ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЬФОРТ ДЕКСА І.В.

(ALFORT DEXA І.V.)

Склад:

діюча речовина: декске= топрофену трометамол;<= /p>

1 мл розчину для ін’єкцій містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, = що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:= прозорий безбарвний однорідний роз= чин.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

= ;

Фармакологічні властивості.

Декскетопрофену трометамол – трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кисл= оти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до к= ласу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії<= /u>=

Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF₂₌_a, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани ТхА₂ = ;і ТхВ₂. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може вплив= ати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Фармакодинаміка.=

Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигеназ= и-1 та циклооксигенази-2 у лабораторних тварин та у людей.

Клінічна ефективніст= ь та безпека

Клінічні дослідження= при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середн= ьої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та при ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичн= ий ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування декскетопрофену трометамолу д= ає змогу значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, що контролюється пацієнтом, призначали і декскетопрофену тром= етамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30–45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині максимальна концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–5= 0 мг препарату площа під кривою AUC (концентрація – час) пропорційна дозі.=

Розподіл

Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення – 1–2,7 години.

Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу продемонстрували, що C_max і AUC після останнього внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після однократного застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.=

Біотрансформація та виведення

Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведен= ням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тіль= ки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людей.

Пацієнти літнього віку

Після введення одноразових та багаторазових = доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 рок= ів), які брали участь у дослідженні, був значно вищим (до 55 %), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у максимальній концентраці= ї та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а визначений сумарний кліренс скорочувався.<= span lang=3Dru style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;line-height:110%;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:#0C00;mso-fareast-language:#0C00'>=

Док= лінічні дані з безпеки

Стандартні доклінічні дослідж= ення – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології= – не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичност= і на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не спри= чиняє побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози, рекомендованої для людини.= При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реак= цією була кров у випорожненнях, зниження приросту маси тіла, а при найбільш висо= кій дозі – патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реак= ції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не пров= одили.

Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатний призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано – за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування гострого бо= лю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування= препарату недоцільне, наприклад при післяопераційному болю, ниркових коліках та болю у попереку (біль у спині).

Протипоказання. <= /i>

<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;line-height:110%;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>-&nb= sp;            =         Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-я= кого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;

-&nb= sp;            =         пацієнтам, у яких застосування речовин аналогіч= ної дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, провокує розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту, носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного набряку;

-&nb= sp;            =         якщо під час лікування кетопрофеном або фібрата= ми виникали фотоалергічні або фототоксичні реакції;

-&nb= sp;            =         шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з терапією НПЗЗ;

-&nb= sp;            =         пептична виразка в активній фазі/шлунково-кишко= ва кровотеча або наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;

-&nb= sp;            =         хронічна диспепсія;

-&nb= sp;            =         кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;

-&nb= sp;            =         хвороба Крона або неспецифічний виразковий колі= т;

-&nb= sp;            =         тяжка серцева недостатність;<= /p>
-&nb= sp;            =         порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв);

-&nb= sp;            =         тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за= шкалою Чайлда-П’ю);

-&nb= sp;            =         геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;

-&nb= sp;            =         при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини);

-&nb= sp;            =         ІІІ триместр вагітності або період годування груддю.

Через вміст у лікарському засобі етанолу Альфорт Д= екса І.В. протипоказаний для нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення.

Взаємодія з іншими лікарськими засо= бами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:

-           =           інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їхньої взаємно посилювальної дії;

-           =           антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступ= еня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та д= ванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під нагля= дом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників;

-           =           гепарини: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизов= ої оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників;

-           =           кортикостероїдні засо= би: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті або шлунково-кишкової кровотечі;

-           =           літій (були повідомле= ння для кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести = до інтоксикації (зменшується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необх= ідно проконтролювати рівень літію у крові;

-           =           метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;

-           =           похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.<= /p>
<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;line-height:110%;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold'>Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ вимагає обережності:=

-           =           діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні ам= іноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективніс= ть діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього ві= ку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібітор= ами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функ= цію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофе= ну разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функц= ію нирок;

-           =           метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щот= ижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а та= кож у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лік= аря;

-           =           пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник = часу кровотечі;

-           =           зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцит= и, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом= 1–2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевір= ити вміст ретикулоцитів;

-           =           препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини у сполуках з білками плазми крові.

