ІНСТРУКЦ= ІЯ

для меди= чного застосування лікарського засобу

&nb= sp;

ДІАКАРБ =

(DIACARB)

Склад:

діюча речовина: аце= тазоламід;

1 таблет= ка містить 250 мг ацетазоламіду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діок= сид колоїдний безводний, кроскармелоза, магнію стеарат.

&nb= sp;

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Інгі= бітори карбоангідрази. Код ATХ S01E C01.

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діуретичний, протигла= укомний, протиепілептичний засіб. Механізм дії зумовлений вибірковим пригніченням карбоангідрази – ферменту, що каталізує оборотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю і подальшу дисоціацію вугільної кислоти. Діуретичний ефект зумовлен= ий пригніченням активності карбоангідрази у нирках (головним чином у проксимал= ьних ниркових канальцях), що призводить до зниження реабсорбції бікарбонату, іон= ів натрію і калію, посилення діурезу, підвищення рН сечі, збільшення реабсорбц= ії аміаку. Не впливає на екскрецію іонів хлору. У результаті пригнічення карбоангідрази циліарного тіла зменшує секрецію водянистої вологи і знижує внутрішньоочний тиск. Пригнічення карбоангідрази у головному мозку призводи= ть до накопичення СО₂ у мозку і гальмування надмірних пароксизмальних розрядів нейронів, що зумовлює протиепілептичну активність препарату. Застосування препарату при підвищено= му внутрішньочерепному тиску пов’язане з пригніченням карбоангідрази у судинних сплетіннях шлуночків головного мозку і зниженням продукування спинномозкової рідини.

Фармакокінет= ика.

Всмоктування

Ацетазол= амід добре всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація С_{max
у плазмі крові досягається через 1–3 години після застосування. Невеликі
концентрації ацетазоламіду зберігаються у крові упродовж 24 годин.}

Розподіл

Ацетазол= амід розподіляється у багатьох тканинах. Завдяки високому спорідненню з карбоангідразою накопичується переважно у тканинах, що містять цей фермент, зокрема в еритроцитах, нирках, м’язах, тканинах очного яблука і центральній нервовій системі. Препарат не накопичується у тканинах.

Фракція з білками становить 7–9= 0 % від загального вмісту ацетазоламіду в крові. Період напіввиведення становить 4–9 годин.

Ацетазоламід проникає через плацентарний бар’єр.

У невели= ких кількостях проникає у грудне молоко.

Метаболізм

Ацетазол= амід не метаболізується.

Виведення

Препарат= виділяється нирками у незміненому вигляді. Після прийому внутрішньо близько 90 % прийнятої дози виводиться із сечею п= ротягом 24 годин.

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування глаукоми:

- = хронічна відкритокутова глаукома;=

-&nb= sp; в= торинна глаукома;

- = закритокутова глаукома (для короткочас= ної передопераційної терапії та перед офтальмологічними процедурами, для зменше= ння внутрішньоочного тиску).

Лікування набряків:

- = п= ри серцевій недостатності;

- = н= абряків, спричинених прийомом лікарських засобів.

Лікування епілепсії (у комбінації з іншими протисудомними засобами):

- = petit mal (малі напади) у дітей;

- = grand mal (великі напади) у дорослих;

- = з= мішаної форми.

Лікування висотної хвороби (препарат скорочує час акліматизації, але його вплив на пр= ояви цієї хвороби незначний).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливіст= ь до компонентів препарату і сульфонамідів, порушення функції печінки та нирок, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, гіпонатріємія та/або= гіпокаліємія, хвороба Аддісона, недостатності надниркових залоз, гіперхлоремічному ацидоз= і. Ацетазоламід протипоказаний пацієнтам із цирозом печінки, оскільки це може підвищувати ризик печінкової енцефалопатії.

Довготривале застосування ацетазо= ламіду протипоказано пацієнтам із хронічною декомпенсованою закритокутовою глауком= ою, оскільки у випадку повного закриття кута камери ока погіршення перебігу глаукоми буде маскуватися зниженим внутрішньоочним тиском.

Сечокам’яна хвороба (при гіперкальціурії), цукровий діабет, уремія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобам= и та інші види взаємодій.

· = А= цетазоламід може посилювати дію антагоністів фолієвої кислоти, гіпоглікемічних засобів = та атикоагулянтів, які застосовують внутрішньо.

· = О= дночасне застосування ацетазоламіду з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до тяжкого ацидозу та токсично вплинути на центральну нервову систему з ризиком розвитку анорексії, тахіпное, летаргічного стану, коми з можливим летальним наслідком.

