ІН= СТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

УРСОФАЛЬК=

(URSOFALK^®)

Склад:

діюча речовина: урсодезоксихолева кислота;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 500 мг урсодезоксихолев= ої кислоти;

допоміжні речовини= : целюлоза мікрокристалічна, повідон= К 25, кросповідон тип А, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводн= ий, полісорбат 80, гіпромелоза, макрогол 6000.=

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості= : білі або майже білі довгасті табле= тки з насічкою з обох боків.

Фармакотерапевтична = група.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарній патології.

Код АТХ А05А А02.

Засоби, що застосовують у разі захворювання печінки, ліпотропні речовини.

Код АТХ А05В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секр= ецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рі= дких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кисло= ти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям

Муковісцидоз

Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов’язаними з муковісцидозо= м. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти мо= же зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологіч= них змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ран= ніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика.=

При пероральному застосуванні урсодезоксихол= ева кислота швидко поглинається в порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту, а в термінальному відділі клубової кишки= – шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання зазвичай становить 60–80 = %. Після поглинання жовчна кислота підлягає в печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози і основного порушен= ня або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жов= чі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних= кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричинює ураження паренхіми печінки у деяких в= идів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю= , а потім з калом. <= /p>

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксих= олевої кислоти становить 3,5–5,8 дня.

Клінічні характерист= ики.

Показання.

· Для розчинення рентгеннег= ативних холестеринових жовчних каменів діаметром не більше 15 мм у хворих з функціону= ючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(-их) каменя(-ів= ).

· Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умо= ви відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

· Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі у дітей віком = від 6 до 18 років.

Протипоказання. <= o:p>

= Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського зас= обу.
= Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
= Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).
= Часті епізоди печінкових колік.

·&nb= sp; Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.

·&nb= sp; Порушення скоротності жовчного міхура.

·&nb= sp; Цироз печінки у стадії декомпенсації.=

·&nb= sp; Невдалий результат портоентеростомії або відсутн= ість адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.<= /span>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і= нші види взаємодій.

Урсоф= альк не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і, та= ким чином, перешкоджають її поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після при= йому Урсофальку.

Урсофальк може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнті= в, які застосовують циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину.=

У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/добу) та розувастатину (20 мг/добу) призводило до незначного підвищення рівня розувастатину в плазмі. Клінічна значимість цієї взаємодії стосовно інших статинів невідома. Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (C_max) у плазмі крові і площу під кривою «концентрація-час» (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну.

Рекомендується ретельний моніторинг результатів одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти. Може бути необхідним збільшення дози нітрендипіну. З огляду на це, а також зважаючи на повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та досліджен= ня in vitro, можна дійти висновку, що урсодезоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 3А, який метаболізує лікарські засоби. Однак індукція не спостерігається в добре розробленому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому P450 3A<= /a>.

Естрогенні гормони та засоби, що знижують холестерин в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати біліарний літіаз, що протидіє урсодезоксихолевій кислоті, яка використовується для розчинення жовчних каменів.

Отже, у разі сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізую= ться за участю ферменту P450 3A, слід бути особливо обережними і мати на увазі, = що у разі потреби можливий підбір дози.=

Особливості застосування.<= /i>

Маса = тіла (кг)	Урсофальк, таблетки, вкриті плівковою обол= онкою, по 500 мг
перші 3 місяці	у подальшому
ранок	день	вечір	вечір (1 раз на добу)
47–62	½	½	½	1 ½
63–78	½	½	1	2
79–93	½	1	1	2 ½
94–109	1	1	1	3
більше 110	1	1	1 ½	3 ½

Маса тіла (кг)	Добова доза (мг/кг)	Урсофальк, таблетки, вкриті плівковою обол= онкою, по 500 мг
Ранок	День	Вечір
20–29	17–25	½	--	½
30–39	19–25	½	½	½
40–49	20–25	½	½	1
50–59	21–25	½	1	1
60–69	22–25	1	1	1
70–79	22–25	1	1	1½
80–89	22–25	1	1½	1½
90–99	23–25	1½	1½	1½
100–109	23–25	1½	1½	2
>110		1½	2	2