ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування  лікарського
засобу

НОВОКАЇН

(NOVOCAIN)

Склад:

діюча
речовина: procaine;

1 мл розчину
містить
прокаїну
гідрохлориду
2,5 мг або 5,0 мг;

допоміжні
речовини:
кислота
хлористоводнева
розведена,
вода
для
ін’єкцій.

Лікарська  форма.
Розчин для
ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні  властивості:
прозора
безбарвна
рідина.

Фармакотерапевтична  група.

Препарати  для
місцевої
анестезії.
Код АТХ N01B A02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий
засіб з
помірною активністю
і великою
терапевтичною
широтою.
Механізм
анестезуючої
дії
пов’язаний з блокадою
натрієвих
каналів,
гальмуванням
калієвого
току,
конкуренцією
з кальцієм,
зниженням
поверхневого
натягу фосфоліпідного
шару
мембран,
пригніченням
окисно-відновних
процесів та
генерації
імпульсів.
При
надходженні
в
кров
зменшує утворення
ацетилхоліну,
знижує
збудливість
периферичних
холінореактивних
систем, проявляє
блокуючу дію
на
вегетативні
ганглії,
зменшує
спазми гладкої
мускулатури,
знижує  збудливість
серцевого
м’яза і
моторних зон
кори
головного
мозку.

Фармакокінетика.

При
парентеральному
введенні
добре всмоктується.
Ступінь
абсорбції
залежить від місця
і шляху
введення
(особливо від
васкуляризації
і швидкості
кровотоку у
місці
введення) та
підсумкової
дози (кількості
і
концентрації).
Швидко
гідролізується
естеразами
та
холінестеразами
плазми і
тканин з
утворенням
двох
основних
фармакологічно
активних
метаболітів:
діетиламіноетанолу
(має помірну
судинорозширювальну
дію) і
параамінобензойної
кислоти (є
конкурентним
антагоністом
сульфаніламідних
хіміотерапевтичних
лікарських
засобів і
може
послабити
їхню
протимікробну
дію). Період
напіввиведення
становить 30-50 секунд,
у
неонатальному
періоді – 54-114
секунд. Виділяється
переважно  нирками
у  вигляді
метаболітів
(80 %); у
незміненому
вигляді
виводиться
не більше 2 %.

Погано
абсорбується
слизовими
оболонками.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Місцева  та
інфільтраційна
анестезія,
лікувальні
блокади.

Протипоказання.

Підвищена
індивідуальна
чутливість  до
препарату.

Міастенія,
артеріальна  гіпотензія,
гнійний
процес  у  місці
введення,
термінові
хірургічні
втручання,  що  супроводжуються
гострою
крововтратою,
виражені
фіброзні  зміни  у  тканинах  (для
анестезії
методом
повзучого  інфільтрату).

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами  та  інші  види  взаємодій.

Пролонгує
нервово-м’язову
блокаду,
спричинену
суксаметонієм
(оскільки
обидва препарати
гідролізуються
холінестеразою
плазми).
Застосування
одночасно з
інгібіторами
МАО
(фуразолідон,
прокарбазин,
селегілін) підвищує
ризик
розвитку
артеріальної
гіпотензії.
Токсичність
прокаїну
підвищують антихолінестеразні
препарати
(пригнічують
його
гідроліз).
Метаболіт
прокаїну (параамінобензойна
кислота) є
конкурентним
антагоністом
сульфаніламідних
препаратів і
може послабити
їхню
протимікробну
дію.

При
обробці
місця
ін’єкції
місцевого
анестетика
дезінфекційними
розчинами, що
містять
важкі метали,
підвищується
ризик розвитку
місцевої
реакції у
вигляді
болючості і
набряку.  Потенціює  дію
прямих  антикоагулянтів.

Препарат
зменшує  вплив
антихолінестеразних  засобів  на
нервово-м’язову
передачу.
Можлива  перехресна
сенсибілізація.

Особливості
застосування.

Для
зниження
системної дії,
токсичності
та
пролонгації
ефекту при місцевій
анестезії
прокаїн
застосовувати
у комбінації
з
вазоконстрикторами
(0,1 % розчин
епінефрину
гідрохлориду
з розрахунку
1 крапля на 2-5 мл
розчину).

При
застосуванні
препарату
потрібний контроль
функції
серцево-судинної,
дихальної і
центральної
нервової
систем.  З
обережністю
призначати  при
тяжких
захворюваннях
серця,
печінки  і  нирок.

При
проведенні
місцевої
анестезії
при застосуванні
однієї і тієї
ж самої
загальної
дози
токсичність
прокаїну тим
вища, чим
більше
концентрованим
є
застосовуваний
розчин. У
зв’язку з цим
зі
збільшенням
концентрації
розчину
загальну
дозу рекомендується
зменшити
або
розбавити
розчин
препарату до
меншої
концентрації
(стерильним
ізотонічним
розчином
натрію
хлориду).

