MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D362D0.B484FB90" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D362D0.B484FB90 Content-Location: file:///C:/6A128AF3/UA163980102_CA63.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
для медичного застосування =
лікарського засобу
Лозартан-Тева
(=
span>LOSARTAN-=
span>TEVA)
Склад:
дію=
ча
речовина: лозартан калію;
1 таблетка містить 12,5 мг або 25 мг, або 50 м=
г,
або 100 мг лозартану калію;
допоміжні речовин=
и: лактози моногідра=
т, целюлоза
мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний), магнію стеара=
т, спирт
полівініловий частково гідролізований, титану діоксид (E 171), макрогол 335=
0, тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні
фізико-хімічні властивості:
таблетки по 12,5 =
мг: білі круглі, зле=
гка
опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «L» з одного б=
оку та
гладенькі з іншого боку;
таблетки по 25 мг=
: білі овальні, зл=
егка
опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «2», лінією поділу=
і тисненням
«5» з одного боку та лінією поділу з іншого боку;
таблетки по 50 мг=
: білі овальні, зл=
егка
опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «50» з одного боку=
та лінією
поділу з іншого;
таблетки по 100 м=
г: білі овальні, зл=
егка
опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «100» з одного бок=
у та
лінією поділу з іншого.
Фармакотерапевтична група.=
Прості препарати
антагоністів рецепторів ангіотензину II. Код АТХ С09С А01.
=
=
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Лозартан — це синте=
тичний
антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ1) для перорального
застосування. Ангіотензин ІІ — потужний вазоконстриктор — є активним гормон=
ом
ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіолог=
ії
артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецептором AT1<=
/sub>,
який міститься у багатьох тканинах (наприклад у гладких м’язах судин,
надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних
ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензи=
н ІІ
також стимулює проліферацію клітин гладких м’язів.
Лозартан селективно
зв’язується з рецептором АТ1. В умовах іn vitro та <=
i>in
vivo лозартан та його фармакологічно активний метаболіт — карбоксильна
кислота (E-3174) — блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ,
незалежно від джерела або шляху синтезу.
Лозартан не зв’язує=
ться
і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, важливі для
серцево-судинної регуляції. Лозартан не пригнічує ангіотензинперетворювальн=
ий
фермент (АПФ) (кіназу ІІ) — фермент, який сприяє розпаду брадикініну. З цієї
причини не відбувається посилення небажаних ефектів, опосередкованих
брадикініном.
Під час застосування
лозартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину ІІ на секрецію
реніну підвищує активність реніну у плазмі крові (АРП). Таке підвищення АРП
призводить до зростання концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові. Хоча
відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія
концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, що свідчить про
ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після відміни лікування лозартаном активність реніну у плазмі крові і пока=
зники
рівнів ангіотензину ІІ протягом 3 днів повертаються до початкових значень. =
Як
лозартан, так і його основний метаболіт мають вищу спорідненість з АТ1=
-рецепторами,
ніж з АТ2-рецепторами. Активний метаболіт у 10–=
40
разів активніший, ніж лозартан.
З досліджень відомо, що одночасне застосування
інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину=
ІІ
пацієнтам, які мали в анамнезі серцево-судинні або цереброваскулярні
захворювання чи цукровий діабет 2 типу з ознаками ураження органів-мішеней не виявля=
ло
суттєвого позитивного впливу на функціонування нирок та/або серцево-судинну
систему та показники летальності, при цьому відзначався підвищений ризик
виникнення гіперкаліємії, гострого ураження нирок та/або артеріальної
гіпотензії порівняно з монотерапією. У зв’язку з вищевка=
заним
не слід одночасно застосовувати інгібітори АПФ та блокатори рецепторів
ангіотензину ІІ пацієнтам з діабетичною нефропатією.
