ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОМЕНАКС^®

(OMENAX^®)

Cклад:

діюча речовина: omeprazo= le;

1 флакон містить омепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;

допоміжна речовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкці= й.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок від білого до майже білого кольору.

Фармакот= ерапевтична група.

Засоби д= ля лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. <= /b>Інгібітори протонної помпи. Омепразол. Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакод= инаміка.

Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки механізму надзвичайно спрямованої дії. Омепразол інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос у парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні 1 раз на добу діє швидко та забезпечує контроль шляхом оборотного пригнічення секрец= ії соляної кислоти шлункового соку.

Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в акти= вну форму у вкрай кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н⁺, К⁺-АТФазу (прото= нний насос). Цей ефект на заключному етапі процесу формування соляної кислоти шлункового соку є дозозалежним та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від типу стимуляції.

Усі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрец= ію соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку.=

Внутрішньовенне введення омепразолу спричиняє дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку людини. Для того щоб одразу аналогічно зменшити рівень внутрішньошлункової кислотності, що досягається повторними дозами препарату по 20 мг перорально, рекомендується як перша доза внутрішньовенне введення 40 мг препарату. Це призводить до негайного знижен= ня внутрішньошлункової кислотності та подальшого утримання цього показника зниження в середньому на 90 % протягом 24 годин як після внутрішньовенної ін’єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.

Пригнічення секреції соляної кислоти пов’язується з площею під кривою «концентрація- час» (AUC) омепразолу та не залежить від фактичної концентра= ції омепразолу у плазмі крові на даний момент часу.

Під час лікування омепразолом не відзначено ознак тахіфілаксії.<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-bidi-font-= family: Calibri;mso-fareast-language:UK'>

Вплив на H. pylori.

H. pylori пов’язана із розвитком виразкової хвороби, у тому числі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та шлунка. H. pylori є основним фактором розвитку гастриту.

H. pylori разом із соляною кислотою шлункового соку є основн= им фактором розвитку виразкової хвороби. H. pylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Ерадикація H. pylori за допомогою омепразолу та протимікробних препаратів пов’язана з високими рівнями загоєння і тривалої ремісії виразко= вої хвороби.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції сол= яної кислоти у шлунку.

Під час лікування антисекреторними препаратами сироватковий рівень гаст= рину підвищується у відповідь на знижену секрецію кислоти. Також у зв’язку зі зниженою шлунковою кислотністю підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищення рівня CgA може завадити обстеженню на нейроендокринні пухлини. Повідомляли, що лікування інгібіторами протонного насоса потрібно припинити= за 5-14 днів до визначення CgA. Визначення слід повторити, якщо рівні не нормалізувалися до цього часу.

Збільшення кількості ECL-клітин, пов’язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих = під час тривалого лікування омепразолом. Вважають, що ці дані не мають клінічно= го значення.

Під час тривалого курсу лікування повідомляли про дещо підвищену частоту появи залозових кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес є доброякісним і, вірогідн= о, оборотним.

Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, що зазвич= ай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campylobacte= r.

Фармакокінетика.

Передбачуваний об’єм розподілу у здорових добровольців становить прибли= зно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол приблизно на 97 % зв’язується з білками плазми крові.

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основ= на частина його метаболізму залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту речов= ини у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), відповідальної за утворення омепразолу сульфону. Внаслідок високої спорідненості омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентного пригніче= ння та метаболічної міжлікарської взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чи= нить гальмівної дії на основні ферменти CYP.

Приблизно у 3 % представників європеоїдної раси та у 15-20 % представни= ків монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутній; їх відносять до= так званих повільних метаболізаторів. У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного призначення омепразолу у дозі 20 мг 1 раз на добу середнє значення AUC у повільних метаболізаторів у 5-10 разів більше, ніж в осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (у швидких метаболізаторів). Середні максимальні концентрац= ії у плазмі крові були також більш високі – у 3-5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 30-40 л/год після разов= ої дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми крові зазвичай менше 1 годи= ни як після разового, так і після повторного застосування препарату 1 раз на д= обу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденці= ї до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу. Майже 80 % дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні препарату. Це збільшення залежить від дози препарату і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування препарату. Така залежність від часу = та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу,= що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад сульфоном). Не було виявлено, щоб будь-який із метаболітів впливав на секрецію соляної кислоти шлункового соку.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.=

Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушеннями функцій печінки сповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні омепразолу 1 раз на добу будь-якої тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.=

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Фармакокінетика омепразолу, у тому числі системна біодоступність та швидкість виведення, у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не змінюєтьс= я.

