ЗАТВЕРДЖЕНО

<= /b>

ІНС= ТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОР= АТАДИН-СТОМА

Склад:

діюча речовина:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> лоратадин;

1 таблетка містить лоратадину у перерахуванні = на 100 % речовину (0,01 г) 10 мг;

доп= оміжні речовини: лактози моногідрат, крохма= ль картопляний, магнію стеарат.

Лік= арська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.=

Фар= макотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06А Х13.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.=

Лоратадин – трициклічний антигістамінний засіб= із селективною активністю відносно периферичних Н₁-гістамінових рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні у рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось кліні= чно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на активніст= ь Н₂-гістамінових рецепторів. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину та фактично не впл= иває на серцево-судинну систему або на активність водія ритму серця.

Дос= лідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1‒3 години, досягає = піка через 8‒12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії лоратадину після 28 днів застосування.

Клінічна ефективність і безпе= ка.

Біл= ьше 10000 чоловік (віком від 12 років) отримували лікування лоратадином (таблет= ки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) в д= озі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, у покращенні стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і практично з такою ж частотою= , як і при застосуванні терфенадину та плацебо.

Із учасників цих досліджень (віком від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були зареєстровані у плацебоконтрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 = мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо у лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки, що підтверджується послабленням свербежу, еритеми і алергічного висипання. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосув= анні лоратадину і плацебо.

Діти.

Бли= зько 200 дітей (віком від 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом отримува= ли лоратадин у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (віком від 2 до 5 років) отриму= вали лоратадин у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не спостерігались.

Ефе= ктивність у дітей була подібною ефективності у дорослих.

Фармакокінетика.=

Всмоктування.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-langua= ge:RU'>

Лор= атадин швидко і добре всмоктується. Застосування під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі= .

Розподіл.

Лор= атадин активно зв’язується (від 97 % до 99 %) з білками плазми крові, а його актив= ний метаболіт — з помірною активністю (від 73 % до 76 %).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація.<= /i>

Піс= ля перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові= (T_max) через 1‒1,5 години і 1,5‒3,7 години відповідно після застосуван= ня препарату.=

Виведення.

При= близно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі — як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив   8,4 години (діапазон від= 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту — 28 годин (діапазон від 8,8 до= 92 годин).

Порушення функції нирок.

У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC= і максимальної концентрації у плазмі крові (С_max) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальн= ою функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним пору= шенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функції печінки.

У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С_=
max    лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники активного метаболіту не змінювалися істотно при порівн= янні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку.

Пок= азники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.
Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

= Протипоказання.

Лоратадин-Стома протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

= Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату Лоратадин-Стома не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищен= ня частоти виникнення побічних реакцій.

У контрольованих дослідженнях повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).
Діти. Дослідження взаємодій з інш= ими препаратами проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.

= Особливості застосування.

Лоратадин-Стома слід з обережністю застосовува= ти пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки.

До складу препарату входить лактоза. З цієї причини пацієнтам з такими рідкими спадковими захворюваннями як непереносим= ість галактози, дефіцит лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Застосування препарату Лоратадин-Стома необхід= но припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістамінні засоби можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Застосування у період вагіт= ності або годування груддю.

Вагітність.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>

Значна кількість даних щодо застосування протя= гом вагітності (більше 1000 результатів) свідчать, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та не токсичний для плода і новонародженого. Дослідження на тварин= ах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродукти= вної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лорат= адин-Стома у період вагітності.

Годування груддю.

Фізико-хімічні дані свідчать про проникнення лоратадину/метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не може б= ути виключений, препарат Лоратадин-Стома не слід застосовувати у період годуван= ня груддю.

Фертильність.

Дані щодо впливу препарату на жіночу або чолов= ічу фертильність відсутні.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В клінічних дослідженнях, що вивчали здатність керувати автомобілем, у хворих, що застосовували лоратадин, жодних змін не спостерігалося. Лоратадин-Стома не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко спостерігалася сонливість, що може впли= вати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

= Спосіб застосування та дози.

= Спосіб застосування.

Перорально. Таблетки можна застосовувати незал= ежно від прийому їжі.

= Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років слід прий= мати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Доза для дітей у віці від 2 до 12 років залежи= ть від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг:=      10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекції дозування людям літньо= го віку.

Пацієнти з порушенням функц= ії печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла бі= льше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функц= ії нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнт= ів з порушенням функції нирок.

Діт= и.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

Препарат Лоратадин-Стома, таблетки слід призна= чати дітям з масою тіла більше 30 кг.

= Передозування.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка.

Лоратадин не виводиться з організму при провед= енні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишатися під медичним наглядом.<= /span>

= Побічні реакції.

Коротка характеристика профілю безпеки.

У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, побічні реакції спостерігалися у 2 % пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Частішими побічними реакціям= и у порівнянні з групою плацебо були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), посилення апетиту (0,5 %) і безсоння (0,1 %). У клінічних дослідженнях у ді= тей віком від 2 до 12 років відз= началися такі небажані явища, як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або втома   (1 %).

= Перелік побічних реакцій.

Побічні реакції, про які повідомлялося у постмаркетинговий період, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10= ), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 = ;000 до <1/1 000), дуже р= ідко (<1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити = за наявними даними).

У кожній групі за частотою побічні реакції вка= зані у порядку зниження проявів.

З боку імунної системи: дуже рідко — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксі= ю та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: дуже рідко — запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко — тахікардія, пальпітація.

З боку травного тракту: дуже рідко — нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної сист= еми: дуже рідко= — патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко — висипання, алопе= ція.

Порушення загального стану:= дуже рідко — втома.

Дослідження: частота невідома — збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побіч= ні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змо= гу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнт= ам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюва= них побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: = https://aisf= .dec.gov.ua

= Термін придатності. 4 роки.

Умо= ви зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температ= урі не вище 25 °С.

Упа= ковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пач= ці; по 20 таблеток у банці полімерній, по                     1 банці у пачці.

Кат= егорія відпуску. Без рецепта.

Вир= обник. АТ «СТОМА».

Місцезнаходження виробника = та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 61105, м. Харків, = вул. Ньютона, 3.