ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

АЛЕРДЕЗ

(ALERDEZ)

Склад:

діюча речовина: дезлора= тадин;

1 мл сиропу містить 0,5 мг дезлоратадину (у перерахуванні на 100 %= і суху речовину);

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; сахароза; сорбіт (Е 420); пропіленгліколь; натрію цитрат; кислота лимонна моногідрат; ароматизатор «Барбарис»; барвник «Жовтий захід FСF» (Е 110); вода очищена.

&n= bsp;

Лікарська форма. Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина оранжевого кольору з характерним запахом.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системно= го застосування.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні власт= ивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁₌-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні Н= ₁-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар= ’єр. Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної дії, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІL-4, ІL-6, ІL-8, І<= span style=3D'mso-ansi-language:EN-US'>L-13;

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = виділення прозапальних хемокінів, = таких як RANTES;

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = продукування супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = адгезію і хемотаксис еозинофілів;<= o:p>

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = IgE-залежне виділення гістаміну, п= ростагландину D2 і лейкотрієну С4;

•<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> = гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у трьох клінічних дослідженнях. Препарат застосовували дітям віком від 6 місяців до= 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій до= зі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).<= o:p>

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату дезлоратади= н у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично значущи= ми клінічними змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу = (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовжен= ня інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку= в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів = на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, = що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність дезлоратадину при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована в чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння.

Фармакокінетика. <= /i>

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми впродовж 24 год= ин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосува= ння (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапа= зоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми крові.= При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 = днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.<= /p>
Низька швидкість метаболізму дезлоратадину в= ідзначена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня препарату в плазмі крові та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою дезлоратадину було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

У фармакокінетичних дослідженнях у педіатричній популяції було виявлено= , що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких у дорослих, які прийм= али дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи = CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для усунення симптомів, пов’язаних з:

· алергічним ринітом, таких як чханн= я, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель;

· кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дез= лоратадину,= до будь-якого допоміжного компонента препарату або до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином вияв= лено не було.

У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємод= ії з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

У ході клініко-фармакологічних дос= ліджень дезлоратадин не посилював негативних ефектів етанолу на психомоторні функці= ї або сонливість. Одна= к у післяреєстра= ційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування дезлоратадину. Тому необхідно бути обереж= ним при застосуванні алкоголю п= ід час лікування препаратом.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.=

Вплив на результати досліджень

Застосу= вання дезлоратадину необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскіл= ьки антигістамінні препарати можуть запобігати виникненню або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості застосування.

Дезлоратадин не призна= чений для лікування анафілактичної реакції. Пацієнтам, у яких розвинулася гостра кропивʼянка як частина анафілактичної реакції разом з респіраторними т= а/або серцево-судинними симптомами, слід негайно звернутися за екстренною медичною допомогою.

Пацієнтам з тяжкою нир= ковою недостатністю прийом дезлоратадину слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід приз= начати з обережністю пацієнтам з нападами судом в особистому або сімейному анамнезі. Головним чином це стосується маленьких дітей, які можуть бути більш чутливи= ми до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином пацієнтів, у яких= під час застосування препарату спостерігався напад судом.

У дітей віком до 2 рок= ів алергічний риніт особливо важко відрізнити від інших форм риніту. Слід звер= нути увагу на відсутність інфекцій верхніх дихальних шляхів або структурних аном= алій з урахуванням анамнезу, наявних симптомів, фізикального огляду, результатів відповідних лабораторних досліджень та алергологічного обстеження.

Препарат містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахараза-ізомальтазною недостатністю.=

Також препарат містить бар= вник «Жовтий захід FСF», який може спричиняти алергічні реакці= ї.

Препарат містить сполуки натрію, що слід враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годуванн= я груддю.

Чимало даних про засто= сування дезлоратадину впродовж вагітності (більше 1000 випадків) свідчать про відсутність тератогенної, фетотоксичної дії та несприятливого впливу на новонародженого. В ході досліджень на тваринах не виявлено прямого або непр= ямого несприятливого впливу на репродуктивну функцію. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування лікарського засобу Алердез впродовж вагітності.=

Дезлоратадин проникає = в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, рекомендується визначити, чи є нео= бхідним припинення грудного вигодовування або уникнення застосування препарату, бер= учи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини та користь від застосув= ання лікарського засобу для матері.

Фертильність.= Дані щодо впливу на фертильність відсутні.

Здатність впливати = на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані клінічних досліджень свідчать, що дезлоратадин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнт= ів слід інформувати, що більшість людей не відчувають сонливості. Слід брати до уваги, що індивідуальна реакція на лікарські засоби може відрізнятися. Пацієнтам рекомендується не займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги, такою як керування автомобілем або використання інших механізмів, по= ки вони не визначили власну реакцію на лікарський засіб.

С= посіб застосування та дози.

Препарат приймати внутрішньо незал= ежно від прийому їжі.

Діти:

- 6-11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

- 1-5 років: по 2,5 мл сиро= пу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

- 6-11 років: по 5 мл сироп= у (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки вік= ом від 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для правильного відмірювання дози сиропу слід використовувати вкладений у пачку дозувальний пристрій (піпетка-дозатор, яка має мірні поділки від 0,5 до 2,5 мл).

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 = днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного= їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів= на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усьо= го періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність і безпека застосування дезлоратадину дітям віком до 6 міся= ців не встановлені. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 міся= ців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяц= ів для лікування алергічного риніту.

Передозування.

У разі передозування вжити стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосувати симптоматичне лікування.=

П<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>ри застосуванні дезлоратадину у до= зах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорос= лих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видален= ня шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відзначалося підвищенн= я показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. В одноразовій дозі 7,= 5 мг дезлоратадин не виявляв впливу на психомоторну активність.

Діти. Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді зл= ості та агресії, а також збудження).

Метаболічні розлади та порушення трофіки: підвищення апетиту.

Психічні розлади: галюцинації, аномальна поведінка, агресія, депресивний настрі= й.

Нервова система: запаморочення, сонлив= ість, безсоння (часто у дітей віком до 2-х років), психомоторна гіперактивність, судоми, головн= ий біль.

Серцево-судинна система: тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія, брадикардія= .

Травний тракт: сухість у роті, діарея (часто у д= ітей віком до 2-х років), біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.=

Гепатобіліарна систе= ма: підвищення активності печінкових ферментів, рівня білірубіну в плазмі крові, гепатит, жовтяниця.<= /span>

Скелетно-м’язова сис= тема та сполучна тканина:= міалгія.

Імунна система: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, набряк Квінке, задишку, свербіж, висипання, кропив’янку).=

Шкіра та підшкірна к= літковина: реакції фоточутливості.

Органи зору:<= /i> сухість очей.
Загальні порушення:<= /span> підвищена втомлюваність, підвищен= ня температури тіла (часто у дітей віком до 2-х років), астенія.

Дослідження: збільшення маси тіла.

Термін придатності. = 2 роки.

Не застосовувати препарат після за= кінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при темпе= ратурі не вище 25 ^оС. Після розкриття флако= ну термін придатності препарату 30 діб при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 50 мл у флаконах,<= /span> по 100 мл = у флаконах або банках разом з дозувальним при= строєм в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виро= бничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.<= o:p>