ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

(SULFADIMETHOXINЕ)

Склад:

діюча речовина: сульфадиметоксин;

1
таблетка містить сульфадиметоксин – 500 мг (0,5 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин.

Лікарська форма. Таблетки.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору,
з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для
системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії.

Код АТХ J01E D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульфадиметоксин – протимікробний
бактеріостатичний засіб широкого спектра дії, містить сульфаніламід тривалої
дії – сульфадиметоксин. Має протимікробні властивості. Активний відносно грампозитивних та грамнегативних
мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Streptococсuss spp., зокрема Streptococсuss pneumoniae, палички Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механізм дії зумовлений
конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною
кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази,
порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти,
яка   необхідна для синтезу пуринів та піримідинів.

Не діє на штами бактерій, стійких
до інших сульфаніламідних препаратів.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо відносно
повільно всмоктується у травному тракті. При
одноразовому прийомі у терапевтичній дозі (1-2 г) виявляється у крові
через 30 хвилин; однак максимальна концентрація досягається через 8-12 годин.

Проникає крізь плаценту, але
порівняно з іншими сульфаніламідами гірше проникає крізь гематоенцефалічний
бар’єр, тому його застосування при гнійних менінгітах недоцільно. Терапевтична
концентрація у дорослих відзначається при прийомі у дозах 1-2 г у перший день
та 0,5-1 г – у наступні дні.

Виводиться з організму у вигляді
метаболітів, головним чином із сечею. Період напіввиведення
– 16 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання,
спричинені чутливою до дії препарату мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія,
гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних
шляхів, гонорея, бешиха, піодермія, менінгіт, ранові інфекції, трахома,
токсоплазмоз, шигельоз, резистентні форми малярії (у
поєднанні з протималярійними препаратами).

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна
чутливість до компонентів препарату; наявність в анамнезі виражених токсико-алергічних реакцій на сульфаніламіди, пригнічення
кістково-мозкового кровотворення, ниркова і/або печінкова недостатність, декомпенсована хронічна серцева  недостатність, дефіцит
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, агранулоцитоз,
гемолітична анемія, медикаментозна пропасниця, тяжкий дерматит.

Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні:

– з нестероїдними протизапальними
засобами, похідними сульфонілсечовини, антитромботич-ними засобами, антагоністами вітаміну К –
посилюється дія цих препаратів;

– з фолієвою
кислотою, бактерицидними антибіотиками (у тому числі пеніцилінами, цефалоспоринами) – знижується ефективність
сульфадиметоксину;

– з бактерицидними антибіотиками,
пероральними контрацептивами – знижується дія цих препаратів;

– з ПАСК та барбітуратами –
посилюється активність сульфадиметоксину;

– з похідними піразолону,
індометацином і саліцилатами – посилюється активність
і токсичність сульфадиметоксину;

– з метотрексатом
та дифеніном – посилюється токсичність
сульфадиметоксину;

– з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном – взаємно посилюється
антибактеріальна активність, розширюється спектр дії;

– з рифампіцином,
стрептоміцином, мономіцином, канаміцином,
гентаміцином, похідними оксихіноліну
(нітроксолін) – антибактеріальна дія препаратів не
змінюється;

– з кислотою налідиксовою
(невіграмон) – іноді спостерігається антагонізм;

– з хлорамфеніколом,
нітрофураном – зниження сумарного ефекту.

Сульфадиметоксин не призначати
одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном, неодикумарином та іншими непрямими антикоагулянтами.

Особливості застосування.

При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль
функції нирок і показників периферичної крові, рівня глюкози у крові.

Сульфаніламіди, включаючи сульфадиметоксин, не застосовувати для
лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А,
оскільки вони не спричиняють його ерадикацію і, отже,
не можуть запобігти таким ускладненням як ревматизм та гломерулонефрит.

Препарат необхідно з обережністю призначати хворим з хронічною серцевою
недостатністю, захворюваннями печінки та при порушенні функції нирок.
Сульфадиметоксин слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою формою
алергічних захворювань або бронхіальною астмою. З обережністю слід
застосовувати сульфаніламіди, у тому числі сульфадиметоксин, пацієнтам, хворим
на цукровий діабет, оскільки сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в
крові. При лікуванні препаратом необхідно проводити систематичний контроль
рівня глюкози в крові.

Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними
препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву
інфекцій і розвитку стійких форм мікроорганізмів.

Пацієнтам необхідно споживати достатньо рідини для запобігання кристалурії і розвитку уролітіазу.

Слід уникати призначення препарату пацієнтам віком від 65 років у
зв’язку з підвищеним ризиком розвитку тяжких побічних реакцій.

Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного
ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.

Під час лікування препаратом необхідно дотримуватися
режиму дозування, застосовувати рекомендовану дозу з інтервалом в 24 години, не
пропускати прийому. У випадку пропуску дози не подвоювати наступну дозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.

