ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

СЕЛЕНАЗА®

(SELENASE®)

Склад:

діюча
речовина: натрію
селеніту
пентагідрат;

1 мл
розчину
містить
натрію
селеніту
пентагідрату
еквівалентно
селену 50 мкг;

допоміжні
речовини: натрію
хлорид,
кислота
хлористоводнева
розведена,
вода для
ін’єкцій.

Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні
властивості: прозорий
безбарвний
розчин.

Фармакотерапевтична група.

Мінеральні
добавки.  Код АТX А12С E02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Селен є
кофактором у
різних
ензимах
людського
організму,
тому він
належить до
основних
мікроелементів.
Нині
ідентифіковано
більш ніж 25
білків та
білкових
субодиниць,
які містять
селен.
Більшість
клінічних та
біохімічних
ефектів
селену можна
пояснити
їхньою
активністю.
Проте не всі
ефекти
селену належать
винятково до
дії різних
ензимів.

У людей
було
ідентифіковано
глутатіонпероксидазу,
що містить
селен, та
селеновий
протеїн Р. Глутатіонпероксидаза
є частиною
антиоксидантного
захисного механізму
клітини у
ссавців. Як
складова глютатіон-пероксидази,
селен може
сповільнювати
перокиснення
ліпідів, а
отже, й ураження
стінки клітини,
до якого воно
призводить. Глутатіонпероксидаза
впливає на
метаболізм
лейкотрієнів,
тромбоксанів
та
простациклінів.
У тварин йодотиронін-5’-дейодиназа
типу І
характеризується
як селеновий
ензим, що
перетворює
тироксин (Т4)
на трийодтиронін
(Т3), активний
тиреоїдний
гормон.

Дефіцит
селену
проявляється
пригніченням
активності глутатіонпероксидази
в крові,
плазмі або
тромбоцитах.
Патофізіологічна
значущість
селенозалежних
реакцій
виявлена в
дослідженнях
дефіциту селену
у людей та
тварин:
дефіцит
селену активує
та інгібує
реакцію
імунобіологічних
механізмів,
зокрема
реакцію
неспецифічних
клітин та
рідин
організму.
Дефіцит селену
пригнічує
активність
різних печінкових
ензимів.
Селен
захищає від
негативної
дії хімічних
факторів.

Унаслідок
дефіциту
селену можуть
розвинутись:
хвороба
Кешана,
ендемічна
кардіопатія
та хвороба
Кашина–Бека,
ендемічна
остеоартропатія,
що асоціюється
з дуже тяжкою
деформацією
суглобів.
Клінічні
прояви
дефіциту
селену також
спостерігаються
внаслідок
довготривалого
парентерального
харчування
та
незбалансованих
дієт.

Фармакокінетика.

У крові
більша
частина
селену, що
надійшов в
організм,
використовується
еритроцитами
та
перетворюється
під впливом
ензимів на
селеноводень.
Селеноводень
діє як центральний
пул селену як
для
виведення,
так і для
специфічного
перетворення
селену в селенопротеїни.
Відновлений
селен зв’язується
з білками
плазми крові,
що мігрують до
печінки та
інших
органів.
Вторинний
транспорт
плазми з
печінки до
цільових
тканин, що
продукують глутатіонпероксидазу
шляхом синтезу,
відбувається
через
Р-селенопротеїн,
що містить
селеноцистеїн.
Подальший
метаболічний
шлях синтезу
селенопротеїну
на сьогодні
вивчали лише
на
прокаріотах.
У ході метаболічного
процесу
селеноцистеїн
специфічно
вбудовується
у пептидні
ланцюжки глутатіонпероксидази.

Усі
надлишки
селеноводню
метаболізуються
метилселенолом
та
диметилселенідом
до іонів
триметилселеноніуму,
основного продукту
розпаду.

Загальна
кількість
селену в
організмі людини
становить
від 4 мг до 20 мг.
Людський
організм
виводить
селен разом з
калом, нирками
та через
дихальну
систему
(залежно від
кількості
введення).
Селен в
основному
виводиться у
вигляді
іонів
триметилселеноніуму
нирками.

Процес
виведення
селену
відбувається
у три фази з
періодом
напіврозпаду
0,7–1,2 дня у фазі 1, 7–11
днів у фазі 2
та 96–144 дні у
фазі 3.
Концентрація
селену
знижується у печінці,
серці та
плазмі
швидше, ніж у
суглобах,
м’язах або
кістках. З
внутрішньовенної
дози натрію
селеніту у
формі 75Se 12 %
абсорбованого
селену
виводиться
протягом
перших 24
годин. Наступні
40 % виводяться
з періодом
біологічного
напіврозпаду
20 днів. Період
напіврозпаду
у третій фазі
становить 115
днів.

