MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D2D47A.9853E7E0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D2D47A.9853E7E0 Content-Location: file:///C:/680B5AB8/UA61760101_5548.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування лікарського засобу
АРКУРОН (ARCURON)
Склад:
діюча речовина: =
1 ампула містить піпекуронію броміду 4 мг; допоміж=
на
речовина: маніт (Е 421).
Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.
<=
i>Основні фізико-хімічні
властивості: ліофілізований
порошок білого або майже білого кольо=
ру.
Фарма=
котерапевтична
група. Міорелаксанти з периферичним
механізмом дії.
Код АТХ М03А С06.
Фармакологічні властивості.
<=
i>Фармакодинаміка.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Піпекуронію бромід є недеполяризуючим нервово-м'язовим
блокатором тривалої дії. За рахунок компетитивного зв'я=
зку
з нікотин-чутливими рецепторами ацетилхоліну, розташованими у моторних закінченнях поперечносмугаст=
их
м'язових волокон, блокує передачу сигналу від нервов=
их
закінчень до м'язових волокон. Його антидотами є інгібітори ацетилхолінестерази (наприклад неостигмін,
піридостигмін, едрофоній). На відміну від деполяризуючих
міорелаксантів (наприклад сукцинілхолін), піпекуронію бромід не спричиняє м'язової фасцикуляції. Піпекуронію
бромід не чинить гормональної дії.<=
/span>
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Навіть у дозах, що у кілька разів перевищують його
ефективну дозу, необхідну для 90 % зниження м'язової
контрактильності (ED90), не має гангліоблокуючої, ваголітичної та
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>За даними досліджень, при збалансованій анестезії доз=
и ED50=
і ED
Доза, що станов=
ить
0,05 мг/кг маси тіла, забезпечує 40-50-хвилинну м'язову релаксацію під час різних операцій.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози=
і
настає через 1,5-5 хвилин. Ефект розвивається швидше за все при дозах,=
що
становлять 0,07-0,08 мг/кг маси
тіла. Подальше збільшення дози скорочує час, необхідний для розвитку дії, т=
а істотно подовжує дію препарату. =
<=
i>Фармакокінетика.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>При внутрішньовенному введенні початковий об'єм розпо=
ділу
(Vdc) станов=
ить:
110 мл/кг маси тіла; об'єм розподілу у фазі насичення (Vdss) – 300 ± 78 мл/кг; плазмов=
ий
кліренс (СІ) – 2,4 ± 0,5
мл/хв/кг; середній час напіввиведення (t1/2) – 121 ± 45 хвилин; середній =
час
присутності (MRT) – 140 хвилин.=
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>При повторному введенні підтримуючих доз кумулятивний
ефект несуттєвий, я=
кщо у
момент відновлення 25 % початкової контрактильності застосовані дози 0,01-0=
,02
мг/кг. 75 % препарату виводиться у незмінному стані переважно нирками, 56 %=
за
перші 24 години, а інша кількість – у формі 3-дезацетил-піпекуронію.
Печінка також бере участь в елімінації піпекуронію.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>
Клінічні характеристики. =
Показання.
Міорелаксація на тлі загальної анестезії для полегшен=
ня
ендотрахеальної інтубації та проведення хірургічних втручань, що вимагають
більш ніж 20-30-хвилинну міорелаксацію.
Протипоказання.
Відома підвищена чутливість=
до діючої
речовини препарату (до піпекуронію або до брому) або до допоміжної речовини.
Міастенія.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші в=
иди
взаємодій.
Лікарські
препарати, наведені нижче, здатні впливати на Аркурон.