· = П= ри одночасному застосуванні ацетазоламіду із серцевими глікозидами або лікарсь= кими засобами, що підвищують артеріальний тиск, дозу першого необхідно змінити.<= o:p>

· = А= цетазоламід порушує метаболізм фенітоїну, підвищуючи концентрації останнього в сироватці крові. У пацієнтів, які застосовують ацетазоламід із певними протисудомними= засобами (фенітоїном, примідоном), спостерігалася тяжка форма остеомаляції.

· = О= дночасне застосування ацетазоламіду з амфетамінами, атропіном або хінідином може посилювати їхню побічну дію. Знижується виведення амфетаміну і хінідину, то= му можливе подовження часу дії амфетаміну і посилення дії хінідину шляхом підвищення рівня рН сечі в ниркових канальцях.

· = А= цетазоламід може підвищувати або знижувати концентрацію глюкози в крові, що слід враховувати при лікуванні цукрового діабету. Може знадобитися зміна дози інсуліну або пероральних гіпоглікемізуючих препаратів.

· = А= цетазоламід посилює виведення літію та може зменшити рівень літію у плазмі крові.<= /o:p>

· = А= цетазоламід може підвищувати концентрацію карбамазепіну у плазмі крові.

· = П= ри одночасному застосуванні ацетазоламід підвищує ризик появи токсичних ефектів саліцилатів, препаратів наперстянки, карбамазепіну, ефедрину, недеполяризую= чих міорелаксантів.

· = С= ечогінний ефект ацетазоламіду посилюється теофіліном, послаблюється кислотоутворючими діуретиками.

· Були поодинокі повідомлення про зниження рівня прамідону у сироватці крові та збільшення рівня карбамазепіну при їх одночасному застосуванні з ацетазоламідом.

· Через можливі адитивні ефекти не рекомендується одночасне застосування з іншими інгібіторами карбоангідрази.

· Циклоспорин: ацетазоламід може підвищувати рівень циклосп= орину.

· = М= етенамін: ацетазоламід може порушувати антисептичний ефект метенаміну щодо сечі.=

· = Б= ікарбонат натрію: одночасне застосування ацетозаламіду з бікарбонатом натрію підвищує ризик утворення ниркових конкрементів.

Особливості застосування.

Були повідомлення про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які лікувалися протиепілептичними лікарськими засобами за різними показаннями. Мета-аналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень т= акож показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм такого ризику невідомий, та доступні дані не виключають можливості підвищен= ня ризику для ацетазоламіду.

Тому слід проводити моніторинг щодо ознак суїцидальних ду= мок та поведінки, а також розглянути необхідність відповідного лікування. Паціє= нтам (та особам, які наглядають за пацієнтами) слід рекомендувати негайно зверта= тися по медичну допомогу при виникненні ознак суїцидальних думок чи поведінки.

Ацетазоламід, призначений у дозах, вищих за рекомендовані, не призводить до збільшення ді= урезу, однак може спричиняти сонливість і парестезію, іноді може призвести навіть = до зменшення діурезу. За певних умов, однак, необхідно застосовувати дуже вели= кі дози у комбінації з іншими діуретиками для забезпечення діурезу при повній рефрактерній серцевій недостатності.

Під час лікування ацетазоламідом відзначали як зниження, так і підвищення рівня= глюкози у плазмі крові, це слід враховувати при призначенні лікарського засобу з порушенням толерантності до глюкози або цукровим діабетом.

При тривалій терапії необхідні особливі міри перестороги. Слід попередити пацієнта про необхідні= сть повідомляти про усі випадки появи змін з боку шкіри. Рекомендується проводи= ти періодичний моніторинг картини крові та рівня електролітів у сироватці крові (особливо рівня калію і рН крові), а також контроль картини периферичної крові. Мали місце летальні наслідки через серйозні реакції на сульфонаміди, хоча такі випадки були рідкими. У випадку різкого зменшення кількості формених елемен= тів крові або появи токсичних змін з боку шкіри препарат необхідно терміново відмінити.

Застосовувати з обережністю при емболії легеневої артерії та емфіземі легенів, непрохідністю/обтурацією нижніх дихальних шляхів, у яких може бути знижена альвеолярна вентиляція, при нирковій недостатності, а також хворим літнього віку у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку метаболічного ацидозу.

