ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕ= РДЕЗ

(ALERDEZ)

Склад:

дію= ча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить дезлоратадину – 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюл= оза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат; =

прозора оболонка: гіпромелоза, поліетиленглік= оль 400;

плівкова оболонка: спирт полівініловий, поліетиленгліколь 4000, тальк, титану діоксид (Е 171), індигокармін (<= /span>E 132).=

Лік= арська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Осн= овні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фар= макотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Дез= лоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорально= го застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁₌-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлората= дин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-1= 3, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у д= озі до

20 = мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігали. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми = як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча т= а почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає= у центральну нервову сист= ему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі у рекомендованій дозі 5 м= г на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дез= лоратадин у добовій д= озі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно поле= гшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника щодо оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним факто= ром при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлората= дин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’янки, крім хронічної ідіопатичної кропив<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>’янки.

У д= вох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічн= ою ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменш= ував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожно= му дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегше= ння свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом пре= парату не проявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Кон= центрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин = добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційн= а до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрац= ія дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профіл= ю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазм= и крові (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на до= бу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено. <= o:p>

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A= 4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що ліка= рський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.<= /o:p>

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину= в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фар= макокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Клі= нічні характеристики.

Показання.

Усунення симптомів, пов’язаних з: <= /p>

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив’янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин чи до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У к= лінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину= або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У д= аних клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посиленн= я негативного впливу етанолу на психомото= рну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином.

Особливості застосування.

У пацієнтів з нирковою недостатністю високого ступеня застосування лікарського засобу Алердез слід здійснювати під контролем лікаря.

Судоми

Слід з обережністю призначати дезлоратадин пацієнтам із судомами в медичному анамн= езі або в сімейному анамнезі, особливо дітям, оскільки вони більш схильні до розвитку нових судом під час лікування дезлоратадином. Лікарю слід розглянути питання про припинення прийому дезлоратадину пацієнтами, у = яких під час лікування виникли судоми.

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

За даними досліджень на тва= ринах, дезлоратадин не продемонстрував тератогенних властивостей. Оскільки безпечн= ість застосування дезлоратадину у період вагітності не встановлена, застосування= у цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає у гру= дне молоко, тому не рекомендується застосовувати його у пе= ріод годування груддю.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

За результатами клінічних досліджень не виявлено негативного впливу дезлоратадину на здатність керува= ти автотранспортом. Однак пацієнтів слід попередити, що в дуже рідких випадках можлива поява сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 ра= з на добу, незалежно від прийому їжі з метою усунення симптомів алергічного рині= ту (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янки.<= o:p>

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід здійснювати з урахуванням історії хвороби пацієнта до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній появі.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симпт= омів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікува= ння впродовж усього періоду контакту з алергеном.

Діт= и.

Існують обмежені дані клінічних досліджень застосування таблеток дезлоратади= ну підліткам віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).=

Ефективність та безпечність застосування таблеток Алердез дітям віком до 12 років не встановлена.

Передозування.

У випадку передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованого дезлоратадину. Рекомендовано симптомат= ичне та підтримуюче лікування. За даними клінічних досліджень, при введенні дезлоратадину у дозі 45 мг (що у 9 разів більше за рекомендовану дозу) клін= ічно значущі небажані реакції не спостерігалися.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.<= /o:p>

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях що= до показань, що включали алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, побічні реакції у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, спостерігали= ся на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.<= /p>
Найчастіше повідомляли про = такі побічні ефекти як підвищена втомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).
Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний бі= ль. Він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з за= стосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

Нижче наведено по= бічні реакції, про розвиток яких повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плац= ебо, а також інші побічні реакції, про які повідомлялося у післяреєстраційний період. Частота появи побічних реак= цій класифікується таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000)= , дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (не можна визначити= за наявними даними).

Психічні розлади: = дуже рідко – галюцинації= ; частота невідома – агресія, аномальна поведінка, депресивний настрій.

З боку нервової системи: часто – головний бі= ль; дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомотор= на гіперактивність, судоми= .

Кардіальні порушення:<= /i> дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття, частота невідома – подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмі= я.

Шлунково-кишкові розлади: часто – сухість у роті, дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.=

Розлади гепатобіліарної систе= ми: дуже рідко – збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит, частота невідома – <= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-langua= ge:UK'>жовтяниця.

З боку опорно-рухової системи= та сполучної тканини: дуже рідко – міалгія.

Зміни з боку шкіри та підшкір= ної клітковини: = частота невідома – фоточутливість.

З боку органів зору: частота невідома= – сухість очей.

Загальні розлади: = часто – підвищена втомлюваність, дуже рідко – реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, н= абряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка), частота невідома – <= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-langua= ge:UK'>астенія.

Розлади метаболізму та трофіки:= частота невідома = – підвищення апетиту, збільшення маси тіла.<= o:p>

= Повідомлення про підоз= рювані побічні реакції

= Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського зас= обу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам= слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https:/= /aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.<= /p>

Умо= ви зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С= .

Зберігати в недоступному для= дітей місці.

Упа= ковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Кат= егорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. =

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробнич= ий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробни= ка та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.