У
дослідженні, що вивчало одночасне застосування аліскірену з інгібіторами АП=
Ф або
блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів з діабетом 2 типу та
хронічною хворобою нирок чи серцево-судинними захворюваннями, був виявлений високий ризик виникнення несприятлив=
их
наслідків і дослідження було зупинене. Летальний наслідок від серцево-судинних порушень та
інсульти виникали набагато частіше у групі, де застосовували аліскірен, ніж=
у
плацебо‑групі, крім цього, небажані явища та серйозні побічні ефекти,
такі як гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та ниркова дисфункція, також =
були
більш поширеними в групі, що лікувалась аліскіреном, ніж у групі плацебо.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після перорального при=
йому
лозартан добре всмоктується і підлягає метаболізму першого проходження з
формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та неактивних
метаболітів. Системна біодоступність таблеток лозартану становить приблизно=
33
%. Середні максимальні концентрації лозартану та його активного метаболіту
досягаються відповідно через 1 годину і 3–4
години.
Роз=
поділ
Понад 99 % лозартану та
його активного метаболіту зв’язуються з протеїнами плазми крові, передусім з
альбуміном. Об’єм розподілу лозартану становить 34 літри.
Біо=
трансформація
Приблизно 14 % лозарта=
ну
при внутрішньовенному введенні або пероральному застосуванні перетворюється=
на
активний метаболіт. Після внутрішньовенного і перорального застосування
лозартану калію, міченого 14<=
/sup>С,
радіоактивність у циркулюючій плазмі крові, як правило, пов’язана з лозарта=
ном
та його метаболітом. Мінімальне перетворення лозартану на його активний
метаболіт спостерігалося приблизно в 1 % випадків. Окрім активного метаболі=
ту,
утворюються і неактивні метаболіти.
Вив=
едення
Плазмовий кліренс лоза=
ртану
та його активного метаболіту становить 600 мл/хв і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану =
та
його активного метаболіту становить приблизно 74 мл/хв і 26 мл/хв відповідно. Як=
що
лозартан застосовувати перорально, приблизно 4 % дози виділяється у незміне=
ному
вигляді із сечею і приблизно 6 % дози виділяється із сечею у вигляді активн=
ого
метаболіту. Фармакокінетичні властивості лозартану та його активного метабо=
літу
лінійні при пероральних дозах лозартану калію до 200 мг.
Після перорального
застосування концентрації у плазмі крові лозартану та його активного метабо=
літу
зменшуються поліекспоненційно з кінцевим періодом напіввиведення приблизно<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> 2 години і 6–9 г=
один
відповідно. При дозі 100 мг 1 раз на добу лозартан і його активний метаболі=
т не
накопичуються у плазмі крові у значній кількості.
Лозартан та його
метаболіти виводяться як із жовчю, так і з сечею. Після перорального
застосування/внутрішньовенного введення 14С-міченого лозартану
приблизно 35 %/43 % радіоактивно міченого препарату було виявлено у сечі і =
58
%/50 % у калі.
Окр=
емі
групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Концентрації лозартану=
та
його активного метаболіту у плазмі крові пацієнтів літнього віку з артеріал=
ьною
гіпертензією значущо не відрізняються від таких у молодих пацієнтів з
артеріальною гіпертензією.
Стать
Концентрації лозартану=
у
плазмі крові були у 2 рази вищі у жінок з артеріальною гіпертензією порівня=
но з
чоловіками, тоді як концентрації активного метаболіту у плазмі крові у
чоловіків і жінок суттєво не відрізнялися.
Порушення функції печінки та нирок
Після прийому внутрішн=
ьо у
пацієнтів з легким та помірним алкогольним цирозом печінки концентрації
лозартану та його активного метаболіту у плазмі крові були відповідно у 5 та
1,7 раза вищими, ніж у молодих чоловіків-добровольців=
.
Концентрації лозартану=
у
плазмі крові у пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнял=
ися
від таких в осіб із незміненою функцією нирок. Площа під кривою «концентрац=
ія –
час» (AUC) лозартану у пацієнтів із нормальною функцією нирок була приблизн=
о у
2 рази більшою, ніж у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Плазмові
концентрації активного метаболіту не змінюються у пацієнтів із порушенням
функції нирок та хворих, які перебувають на гемодіалізі.
Лозартан
і його активний метаболіт не можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу.=
Фармакокінетика у дітей
Фармакокінетика лозартану вивчалася у 50 дітей з артеріальною
гіпертензією віком від
1 місяця до 16 років після перорального застосування 1 раз на добу в дозах =
від
0,54 мг/кг до 0,77 мг/кг (середні дози).