Інформація щодо впливу препарату
на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними
механізмами відсутня.

Поки не буде з’ясована
індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування
автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування
сульфадиметоксином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи як
запаморочення, судоми, атаксія, сонливість, депресія, психози.

Спосіб застосування та дози.

Призначати внутрішньо 1 раз на
добу з інтервалом між прийомами 24 години.

Дорослим призначати у перший день 1-2 г сульфадиметоксину (2-4
таблетки), у наступні дні – по 0,5-1 г сульфадиметоксину (1-2 таблетки) на добу.

Дітям віком від 12 років призначати у перший день 1 г
сульфадиметоксину (2 таблетки), в наступні дні – по 0,5 г сульфадиметоксину (1
таблетка) на добу.

Дітям віком від 3 до 12 років призначати сульфадиметоксин у
дозі: у перший день – 25 мг/кг* маси тіла, у наступні дні – по 12,5 мг/кг* маси
тіла на добу.

Після нормалізації температури
препарат у підтримуючих дозах застосовувати ще 2-3 дні.

Тривалість курсу лікування
залежить від характеру та тяжкості захворювання. У середньому курс лікування
становить  7-14 днів.

* застосовувати у відповідному дозуванні.

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 3 років.

Передозування.

Симптоми: спрага, сухість у роті, анорексія, біль у правому підребер’ї та попереку,
спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль,
сонливість, втрата свідомості, олігурія, зміна
кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір). Можливі гіпертермія,
гематурія, кристалурія. При біохімічному аналізі –
підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази).
Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і
жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії, тахікардії, парестезії, дерматиту,
діареї, холестазу.

Лікування:
припинення прийому препарату. При необхідності – викликання блювання,
промивання шлунка, активоване вугілля, очисна клізма, лужне пиття. При
підтвердженні метгемоглобінемії показане
внутрішньовенне введення 1 % метиленового синього. У тяжких випадках –
форсований діурез. Перитонеальний діаліз неефективний, гемодіаліз лише помірно
ефективний у лікуванні передозування сульфаніламідів.

Побічні реакції.

Неврологічні розлади: головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний
менінгіт, атаксія, незначна внутрішньочерепна
гіпотензія, судоми, запаморочення,
сонливість/безсоння, відчуття втоми, депресія, периферичні або оптичні
невропатії, психоз.

З боку шлунково-кишкового тракту: спрага, сухість у роті, диспептичні
явища, нудота, блювання, діарея, анорексія, панкреатит, псевдомембранозний
коліт.

З боку гепатобіліарної
системи: підвищена активність печінкових
ферментів (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), холестатичний
гепатит, гепатонекроз, гепатомегалія,
жовтяниця.

З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, фіброзуючий
альвеоліт.

З боку сечовидільної системи: зміна кольору сечі (насичений жовто-коричневий колір), кристалурія; можливі нефротоксичні
реакції: інтерстиціальний нефрит, тубулярний
некроз, ниркова недостатність.

З боку системи крові  та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, апластична
анемія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія,
еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит, вузликова
еритема.

Алергічні реакції: токсичний епідермальний некроліз
(синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона,
системний червоний вовчак, сироваткоподібний синдром,
анафілактичні реакції, набряк язика,
верхньої губи, порушення ковтання.

Загальні розлади: медикаментозна гарячка, біль у правому підребер’ї та
попереку.

Інші: міокардит, вузликовий періартеріїт, гіпотиреоз,
гіпоглікемія.

Термін придатності. 5
років.

Не застосовувати після закінчення
терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці
при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для
дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістерах.

По 10 таблеток у блістерах; по 2
блістери в пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Хімфармзавод
«Червона зірка».

Місцезнаходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому
применению лекарственного средства

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

(SULFADIMETHOXINЕ)

Состав:

действующее
вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксин – 500 мг (0,5 г);

вспомогательные
вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат,
кремния диоксид коллоидный безводный,
желатин.

Лекарственная форма. таблетки.

Основные физико-химические
свойства: таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая
группа.

Противомикробные средства для системного применения.
Сульфаниламид длительного действия.

Код АТХ J01E D01.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин – противомикробное
бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид
длительного действия – сульфадиметоксин. Обладает противомикробными свойствами.
Активный относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococсuss spp., в
частности Streptococсuss
pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с
парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы,
нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты,
необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим
сульфаниламидным препаратам.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте. При однократном приеме в
терапевтической дозе (1-2 г) обнаруживается в крови через 30 минут; однако
максимальная концентрация достигается через 8-12 часов.

Проникает через плаценту, но по сравнению с другими сульфаниламидами хуже проникает через
гематоэнцефалический барьер, поэтому его применение при гнойных менингитах
нецелесообразно.  Терапевтическая концентрация у
взрослых отмечается при приеме в дозах 1-2 г в первый день и 0,5-1 г
– в последующие дни.