Після
введення 82
мкг селену у
формі натрію селеніту
75Se 18 %
виводиться нирками
протягом
перших 24
годин разом з
метаболізованим
фізіологічним
селеном.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Клінічно
доведена
недостатність
селену, яку
не можна
компенсувати
вживанням
продуктів
харчування
із високим вмістом
селену.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до натрію
селеніту пентагідрату або до
будь-якої з
допоміжних
речовин. Cеленоз.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

При
приготуванні
інфузійного
розчину слід
упевнитися,
що показник
рН не
знижується
нижче 7,0
та
розчин  не змішується  з
відновлювальними
речовинами
(наприклад з вітаміном
С), оскільки у
такому
випадку може
утворитися
осад
елементарного
селену (див.
«Несумісність»).
Елементарний
селен не
розчиняється
у водному
середовищі і
тому
біологічно
недопустимий.

Особливості
застосування.

1 флакон
з 10 мл та 20 мл
розчину для
ін’єкцій
містить 1,55
ммоль та 3,10
ммоль
відповідно
(еквівалентно
35,7 мг та 71,39 мг) натрію.
Це слід брати
до уваги
пацієнтам,
які дотримуються
дієти з
контрольованим
вмістом
натрію (з
низьким
вмістом
натрію/солі).

Препарат
можна
змішувати з 0,9 %
розчином
хлориду
натрію.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.

Немає
даних щодо
застосування
препарату
Селеназа®
вагітним
жінкам.
Обмежені
опубліковані
дані про
дослідження
на тваринах
свідчать про
певну
токсичність
щодо
репродуктивної
функції при
застосуванні
доз, токсичних
для
материнського
організму.

При
застосуванні
препарату у
разі підтвердженого
дефіциту
селену в
організмі
негативного
впливу
селеніту
натрію на
перебіг
вагітності
або на плід  не
очікується.

Період
годування
груддю.

Селен
проникає у
грудне
молоко. Однак
дози, які
компенсують
дефіцит
селену у
жінок у період
годування
груддю, не
чинять
негативної
дії на дитину,
яку годують
груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими механізмами.

Не
впливає.

Спосіб
застосування
та дози.

Добова
доза
становить100–200 мкг
селену. Якщо
необхідно, цю
дозу можна підвищити
до 500 мкг
селену
(еквівалентно
1 флакону з
розчином для
ін’єкцій – 10
мл).

Для
лікування
тяжких
станів, які
супроводжуються
дефіцитом
селену, таких
як системний
запальний
реакційний
синдром (SIRS)/сепсис, тяжкі
мультитравми,
черепно-мозкові
травми,
опіки,
гострий
панкреатит,
гострий інфаркт
міокарда,
повернення
до
нормального
рівня селену
(концентрація
селену у
сироватці – 80–120
нг/мл, у крові
– 100–140 нг/мл)
можливе
тільки
завдяки
застосуванню
високих доз
селену (до 1000
мкг на день,
тимчасово –
до 2000 мкг на
день).

Застосовувати
внутрішньом’язово
або внутрішньовенно.
Щоб визначити
ефективність
лікування,
слід
контролювати
рівні селену
в крові або
сироватці
крові.

При
застосуванні
препарату
при повному парентеральному
харчуванні
слід забезпечувати
надходження
селену у
добовій дозі
100 мкг. Курс
застосування
препарату як
допоміжної терапії  (100 мкг
селену на
добу) тривалий
та
визначається
лікарем
індивідуально.

Діти.

Досвіду
застосування
препарату
дітям не існує.

Пацієнти
з нирковою
або
печінковою
недостатністю.

Немає
наукових
даних щодо
необхідності
коригування
дози
пацієнтам з нирковою
або
печінковою
недостатністю.

Передозування.

Ознаками
гострого
передозування
є запах часнику
з рота,
втомлюваність,
нудота, діарея
та біль у
животі.
Хронічне
передозування
може
вплинути на
ріст нігтів
та волосся та
може
призвести до
периферичної
полінейропатії.

Лікування:
форсований
діурез або
застосування
високих доз
вітаміну С.
Застосування  гемодіалізу  може  бути  ефективним  у  разі
значного
передозування  (у 1000–10000
разів більше
за нормальну
дозу).
Застосування
унітіолу не
рекомендується,
оскільки це
потенціює
токсичний
ефект селену.

Побічні
реакції.

Загальні
розлади та
реакції у
місці введення.

Частота невідома
(не може бути
оцінена на
підставі наявних
даних):

- повідомлялося
про місцевий
біль після
внутрішньом’язового
введення;

- можливі
реакції
підвищеної
чутливості.

Термін
придатності. 4 роки.

Після
відкривання
флакона
розчин
необхідно
одразу
використати.
Слід утилізувати
невикористаний
вміст
флакона.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С у
недоступному
для дітей
місці.

Несумісність.

З міркувань
безпеки потрібно
уникати застосовування
Селеназа®
розчин для
ін’єкцій
після
змішування з
інфузійними
розчинами у
випадку
утворення
неспецифічних
осадів.

Упаковка.

По 10 мл або 20 мл
розчину для
ін’єкцій у
флаконах із
прозорого
скла; по 10
флаконів у
картонній
коробці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробники.

біосин
Арцнайміттель
ГмбХ,
Німеччина / biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника
та адреса місця
провадження
його діяльності.

Шорндорфер
штрассе 32, 70734
Фелбах,
Німеччина / Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.