Результати показали, що активний метаболіт лозартану утворюється у
пацієнтів усіх вікових груп. Показники фармакокінетики лозартану після
перорального застосування у новонароджених і дітей дошкільного і шкільного =
віку
були аналогічними.
Фармакокінетичні показники метаболіту відрізнялися більше, залежно в=
ід
вікової групи. У дітей дошкільного віку і підлітків такі відмінності були
статистично значущими. Експозиція у новонароджених і дітей віком до 2 років
була порівняно високою.
Клінічні характеристики.
Показання.
- =
Лікування
есенціальної артеріальної гіпертензії у доро=
слих,
а також у дітей віком від 6 років.
- =
Лікування захворювання нир=
ок у
дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом ІІ типу=
з
протеїнурією ≥ 0,5 г/добу – у складі комбінованої антигіпертензи=
вної
терапії.
- =
Лікування хронічної серцевої недостат=
ності
у дорослих, коли застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферм=
енту
(АПФ) вважається неможливим з причини несумісності, особливо при кашлі, або протипоказане. Пацієнтів із серцев=
ою
недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібітору АПФ, не
слід переводити на лікування лозартаном. При лікуванні хронічної серцевої
недостатності фракція викиду лівого шлуночка у пацієнта повинна становити
≤ 40 %, стан має бути клінічно стабільним.
-
Зниження ризику розвитку
інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лі=
вого
шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних
речовин.
Вагітність або планування вагітності (див. роз=
діл
«Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Тяжка печінкова недостатність.
Одночасне застосування лозартану разом з
лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукро=
вим
діабетом або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ)
< 60 мл/хв/1,73 м2).
Період годування груддю.
Дитячий вік до 6 років.
Взаємодія з іншими лікарськ=
ими
засобами та інші види взаємодій.
Інші антигіпертензивні препарати можуть посилю=
вати
гіпотензивний ефект лозартану. До препаратів, що можуть спричиняти артеріал=
ьну
гіпотензію, належать трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби,
баклофен, аміфостин. Одночасне застосування цих препаратів із гіпотензивними
засобами збільшує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Лозартан
метаболізується переважно з участю системи цитохрому P450 (CYP) 2C9 з
утворенням активного метаболіту карбоксильної кислоти. Повідомлялося, що
флуконазол (інгібітор CYP2C9) знижує експозицію активного метаболіту прибли=
зно
на 50 %. Встановлено, що одночасне застосування лозартану та рифампіцину
(індуктора ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40 % концентрац=
ії
активного метаболіту у плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідом=
е.
Немає відмінності в експозиції при одночасному застосуванні лозартану та
флувастатину (слабкого інгібітору CYP2C9).
Як і при застосуванні інших препаратів, які
блокують ангіотензин ІІ або його ефекти, одночасне застосування препаратів,=
що
затримують калій в організмі (наприклад калійзберігаючих діуретиків:
спіронолактону, триамтерену, амілориду) або можуть підвищувати рівні калію
(таких як гепарин), добавок, що містять калій, замінників солі з калієм може
призвести до підвищення вмісту калію у сироватці крові. Одночасне застосува=
ння
таких засобів не рекомендоване.
Про оборотне підвищення концентрації літію у
сироватці крові та виникнення токсичних проявів повідомлялося при одночасно=
му
застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Також дуже рідко повідомлялося про т=
акі
прояви при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Одночасне лікування
препаратами літію та лозартаном слід проводити з обережністю. Якщо застосув=
ання
такої комбінації вважається необхідним, рекомендовано перевіряти рівень літ=
ію в
сироватці крові протягом комбінованого лікування.
При одночасному застосуванні антагоністів
рецепторів ангіотензину ІІ і нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП)
(наприклад селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцил=
ової
кислоти у дозах, що чинять протизапальну дію, неселективних НПЗП) може
послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів
ангіотензину ІІ або діуретиків із НПЗП підвищує ризик погіршання функції ни=
рок,
включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, а також підвищення рівня
калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів з уже наявним порушенням функ=
ції
нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам
літнього віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також може
бути доцільним моніторинг функції нирок після початку одночасного застосува=
ння
препаратів, а також періодично впродовж лікування.
