ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

ПІЛОКАРПІН

(PILOCARPINЕ)

<= /b>

Склад:

діюча речов= ина: = pilocarpinе= ;

1 мл крапель містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: борна кислота, натрію тетраборат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.=

= =

Фармакотерапевтична група. =

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міот= ичні засоби.

Код АТХ S01E B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пілокарпіну гідрохлорид належить до М-холіноміметичних засобів. Механіз= м дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів<= /span>, що зумовлює скорочення кругового м’яза райдужки та цил= іарного м’яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери = ока, покращенням відтоку внутрішньоочної рідини, що загалом спричиняє зниження внутрішньоочного тис= ку та покращує трофічні процеси у тканинах ока. Зниження офт= альмотонусу сягає 3-4 мм рт. ст.

Фар= макокінетика.

При інстиляції на кон’юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується у водянистій волозі ока через 30-40 хвилин. Період напіввиведення з ока –           1,5-2 годин= и, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного = тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується у тканинах ока, а виводиться з = внутрішньоочною рідиною, інактив= ується шляхом гідролізу в сироватці крові та печінці. Період = напіввиведення з плазми крові– 30 хвили= н.

= Клінічні характеристики.=

Показання. =

Первинна та хронічна відкр= итокутова глаукома. Гострий напад закритокутової глаукоми. Хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). Вторинна глаукома (в результаті тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововил= иву в склоподібне тіло). Необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, з діагностичною метою та під час хірург= ічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).

<= /b>

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Ірит, іридоцикліт, іридоциклічний криз, увеїт, цикліт, кератит та інші захворювання ока, при яких зв= уження зіниці небажане (після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнен= ня задніх синехій), гострі запальні захворювання т= канин ока, бронхіальна астма в анамнезі; парадоксальна реакція на препарат при хронічній формі глаукоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністами Пілокарпіну є атропін та інші <= span class=3DSpellE>м-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні= з адреностимуляторами виникає антагонізм дії (на діаметр зіниці).

Тим= олол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску (зменшують продукування внутрішньоочної рідини).

Можливе застосування у комбінації з симпатоміметиками, бета-адренобл= окаторами, інгібіторами карбоангідрази.<= /p>
М-х= оліностимулююча активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється – антихо= лінестеразними лікарськими засобами.

Дію Пілокарпіну можуть посилювати інгібітори = МАО та антигістамінні препарати.<= /p>
Можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням фторотану (у хворих, які застосовують Пілокарпін в оч= них краплях).

<= /b>

Особливості застосування. =

До початку терапії необхідно проводити огляд очного дна.

Препарат слід обережно застосовувати хворим з відшаруванням сітківки в анамнезі, хворим молодого віку з міопією високого ступеня.

Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти до температури тіла. Кришечку відгвинтити, зняти і, злегка натискаючи на корпус флакона, закапати розчин в око. Після закапуван= ня кришечку щільно загвинтити.

Міотичні засоби призначати при відсутності у райдужній оболонці новоутворених судин.

Збільшення концентрації та частоти інстиляції (6 і більше) – недоцільне, тому що це не призводить до посилення гіпотензивного ефекту та спричиняє загальні негативні реакції організму.

Пілокарпіну гідрохлорид практично не вплива= є на рівень офтальмотонусу у здорових людей, але ефективний хворим з глаукомою різних форм. Бажано протягом року на 1-3 міся= ці Пілокарпін замінювати на інші неміотичні препар= ати. При тривалому закапуванні міоз зберігається весь час, що важливо для пацієн= тів літнього віку з факосклерозом та катарактою на початковій стадії.

При одночасному застосуванні інших очних крапель інтервал між інстиляці= ями повинен бути не менше 15 хвилин.

З обережністю застосовувати при таких станах:

– гостра серцева недостатність;

– тяжка брадикарді= я;

– артеріальна гіпотензія/гіпертензія;

– гіпертиреоїдизм;

– епілепсія;<= /o:p>

– пептична виразка= ;

– обструкція сечовивідних шляхів;

– вазомоторна нестабільність;

– хвороба Паркінсо= на;

– а також пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда.

= Застосування у період вагітно= сті або годування груддю.

Застосування у період вагітності або годування груддю можливе лише у випадку, ко= ли, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує ризик імовірних побічних реакці= й.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату не рекомендується керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують чіткості зору.

Спосіб застосування та дози.

