І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

АКІНЕТОН

(AKINETON^®)

Склад:

діюча речовина: biperiden hydrochloride;

1 таблетка містить біперидену гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат; крохмаль картопляний; коповідон; тальк; магнію = стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору, пл= оскоциліндричні таблетки з фасками, на одному боці яких є хрестовидна<= /span> риска.

Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Антихолінергі= чні засоби. Третичні аміни. Бі= периден. Код АТХ N04A A02.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Препа= рат Акінетон є антихолінергічним засобом переважно центральної дії. Периферична антихол= інергічна дія виражена меншою мірою порівняно з такою в атропіну. Біпериден конкурентно зв’яз= ується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами (переважно M₁).

У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібні стани (тремор, ригідність), спричин= ені холінергічними засобами центральної дії.

Таким чином, біпериден впливає на стани, які супровод= жуються холінергічною гіперактивністю у ЦНС, наприклад, синдром Паркінсона як екстрапірамідний синдром дефіциту дофаміну у результаті нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, спричинені нейролептиками, які також мо= жна віднести до порушень дофамінергічної нейропередачі в базальних гангліях. Отже, баланс дофамінергічних та холінергічних= функцій порушується. Відносно підвищена холінергічна активність може бути медикаментозно пригнічена антихол= інергічними препаратами, такими як Акінетон.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Біперидену гідрохлорид швидко всмоктується після перорального застосування 4 мг та виявляється у плазмі крові через 27 хв. Максимальна концентрація в плазмі крові на рівні 4‒7 нг/мл досягається через 1‒2 години.

Біодоступність

Біодоступність біперидену гідрохлори= ду при пероральному застосуванні становить приблизно 30 %.

Розподіл

Зв’яз= ування біперидену з білками плазми крові становить при= близно 95 %. Очевидний об’єм розподілу біперидену був визначений на рівні 24 ± 4,1 л/кг. Біпериден ле= гко проникає у тканини і має період напіввиведення = при розподілі у тканини 0,6 год, а співвідношення загального об’єму розподілу до об’єму центрального розподілу становить 9,6.

Інфор= мація щодо проникнення біперидену крізь плаценту відс= утня.

Біотрансформація

Біпериден практично повністю метаболізується. У сечі незм= інений біпериден не виявляється. Основний метаболіт біперидену утворюється шляхом гідроксилювання біциклогептаново= го кільця (60 %), крім того, частково відбувається додаткове гідроксилювання піперидинового кільця (40 %). Численні метаболі= ти (у вигляді продуктів гідроксилювання та їхніх кон’югатів) виводяться у співвідношенні 50:50 із сечею і калом.

Виведення

Кінце= вий період напіввиведення з плазми крові після одноразового перорального застосування біперидену гідрохлориду у молодих здорових добровольців становит= ь
11‒24 год, а плазмовий кліренс становить приблизно 146 л/кг. У рівноважному стані період напіввиведення з плаз= ми крові становив 25 ± 9 год.

Пацієнти літнього віку

Біодоступність

Оскіл= ьки з віком маса печінки, кровообіг та активність ферментів печінки можуть знижуватися, у пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підви= щена біодоступність та зменшена швидкість виведення у порі= внянні з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літньо= го віку спостерігалися в 3‒5 разів вищі значення AUC і в 2 рази довші періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку.

Виведення

Кінце= вий період напіввиведення після одноразового перора= льного застосування препарату у пацієнтів літнього віку становив 30 ± 6 год. Періо= д напіввиведення у рівноважному стані становив 39 ± 12 = год.

Фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відсутні.

Доклінічні дані з безпеки.

Хронічна токсичність

Дослі= дження хронічної токсичності у щурів та собак не виявили ознак органної токсичност= і.

Мутагенний та канцерогенний потенціал

Дослі= дження in vivo та in vitro з = біпериденом не виявили мутагенного або кластогенного ефекту. Довготривалі дослідження на тваринах щодо канцерогенного потенціалу= біперидену відсутні.