При подвійній блокаді лікарськими засобами
(наприклад додавання інгібітору АПФ до застосування антагоністів рецепторів
ангіотензину ІІ) необхідно проводити ретельне спостереження за функцією нир=
ок
та при необхідності обмежити супутній прийом препаратів. =
Дані клінічних випробувань показали, що подвій=
на
блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою
комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотенз=
ину
II або аліскірену асоціюється з більш високою частотою побічних ефектів, та=
ких
як гіпотензія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (у тому числі гост=
ра
ниркова недостатність) порівняно з застосуванням одного агента РААС.
Особливості застосування.
=
Підвищена
чутливість
Слід =
особливо
контролювати стан пацієнтів з ангіоневротичним набряком (набряки обличчя, г=
уб,
горла та/або язика) в анамнезі.
Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс
Симптоматична арт=
еріальна
гіпотензія, особливо після застосування першої дози препарату або після
підвищення дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним о=
б’ємом
або дефіцитом натрію, спричиненими застосуванням сильних діуретиків, дієтич=
ним
обмеженням споживання солі, діареєю або блюванням. Такі стани потребують
корекції перед початком лікування лозартаном або зниження початк=
ової
дози препарату. Ці рекомендації стосуються також дітей віком від 6 років.
Електролітний дис=
баланс
Електролітний дис=
баланс
часто спостерігається у пацієнтів із порушенням функції нирок (з цукровим
діабетом або без нього), що слід брати до уваги. Повідомлялося, що у пацієн=
тів
з цукровим діабетом II типу та з нефропатією частота виникнення гіперкалієм=
ії
була більшою при лікуванні лозартаном порівняно з такою у групі плацебо. То=
му
слід часто перевіряти концентрацію калію у плазмі крові і показники кліренсу
креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю і кліренсом
креатиніну 30–50 мл/хв.
Не рекомендоване
одночасне застосування лозартану і калійзберігаючих діуретиків, добавок, що
містять калій, та замінників солі, що містять калій.
Порушення
функції печінки
Оскільки фармакок=
інетичні
дані вказують на істотне підвищення концентрації лозартану у плазмі крові
хворих на цироз печінки, слід розглянути питання про зниження дози для
пацієнтів із наявністю в анамнезі порушень функції печінки. Немає досвіду
терапевтичного застосування лозартану пацієнтам із тяжкими порушеннями функ=
ції
печінки, тому лозартан не можна приймати таким пацієнтам.
Лозартан не
рекомендований для застосування дітям із порушеннями функції печінки.
Порушення функції нирок
Повідомлялося про=
виникнення
змін функції нирок, включаючи ниркову недостатність, що пов’язували з
пригніченням ренін-ангіотензинової системи (особливо у пацієнтів із залежні=
стю
функції нирок від ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, тобто у пацієн=
тів
з тяжкою серцевою недостатністю або з уже наявними порушеннями функції ниро=
к).
Препарати, що впл=
ивають
на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть спричиняти підвищення
рівнів сечовини крові та креатиніну сироватки крові у хворих з двобічним
стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни у фун=
кції
нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Лозартан слід з
обережністю застосовувати пацієнтам із двобічним стенозом ниркових артерій =
або
стенозом артерії єдиної нирки.
Застосування дітям із порушеннями функції нирок
Лозартан не рекомендований для застосування дітям зі швидкістю
клубочкової фільтрації
< 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає відповідних даних щодо так=
ого
застосування.
Протягом періоду застосування лозартану слід регулярно перевіряти
функцію нирок, оскільки можливе її погіршання. Особливо це стосується випад=
ків,
коли лозартан застосовувати при наявності інших патологічних станів (гарячк=
а,
дегідратація), які можуть впливати на ниркову функцію.
Одночасне застосування лозартану та інгібіторів АПФ погіршує функцію
нирок, тому така комбінація не рекомендована.
Трансплантація нирки
Немає даних щодо =
безпеки
застосування препарату пацієнтам, яким нещодавно проведено трансплантацію
нирки.
Первинний гіперальдостеронізм
У пацієнтів із пе=
рвинним гіперальдостеронізмом,
як правило, не спостерігається ефекту при застосуванні антигіпертензивних
препаратів, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи. Тому
лозартан не рекомендований для цієї групи пацієнтів.
