ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лі= карського засобу

МЕФЕНАМІНОВА КИСЛОТА

(MEFENAMIC ACID)

<= /b>

Склад:<= /b>

діюча речовина: mefenamic acid;

1 таблетка містить мефенамінової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, коповідон, кросповідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.<= /p>
Осн= овні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або сірувато-білого кольору= зі злегка жовтуватим або зеленуватим відтінком, двоопуклі, з рискою для поділу= з однієї сторони.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Фенамати. Код АТХ М01А G01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мефенамінова кислота — нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кіні= нів та ін.), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури = та мембрани клітин, зменшує проникність судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію кл= ітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ра= н. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.

Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.

У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на вогнище запале= ння та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).=

Фармакокінетика. =

Після застосування всередину мефенамінова кислота швидко та майже повні= стю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2–4 години після прийому. Рівень= у крові пропорційний дозі. Рівноважна концентрація (20 мкг/мл) визначається на 2 добу застосування (п= о 1 г 4 рази на добу). Зв’язується на 90 % з альбумінами крові. У печінці утво= рює метаболіти шляхом окиснення, гідролізу, глюкуронізації. Період напіввиведен= ня (Т_1/2) становить 2–4 години. Виводиться з організму у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів переважно нирками (67 % дози), з фекаліями (20–25 %).

Клінічні характеристики.

Показання.<= o:p>

Гострі респіраторні вірусні інфекції та грип.

Біль низької та середньої інтенсивності: м’язов= ий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль.

Первинна дисменорея. Дисфункціональні менорагії= , у тому числі спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів, за відсутності патології тазових органів.

Запальні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерева.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Бронхоспазм, набряк Квiнке, риніт, бронхіальна астма або кропив’янка в анамнезі, що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Одночасний прийом специфічних інгібіторів циклооксигенази-2. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі, запальні захворювання кишечнику, захворювання органів кровотворення, тяжка серцева недостатність, тяжкі порушення функції печінки або нирок, шлунково-кишкові кровотечі або перфорацiя, спричинена прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Не застосовувати для лікування болю після операції аортокоронарного шунтування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіамін, піридоксину гідрохлорид, барбітурати, похідні фенотіазину, наркотичні аналгетики, кофеїн, димедрол підвищують аналгетичний ефект лікарського засобу.

При сумісному застосуванні мефенамінової кислот= и та метотрексату посилюються токсич= ні ефекти метотрексату, можливе підвищення рівня метотрексату у плазмі крові.<= o:p>

Пробенецид: зниження обміну речовин, затримка виведення пробенециду з організму.<= /p>
Антигіпертензивні засоби (інгібітори ангіотензинперетворювального ферме= нту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ): зниження антигіпертензивного ефекту, підвищений ризик ниркової недостатності, особли= во у пацієнтів літнього віку. Пацієнти повинні вживати достатню кількість рідини. Також необхідно оцінити функцію нирок на початку лікування та під час супут= ньої терапії.

Діуретики: зниження сечогінного ефекту. Діуретики можуть збільшувати нефротоксичність НПЗЗ.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Циклоспорини: підвищення ризику розвитку нефротоксичності.

Міфепристон: НПЗЗ не слід приймати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону — НПЗЗ можуть знижувати дію міфепристону.=

Кортикостероїди: підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових виразок і кровотеч.

Антиагреганти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну:= підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч.

Фторхінолони: НПЗЗ підвищують ризик розвитку судом.

Аміноглікозиди: НПЗЗ підвищують ризик розвитку нефротоксичного ефекту.

Такролімус: підвищення ризику розвитку нефротоксичного ефе= кту.

Зидовудин: НПЗЗ підвищують ризик розвитку гематологічної токсичності. Підвищується ризик крововиливу в суглоб і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які одночасно отримують лікування зидовудином.

Препарати літію: зниження виведення літію та підвищення ризику розвитку літієвої токсичності.

Мефенамінова кислота підвищує активність пероральних антикоагулянтів, тому = при їх одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення кровотеч. Одночасне застосування мефенамінової кислоти з пероральними антикоагулянтами вимагає ретельного контролю протромбінового часу. Слід з особливою обережністю прий= мати НПЗЗ з варфарином або гепарином — необхідний медичний нагляд.

Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами= підвищує протизапальний ефект та ймовірність виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.

=

Особливості застосування.

Мефенамінову кислоту = не застосовувати пацієнтам, у яких раніше виникали реакції гіперчутливості (наприклад астма, бронхоспазм, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’ян= ка).

Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних і цереброваскулярних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет) довготривале лікування мефенаміновою кислотою може призначати лікар після ретельного аналізу співвідношення користі/ризику.

Застосування НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може бути пов’язано з деяким збільшенням ризику серцевого нападу або інсульту.

Лікарський засіб з обережні= стю призначають хворим на епілепсію.

Не застосовувати зневодненим пацієнтам, які втратили рідину внаслідок блювання, діареї або підвищеного сечовипускання.

При довготривалому лікуванні головного болю необхідно проконсультуватися з лікарем.
Спеціальних рекомендацій що= до застосування лікарського засобу при помірних порушеннях функції печінки або нирок немає.

НПЗЗ слід приймати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення захворювання. Якщо застосування мефенамінової кислоти призвело до шлунково-кишкових кровотеч або перфорації, лікування препаратом необхідно відмінити.

Пацієнти літнього віку зазв= ичай мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, які можуть призв= ести до летального наслідку, тому розпочинати лікування потрібно з найменшого дозування. Паління та вживання алкоголю є додатковими факторами ризику.

Пацієнти із системним червоним вовчаком і зміша= ними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик виникнення асептичн= ого менінгіту.

Мефенамінову кислоту = слід з обережністю призначати пацієнтам з високим ризиком виникнення серйозних шкірних реакцій, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса — Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Прийом мефенамінової кислоти необхідно припинити при першій появі шкірн= ого висипу, пошкодження слизової оболонки або при будь-якому іншому прояві гіперчутливості.

При довготривалому застосуванні лікарського засобу необхідно проводити моніторинг показників крові, оскільки мефенамінова кислота може спричинити патологічні зміни кров= і. При виникненні проявів будь-якої дискразії необхідно припинити терапію лікарським засобом.

Прийом мефенамінової кислоти може призвести до розладів шлунково-кишкового тракту (наприклад діарея). Вони можуть виникати= як одразу після застосування лікарського засобу, так і після довготривалого прийому. Якщо такі симптоми виникли, необхідно припинити застосування лікарського засобу.

Необхідно дотримувати= ся обережності при застосуванні мефенамінової кислоти пацієнтам, які отримують супутню терапію препаратами, що збільшують ризик виникнення кровотеч: кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин) та аспірин.

Прийом мефенамінової кислоти може призвести до порушення жіночої фертильності і не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. У разі застосування = при симптомах дисменореї і менорагїї та відсутності лікувального ефекту необхід= но звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не застосовують жінкам у період вагітності або годування груддю.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що потребує підвищеної уваги, оскільки іноді застосування лікарського засобу може спричинити сонливість, нечіткість зору, судоми.

=

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати лікарський засіб слід під наглядом лікаря, який визначає дозу та тривалість лікування. Застосовують всередину. Лікарський засіб слід приймати після їди.

Дорослим і дітям віком від 12 років призначають= по 250–500 мг 3–4 рази на день. У разі необхідності добову дозу підвищують до = максимальної — 3000 мг, після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до 1000 мг/добу.

Дітям віком від 5 до 12 років застосовують по 2= 50 мг 3–4 рази на день.

Курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2 місяців і більше. При лікуванні больового синдрому курс лікування триває до 7 днів.

<= /b>

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 5 років.

Передозування.

Симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, сонливість, головний біль, рідко — діарея, дезорієнтація, збудження, шум в вухах, втрата свідомо= сті, іноді судоми (мефенамінова кислота має тенденцію до індукції тонічно-клоніч= них судом при передозуванні). У тяжких випадках — шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, посмикування окремих груп м’язів, кома. У випадках значного отруєння можливі ниркова і печінкова недостатність.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка суспензією активованого вугілля. Підлуження сечі, форсований діурез. Симптоматична терапія. Гемосорбція та гемодіаліз малоефективні через міцне зв’язування мефенамінової кислоти з білками крові.

Часті або тривалі судоми слід лікувати за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму.

Побічні реакції.

