ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ<= /p>

для медичного застосування лікарського засо= бу

ПРОЗЕРИН

Склад:

діюча речовина: = neostigmine;

1 мл розчину містить неостигміну метилсульфату – = 0,5 мг;

допоміжна речовин= а: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07А А01.

Фармакологічні властивості. <= /o:p>

Фармакодинаміка.

Прозерин – синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Володіє високою спорідненістю до ацетилхолінестерази, зумовленою його структурною тотожністю з ацетилхоліном= . Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює, за рах= унок своєї карбамінової групи, стабільне з’єднання з ферментом. Фермент тимчасово (від кількох хвилин до кількох годин) втрачає свою специфічну активність. П= ісля закінчення цього часу, внаслідок повільного гідролізу прозерину, холінестер= аза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія призводить= до накопичення і посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерин чинить виражену мускаринову та нікотинову дію, має прямий збуджувальний впл= ив на скелетні м’язи.

Спричиняє зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та травного тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, спричиняє спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику (посилює перистальтику та розслабляє сфінктери) і сечового міхура, спричиняє спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Фармакокінетика.

Біодоступність прозерину при парентеральному введенні висока – 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятих внутрішньо. При збільшенні дози препарату біодоступність зростає. Час досягнення максимальної концентрації в крові при внутрішньом’язовому введенні становить 30 хвилин. Зв’язок з білка= ми (альбуміном) плазми крові – 15-25 %. Препарат погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і не має центральної дії. Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу у місці з’єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метабол= іти. 80 % введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50 % – у незміненому стані і 30 % – у вигляді метаболітів). Період напіввиведення при внутрішньом’язовому введенні – 51-90 хвилин, при внутрішньовенному введенні= – 53 хвилини.

Клінічні характеристики.

Показання. Міастенія, гострий міастенічний криз; рухові порушення після травми мозку; паралічі; відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефалі= ту; неврит, атрофія зорового нерва; атонія кишечнику, атонія сечового міхура; усунення залишкових явищ після блокади нервово-м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.

Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Епілепсія; гіперкіне= зи; ваготомія; ішемічна хвороба серця; стенокардія; аритмії; брадикардія; бронхіальна астма; виражений атеросклероз; тиреотоксикоз; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; перитоніт; механічна обструкція травного тракту та сечовивідних шляхів; гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується дизурією; гострий період інфекційного захворювання; інтоксикації у різко ослаблених дітей; одночасне застосування із деполяризуючими міорелаксантами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з препаратами для місцевої анестезії та деякими загал= ьними анестетиками, антиаритмічними препаратами, органічними нітратами, трициклічними антидепресантами, протиепілептичними засобами, протипаркінсонічними засобам= и, гуанетидином – зниження ефективності прозерину;

з м-холіноблокаторами – послаблення м-холіноміметичних ефектів прозерину;

з деполяризуючими міорелаксантами – подовження та посилення дії останніх;

з антидеполяризуючими міорелаксантами – послаблення дії останніх. Прозерин застосовувати як антидот при передозуванні антидеполяризуючими міорелаксантами;

з іншими антихолінестеразними препаратами – по= силення токсичності;

з м-холіноміметиками – порушення функції травного тракту, токсичний вплив на нервову систему;

з β-адреноблокаторами – посилення брадикардії;

з ефедрином = – потенціювання дії прозерину.

З обережністю призначати одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином.

При міастенії призначат= и у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами та анаболічн= ими гормонами.

Особливості застосування. Потрібно з обережністю визначати дози препарату з урахуванням можливої високої індивідуальної чутливості до нього.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії, порушенні серце= вого ритму, особливо при брадикардії, при переважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хворобі Аддісона, виразк= овій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні антихолінергічних засобів, дітям, які хворіють на міастенію і застосовують антибактеріальні препарати з антидеполяризуючим ефектом (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин), місцеві і загальні анестетики, протиаритмічні препарати, які порушують холінергічну передачу.

При застосуванні великих доз Прозерину необхідно попередньо або сумісно призначити атропін.

З обережністю препарат застосовувати хворим літнього віку.

При виникненні під час лікування міастенічного (при недостатній терапевтичній дозі) або холінергічного (внаслідок передозування) кризу пода= льше застосування препарату вимагає ретельної диференціальної діагностики через схожість симптоматики.

Перед медичним або стоматологічним лікуванням, хірургічним втручанням необхідно повідомити лікаря про прийом прозерину.