<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;line-height:110%;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold'>Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:=

-           =           бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їхню антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу = простагландинів;

-           =           циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;

-           =           тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;

-           =           антиагрегантні засоби= та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;

-           =           пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон’югації препарат= у з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;

-           =           серцеві глікозиди: НП= ЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;<= /p>
-           =           міфепристон: теоретич= но існує ризик зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не здійснює небажаного впливу = на ефективність міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки аб= о її скорочуваності, а також не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання вагітності;

-           =           антибіотики хінолінов= ого ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похід= них хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку су= дом;

-           =           тенофовір: при сумісн= ому застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креати= ніну у плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок;<= /p>
-           =           деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного лікарського засобу спільно= з деферасіроксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом;<= /p>
-           =           пеметрексед: при сумі= сному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ прот= ягом двох днів до і двох днів після прийому пеметрекседу.

Особливості застосування.

Загальні

З обережн= істю слід застосовувати лікарський засіб пацієнтам з алергічними станами в анамн= езі. Необхідно уникати застосування препарату у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.=

Безпека стосовно шлунково-кишкового тракту

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках із леталь= ним наслідком, спостерігалося для усіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищуєть= ся зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку. =

Пацієнти літнього вік= у: у пацієнтів літнього віку підвищена частота побічних реакцій на застосування НПЗЗ, особливо таких як виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфораці= ї, іноді з летальним наслідком. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози. Як і у разі застосування усіх НПЗЗ, пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути певн= им, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травно= го тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі. НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення. Для таких пацієнтів та пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно повідомляти лікаря про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових ет= апах лікування.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме: пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад варфарин), СІЗЗС= або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.<= /p>
Безпека стосовно ниро= к

Пацієнтам із порушенн= ям функції нирок лікарський засіб слід призначати з обережністю, оскільки на т= лі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в орган= ізмі і набряки. Через підвищений ризик нефротоксичності лікарський засіб слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також пацієнтам, у як= их можливий розвиток гіповолемії. Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичного впливу на нирки. Так само, як і інші НПЗЗ, лікарський засіб може підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну у плазмі кр= ові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводить до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичн= ого синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно печі= нки

Пацієнтам із порушенн= ям функції печінки лікарський засіб слід призначати з обережністю. Аналогічно іншим НПЗЗ, препарат може спричиняти тимчасове і незначне підвищення значень деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АСТ і = АЛТ. При відповідному підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу

Пацієнтам з артеріаль= ною гіпертензією і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамне= зі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності (на тлі застосування препарату підвищується ризик розвитку серцевої недостатності), оскільки при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини у тканинах і утворення набряк= ів. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на = тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого час= у) може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хворо= би серця, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельну оцінку стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворюва= ння (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, курінн= я).

Неселективні НПЗЗ зда= тні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалося у клінічних дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак пацієнтам, які застосовують декскетопрофену трометамол одночасно з препаратами, що впливають на гемоста= з, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі - з летальн= им наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса–Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Вірогідн= о, найбільший ризик їх виникнення спостерігається на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі ш= кірних висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливо= сті препарат Альфорт Декса І.В. слід відмінити.