Пацієнти літнього віку.

Швидкість метаболізму омепразолу у пацієнтів літнього віку (75-79 років) дещо знижена.

Клінічні характеристики.

Показанн= я.

Оменакс^® для внутрішньовенного застосування показаний як альтернатива пероральній терапії при нижчезазначених показаннях.

Дорослі

– Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

– Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

– Лікування виразки шлунка.

– Профілактика рецидивів виразки шлунка.

– У комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobac= ter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі.

– Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

– Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із за= стосуванням НПЗП у пацієнтів категорії ризику.

– Лікування рефлюкс-езофагіту.

– Тривале лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс-езофагітом.

– Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

– Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Протипок= азання.

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин.

Одночасне застосування омепразолу, як і інших інгібіторів протонної пом= пи (ІПП), з нелфінавіром та атазанавіром протипоказане.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви= ди взаємодій.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарськ= их засобів.

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка.

Пригнічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами групи ІПП може знижува= ти або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і у разі застосування з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування так= их препаратів як дигоксин, може підвищуватися під час лікування омепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох із десяти досліджуваних осіб – до 30 %).

Нелфінавір, атазанавір.

Плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом. Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане.

Одночасне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологіч= но активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75-90 %. Взаємодія також м= оже бути зумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром протипоказане.<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-bidi-font-= family: Calibri;mso-fareast-language:UK'>

Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) та атазанавіру в дозі 300 мг/ ритонавіру в дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження на 75 % експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400= мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг/ритонавіром у дозі 100 мг у здорових добровольців призводило до зниження приблизно на 30 % експозиції атазанавіру порівняно з атазанавіром в дозі 300 мг/ритонавіром в дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин.

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвал= ися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину. У разі одночасного застосування з дигоксином пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Клопідогрель.

У ході досліджень клопідогрель (навантажувальна доза – 300 мг з наступн= ою дозою 75 мг на добу) у вигляді монотерапії та з омепразолом (80 мг одночасн= о з клопідогрелем) застосовували протягом 5 днів. При одночасному застосуванні клопідогрелю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелю знижувалася на 46 % (день 1) і на 42 % (день 5). Середнє пригнічення агрега= ції тромбоцитів знижувалося на 47 % (через 24 години) і на 30 % (день 5), коли клопідогрель і омепразол застосовували разом. У ході проведення іншого дослідження було показано, що прийом клопідогрелю та омепразолу в різний ча= с не перешкоджав їх взаємодії, що, ймовірно, спричинено інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19. Суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної (ФК/ФД) взаємодії з точки зору основних серцево-судинних захворювань були зареєстровані в ході проведення досліджен= ь. Таким чином, слід утримуватися від одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

Інші лікарські засоби.

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу зна= чно зменшується і, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом і ерлотинібом.

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю CYP2= C19.

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів,= що також метаболізуються з участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикладом таких препаратів є R-варф= арин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Результати досліджень у здорових добровольців продемонстрували наявність ФК/ФД взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтримувальна доза – 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну добову дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46 %= та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцит= ів у середньому на 16 %. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю. Проте залишається незрозумілим, якою мірою ця взаємодія може мати клінічне значен= ня.

Виходячи з результатів одного рандомізованого (але незавершеного) дослідження (порівнювалося лікуван= ня плацебо та омепразолом у дозі 20 мг пацієнтів, які лікувалися клопідогрелем= та кислотою ацетилсаліциловою) та нерандомізованих post-hoc аналізів даних з великих рандомізованих досліджень із клінічних виходів, відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судинних виходів на тл= і одночасного застосування клопідогрелю та ІПП, у тому числі езомепразолу.

Ряд досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отр= имує клопідогрель разом із ІПП.

У ході дослідження з участю здорових добровольців, у якому вивчали застосування клопідогрелю разом із комбінацією ацетилсаліцилова кислота та езомепразол порівняно з клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Проте максималь= на інгібуюча активність щодо (АТФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та клопідог= рель у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та езомепразолом, що, напевне, по= яснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Цилостазол.