За=
хворювання
коронарних артерій та цереброваскулярні захворювання
Як і при застосув=
анні
інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у
пацієнтів з ішемічними захворюваннями коронарних артерій та цереброваскуляр=
ними
захворюваннями може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. =
Серцева недостатність
Як і при застосув=
анні
інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему,=
у
пацієнтів із серцевою недостатністю з порушенням функції нирок або без тако=
го
існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і порушення функції нир=
ок
(часто гострого).
Немає достатнього
терапевтичного досвіду застосування лозартану пацієнтам із серцевою
недостатністю і супутнім тяжким порушенням функції нирок, пацієнтам із тяжк=
ою
серцевою недостатністю (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації
Кардіологів – NYHA), а також пацієнтам із серцевою недостатністю і
симптоматичною, небезпечною для життя серцевою аритмією. Тому лозартан слід
застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Слід з обережністю одночасно
застосовувати комбінацію лозартану з β-блокаторами=
.
Стеноз аортальног=
о і
мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія =
Як і при застосув=
анні
інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначати препарат пацієнта=
м зі
стенозом аортального або мітрального клапана та обструктивною гіпертрофічною
кардіоміопатією.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)
Існують свідчення, що при супутньому застосуванні інгібіторів АПФ,
блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищується ризик
артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок (у тому ч=
ислі
гострої ниркової недостатності). Тому подвійна блокада РААС шляхом
комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотенз=
ину
ІІ або аліскірену не рекомендована.
У випадках, коли подвійна блокада вважається вкрай необхідною, її с=
лід
проводити винятково під наглядом спеціаліста із забезпеченням ретельного
моніторингу функції нирок, водно-електролітного балансу та артеріального ти=
ску.
Інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину ІІ не слід одночасно
призначати хворим на діабетичну нефропатію.
Вагітність
Лозартан не слід застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти=
. Якщо тільки терапія лозартаном не вваж=
ається
необхідною, пацієнти, які планують вагітність, повинні бути переведені на
альтернативне антигіпертензивне лікування, що має встановлений профіль безп=
еки
для застосування у період вагітності. У разі діагностування вагітності
лікування лозартаном слід негайно припинити, і якщо необхідно, розпочати
альтернативну терапію (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у
період вагітності або годування груддю»).
Інші застереження
Лозартан та інші
антагоністи ангіотензину менш ефективні для зниження артеріального тиску у
пацієнтів негроїдної раси, ніж в інших пацієнтів, можливо, через низьку
активність реніну у негроїдних пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Препарат
Лозартан-Тева містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереноси=
мості
галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування
глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат=
.
Застосування у період вагітності або годування
груддю.
Вагітність
Протипоказано
застосування вагітним і жінкам, які
планують завагітніти.
Пацієнтки, які пл=
анують
завагітніти, мають бути переведені на альтернативні антигіпертензивні препа=
рати
зі встановленим профілем безпеки для застосування у період вагітності. При
підтвердженні вагітності лікування лозартаном слід негайно припинити та, як=
що
потрібно, розпочати терапію альтернативними засобами.
Встановлено, що застосування АРАІІ під час ІІ і =
ІІІ триместрів вагіт=
ності
індукує у людини фетотоксичність (погіршення функції нирок, олігогідрамніон,
затримка осифікації кісток черепа) та неонатальну токсичність (ниркова
недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
Якщо у період, починаючи з =
ІІ триместру вагітн=
ості,
мали місце випадки застосування лозартану, рекомендується провести
ультразвукове обстеження функції нирок та стану кісток черепа.
Немовлята, матері яких у період вагітності
приймали лозартан, повинні перебувати під ретельним наглядом з метою виявле=
ння
ознак артеріальної гіпотензії.
Годування груддю
Лозартан не слід застосовувати у період годува=
ння
груддю. У період лактації призначати альтернативні лікарські засоби з краще
вивченими профілями безпеки щодо застосування під час годування груддю.
Здатність впливати на швидкіс=
ть
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не
проводили дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати
автотранспортом та іншими механізмами. Однак слід пам’ятати про можливість =
розвитку
таких побічних реакцій як запаморочення та сонливість, особливо на початку
лікування та при підвищенні дози препарату=
.