1. Посилюють або подовжують дію:<=
/span>
– інгаляційні анестетики (галотан, метоксифлуран, диетиловий ефір,
енфлуран, ізофлуран, циклопропан);
– анестезуючі зас=
оби
для внутрішньовенного введення (кетамін, фентаніл, пропанідид, барбітурати,
етомідат, γ-гідроксимасляна кислота);
– інші недеполяризуючі міорелаксанти, попереднє застосування
сукцинілхоліну;
– деякі антибіотики і хіміотерапевтичні препарати (аміноглікозиди,
поліпептиди, імідазоли, метронідазол);
– д=
іуретики,
α- і β-блокатори, тіамін, інгібіто=
ри
МАО, гуанідин, протамін, фенітоїн, антагоністи кальцієвих каналів, солі маг=
нію,
лідокаїн для внутрішньовенного введення.
2. Послаблюють
дію:
– т=
ривале
попереднє застосування глюкокортикостероїдів, неостигміну, едрофонію,
піридостигміну, норадреналіну, азатіоприну, теофіліну, калію хлориду, натрію
хлориду, кальцію хлориду.
3. Посилюють або послаблюють дію=
:
– попереднє застосування деполяризуючих міорелаксантів (зал=
ежно
від дози, тривалості застосування та індивідуальної чутливості пацієнта).
Особливості застосування.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Аркурон слід застосовувати винятково в умовах
спеціалізованого стаціонару у присутності досвідченого лі=
каря
та при наявності апаратури для проведення ендотрахеальної інтубації, штучної вентиляції легенів, кисневої терапії=
і препаратів-антагоністів.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>У медичній літературі описані випадки анафілактичної =
та
анафілактоїдної реакцій при застосуванні міорелаксантів=
. Анафілактичні
та анафілактоїдні реакції іноді можуть зустрічатися при застосуванні
недеполяризуючих міорелаксантів. Незважаючи на відсутність повідомлень про
подібну дію Аркурону, препарат слід
застосовувати винятково в умовах, що дозволяють негайно приступити до лікування таких станів. Препарат слід застосовувати з
особливою обережністю при наявності в анамнезі алергічної реакції до інших
міорелаксантів, оскільки між недеполяризуючими міорелаксантами може
сформуватися перехресна алергія.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Вивільнення гістаміну і подібні до гістаміну реакції:
піпекуронію бромід не вивільняє гістамін.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Піпекуронію бромід має легкий гемодинамічний ефект,
можливо, через його слабко виражений кардіоселективний, ваголітичний ефект.=
При
застосуванні дози до 0,1 мг/кг маси тіла не відзначали гангліоблокуючої або
ваголітичної дії, тільки слабко виражені серцево-судинні побічні ефекти
(зниження артеріального тиску, брадикардія), особливо при одночасному
застосуванні галотану або фентанілу під час введення наркозу.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Дози Аркурону, що спричиняють міорелаксацію, не мають
істотного кардіоваскулярного ефекту і, на відміну від де=
яких
анестетиків, практично не спричиняють брадикардію, зумовлену вагусним рефлексом.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>З огляду на вищезазначене застосування і дозування
ваголітичних препаратів з метою премедикації підлягає ретел=
ьній
попередній оцінці; слід також врахувати стимулюючий вплив на вагус інших лікарських засобів, що застосову=
ють
одночасно, і тип операції.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>З метою запобігання відносному передозуванню препарат=
у і
забезпечення відповідного контролю за відновленням
м'язової активності рекомендується застосовувати стимулятор периферичних нервів.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Необхідно з особливою обережністю вводити препарат
пацієнтам з алергією на інші міорелаксанти в анамнезі че=
рез
можливу перехресну алергію.
=
На фармакокінетику і/або міорелаксуючий ефект Аркурону
можуть впливати наступні
фактор=
и:
Ниркова
недостатність подовжує дію і час так званого «повернення» хворого.=
Нервово-м'язові
захворювання: Аркурон призначати з обережністю через можливе у таких випадках як посилення, так і послаблення дії препарату.
Захворювання
печінки: застосування Аркурону можливе лише у випадках, коли
очікувана користь перевищує можливий негативний вилив.
Злоякісна
гіпертермія: ні у ході досліджень Аркурону, ні у клінічній практи=
ці
злоякісну гіпертермію не спостерігали. У зв'язку з тим, що
міорелаксант ніколи не застосовують без інших лікарських засобів, а також оскільки цей синдром може розвинутися=
і за
відсутності відомих провокуючих факторі=
в,
лікар має знати, які бувають ранні ознаки синдрому, методи його діагностики і лікування.