Выводится
из организма в виде метаболитов, главным образом с мочой. Период полувыведения
– 16 часов.

Клинические
характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительной к действию препарата
микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония,  гайморит, отит, дизентерия, воспалительные
заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, рожистое воспаление,
пиодермия, менингит, раневые инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с
противомалярийными препаратами).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам
препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на
сульфаниламиды, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или
печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия,
азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,
медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие
виды взаимодействий.

При одновременном применении:

– с нестероидными противовоспалительными средствами,
производными сульфонилмочевины, антитромботическими
средствами, антагонистами витамина К – усиливается действие этих препаратов;

– с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в
том числе пенициллинами, цефалоспоринами) – снижается эффективность сульфадиметоксина;

– с бактерицидными антибиотиками, пероральными
контрацептивами – снижается действие этих препаратов;

– с ПАСК и барбитуратами – усиливается активность сульфадиметоксина;

– с производными пиразолона, индометацином
и салицилатами – усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;

– с метотрексатом и дифенином – усиливается токсичность сульфадиметоксина;

– с эритромицином, линкомицином,
тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется
спектр действия;

– с рифампицином,
стрептомицином, мономицином, канамицином,
гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не
изменяется;

– с кислотой налидиксовой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм;

– с хлорамфениколом, нитрофураном – снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими
препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими
непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения.

При лечении препаратом
необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей
периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин,  не
применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком
группы А, поскольку они не вызывают его эрадикацию
и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с
осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью,
заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин
следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических
заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять
сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин,
пациентам, больным сахарным диабетом, так как сульфаниламиды могут влиять на
уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводить
систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды
являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим
полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекций и развития
устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо
употреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии
и развития уролитиаза.

Следует избегать
назначения препарата пациентам старше 65 лет в связи с повышенным риском
развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать
влияния прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая
возможность развития фотосенсибилизации при
применении сульфаниламидов.

Во
время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозирования,
использовать рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием.
В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан
в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом или  другими механизмами.

Информация относительно влияния препарата на способность
управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами
отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на
препарат, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими
механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином
возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение,
судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы.

Назначать внутрь 1 раз в сутки с интервалом между приемами 24 часа.

Взрослым назначать в первый день 1-2 г сульфадиметоксина (2-4 таблетки), в следующие дни – по
0,5-1 г сульфадиметоксина (1-2 таблетки) в сутки.

Детям с
12 лет назначать в первый день 1 г сульфадиметоксина
(2 таблетки), в следующие дни – по 0,5 г сульфадиметоксина
(1 таблетка) в сутки.

Детям с 3 до 12 лет назначать сульфадиметоксин
в дозе: в первый день – 25 мг/кг* массы тела, в последующие дни – по 12,5 мг/кг* массы
тела в сутки.

После нормализации температуры препарат в поддерживающих
дозах применять еще 2-3 дня.

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести
заболевания. В среднем курс лечения составляет 7-14 дней.

*применять в
соответствующей дозировке.

Дети. Препарат применять детям с 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: жажда,
сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические
боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость,
потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный
желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия.
При биохимическом анализе – повышение активности печеночных ферментов (АЛТ,
АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются
более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии, тахикардии, парестезии, дерматита,
диареи, холестаза.

Лечение:
прекращение приема
препарата. При необходимости – вызывание рвоты, промывание желудка,
активированный уголь, очистительная клизма, щелочное питье. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 %
метиленового синего. В тяжелых случаях – форсированный диурез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно
эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Неврологические
расстройства: головная боль, неврологические реакции, включая асептический
менингит, атаксия,
незначительная внутричерепная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость/бессонница,
чувство усталости, депрессия, периферические или оптические невропатии, психоз.

Со
стороны желудочно-кишечного тракта: жажда, сухость во рту, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея,
анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со
стороны гепатобилиарной системы: повышенная
активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз,
гепатомегалия, желтуха.

Со
стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со
стороны мочевыводящей системы: изменение цвета мочи (насыщенный
желто-коричневый цвет), кристаллурия; возможны
нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная
недостаточность.

Со
стороны системы крови и
лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия,
эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со
стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница,
аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узелковая эритема.

Аллергические
реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
синдром Стивенса-Джонсона, системная красная
волчанка, сывороточноподобный синдром,
анафилактические реакции, отек языка, верхней губы, нарушение глотания.

Общие
нарушения: медикаментозная лихорадка, боль в правом подреберье и
пояснице.

Другие: миокардит,
узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия.

Срок годности. 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на
упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистерах; по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Химфармзавод «Красная
звезда».

Местонахождение
производителя и его адрес места осуществления деятельности.

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская,
1.

Дата последнего
пересмотра.