Маскування симптомів основних інфекцій

Альфорт Декса І.В= . може маскувати симптоми інфекцій, що може завадити діагностуванню і своєчасному лікуванню і, тим самим, погіршити наслідки інфекції. Такі випадки спостерігалися при бактеріальній пневмонії і бактеріальн= их ускладненнях вітряної віспи. Якщо лікарський засіб Альфорт Де= кса І.В. потрібно вводити для полегшення болю у зв’яз= ку з інфекційним процесом, рекомендує= ться моніторинг інфекційного процесу. В амбулаторних умовах пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем, якщо симптоми зберігаються або погіршуються.<= o:p>

Інша інформація<= /o:p>

Особливу обережність = слід приділяти у разі призначення лікарського засобу пацієнтам:

-   &nb= sp;       зі спадковим порушенн= ям метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);

-   &nb= sp;       з дегідратацією;=

-           безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що необхідне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

У дуже рідкісних випа= дках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичн= ий шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прий= ому препарату Альфорт Декса І.В. ліку= вання слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне в таких випадках лікування потрібно проводити під наглядом лікаря.<= /p>
Пацієнти, які стражда= ють на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, схильні до вищого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або Н= ПЗЗ, ніж інші пацієнти. Призначення даного препарату може спричиняти напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

Можливий розвиток тяж= ких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на тлі вітряної віспи. Дотепер даних, що дають змогу виключити роль НПЗЗ у посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не рекомендується застосовувати декскетопрофену трометамол.<= o:p>

Альфорт Декса І.В. слід з обережністю вводити пацієнтам із порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.<= o:p>

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворюва= нь у період його застосування. В окремих випадках під час застосування НПЗЗ повідомлялося про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до ліка= ря.

Кожна ампула препарат= у Альфорт Д= екса І.В. містить 12,35 об.% етанолу, тобто до 200 мг у перерахуванні на одну до= зу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 вина у перерахуванні на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із групи ризику, нап= риклад, при захворюваннях печінки, а також пацієнтам з епілепсією. Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому практично не містить вільного натрію.

Застосува= ння у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату Альфорт Декса І.В протипоказано у ІІІ триме= стрі вагітності та у період годування груддю.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень, застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевн= ої стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникн= ення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин спричиняло збільш= ення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної летальності. = Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у пер= іод органогенезу, підвищувалась частота виникнення вад розвитку плода, у тому ч= ислі аномалій серцево-судинної системи. Однак, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили репродуктивної токсичності. Застосування декскетопрофену з 20-го тижня вагітності може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це може спостерігатися невдовзі після поч= атку лікування і зазвичай є оборотним після припинення застосування препарату. К= рім того, після прийому препарату вагітними у ІІ триместрі вагітності повідомляли про випадки звуження артеріальної протоки у плода, більшість з = яких минули після припинення лікування. Тому призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які плану= ють вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування. Допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки у плода слід розглянути у разі впливу декскетопрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Вагітним слід припинити застосування декскетопрофену, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки у плода.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють:

ризики для плода:

-&nb= sp;            =         кардіопульмональний токсичний синдром (звуже= ння/закупорка артеріальної протоки та легенева гіпертензія);

-&nb= sp;            =         порушення функції нирок (див. вище);=

ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

-&nb= sp;            =         подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз= ;=

-&nb= sp;            =         затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Годування груддю

Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат Альфорт Декса І.В. протипок= азаний у період годування груддю.

Фертильн= ість

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реа= кції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На тлі застосування препарату можли= ве виникнення запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.<= /span>

Рекомендо= вана доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну доз= у слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 = мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2 діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити = за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого ч= асу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих= же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку.

Коригуван= ня дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення= з боку печінки.

Для паціє= нтів із патологією печінки легкого або середнього ступеня (5-9 балів за <= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;line-height:110%;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK'>шкалою Чайлда-П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу = до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печін= ки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю).

Порушення= з боку нирок.

Для паціє= нтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/х= в) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого сту= пеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв) препарат протипоказаний.

Внутрішньом’язове введення.<= /i>

Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’яз.

Внутрішньовенна інфузія.=

Для проведення внутрішньовенної інф= узії вміст ампули 2 мл розвести у 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин повинен бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

Препарат, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Препарат не можна змішувати у розчи= ні для інфузій із прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення). =

При необхідності вміст однієї ампул= и (2 мл розчину для ін’єкцій) вводити внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) з розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Препарат не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Розведені розчини для інфузій не можна змішуват= и з прометазином або пентазоцином.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобам= и, що вказані вище.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному ін’єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування.