З особливою обережністю слід призначати ліка= рський засіб хворим після операцій на кишечнику та сечовому міхурі, хворим на паркінсонізм.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний= . У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування протипоказано к= ерувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. = Препарат призначати підшкірно у дозі 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих – 2 мг, добова – 6 мг. Тривалість курсу лікування (крім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечнику та сечового міхура, передозування міорелаксантами) – 25-30 днів. У разі необхідності призначати повторний курс – через 3-4 тижні. Більшу частину за= гальної добової дози призначати у денний час, коли хворий найбільш стомлений. =

Міастенія: препарат призначати підшкірно або внутрішньом’язово у дозі 0,5 мг (1 мл) на добу. Курс лікування тривалий, зі зміною шляхів введення.

Міастенічний криз (із утрудненням дихання і ковтання): препарат призначати внутрішньовенно у дозі 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), надалі – підшкірно, з невеликими інтервалами.<= /o:p>

Післяопераційна атонія кишечнику та сечового міхура, профілактика, у т. ч. післяопераційної затримки сечі: пр= епарат призначати підшкірно або внутрішньом’язово, у дозі 0,25 мг (0,5 мл), якомога раніше після операції, і повторно – кожні 4-6 годин протягом 3-4 днів.=

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атро= піну сульфату у дозі 0,6-1,2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до= 80 уд/хв): препарат призначати внутрішньовенно повіль= но у дозі 0,5-2 мг через 0,5-2 хвилини. У разі необхідності ін’єкції повторювати= (у т. ч. атропіну у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 = мл) протягом 20-30 хвилин. Під час процедури слід забезпечити штучну вентиляцію легенів.

Діти (тільки в умовах стаціонару).

Міастенія gravis:

– новонароджені: на початковому етапі препарат при= значати у дозі 0,1 мг у вигляді ін’єкцій внутрішньом’язово. Після цього дозу підбир= ати індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг або 0,03 мг/кг маси тіла препарату внутрішньом’язово кожні 2-4 години. Через особливий характер захворювання у новонароджених добова доза препарату може бути зменшена навіть до повного с= касування;

– діти віком до 12 р= оків: препарат призначати у дозі 0,2-0,5 мг у вигляді ін’єкцій за необхідніст= ю. Дозування препарату має бути скориговане відповідно до реакції пацієнта.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфа= ту у дозі 0,02-0,03 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, до збільшення частоти пульс= у до 80 уд/хв): препарат призначати внутрішньовенно повільно у дозі 0,05-0,07 мг= /кг маси тіла протягом 1 хвилини. Максимальна рекомендована доза у дітей станов= ить 2,5 мг.

Інші показання: препарат призначати у дозі 0,125-1 мг у вигляді ін’єкцій. Дози можуть бути змінені відповідно до індивідуальних потреб пацієнта.

Діти. = Дітям препарат застосовувати тільк= и в умовах стаціонару.

Передозування.

Симптоми: пов’язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): тахікардія, брадикардія, гіперсалівація, утруднене ковтання, міоз, бронхоспазм, утрудне= не дихання, нудота, блювання, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, порушення координації, посмикування м’язів язи= ка і скелетної мускулатури, холодний піт, поступовий розвиток загальної слабкост= і, параліч, зниження артеріального тиску, тривожність, паніка. Дуже високі дози можуть спричинити ажитацію, нетерплячість. Летальний наслідок може настати через зупинку серця або параліч дихання, набряк легень. У хворих на міастен= ію gravis, у яких більш можливе передозування, посмикування м’язів та парасимпатоміметичні ефекти можуть бути відсутні або слабко виражені, що ускладнює диференційну діагностику передозування з міастенічним кризом.

Лі= кування: зменшення дози або відміна введення препарату. У разі необхідності слід ввести атропін (1 мл 0,1 % розчину), ме= тацин. Подальше лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, вузловий р= итм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми і посмикування скелетної мускулатури, включаючи м’язи язика = та гортані, оніміння ніг, дизартрія.

З боку органів зору: міоз, порушення зору.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> задишка, пригнічення дихання, аж = до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції.

З боку травного тракту: гіперсалівація, спастичне скорочення і посилення перистальтики кишечнику, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне випорожнення.

З боку сечовидільної системи: почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висипан= ня, свербіж, гіперемію, кропив’янку, алергічні реакції, у т.ч. анафілактичний ш= ок.

Загальні розлади та реакції у місці введення: посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, артралгія, порушен= ня в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, набряк шкіри.

Для усунення побічних = явищ дозу препарату зменшувати або припиняти його застосування. У разі необхідно= сті ввести атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Прозерин не слід змішувати в одному шприці з лужними розчинами та окислювачами, оскільки це призводить до його руйнуванн= я.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в пачці; № 10 у блістері в пач= ці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров= ’я».

<= /p>
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробй= ова, будинок 8.

(= Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(Товариство з обмеже= ною відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)<= /p>