Спосіб застосування та дози=
.
Таблетки лозартану слід
запивати 1 склянкою води. Застосувати препарат незалежно від прийому їжі. <=
/span>
Артеріальна гіпертензія
Зазвичай початкова і
підтримувальна доза для більшості пацієнтів становить 50 мг препарату 1 раз на добу. Максимальний
антигіпертензивний ефект досягається на 3–6-й
тиждень від початку лікування. Для деяких пацієнтів може виявитися
сприятливішим підвищення дози препарату до 100 мг 1 раз на добу (вранці).
Лозартан можна
застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо
діуретиками (наприклад гідрохлоротіазидом).
Пацієнти з гіпертензією та цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією
≥ 0,5 г/добу
Рекомендується початко=
ва
доза 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу зале=
жно
від того, якими є показники артеріального тиску через 1 місяць після початку
лікування. Лозартан можна застосовувати з іншими антигіпертензивними
препаратами (наприклад діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокато=
рами
α- або β-рецепторів та препаратами центральної дії), а також з
інсуліном та іншими гіпоглікемічними препаратами (наприклад сульфонілсечови=
ною,
глітазонами та інгібіторами глюкозидази).
Серцева недостатність
Для пацієнтів із хроні=
чною
серцевою недостатністю рекомендується початкова доза лозартану 12,5 мг 1 ра=
з на
добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтерв=
алом
(а саме: 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу, 100 мг 1 раз на доб=
у до
максимальної дози 150 мг 1 раз на добу), залежно від індивідуальної
переносимості.
Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною
гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено =
за
допомогою ЕКГ
Рекомендована початкова
доза становить 50 мг лозартану 1 раз на добу=
. Залежно
від змін рівня артеріального тиску до лікування слід додати гідрохлоротіази=
д у
низькій дозі та/або збільшити дозу лозартану до 100 мг 1 раз на добу=
.
=
Застосування
пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові
Пацієнтам зі знижен=
им
об’ємом циркулюючої крові (напри=
клад,
внаслідок лікування високими дозами діуретиків) розпочинати терапію необхід=
но з
дози 25 мг лозартану 1 раз на добу.
=
Застосування
пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтам, яким проводять сеанси
гемодіалізу
У разі призначення
лозартану пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтам, яким проводять
сеанси гемодіалізу, початкову корекцію дози проводити <=
/a>не
потрібно.
=
Застосування
пацієнтам із порушенням функції пе=
чінки
Для пацієнтів із
порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути доцільність застосува=
ння
препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими
порушеннями функції печінки, тому лозартан протипоказаний таким пацієнтам=
span>.
Зас=
тосування
дітям
Дані щодо ефективно=
сті
та безпеки застосування лозартану дітям віком від 6 років для лікування
артеріальної гіпертензії обмежені.
Для дітей, які можу=
ть
ковтати таблетки і в яких маса тіла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендов=
ана
доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільш=
ити
до максимальної — 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від впл=
иву
на рівень артеріального тиску.
Для пацієнтів з мас=
ою
тіла понад 50 кг рекомендована разова доза становить 50 мг 1 раз на добу. У
виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної — 100 мг 1 раз на
добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або більше 100 мг) на доб=
у,
дітям не вивчали.
Лозартан не
рекомендований для застосування дітям віком до 6 років, оскільки даних щодо
застосування препарату у цій групі пацієнтів недостатньо.
Препарат не рекомен=
дується
для застосування дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2=
sup>,
оскільки немає відповідних даних щодо застосування.
Лозартан також не
рекомендується для застосування дітям із порушенням функції печінки.
=
Застосування
пацієнтам літнього віку
Як правило, немає потр=
еби
у коригуванні початкової дози для пацієнтів літнього віку, хоча можливе
призначення лозартану у початковій дозі 25 мг пацієнтам віком понад 75 рокі=
в.
<= o:p>
<= o:p>
<= o:p>
Д=
іти.
Лозартан не рекомендується для застосування дітям віком до 6 років,
оскільки щодо цієї групи пацієнтів дані є обмеженими.
=
Передозування.
