ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= /span>

для медичного застосування лікарського засобу

НООТРОПІЛ

(Noot= ropil^®)

&n= bsp;

Склад:=

діюча речовина: piracetam;

1 мл розчину містить 200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: на= трію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; вода= для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для = ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноот= ропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодинаміка.

Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотропним препаратом, що= безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впл= иву на реологічні характеристики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня= .

Тривале або одноразове застосування пірацетаму пацієнтам з церебральною дисфункцією призводить до значних змін на електроенцефалограмі, які демонструють підвищ= ення уважності та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує = гіперагрегацію активованих тромбоцитів. У разі патоло= гічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації та еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного моз= ку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.

Пірацетам застосовую= ть як монопрепарат або у складі комплексного лікув= ання кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.=

Абсорбція=

Після одноразового введення 2 г препарату максималь= на концентрація (С_max) досягається у пл= азмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і станови= ть 40–60 мкг/мл.

Розподіл

Пірацетам не зв’язує= ться з білками плазми крові, а видимий об’єм розподілу становить майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по всіх тканинах та проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного моз= ку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангл= іях.

Біотрансформація=

Пірацетам є активним= у незміненому вигляді та не метаболізується у тва= рин.

Виведення

Період напіввиведення препарату з крові становить 4–5 годин і 6–8 годин – зі спинномозкової рідин= и. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками у незміненому вигляді. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Клінічні характеристики.

Показання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

- лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провес= ти пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.<= /p>

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Протипоказа= ння.

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

<= /b>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні= гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тя= жким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування <= span class=3DSpellE>пірацетаму у дозі 9,6 г/добу не впливало на дозування= аценокумаролу для досягнення значення INR 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення <= span class=3DSpellE>β-тромбоглобуліну, рівнів фібриногену, факторів = Віллебранда (коагуляційна= активність (VIII: C), ко-фактори ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну у пл= азмі крові (VIII: vW: Ag= ;)), в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.=

Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, = оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацет= ам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426 та = 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг<= /span>/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень = К_і для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і С_max протиепілептични= х препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію, які отримують стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрега= цію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишково= го тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт, пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, = тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок.

Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хв= орим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). =

Пац= ієнти літнього віку.

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Відміна препарату.

= При лікуван= ні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати рі= зкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

= Застереження, пов’язані з допоміжними речовинами.

= Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольован= им споживанням натрію.

=

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати препарат у період вагітно= сті та годування груддю.

<= /b>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатніс= ть керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами можливий,= і це слід враховувати.

=

Спосіб застосування та дози.

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосову= ють шляхом внутрішньовенної ін’єкції (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендова= на добова доза становить від 2,4 г до 4,8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення.<= /span>

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить = 7,2 г, яку збільшують на 4,8 = г кожні три або чотири дні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють= на два або три введення. Лікування іншими антиміоклонічними лікарськими засобами слід продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування <= span class=3DSpellE>пірацетамом слід продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання= з часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (= кожні три або чотири дні у разі синдрому Ланца – Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).<= o:p>

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Корекція до= зи рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностовани= ми або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенн= ям функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов= ’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієн= тів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі функції нирок.=

= Дозу розраховують за кліренсом креатиніну з використанням такої формули:

=

=

=

=

=

Лікування т= аким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

=

Ступінь тяжкості ниркової недостатності

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Дозування

Нормальна функція нирок

(відсутня ниркова недостатність)

> 80

Звичайна = доза, розподілена на 2 або 4 введення

Легкий

50–79

2/3 звича= йної добової дози за 2–3 введення

Помірний<= o:p>

30–49

1/3 звича= йної добової дози за 2 введення

Тяжкий

< 30

1/6 звича= йної добової дози одноразово

Терміналь= на стадія захворювання нирок
–
Протипока= зано

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печі= нки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушен= ням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

<= /b>

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі= 75 г.

Лікування симптомати= чне. Специфічного антидота немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–6= 0 % пірацетаму).

Побічні реакції.

Побічні реакції, відзначені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингового спостереження, перелічено за класами систем органів та частотою.=

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000= ), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можна оцінити частоту на о= снові доступних даних).

Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку кров= і та лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагіч= ні розлади.

З боку імунної системи. =

Частота невідома: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.=

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення ч= астоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.
З боку органів слуху та лабіринту. <= /p>
Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи. =

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи= та молочних залоз.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності. =

З боку судин.

Рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та стан місця введення.

Нечасто: астенія.

Рідко: біль у місці введення, пропасниця.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання реєстрацій= ного посвідчення на лікарський засіб є важливим. Це дає змогу постійно контролюв= ати співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. = Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Несумісність.

Досліджень не проводилося. Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

=

Упаковка. По 5 мл в ампулах, по 6 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці картонній. По 15 мл в ампулах, по 4 ампули у блістері, по 1 блістеру у пачці картонній.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Ейсіка Фармасьютикалз С.Р.Л., Італія /= =

Aesi= c= a Pharmaceuticals S.R.L., Italy.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

Bia <= span class=3DSpellE>Прагліа, 15 - 10044 Піанезза (ТО), Італія/

Via <= span class=3DSpellE>Praglia, 15 - 10044 Pіanezza (ТО), Italy.

Заявник.

ЮСБ Фарма С.А., Бе= льгiя /

UCB Pharma S.A., Belgium.

=

Місцезнаходження заявника.

= Алле де ля= Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгія/

= Allee de la Recherche 60, В-1070 Bruxelle= s, Belgium.

Ступінь тяжкості ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальна функція нирок (відсутня ниркова недостатність)	> 80	Звичайна = доза, розподілена на 2 або 4 введення
Легкий	50–79	2/3 звича= йної добової дози за 2–3 введення
Помірний<= o:p>	30–49	1/3 звича= йної добової дози за 2 введення
Тяжкий	< 30	1/6 звича= йної добової дози одноразово
Терміналь= на стадія захворювання нирок	–	Протипока= зано