При застосуванні мефенамінової кислоти найчасті= шими побічними реакціями є розлади з боку шлунково-кишкового тракту. Можливе виникнення діареї як протягом перших днів застосування мефенамінової кислот= и, так і після кількох місяців її безперервного прийому. У пацієнтів, які не припинили застос= ування мефенамінової кислоти після появи діареї, відзначалися випадки проктоколіту. У разі розвитку діареї необхідно негайно припинити прийом мефенамінової кислоти. У такому випадку не слід застосовувати цей препарат знов= у.

З боку орга= нів зору: порушення зору, оборотна втра= та здатності розрізняти кольори, подразнення очей.

З боку орга= нів слуху та вестибулярного апарату: дзвін та б= іль у вухах, оталгiя, вертиго.

З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, виразкова хвороба, біль у животі, гематемезис, анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, ентероколiт, коліт, загостре= ння коліту та хвороби Крона, гастрит, гепатотоксичність, стеаторея, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, гепаторенальний синдром, геморагiчний гастр= ит, пептична виразка з кровотечею чи без неї, мелена, виразковий стоматит. Шлунково-кишкові кровотечі, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у= пацієнтів літнього віку, диспепсія, зап= ор, діарея.

З боку ниро= к та сечовидільної системи: дизурія, цистит. Порушення функції нирок, альбумінурія, гематурія, олігурія або поліурія, ниркова недостатнiсть, включаючи некроз = сосочків або нирково-папілярний некроз, гострий iнтерстицiальний нефрит, нефротичний синдром, алергічний гломерулонефрит, протеїнурія, неолігурична ниркова недостатність (особливо при зневодненні).

Порушення метаболізму: порушення толерантності до глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом, гіпонатріємія, гiперкалiємiя.

З боку нерв= ової системи: сонливість або безсоння, слабкість, дратівливість, збудження, головний біль, затуманення зору, судоми, неврит зорового нерва, парестезії, запаморочення, ригідність потиличних м’язів, лихоманка, втрата орієнтації; асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання.

З боку психіки: нервозність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріаль= на гіпертензія, аритмія, пальпітація, рідко — застійна серцева недостатність, периферичні набряки, синкопе, артеріальна гіпотензія, серцебиття, задишка, тромботичні ускладнення (наприклад інфаркт міокарда або інсульт).

З боку кров= і та лімфатичної системи: апластична анемія, аутоiмунна гемолiтична анемiя, подовження часу кровотечі, еозинофіл= ія, лейкопенія з ризиком інфекції, сепсису або дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції, тромбоцитопенія, зниже= ння гематокриту, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, гiпоплазiя кiсткового мозку.

З боку імун= ної системи: алергічний риніт, реакції гіперчутливості (були зареєстровані у зв’язку з застосуванням НПЗ= З), до яких можуть належати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія, реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхосп= азм та задишку, або різні форми шкірних реакцій, включаючи шкірні висипи, шкірн= ий свербіж, набряк обличчя, алергічний ринiт, ангiоневротичний набряк, та рідш= е — ексфоліативні та бульозні дерматози, включаючи токсичний епiдермальний некролiз, мультиформну еритему; набряк гортанi, синдром Стiвенса — Джонсона, кропив’янка, бульозний пемфiгус, фоточутливість, астма, анафілаксія.

З боку шкір= и та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, пурпура, шкірні висипи, шкірний свербіж, кропив’ян= ка, мультиформна еритема, бульозні реакції включаючи токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла) та Синдром Стівенса — Джонсона; підвищене потовиділення, пемфiгус.=

Лабораторні показники: порушення толерантності до глюкози у пацієнтів, хворих на цукровий діа= бет, позитивна реакція у деяких тестах на наявність мефенамінової кислоти та її метаболітів у жовчі та сечі. Підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові.

Інші: асептичний менінгіт, пітливість, підвищена втомлюваність, нездужання, поліорганна недостатність, гіпертермія, пірексія. =

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температу= рі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачц= і, по 1 блістеру без вкладання у вторинну упаковку.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ТОВ Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08290, Київська обл., м. Ірпінь, смт. Гостом= ель, вул. Свято-Покровська, 360

Заявник.

ТОВ Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження заявника.

Україна, 03162, м. Київ, вул. Зодчих, 50-А.