У ході перехресного дослідження введення омепразолу в дозі 40 мг здоров= им добровольцям підвищувало максимальну концентрацію та AUC цилостазолу на 18 = % та 26 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн.

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводи= ти протягом перших 2 тижнів після початку лікування омепразолом; і у разі, якщо було проведено корекцію дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно здійснювати після закінчення лікування омепразолом.

Невідомий механізм.

Саквінавір.

Одночасне застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром призводило= до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювал= ося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус.

При одночасному застосуванні омепразолу повідомляли про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну) і при необхідності відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат.

Повідомляли про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонного насоса. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимча= сову відміну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу.

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4.

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати, що, як відомо, пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводит= и до зростання рівнів омепразолу в сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило = до більш ніж дворазового зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю і у разі, якщо показано тривале лікування.<= /span>

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4.

Препарати, що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4, або = обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу в сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.

Особливо= сті застосування.

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад значної мимовільної втрати маси тіла, періодично повторюваного блювання, дисфагії, кривавого блювання або мелени) та при підозрі або при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні пухлини, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати постановку діагно= зу.

У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтримувальна доза – 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменш= ення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46 % та зменше= ння максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у середньому на 16 %.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонного насоса протипоказане. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонного насоса не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 40= 0 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.=

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику щодо зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при довготривалій терапі= ї.

Омепразол є інгібіторм CYP2C19. На початку а= бо при закінченні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємо= дії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонного насоса може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій травного тракту, так= их як Salmonella та Campylobacter.

Застосув= ання ІПП, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (> 1 року), дещо підвищує ризик пере= ломів стегна, зап’ястя та хребта, в основному у пацієнтів літнього віку або у разі наявності інших факторів ризику. За даними досліджень, ІПП підвищують ризик переломів загалом на 10–40 %. У деяких випадках це пов’язано з наявністю у пацієнта інших факторів ризику. Пацієнтам із ризиком остеопорозу слід забезпечити належне лікування та адекватне застосування вітаміну D і кальці= ю.

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванн= і, особливо коли період лікування омепразолом перевищує 1 рік, пацієнтам потрі= бен медичний нагляд та регул= ярне лабораторне визначення вмісту магнію і кальцію у сироватці крові.

У хворих, які приймають ІПП, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців, може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії пацієнти застосовували препарат приблизно 1 рік).

Після відміни препарату рівень сироваткового магнію повертався до норми. Для клінічної картини гіпомагніємії характерне: збільшення нервово-м’язової збудливості, яка проявляється спазмом м’язів кистей і стоп, руховим збуджен= ням; тахікардією, аритмією серця, підвищенням артеріального тиску; дистрофічними розладами у вигляді трофічних ерозій і виразок шкіри. Критерій встановлення діагнозу гіпомагніємії – зниження концентрації магнію у сироватці крові мен= ше 1 мЕкв/л. Крім того, були виявлені випадки, коли гіпомагніємія призводила до розвитку гіпокальціємії, зумовленої пригніченням секреції паратгормону в ум= овах низького вмісту магнію в організмі. У деяких пацієнтів спостерігався тяжкий перебіг гіпокальціємії і гіпомагніємії, з розвитком судомного синдрому, порушенням ритму серця, тетанією, психічними порушеннями і тяжким блюванням= , що призводило до порушення електролітного балансу.

Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у результаті зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти збільшується рівень CgА. Збільшення концентрації CgА може впливати на результати досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання такого впливу необхідно припинити прийом ІПП за 5 днів до проведення визнач= ення рівня CgА. Якщо рівні CgА та гастрину не повернулися до референтних значень після початкових вимірів, вимірювання слід повторити через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ)

Застосування ІПП може бути пов’язане з дуже рідкіс= ними випадками ПШЧВ. Якщо виникають пошкодження, особливо на ділянках шкіри, що піддаються впливу сонця, і якщо вони супроводжуються артралгією, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, а медичний працівник пови= нен розглянути питання про припинення застосування омепразолу. Наявність в анам= незі пацієнта ПШЧВ після попереднього лікування ІПП збільшує ризик виникнення ПШ= ЧВ у разі застосування інших ІПП.