<=
i>Інше: перед початком
анестезії необхідно компенсувати наявні водно-електролітні розлади і порушення рН крові.
Гіпотермія може
пролонгувати дію препарату.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Гіпокаліємія, дигіталізація, прийом діуретиків, гіпер=
магніємія,
гіпокальціємія (трансфузія), дегідратація,
ацидоз, гіпопротеїнемія, гіперкапнія, кахексія можуть сприяти посиленню і подовженню дії Аркурону.
У пацієн=
тів
із серцево-судинними захворюваннями, набряками, а також в осіб літнього вік=
у, у
яких зменшена швидкість циркуляції крові, дія препарату може починатися
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Подібно до інших міорелаксантів Аркурон може частково
знижувати тромбопластиновий і
протромбіновий час.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Необхідно застосовувати лише свіжоприготовлений розчи=
н.
Застосування у період вагітності або годування груддю=
.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Дані, достатні для доказу нешкідливості Аркурону для
вагітних або плода, відсутні.
Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко. Тому
застосування препарату для цієї
категорії пацієнтів не
рекомендується.
<=
u>Кесарів розтин.
Застосув=
ання
Аркурону під час операції кесаревого розтину не змінює показники шкали Апгар, м'язовий тонус і кардіоваскулярну адаптацію новонародженого. Чер=
ез
плаценту проникає лише мінімальна кількість активної речовини
препарату і виявляється у крові
пуповини.
У вагітн=
их,
яким для лікування токсикозу застосовували солі магнію, що посилюють=
нервово-м'язову блокаду, припинення міорелаксуючого ефекту медикаментоз=
ним
шляхом може виявитися недостатнім. У таких випадках обов'язк=
ово слід
застосовувати стимулятор периф=
еричних
нервів.
Здатність впливати на швидкість реакції при
керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>У перші 24 години після припинення міорелаксуючої дії
Аркурону не рекомендується керувати автомобілем або працювати з іншими
механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Як і у випадках з іншими нервово-м'язовими блокаторами, =
дозу
Аркурону слід підбирати для кожного пацієнта індивідуально, з урахуванням т=
ипу
анестезії, передбачуваної тривалості хірургічного втручання, можливих взаєм=
одій
з іншими лікарськими препаратами, які застосовуються до або під час анестез=
ії,
супутніх захворювань і загального стану хворого. Рекомендується застосовува=
ти
стимулятор периферичних нервів для забезпечення контролю нервово-м'язового
блоку.
Застосовувати препарат внутрішньовенно. Безпосередньо
перед введенням 4 мг сухої речовини препарату розчинити у 2 мл 0,9 % розчину
натрію хлориду.
Дорослим:
– &n=
bsp;
початкова доза для інтубації і наступного хірургічного
втручання: 0,06-0,08 мг/кг маси тіла, забезп=
ечує
умови для інтубації протягом 150-180 секунд, при цьому тривалість м'=
язової
релаксації 60-90 хвилин;
– &n=
bsp;
початкова доза для міорелаксацїї при інтубації з
використанням сукцинілхоліну: 0,05 мг/кг маси тіла, забезпечує 30-60-хвилинну
міорелаксацію;
– &nb=
sp;
підтримуюча доза: 0,01-0,02 мг/кг маси тіла,
забезпечує 30-60-хвилинну міорелаксацію під час хірургічної операції;
– = &nb= sp; пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується застосовувати дози, що перевищують 0,04 мг/кг маси тіла.
Дітям:
При комбінованому наркозі початкова доза Аркурону для дітей віком від 1=
до
14 років становить 0,08-0,09 мг/кг.
Новонародженим =
та
дітям до 1 року рекомендуються нижчі дози – 0,04-0,06 мг/кг.