Пілокарпін закапувати в кожне око по 1-2 краплі= 2-4 рази на добу. Добову дозу та тривалість курсу лікування визначає лікар зале= жно від рівня внутрішньоочного тиску. При необхідно= сті препарат можна комбінувати з блокаторами β-адрено= рецепторів. =

При гострому нападі закритокутової глаукоми Пілокарпін призначати: протяг= ом першої години – кожні 15 хвилин по 1 краплі; протягом 2-3 годин – кожні 30 хвилин по 1 краплі; протягом            4-6 годин – кожні 60 хвилин по 1 краплі; далі – 3-6 разів на добу до= купірування нападу.

Діти. Не застосовувати.

= =

Передозування.=

Симптоми: нудота, брадикардія, може розвинутися стійкий міоз, біль в оці, поруше= ння зору, головний біль.

Лікування: при появі цих симптомів препарат відмінити. Специфічний антидот – атропін. =

Атропін, тропікамід можна застосовувати як специфічні антидоти. При вираженій брадикардії через передозування парасимпатоміметиків вводити 0,5-2 мг атропіну парентерально. Терапія симптоматична.

Побічні реакції. <= /span>

З боку орга= нів зору: дискомфорт та печіння в оці; <= /span>міоз; спазм акомодації як наслідок стійкого міозу (у нічний період доби); зниження гост= роти зору; нетривалий біль в оці; почервоніння; посилена сльозотеча; алергічний кон’юнктивіт та дерматит шкіри повік; спазм ціліарного= м’яза; поверхневий кератит; відшарування сітківки; свербіж у ділянці очей; міопія; фотофобія; гіперемія кон’юнктиви; набряк та ерозія рогівки; посилення блоку зіниць; крововилив у склоподібне тіло. Тривале лікування може призвести до фолікулярного кон’юнктивіту, контактного дерматиту повік, кератопатії, катар= акти, оборотного помутніння кришталика, змін кон’юнктивально= ї тканини.

З боку нерв= ової системи: головний біль у скронях та параорбітальних ділянках, трем= ор, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: гіперсалівація, нудота, блювання, діарея.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиск= у, артеріальна гіпотензія, брадикардія, зміни серц= евого ритму, судинні порушення.

З боку шкір= и: підвищена пітливість.

З боку орга= нів дихання, грудної клітини та середостіння: бронхоспазм, набряк лег= ень, ринорея.

При використанні систем з тривалим вивільненням препарату – розвиток толерантності.

Термін придатності. =

3 роки. Після відкриття флако= на препарат придатний 28 діб.

Не застосовувати препарат піс= ля закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

=

= Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від св= ітла місці при температурі від 8 °С до 15 = °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

= <= /p>
Упаковка. <= /span>По 5 мл або 10 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці.

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецепто= м.

= <= /o:p>

Виробник. АТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса= мі= сця провадження діяльності. =

Україна, 04080,= м. Київ, вул. Кирилівська, 74.

=

ИНСТРУКЦИЯ=

по <= /b>медицинскому применению лекарственного средства

= <= /o:p>

ПИЛОКАРПИН

(PILOCARPINЕ)

Состав:=

действующее вещество: pilocar= pinе;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида = 10 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.=

Лекарственная форма. Капли глазные.=

Основные физико-= химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.<= /p>
&nb= sp;

Фармакотера= певтичеcкая группа<= /span>.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Код АТХ S01E = B01.

&nb= sp;

Фармакологические<= /b> свойства.

Фармакодинамика.

Пилокарп= ина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглаз= ной жидкости, что в целом вызывает снижен= ие внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговиц= у и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 мин= ут. Период полувыведения из глаза – 1,5-2 часа, тем не= менее действие препарата на уровень внутриглазного дав= ления продолжается на протяжении 4-8 часов= . Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы крови –                  30 минут.=

= Клинические характеристики.

Показания.

Первична= я и хроническая открытоугольная глаукома. Острый пр= иступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в резул= ьтате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимос= ть сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с ми= опией высокой степени).

&nb= sp;

&nb= sp;

&nb= sp;

Противопоказания.

Повышенн= ая чувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения возникновения задних синехий), острые воспалите= льные заболевания тканей глаза, бронхиальная астма в анамнезе; парадоксальная реа= кция на препарат при хронической форме глаукомы.

&nb= sp;

Взаимодействие= с другими = лекарственными средствами= и другие виды взаимодействий.