Препарат
застосовувати
з
обережністю
при станах,
що
супроводжуються
зниженням
печінкового
кровотоку,
прогресуванні
серцево-судинної
недостатності
(зазвичай
внаслідок
розвитку
блокад серця
і шоку),
запальних
захворюваннях,
дефіциті псевдохолінестерази,
нирковій
недостатності,
у пацієнтів
літнього
віку (від 65
років),
тяжкохворих,
ослаблених
хворих, у
період
вагітності, у
період
пологів та
годування груддю.

Препарат
застосовувати
з
обережністю
при
інфікуванні
місця ін’єкції.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Застосування
препарату
можливе у
тому випадку,
якщо
очікувана
користь для
матері перевищує
можливий
ризик для
плода або дитини.

При
застосуванні
під час
пологів
можливий
розвиток
брадикардії,
апное, судом
у новонародженого.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або
іншими
механізмами.

У
період
лікування
необхідно
дотримуватись
обережності
при керуванні
транспортними
засобами і
заняттях
іншими
потенційно
небезпечними
видами діяльності,
що
потребують
підвищеної
концентрації
уваги і
швидкості
психомоторних
реакцій.

Спосіб
застосування  та  дози.

При
місцевій
анестезії
доза
препарату залежить
від концентрації,
характеру
оперативного
втручання,
способу
введення,
стану та віку
хворого.

При
паранефральній
блокаді у
навколониркову
клітковину
дорослим
вводити 50-70 мл 0,5 %
або 100-150 мл 0,25 %
розчину
Новокаїну.

Для
інфільтраційної
анестезії
встановлені
наступні
найвищі дози
(для дорослих):
перша
разова доза
на початку
операції – 0,75 г
(тобто 150 мл) 0,5 %
розчину
новокаїну
або 1,25
г (тобто 500
мл) 0,25 % розчину
Новокаїну.
Надалі протягом
кожної
години
операції – не
більше 2 г (тобто
400 мл) 0,5 % розчину
новокаїну
або 2,5
г (тобто 1000
мл) 0,25 % розчину
новокаїну.

Діти.

Дітям віком
до 18 років
препарат не
застосовувати.

Передозування.

Можливе
тільки при
застосуванні  новокаїну
у високих
дозах.

Симптоми:
блідість
шкірних
покривів і
слизових
оболонок,
запаморочення,
нудота, блювання,
підвищена
нервова
збудливість,
«холодний»
піт,
тахікардія,
зниження  артеріального  тиску  майже
до
колапсу,
тремор,
судоми,
апное,
метгемоглобінемія,
пригнічення
дихання,
раптовий серцево-судинний
колапс.

Дія
на
центральну
нервову
систему
проявляється
відчуттям
страху,  галюцинаціями,
судомами,  руховим
збудженням.  У  випадках
передозування  введення
препарату  слід
негайно
припинити.  При
проведенні
місцевої
анестезії  місце
введення  можна
обколоти  адреналіном.

Лікування:
загальні
реанімаційні
заходи, що включають
інгаляції
кисню, при
необхідності
– проведення
штучної
вентиляції
легенів. Якщо
судоми
тривають
понад 15-20 секунд,
їх слід купірувати
внутрішньовенним
введенням
тіопенталу (100-150
мг) або
діазепаму (5-20
мг). При
артеріальній
гіпотензії та/або
депресії
міокарда
внутрішньовенно
вводити
ефедрин      (15-30
мг), у тяжких  випадках
–
дезінтоксикаційна  і
симптоматична
терапія.

У випадку
розвитку
інтоксикації
після ін’єкції
новокаїну у м’язи
ноги або руки
рекомендується
термінове
накладення
джгута для
зниження
подальшого
надходження
препарату в
загальний кровотік.

Побічні
реакції.

Новокаїн
зазвичай
добре
переноситься,
однак іноді
можливі такі
побічні
ефекти.

З боку центральної
і
периферичної
нервової
системи: головний
біль,
запаморочення,
сонливість, слабкість,
рухове
занепокоєння,
втрата свідомості,
судоми,
тризм,
тремор,
зорові і слухові
порушення,
ністагм,
синдром
кінського
хвоста
(параліч ніг,
парестезії),
параліч дихальних
м’язів, блок
моторний і
чуттєвий, повернення
болю, стійка
анестезія.

З боку
серцево-судинної
системи: підвищення
або зниження
артеріального
тиску,
периферична
вазодилатація,
колапс, брадикардія,
аритмії, біль
у грудній
клітці.

З боку
сечовидільної
системи: мимовільне
сечовипускання.

З боку травного
тракту: нудота,
блювання,
мимовільна
дефекація.

З боку
системи
крові:
метгемоглобінемія.

Алергічні
реакції: свербіж
шкіри, шкірні
висипання,
дерматит,
лущення
шкіри,  інші анафілактичні
реакції (у т. ч.
ангіоневротичний
набряк,
анафілактичний
шок),
кропив’янка
(на шкірі і
слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Термін
придатності. 3 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.

Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Не
заморожувати.

Несумісність.

Не
застосовувати
при
лікуванні
сульфаніламідами.

Упаковка.

По 200 мл, або 400 мл
у скляних пляшках.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

Україна,
18030, Черкаська
обл., м.
Черкаси, вул. Кобзарська,
108.  Тел.: (044) 281-01-01.