Некардіогенний набряк легень

Повідомлялося про тяжкі випадки некардіогенного набряку легень після прийому ацетазоламід= у, також після одноразової дози (див. розділ «Побічні реакції»). Некардіогенний набряк легень зазвичай розвивається протягом декількох хвилин або годин піс= ля прийому ацетазоламіду. Симптоми включали задишку, гіпоксію та дихальну недостатність. Якщо є підозра на некардіогенний набряк легень, ацетазоламід слід відмінити та призначити підтримуюче лікування. Ацетазоламід не слід призначати пацієнтам, у яких раніше спостерігався некардіогенний набряк лег= енів після прийому ацетазоламіду.

У пацієнтів із конкрементами у нирках в анамнезі слід оцінити співвідношення ризик/користь для подальшого осадження конкрементів.

Препарат алкіризує сечу.

Розвиток генералізова= ної еритеми на тлі застосування лікарського засобу, що супроводжується появою п= устул та гарячки, може бути симптомом гострого генералізованого екзематозного пустульозу. При діагностиці такого стану лікування ацетазоламідом слід відмінити, у подальшому призначення лікарського засобу протипоказано.<= /o:p>

У разі гіперчутливості можливе виникнення симптомів, які можуть загрожувати ж= иттю пацієнта, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, блискавичн= ий некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та геморагічний діатез.

У випадку розвитку шкірних або гематологічних проявів прийом препарату слід негайно припинити.

Ацетазоламід слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кис= лоту (високі дози), оскільки існує імовірність розвитку анорексії, прискорення дихання, летаргічного стану, коми та навіть летального наслідку.=

При пропусканні чергової дози не слід підвищувати дозу у наступний прийом.=

Якщо пацієнт приймає ацетазоламід довше 5 днів, є ризик розвитку метаболічного ацидозу.

Повідомлялося про випадки хоріоїдального випоту/відшарув= ання після застосування ацетазоламіду. Симптоми включають гострий початок знижен= ня гостроти зору або біль в оці і, як правило, виникають протягом декількох го= дин або тижнів з початку застосування препарату. При підозрі на хоріоїдальний випіт/відшарування слід відмінити застосування ацетазоламіду якомога швидше= .

Лабораторні дослідження

Рекомендується проводити контроль картини крові та рівня тромбоцитів на початку лікування = та періодично протягом лікування, також рекомендується контролювати рівень електролітів плазмі у крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Ацетазоламід проникає= через плацентарний бар’єр. Застосування препарату у період вагітності протипоказа= но.

Годування груддю

Ацетазол= амід у невеликій кількості проникає у грудне молоко. Під час застосування препарату годування груддю слід припинити.

&nb= sp;

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ацетазол= амід у високих дозах може спричиняти сонливість, рідше – стомлюваність, запамороче= ння, атаксію та дезорієнтацію. Тому під час лікування ацетазоламідом не слід керувати потенційно небезпечними механізмами та автомобілем.

&nb= sp;

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати внутрішньо.=

Лік= ування глаукоми

Дозу препарату визначати індивідуально залежно від внутрішньоочного тиску.

Рекомендовані дози для дорослих:

При відкритокутовій глаукомі

250 мг (1 таблетка) 1–4 рази на доб= у. Доза понад 1000 мг (4 таблетки) не підвищує терапевтичну ефекти= вність.

При вторинній глаукомі

250 мг (1 таблетка) кожні 4 го= дини. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається після прийому 250 мг (1 таблетка) двічі на добу (тривале призначення не показано).=

При гострих нападах закритокутової глаукоми

250 мг (1 таблетка) 4 рази на добу.

Лік= ування епілепсії

Дорослі та діти

Як правило, 8–30 мг/кг маси тіла на добу. Дозу застосовувати в 1–4 прийоми. Оптимальна доза становить 250–1000 = ;мг (1–4 таблетки).

При одночасному застосуванні ацетазоламіду з = іншими протисудомними препаратами початкова доза першого має становити 250 = мг (1 таблетку) на добу. Дозу при необхідності підвищувати поступово. Для ді= тей доза не має перевищувати 750 мг на добу.

Лікування набряків при серцевій недостатності та набряків, спричинених застосуванням лікарських засобів

Початков= а доза 250 мг на добу (1 таблетка) вранці.

Найкращий діуретичний ефект спостерігається, якщо застосовувати препарат через день а= бо через 2 дні з одноденною перервою.

При ліку= ванні серцевої недостатності ацетазоламід призначати на тлі загальноприйнятої тер= апії (наприклад, призначення глікозидів наперстянки, низькосольова дієта та поповнення дефіциту калію).

Лікування висотної хвороби

Рекоменд= ована добова доза становить 500–1000 мг (2–4 таблетки), розподілена на кілька прийо= мів. У разі передбачуваного швидкого підйому на висоту (більше 500 м на доб= у) рекомендована доза становить 1000 мг (4 таблетки), розподілена на кіль= ка прийомів.