Антагонистами Пилокарпина является атропин и другие м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами возникает антагонизм = действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного <= span class=3DSpellE>давления (уменьшают продуцирование внутриглазной жидкости).<= o:p>

Возможно применение в комбинации с= симпатомиметиками, бета-адренобл= окаторами, ингибиторами карбоангидраз= ы.

М-холиностимулирующая= активность снижается трицикличными антидепрессантами<= /span>, производными фенотиазина,= хлорпротиксеном, клозапином; усиливается – антихолинестеразны= ми лекарственными средствами<= /span>.

Действие Пилокарпина могут усиливать ингибиторы МАО = и антигистаминные препараты= .

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у = больных, принимающих Пилокарпин в глазных капл= ях).

Особенности применения.

До начала <= span class=3DSpellE>терапии необходимо провод= ить осмотр глазного дна.=

Препарат следует с осторожностью <= span class=3DSpellE>применять больным с отслоением сетчатки в ана= мнезе, больным молодого возраста= с миопией высокой степени.

Непосредственно перед п= рименением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела= . Крышечку отвинтить, снять= и, слегка надавливая на корп= ус флакона, закапать раствор<= /span> в глаз. После закапывания крышечку плотно завинтить.

Миотические средства назначать= при отсутствии в радужной оболочке новообразованных= сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и = более) нецелесообразно, п= отому что это не приводит к усилению гипотензивного<= /span> эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпина гидрохлорид практически не влияет на = уровень офтальмотонуса у = здоровых людей, но эффективный больным с глаукомой различных форм. Желательно в течение года на 1-3 месяца = Пилокарпин заменять на другие немиотические препараты. При длительном= закапывании миоз сохраняется все время, что важно для людей пожилого возраста с факосклерозом = и катарактой на начальной <= span class=3DSpellE>стадии.

При одновременном применении = других глазных капель интервал <= span class=3DSpellE>между инстилляциями должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью применять п= ри таких состояниях:

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая брадикардия;=

- артериальная гипотензия/<= span class=3DSpellE>гипертензия;

- гипертиреоидизм;

- эпилепсия;

- пептическая язва;

- обструкция мочевыводящих = путей;

- вазомоторная нестабильность;

- болезнь Паркинсона;<= /o:p>

- а также пациенты, которые недавно перенесли инфарк= т миокарда.

=

=

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности= или кормлен= ия грудью возможно только в случае, когда, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности,= требующими четкости зрения.

Способ применения и дозы.

Пилокарпин закапывать в каждый глаз по 1-2= капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов. <= /span>=

При остром приступе закрытоуг= ольной глаукомы Пилокарпин назначают= : на протяжении первого часа – каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 ч= асов – кажды= е 30 минут по       1 капле; на протяжении 4-6 часов= – каждые 60 минут по 1 ка= пле; дальше – 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

&n= bsp;

= Дети. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: при появлении этих симптомов препарат отменять. Специфический антидот – атропин.

Атропин,= тропикамид можно применять как специфические антидоты= . При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводить 0,5-2 мг атропина парентерально. Терапия симптоматическая.

&nb= sp;

Побочные реакции= .

= Со стороны органов зрения: дискомфорт и жжение в глазу; миоз; спазм аккомодации как следствие стойкого миоза (в ночное время суток); снижение остроты зрения; непродолжительная боль в глазу; покраснение; усиленное слезотечение; аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век; спазм цилиарной мышцы; поверхностный кератит; отслойка сетчатки; зуд в области глаз; миопия; фотофобия; гиперемия конъюнктивы; отек и эрозия роговицы; усиление блока зрачков; кровоизлияние в стекловидное тело. Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракты, оборотного помутнения хрусталика, изменений конъюнктивальной тка= ни.

= Со стороны нервной системы: головная боль в висках и па= раорбитальных участках, тремор, головокружение.

= Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, тошно= та, рвота, диарея.

= Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давлени= я, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения сердечного ритма, сосудистые нарушения.

= Со стороны кожи: повыше= нная потливость.

= Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспаз= м, отек легких, ринорея.

= При использовании систем с длительным высвобождением препарата – развитие толерантности.

=

= Срок годност= и.

= 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

= Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на <= span class=3DSpellE>упаковке.

=

= Условия хранени= я. Хранить в защищенном от <= span class=3DSpellE>света месте при температуре от 8 ºС до 15 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

=

Упаковка. По 5 мл или 10 мл= во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

=

= Производител= ь.

= АО «Фармак».

=

= Местонахожде= ние производителя и его адрес места осуществления деятельности.

= Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.<= /o:p>