MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D0E4B5.598D7280" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D0E4B5.598D7280 Content-Location: file:///C:/68136695/UA34340101_E835.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засоб=
у
ВІЦЕБРОЛ
(VICEBROL®)
Склад:
діюча речовина: vinpocetine=
;
1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;
допоміжні речовини: =
лактози моногідрат, целюлоза
мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.
Ліка=
рська
форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:=
i> круглі двоопуклі таблетки білого =
кольору.
Фармакотерапевтична =
група.
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06B X18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Вінпоце=
тин
представляє собою з’єднання з комплексним механізмом дії, що чинить сприятл=
ивий
ефект на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а та=
кож
покращує реологічні властивості крові.
Вінпоцетин проявляє нейропротективні ефекти<= /span>: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціал-залежні Na+ - і Ca2+-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.<= o:p>
Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм<=
/span>: препарат збільшує захоплення глю=
кози і кисню
і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкі=
сть
головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виняткового
джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; зсув=
ає
метаболізм глюкози в бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху;
вибірково інгібує Ca2+-кальмодулін-залежний фермент
цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку.
Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює обмін
норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренерг=
ічну
систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх
перерахованих вище ефектів вінпоцетин надає церебропротективну дію.
Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головн=
ому
мозку: препарат і=
нгібує
агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в’язкість крові, підви=
щує
деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину, покращує трансп=
ортування
кисню у тканинах шляхом зниження аффінітету кисню до
еритроцитів.
Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у
головному мозку: =
препарат
збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у голов=
ному
мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск,
серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не с=
причиняє
«ефекту обкрадання». Більш того, на тлі застосування препарату поліпшується
надходження крові в пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з
низькою перфузією («зворотній ефект обкрадання»).
Фармакокінетика.
Всмоктування.=
Вінпоцетин швидко всмоктується,
максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після
перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є
проксимальні відділи травного тракту. З’єднання не піддається метаболізму у
момент проходження через кишкову стінку.
Розподіл.=
У дослідженнях з пероральним введ=
енням
препарату у щурів радіоактивно-мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації
виявлявся у печінці і в травному тракті. Максимальні концентрації у тканинах
можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентра=
ція
радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію у крові.
У людини: зв’язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна
біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Об’єм розподілу становить 246,7±
Метаболізм.=
i> Основним метаболітом вінпоцетину є
аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється в 25-30 %. Після
перорального застосування площа під кривою «концентрація-час» АВК у 2 рази
перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на
утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими
виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-=
гліцинат
та їх кон’югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених вид=
ів
кількість вінпоцетину, яка виділялася у незміненому вигляді, становила лише
кілька відсотків від прийнятої дози препарату.
Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності
спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки а=
бо
нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутності кумуляції (накопиченн=
я).
Виведення. При багаторазовому пероральному
застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну
кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл
відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83± 1,29 години. У д=
ослідженнях,
проведених з використанням радіоактивноміченого з’єднання, було виявлено, що
основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні
60:40 %. Велика кількість радіоактивної мітки у щурів і собак виявлялася в
жовчі, але істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначалося. Аповінкамі=
нова
кислота виділяється через нирки шляхом простої клубочкової фільтрації, пері=
од
напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосув=
ання
вінпоцетину.
Зміна фармакокінетич=
них
властивостей в особливих обставинах (наприклад у певному віці, при наявності
супутніх захворювань).
Оскільки вінпоцетин показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку=
, у
яких спостерігається зміни кінетики лікарських препаратів – зниження
всмоктування, інший розподіл і метаболізм, зниження виведення – необхідно б=
уло
провести дослідження з оцінки кінетики препарату саме в цій віковій групі,
особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень
продемонстрували, що кінетика вінпоцетину у людей літнього віку суттєво не
відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, і, крім цього, відс=
утня
кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звич=
айні
дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких
пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.
Клінічні характеристики.
=
Показання.
Неврологія.=
i> Для лікування різних форм
цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового
кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції,
церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії.
Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскуляр=
ній
патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної
патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки.
Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хв=
ороби
Меньєра та шуму у вухах.
Протипоказання.
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речо=
вин.
Вагітність, період годування груддю.
Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність даних
відповідних клінічних досліджень).
Взаємодія з іншими лікарськими зас=
обами та
інші види взаємодій.
Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (клоранололом,
піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або
гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою
взаємодією між ними.
Одночасне застосування вінпоцетину та
α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, то=
му
на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідний регулярний контро=
ль
артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, =
які
підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при
одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, які впливають на центральну нервову систему, а також у в=
ипадку
супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.
Особливості застосування.
Наявність синдрому пролонгованого
інтервалу QT і прийом препаратів, що спричиняють подовження QT, вимагають
проведення періодичного контролю ЕКГ.
При наявності у пацієнта підвищено=
го
внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а
також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом
можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків,
пов′язаних із застосуванням препарату.
Цей лікарський засіб містить лакто=
зи
моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як
непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції
глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Застосування препарату у період вагітності а=
бо
годування груддю протипоказано.
Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацент=
арний
бар’єр, при цьому концентрація препарату у плаценті й у крові плода нижча, =
ніж
у крові вагітної. Тератогенну дію препарату не виявлено. У доклінічних
дослідженнях з великими дозами препарату у деяких випадках виникала кровоте=
ча з
плаценти і спонтанне переривання вагітності, вірогідно, у результаті посиле=
ння
плацентарного кровопостачання.
Годування
груддю. Вінпоцетин
проникає у грудне молоко. У ході досліджень із застосуванням радіоактивного
ізотопу радіоактивність грудного молока в 10 разів перевищувала таку в крові
дорослої тварини. Застосування вінпоцетину у період годування груддю
протипоказано через проникнення вінпоцетину у грудне молоко і відсутності
достатньої кількості клінічних спостережень щодо безпеки препарату для груд=
них
дітей. Після прийому однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко
проникає 0,25 % прийнятої дози препарату.
Здатність впливати на швидкість ре=
акції
при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає данних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом
або працювати з механізмами, але слід дотримуватись обережності, враховуючи
імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості,
запаморочення.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати внутрішньо після прийому їжі. Добова доза дорослим
становить 15-30 мг (3 рази на добу по 5-10 мг). Тривалість лікуван=
ня
визначає лікар індивідуально.
Пацієнт=
ам із
захворюваннями нирок або печінки не потрібна корекція дозування. =
Діти.
=
Дітям
препарат не застосовують (через відсутність клінічних даних).
Передозування.
Симптоми передозування невідомі. За даними літератури доза 60 мг/добу є
безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні
інших побічних ефектів.
=
=
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкоп=
енія,
тромбоцитопенія, анемія, аглютинація еритроцитів.
З боку імунної системи: гіперчутливість.=
З боку метаболізму: гіперхолестерине=
мія,
зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
З боку психіки: безсоння, поруше=
ння
сну, неспокій, збудження, ейфорія, депресія.
З боку нервової системи: головний біль,
запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія, тремор,
судоми.
З боку органів зору: набряк соска зор=
ового
нерва, гіперемія кон’юнктиви.
З боку органів слуху та лабіринту: вертиг=
о,
гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: ішемія=
/інфаркт
міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття
серцебиття, аритмія, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія, артеріа=
льна
гіпертензія, припливи, тромбофлебіт, коливання артеріального тиску.
З боку травного тракту: дискомфорт у жив=
оті,
сухість у роті, нудота, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання,
дисфагія, стоматит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:=
i> еритем=
а,
гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висипання, дерматит.
Загальні порушення:=
астенія, слабкість, відчуття жару, дискомфорт у грудній клітці,
гіпотермія.
Лабораторні показники: зниження артеріа=
льного
тиску, підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у кро=
ві,
депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості
еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів, збільшення/зменшення кі=
лькості
лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу,
збільшення маси тіла.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для ді=
тей
місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у бліст=
ері; по
5 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. <=
/span>За рецептом.
Виробник.
Біофарм Лтд.
Місцезнаходження виробника та його=
адреса
місця провадження діяльності:
Вул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польща.