Препарат= слід приймати за 24–48 годин до підйому вгору, а в разі появи симптомів хвороби лікування слід продовжити ще 48 годин або більше при необхідності.

&nb= sp;

Діти. <= /o:p>

Препарат застосовуват= и для лікування дітей віком від 3 років тільки як допоміжну терапію при епілепсії= .

Передозування.

Не описа= нні симптоми передозування та гострого отруєння у людей. У випадку передозування можливі порушення електролітного балансу, ацидоз і порушення з боку централ= ьної нервової системи (сонливість, парестезії); іноді – зменшення діурезу. Тому = слід контролювати концентрації, електролітів в плазмі крові, особливо калію, а т= акож рН сечі.

Лікування.

Відміна препарату, симптоматична терапія, при ацидозі призначати бікарбонати. Ефективний гемодіаліз. Специфічного антидоту не існує.

&nb= sp;

Побічні реакції.

Під час лікування ацетазоламідом спостерігалися наступні побічні явища, зазначені нижче, з такою частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1= 000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (≥ 1/100= 000, < 1/10000), частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною ін= формацією).

З боку системи крові

Рідко= : апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія.

В окремих випадках при тривалому застосуванні – гемолітична анемія.

З боку обміну речовин

Часто: анорексія, метаболічний ацидоз, порушення водно-електролітного балансу (у поєднанні з гіпонатріємією та гіпокаліємією).

Частота невідома: гіпокальціємія, зменшення маси тіла (при тривалому застосуванні).=

З боку психіки

Нечасто: депресія.

З боку нервової системи та органів чуття

Часто: запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії (відчуття повзання мурашок у кінцівках).

Нечасто: припливи, спрага, головний біль, дратівливість, зниження лібідо.

Повідомляли про поодинокі випадки: сонливість, сплутаність свідомості, в’ялий параліч, = судоми.

Частота невідома: атаксія; при тривалому застосуванні – дезорієнтація, порушення до= тику та чутливості, загальна слабкість, периферичний параліч; у поодиноких випад= ках – відчуття волосся на язиці.

З боку органів зору<= /span>

Рідко: оборотна міопія.

Частота невідома: хоріоїдальний випіт, хоріоїдальне відшарування.=

З боку органів слуху та рівнова= ги

Рідко: шум у вухах, порушення слуху.

З боку дихальних шляхів та орга= нів середостіння

Невідомо: некардіогенний набряк легень.

З боку шлунково-кишкового тракту=

Нечасто: нудота, блювання, діарея, мелена.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Нечасто: порушення функції печінки.

Рідко: блискавичний некроз печінки, гепатит, механічна жовтяниця.

Частота невідома: печінкова недостатність, печінкова коліка.

З боку шкіри та її похідних

Рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація, шкірний висип, синдром Лайєлла, кропив’янка.

Частота невідома: гострий генералізований екзематозний пустульоз, свербіж, еритема.=

З боку сечовидільної системи

Нечасто: нефролітіаз, кристалурія, ниркова коліка, пошкодження нирки, поліурія, гематурія, ниркова недостатність.

Рідко: глюкозурія.

Частота невідома: часте сечовипускання.

Зага= льні розлади

Часто: втомлюваність.=

Нечасто: гарячка.

З бо= ку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції.

Досл= ідження

Дуже рідко: гіпоглікемія, гіперглікемія.=

Ацетазоламід= , як похідне сульфонаміду, може спричиняти побічні реакції, характерні для сульфонамідів.

Термін придатності. 5 років.

&nb= sp;

Умови зберігання.

Зберігат= и при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. <= /p>

Зберігат= и у недоступному для дітей місці.

&nb= sp;

Упаковка.

По 10 та= блеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецептом.=

Виробник.

Виробництво готового лікарськ= ого засобу, первинне, вторинне пакування, контроль якості та випуск серії:=

Фармацевтичний Завод «Польфарма» С. А., Польща/

Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A., Poland.

Первинне, вторинне пакування, контроль якості та випуск серії:

Фармацевтичний завод “ПОЛЬФАРМА” С.А. Відділ Медана в Сєрадзі/

Pharmaceutic= al Works POLPHARMA S.A. Medana Branch in Sieradz.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця проваджен= ня діяльності.

Вул. Пельплиньска 19,= 83-200, Старогард Гданьски, Польща/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Вул. Польської Організації Військової 57, 98-200 Сєрадз, Польща/

57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., 98-200 Sieradz, Poland.