Legionella pneumophila	0,1	0,12-1
Moraxella catarrhalis	2	-
= Helicobacter pylori	0,5	-
Propionibacterium acnes	0,12	-
Bacteroides fragilis	5,5	3,13
Mycoplasma pneumoniae	0,024	0,0078
Ureaplasma urealyticum	0,34	1,56
= Mycoplasma hominis	2,3	-
Gardnerella vaginalis	0,08	-
Chlamydia trachomatis	0,06	-
Chlamydia pneumoniae	0,5	-