Симптоми
Дані
щодо передозування лозартаном обмежені. Залежно від ступеня інтоксикації мо=
жуть
з’являтися такі симптоми як артеріальна гіпотензія, тахікардія, брадикардія=
, яка
може виникати внаслідок парасимпатичної (вагальної) стимуляції.
Лікування
Лікувальні заходи залежать від часу, що минув після прийому препарату,
характеру і тяжкості симптомів. У разі виникнення симптоматичної гіпотензії
слід проводити підтримувальну терапію. Пріоритетним заходом має бути
стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального передозув=
ання
показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Рекомендован=
ими
заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка. Пізніше слід контролюв=
ати
основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності.
Лозартан та активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
=
Побічні
реакції.
Найчастішим небажаним явищем при
застосуванні лозартану було запаморочення.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: ане=
мія,
тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції,
ангіоневротичний набряк* і васкуліт**.
З боку психіки: депресія.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, порушення с=
ну,
парестезія, мігрень, дисгевзія.
З б=
оку
органів слуху та рівноваги: вертиго, дзвін у вухах.
З б=
оку
серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, стенокардія, синкопальний стан,
фібриляція передсердь, гостре порушення мозкового кровообігу, ортостатична
гіпотензія*** (у тому числі дозозалежні
ортостатичні ефекти)ІІ.
З б= оку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, кашель.<= o:p>
З б=
оку
травної системи: біль у животі, кишкова непрохідність, діарея, нудота, блювання.
Геп=
атобіліарні
розлади: панкреатит, гепатит, порушення функції печінки.
З б=
оку
шкіри та підшкірної основи: кропив’янка, свербіж, висип, фоточутливість.
З б=
оку
скелетно-м’язової та сполучної тканин: міалгія, артралгія, рабдом=
іоліз.
З б=
оку нирок
та сечовидільної системи: порушення функції нирок, ниркова недостатність.
З б=
оку
репродуктивної системи: еректильна дисфункція/імпотенція.
Загальні розлади: =
i>астенія,
втомлюваність, набряк, нездужання.
Результати досліджень: гіперкаліємія,
підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ)§, підвищення рівня
сечовини крові, сироваткового креатиніну та сироваткового калію, гіпонатріє=
мія,
гіпоглікемія.
*У тому числі набряк гортан=
і,
голосової щілини, обличчя, губів, глотки та/або язика (що спричиняє обструк=
цію
дихальних шляхів); в окремих пацієнтів з цього числа повідомлялося про випа=
дки
ангіоневротичного набряку в анамнезі, пов’язані із застосуванням інших
лікарських засобів, у тому числі інгібіторів АПФ.
**У тому числі хвороба Шенл=
ейна–Геноха.
***Гіпотензія не є поширеним
побічним ефектом серед пацієнтів з
гіпертензією, проте поширена серед пацієнтів із серцевою недостатністю та с=
еред
пацієнтів з діабетом ІІ типу, які страждають на захворювання нирок та на артеріальну гіпертензію.
Особливо у пацієн=
тів зі зниженим
об’ємом циркулюючої крові, зокрема хворих із тяжкою серцевою недостатністю =
або
таких, що отримують високі дози діуретиків.
У пацієнтів, які застосовув=
али
лозартан, частіше, ніж у хворих, які отримували плацебо, виникали такі
додаткові побічні реакції: біль у спині, інфекції сечовивідних шляхів та
грипоподібні симптоми.
З боку нирок та сечовидільної системи:
Застосування у пе=
діатрії
Профіль побічних реакцій, в=
ідзначених
у дітей та підлітків, є подібним до профілю побічних реакцій у дорослих. Да=
ні
щодо застосування препарату у педіатрії є обмеженими.
=
=
Термін
придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати=
при
температурі не вище 25 °С. Зберіга=
ти у
недоступному для дітей місці.
Упа=
ковка. По 10 таблеток у
блістері; по 3 блістери у картонній коробці (таблетки по 12,5 мг або по 25 =
мг,
або по 50 мг, або по 100 мг) або по 9 блістерів у картонній коробці (таблет=
ки
по 50 мг).
Кат=
егорія
відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ Фармацевтичний=
завод
ТЕВА.
Місцезнаходження виробника =
та
адреса місця провадження його діяльності.
Дільниця 1; H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13,
Угорщина.