Порушення функції нирок

Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН) спостерігався у пацієнтів, які приймали омепразол, і може виникнути в будь-= який момент під час терапії омепразолом (див. розділ «Побічні реакції»). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може прогресувати до ниркової недостатності.<= o:p>

При підозрі на ГТІН слід припинити прийом омепразо= лу та негайно розпочати відповідне лікування.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

Ефективн= ість та безпека застосування омепразолу вагітними не встановлені, тому препарат = не рекомендується призначати у період вагітності.

Омепразол проникає у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керува= нні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, що омепразол впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату як запамороч= ення і порушення зору. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти не повинні ке= рувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозування.

Альтернатива пероральній терапії.

Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекоменд= ують застосовувати Оменакс^® 40 мг 1 раз на добу внутрішньовенно. Пацієнтам із синдромом Золлінгера-Еллісона рекомендована початкова доза препарату Оменакс^®, яку слід вводити внутрішньовенно, становить = 60 мг на добу. Може виникнути потреба у більш високих добових дозах, тому дозу слід підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід роз= ділити порівну на дві частини та приймати 2 рази на добу.

Оменакс^® слід вводити внутрішньовенно у вигляді інфузії прот= ягом 20-30 хвилин.

При внутрішньовенних ін’єкціях вміст кожного флакона Оменакс^{® 40
мг розчиняють у 10 мл стерильної води (або 0,9 % розчині натрію хлориду) для
ін’єкцій. Засіб у вигляді внутрішньовенної ін’єкції слід вводити повільно
(протягом 5 хвилин).}

Інструкція щодо відновлення препарату перед введен= ням

Увесь вміст кожного флакона слід розчинити приблизно в об’ємі 5 мл, а п= отім одразу ж розвести в об’ємі до 100 мл. Необхідно використовувати 0,9 % розчин хлориду натрію або

5 % розчин глюкози. Стабільність омепразолу залежить від рН розчину для інфузії, тому для розведення не слід застосовувати інший розчинник або іншу його кількість.

Підготовка.

1.За допомогою шприца відібрати 5 мл розчину для інфузії зі стамілілітрової пляш= ки або мішка для інфузії.

2.Додати= цей об’єм до флакона з ліофілізованим омепразолом, ретельно перемішати, переконавшись, що весь препарат розчинився.

3.Відібр= ати розчин омепразолу назад у шприц.

4.Перене= сти розчин у мішок або пляшку для інфузії.

5.Повтор= ити етапи 1–4, щоб переконатися, що увесь об’єм омепразолу перенесено з флакона= у мішок або пляшку для інфузії.

Альтернативний метод підготовки розчину для інфузі= й в еластичному контейнері.

Дво= сторонню голку-перехідник приєднати до ін’єкційної мембрани мішка для інфузії. Підключити інший кінець голки до флакона з ліофілізованим омепразолом.=

Роз= чинити субстанцію омепразолу шляхом прокачування інфузійного розчину вперед-н= азад між мішком для інфузії і флаконом.Пер= еконатися у тому, що весь препарат розчинився.Отриманий розчин необхідно використати для проведення внутрішньовенної інфузії протягом 20-30 хвилин.

Будь-який невикористаний лікарський засіб або відходи потрібно утилізув= ати відповідно до місцевих вимог.

Порушення функцій нирок.

Корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.

Порушення функцій печінки.

Для пацієнтів із порушеннями функцій печінки може виявитися достатньою добова доза препарату 10-20 мг.

Пацієнти літнього віку (> 65 років).=

Корекція дози не потрібна для пацієнтів літн= ього віку.

Діти.

Досвід застосування омепразолу для внутрішньовенного введення у педіатричній практиці обмежений, тому препарат не слід призначати цій вікові категорії пацієнтів.

Передозування.

Інформація про наслідки передозування омепра= золу в людини обмежена. Описані випадки застосування препарату в дозах до 560 мг; також були отримані окремі повідомлення про пероральне застосування однораз= ових доз омепразолу, що досягали 2400 мг (у 120 разів вище звичайної рекомендова= ної дози). Зареєстровані випадки нудоти, блювання, запаморочення, болю у животі, діареї та головного болю. Також у поодиноких випадках повідомляли про апаті= ю, депресію і сплутаність свідомості.

Описані симптоми були тимчасовими і повідомлень про серйозні наслідки не надходило. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням доз препарату. У разі необхідності слід проводити с= имптоматичне лікування.