Зазначені дози препарату забезпечують релаксацію при 25-35-хвилинному
хірургічному
втручанні. При необхідності подовження міорелаксації =
ще
на 25-35 хвилин препарат
вводять повторно у дозі, що становить 1/3
від початкової дози.
Можливе подовження часу дії препарату у наступних випадках:<=
span
style=3D'font-family:"Times New Roman","serif"'>
–
надлишкова маса тіла, ожиріння (при підборі дози слід
виходити з ідеальної маси тіла);
–
одночасне застосування інгаляційних анестетиків (дозу
Аркурону можна зменшити);
–
під час інтубації із сукцинілхоліном (Аркурон вводити
після зникнення клінічних ознак дії сукцинілхоліну. Як і у випадку з іншими
недеполяризуючими міорелаксантами, введення Аркурону після деполяризуючого
міорелаксанту може скоротити час, необхідний для настання міорелаксації, і
збільшити тривалість максимального ефекту).
Припинення ефек=
ту: при 80-85 % блокаді, виміряної за допомогою
стимулятора периферичних нервових волокон, або при частковій блокаді,
визначеній за клінічними ознаками,
застосування атропіну (дорослим у дозі 0,5-1,25 мг) у комбінації з неостигм=
іном
(дорослим у дозі 1-3 мг) або галантаміном (дорослим у дозі 10-30 мг)
припиняє міорелаксуючу дію Аркурону.
Діти.
Препарат
застосовувати дітям від народження (див. розділ «Спосіб застосування та доз=
и»).
Передозування.
У випадку
передозування або тривалої нервово-м'язової блокади штучну вентиляцію леген=
ів
продовжувати до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення
спонтанного дихання як антидот вводити інгібітор ацетилхолінестерази (напри=
клад
неостигмін, піридостигмін, едрофоній) у відповідній дозі. До відновлення
задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної
функції.
Побічні реакції.
Найчастішим побічним ефектом недеполяризуючих блокаторів як класу є
подовження фармакологічної дії довше
періоду часу, необхідного для хірургічного втручання та анестезії. Клінічні прояви можуть варіювати від слабк=
ості
скелетних м'язів до глибокого та тривалого паралічу скеле=
тних
м'язів, що може призвести до дихальної недостатності або апное.
З боку судин: артеріальна гіпотензія,
артеріальна гіпертензія, інсульт, тромбоз, вазоділатація.
З боку серця: <=
/span>аритмія, брадикардія, пригнічення роботи серця, тахікардія і фібриляція шлуночкі=
в, ішемія
міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія.
З боку обміну речовин та харчування: підвищення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія, тетанія.
Психічні розлади: сонливість.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: м'язова атрофія, утруднена інтубація, м’язова слабкість.=
З боку нервової системи: гіпестезія, пригнічення центральної нервової=
span> системи, параліч.
З боку органів зору: блефарит.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: апное, диспное (задишка<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"'>), пригнічення дихання, гіповентиляція легенів,
бронхоспазм, ларингоспазм, ателектаз, кашель.
З боку шкіри і підшкірних тканин: висипання, кропив'янка.
З боку нирок та сечовивідної системи: анурія.
З боку імунної системи: алергічні реакц=
ії;
у поодиноких випадках – анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
З боку лабораторних показників: незначне зниження рівня калію, магнію, кальцію у плазмі крові; підвище=
ння
рівня глюкози; збільшення концентрації сечовини у крові; зменшення частоти
серцевих скорочень.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'>Зберігати у захищеному від світла місці при температу=
рі
від 2 °С до 8 °С. Зберігати у
недоступному для дітей місці.
Несумісніст=
ь.
Аркурон не
слід змішувати з іншими інфузійними розчинами в одній ємкості.
<=
span
style=3D'font-family:"Times New Roman","serif"'>
Упаковка.
По 4 мг в ампулах № 10.<= o:p>
=
Категорія відпуску. За рецептом.
=
Виробник.
ПАТ
«ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК».
Місцезнаходження виробника та
адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 6=
1070,
м. Харків, Помірки