Сорбція дію= чої речовини не виявлялася при зберіганні розведених розчинів препарату у пластикових пакетах або пристроях для доставки, вироблених з етилвінілацета= ту, целюлози пропіонату, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду.

Препарат призначений лише для одноразового застосування, тому будь-яку кількість невикористаного розчину слід утилізувати. Перед застосуванням розчин слід візуально перевірити, щоб переконатися у його прозорості та безбарвності: препарат не слід застосовувати, якщо спостерігаються механічні включення.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) через відсутність даних щодо його ефективності та безпе= ки.

Передозування.

Симптомат= ика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової систе= ми (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допом= огою діалізу.

Побічні реакції.

У нижченаведеній таблиці зазначено розподілені за органами та системами орган= ів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофену тромет= амолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побіч= ні реакції, повідомлення про які були отримані після виведення препарату на ри= нок.

=

Органи і системи органів

Часто

(≥ 1/100 – 1/10)

Іноді

(≥ 1/1000 –<1/1= 00)

Рідко

(≥ 1/10000 –=

< 1/1000)

Дуже рідко

(< 1/10000)

З боку крові/=

лімфатичної системи=

_

Анемія

_

Нейтропенія, тромбоцитоп= енія

З боку імунної

системи

_

_

Набряк гортані

Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок

З боку обміну=

речовин та

харчування

_

_

Гіперглікемія, гіпогліке= мія, гіпертригліцеридемія, анорексія,

відсутність апетиту

_

Психічні порушення

_

Безсоння, занепокоє-ніст= ь

_

_

З боку нервової

системи

_

Головний біль, запамороч= ен-ня, сонливість

Парестезії, непритомніст= ь

_

З боку органів зору

_

Нечіткість зору

_

_

З боку органів

слуху

_

Вертиго

Дзвін у вухах

_

З боку серця

_

Пальпітація

Екстрасистолія, тахікард= ія

_

З боку судинної системи<= /span>

_

Артеріальна гіпотензія, припливи

Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен

_

З боку дихальних шляхів,= органів

грудної клітки та середостіння<= span lang=3Dru style=3D'font-family:"Arial","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-ansi-language:#0C00;mso-fareast-language:#0C00'>

_

_

Брадипное

Бронхоспазм, задишка

З боку травного

тракту

Нудота, блювання<= span lang=3Dru style=3D'font-family:"Arial","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-ansi-language:#0C00;mso-fareast-language:#0C00'>

Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті

Виразкова хвороба, крово= теча або перфорація

Панкреатит

З боку=

гепатобіліарної системи

_

_

Гепатоцелюлярна патолог= ія

_

З боку шкіри та

підшкірної клітковини

_

Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення

Кропив’янка, вугри

Синдром Стівенса–Джонсон= а, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ангіоневротичний набр= як,

набряк обличчя, фотосенсибілізація

З боку опорно-

рухового апарату та сполучної тканини

_

_

Ригідність м’язів, скуті= сть у суглобах, м’язові судоми, біль у спині

_

З боку нирок та

сечовивідних шляхів

_

_

Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія

Нефрит, нефротичний синд= ром

З боку=

репродуктивної системи

_

_

Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози

_

Загальні та місцеві порушення

Біль у місці ін’єкції, р= еакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча

Пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання

Тремтіння, периферичні набряки

_

Дослідження

_

_

Відхилення у показниках печінкових проб

_

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, ін= оді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними дани= ми, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванн= ям НПЗЗ. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у хворих на системний червоний вовч= ак або у пацієнтів зі змішаними захворюваннями сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцито= з та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, напри= клад інфаркту міокарда та інсульту.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу = має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представни= кам слід повідомляти про випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу до Державного експертного центру МОЗ Україн= и за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

=

Термін придатності.