При проведенні клінічних досліджень застосовували внутрішньовенне введе= ння препарату в дозах до 270 мг впродовж одного дня та до 650 мг протягом 3 дні= в, що не призвело до появи жодних дозозалежних небажаних реакцій.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.

Під час проведення досліджень були виявлені нижчезазначені небажані реа= кції на лікарський засіб. Жодне з явищ не було визнано дозозалежним.

Класи систем органів

Небажані реакції

З боку крові та лімфатичної системи<= o:p>

лейкоп= енія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія

З боку імунної системи<= /p>

реакції гіперчутливості, у тому числі гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок<= o:p>

З боку обміну речовин та харчування<= o:p>

гіпона= тріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію

З боку психіки<= /p>

безсон= ня, тривожність, незначна дезорієнтація, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації<= o:p>

З боку нервової системи<= /p>

головн= ий біль, запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість, порушення смаку<= o:p>

З боку органів зору<= /p>

нечітк= ість зору, порушення зору<= /p>

З боку органів слуху та рівноваги<= o:p>

вертиг= о

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

раптове відчуття хрипів або задишки (бронхоспазм)

З боку шлунково-кишкового тракту<= o:p>

біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у роті, стомат= ит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальн= их залоз (доброякісні)<= /p>

З боку гепатобіліарної системи<= o:p>

підвищ= ений рівень печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючими захворюваннями печін= ки

З боку шкіри та підшкірної клітковини<= o:p>

дермат= ит, гіперемія, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса–<= /span>Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»)

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток

артрал= гія, міалгія, перелом стегна, зап’ястя або хребта, м’язова слабкість

З боку нирок та сечовидільної системи<= o:p>

тубуло= інтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності), потемніння = сечі

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

імпоте= нція, гінекомастія<= /p>

Загаль= ні розлади та реакції у місці введення препарату

нездуж= ання, периферичний набряк, посилене потовиділення

У поодиноких випадках повідомляли про необоротне порушення зору у тяжкохворих пацієнтів, які отримували омепразол у вигляді внутрішньовенної ін’єкції, особливо у великих дозах, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарсько= го засобу є дуже важливим. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенн= ям користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання порошку після відкриття: до 24 годин при температурі = не вище 25 ºС.

Термін придатності відновлювального розчину: до 4 годин при температурі= не вище 25 ºС.

Несумісн= ість.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, крім згаданих= у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка= .

По 1 флакону з порошком у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ДЕМО С.А. Фармасьютікал Індастрі.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадж= ення його діяльності.

21-й кілометр національного шосе Афіни - Ламія, Кріонері Аттика, 14568, Греція.

Класи систем органів	Небажані реакції
З боку крові та лімфатичної системи<= o:p>	лейкоп= енія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія
З боку імунної системи<= /p>	реакції гіперчутливості, у тому числі гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок<= o:p>
З боку обміну речовин та харчування<= o:p>	гіпона= тріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію
З боку психіки<= /p>	безсон= ня, тривожність, незначна дезорієнтація, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації<= o:p>
З боку нервової системи<= /p>	головн= ий біль, запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість, порушення смаку<= o:p>
З боку органів зору<= /p>	нечітк= ість зору, порушення зору<= /p>
З боку органів слуху та рівноваги<= o:p>	вертиг= о
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння	раптове відчуття хрипів або задишки (бронхоспазм)
З боку шлунково-кишкового тракту<= o:p>	біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання, сухість у роті, стомат= ит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальн= их залоз (доброякісні)<= /p>
З боку гепатобіліарної системи<= o:p>	підвищ= ений рівень печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з існуючими захворюваннями печін= ки
З боку шкіри та підшкірної клітковини<= o:p>	дермат= ит, гіперемія, свербіж, висипання, кропив’янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса–<= /span>Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»)
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток	артрал= гія, міалгія, перелом стегна, зап’ястя або хребта, м’язова слабкість
З боку нирок та сечовидільної системи<= o:p>	тубуло= інтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності), потемніння = сечі
З боку репродуктивної системи та молочних залоз	імпоте= нція, гінекомастія<= /p>
Загаль= ні розлади та реакції у місці введення препарату	нездуж= ання, периферичний набряк, посилене потовиділення