3 роки.

Після розведення відповідно до вказівок, зазнач= ених в інструкції для медичного застосування, розведений розчин, за умови його належного захисту від сонячного світла, виявився хімічно стабільним протяго= м 24 годин при зберіганні при температурі 25 °C.

З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно. У разі незастосування негайно час та умови зберігання після розведення і перед застосуванням є відповідальністю користувача. Зазв= ичай вони не повинні перевищувати 24 години при температурі 2–8 °C, окрім випадк= ів, коли розведення відбувалося у контрольованих та валідованих асептичних умов= ах.

=

Умови зберігання.

Зберігати при темпера= турі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упак= овці для захисту від світла. Умови зберігання після розведення див. у розділі «Термін придатності= ».

Несумісніст= ь.

Препарат не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється бі= лий осад.

Розведені розчини для інфузій, отримані, як зазначено у розділі «Внутрішньовенні інфузії», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 3 або по 6 ампул у касеті у картонній коробці.=

Категорія відпуску.

За рецептом= .

=

Виробник. <= /b>

Ідол Ілач Долум Сан. ве Тідж. А.Ш.

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Давутпаша Каддесі Джебеалібей Сокак № 20, Топкапі Зейтінбурну/Стамбул, Туреччина.

<= /p>
Заявник.

Дельта Медікел Промоушнз АГ.<= o:p>

Місцезнаходження заявника.

Отенбахгассе 26, Цюрих СН – 8001, Швейцарія.<= /o:p>

Органи і системи органів	Часто (≥ 1/100 – 1/10)	Іноді (≥ 1/1000 –<1/1= 00)	Рідко (≥ 1/10000 –= < 1/1000)	Дуже рідко (< 1/10000)
З боку крові/= лімфатичної системи=	_	Анемія	_	Нейтропенія, тромбоцитоп= енія
З боку імунної системи	_	_	Набряк гортані	Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку обміну= речовин та харчування	_	_	Гіперглікемія, гіпогліке= мія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту	_
Психічні порушення	_	Безсоння, занепокоє-ніст= ь	_	_
З боку нервової системи	_	Головний біль, запамороч= ен-ня, сонливість	Парестезії, непритомніст= ь	_
З боку органів зору	_	Нечіткість зору	_	_
З боку органів слуху	_	Вертиго	Дзвін у вухах	_
З боку серця	_	Пальпітація	Екстрасистолія, тахікард= ія	_
З боку судинної системи<= /span>	_	Артеріальна гіпотензія, припливи	Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен	_
З боку дихальних шляхів,= органів грудної клітки та середостіння<= span lang=3Dru style=3D'font-family:"Arial","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-ansi-language:#0C00;mso-fareast-language:#0C00'>	_	_	Брадипное	Бронхоспазм, задишка
З боку травного тракту	Нудота, блювання<= span lang=3Dru style=3D'font-family:"Arial","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-ansi-language:#0C00;mso-fareast-language:#0C00'>	Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті	Виразкова хвороба, крово= теча або перфорація	Панкреатит
З боку= гепатобіліарної системи	_	_	Гепатоцелюлярна патолог= ія	_
З боку шкіри та підшкірної клітковини	_	Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення	Кропив’янка, вугри	Синдром Стівенса–Джонсон= а, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ангіоневротичний набр= як, набряк обличчя, фотосенсибілізація
З боку опорно- рухового апарату та сполучної тканини	_	_	Ригідність м’язів, скуті= сть у суглобах, м’язові судоми, біль у спині	_
З боку нирок та сечовивідних шляхів	_	_	Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія	Нефрит, нефротичний синд= ром
З боку= репродуктивної системи	_	_	Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози	_
Загальні та місцеві порушення	Біль у місці ін’єкції, р= еакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча	Пропасниця, підвищена втомлюваність, болі, озноб, астенія, нездужання	Тремтіння, периферичні набряки	_
Дослідження	_	_	Відхилення у показниках печінкових проб	_