Репродуктивна токсичність

Біпериден недостатньо досліджений щодо його репродуктивної токсичності у тварин.=

Дослі= дження впливу на фертильність, фетальний та постнатальний розвиток відсутні. Дослідження ембріональної токсичності не виявили ознак тератогенного потенціалу або інших ембріотоксичних характерис= тик при застосуванні препарату у терапевтичному діапазоні доз.

Досвід застосування лікарського засобу жінкам у період вагітності та годування гру= ддю відсутній.

=

Клінічні характеристики.

Показання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-font-kerning:0pt;mso-fareast-language:RU'>=

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарсь= ких засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до біперидену гідрохлориду або = до будь-якого з компонентів препарату, нелікована= закритокутова глаукома, механічне звуження (сте= ноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Засто= сування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними препаратами, наприклад психотропними лікарськими засобами, антигістамінними, протипаркінсонічними і спа= змолітичними лікарськими засобами, може призводити до посилення центральних і периферичн= их побічних ефектів.

Одноч= асний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності).

Одноч= асне застосування Акінетону з л= еводопою може підсилювати дискінезію. При одночасному застосуванні біперидену та препаратів леводопи/карбідопи у паці= єнтів із хворобою Паркінсона спостерігали генералізовані= хореїформні порушення руху.

Пізня= дискінезія, спричинена нейролептиками, може посилюват= ись під дією препарату Акінетон. Іноді симптоми паркінсонізму при наявності пізньої дискінезії = можуть бути настільки серйозними, що лікування антихолінергіч= ними препаратами стає необхідним.

Антихолінергічні засоби можуть підсилювати побічні ефекти петидину= , які проявляються з боку центральної нервової системи.

При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю (слід уникати вживання алкоголю).

Антихолінергічні препарати, такі як Акінетон, послаблюють д= ію метоклопраміду та інших діючих речовин, які чинять аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

=

Особливості застосування.

Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, такі як біперид= ен, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Пацієнтам з підвищеною схильністю до судом Акінетон слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Побічні реакції»).

У разі затримки сечі, пацієнт= ам слід спорожнити сечовий міхур, перш ніж приймати відповідну дозу біперидену.

В окр= емих випадках біпериден може призводити до утруднено= го сечовипускання, зокрема у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози, р= ідше – до затримки сечовипускання.

При проведенні терапії препаратом Акінетон потрібно регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск (див. розділ «Побічні реакції»). Також слід з обережністю застосовувати препарат за наявності глаукоми.

Засто= совувати препарат Акінетон пацієнтам із міастенією гравіс можна лише за умови дотримання особливої обережності.

Паціє= нтам із захворюваннями, що можуть призводити до тахікардії, препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю.=

При виникненні вираженої сухості у роті зменшити її можна за допомогою частого пиття невеликої кількості рідини або жування жувальної гумки без цукру.

Застереження для особливих груп пацієнтів

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку, зокрема тим, хто має симпто= ми органічного ураження головного мозку. У пацієнтів літнього віку, особливо т= их, хто має церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто спостерігають підвищену чутливість до діючої речовини при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.

При застосуванні біперидену можливе погіршення пам’яті (див. розділ «П= обічні реакції»).

Повідомляли про окремі випадки неправильного застосування та залежності від прийому б= іперидену, що, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою= та ейфоричними ефектами внаслідок дії цього лікарського засобу, які зрідка спостерігаються.

Окрім випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни преп= арату через небезпеку надмірного зворотного ефекту.

Особливі примітки=

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-<= span class=3DSpellE>галактозної мальабсорбції= або недостатністю сахарази-ізомальтази.<= /span>

Застосування у пе= ріод вагітності або годування груддю.

Вагітність

Оскіл= ьки досвід застосування лікарського засобу Акінетон= у період вагітності відсутній, то препарат слід призначати тільки після ретел= ьної оцінки співвідношення ризику та користі.

Годування груддю

Антихоліне= ргічні препарати можуть пригнічувати лактацію. З огляду на хімічну структуру діючої речовини можна припустити, що біпериден виводиться з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити.

Репродуктивна фун= кція

Дані щодо впливу препарату Акіне= тон на репродуктивну функцію відсутні.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом = або іншими механізмами.

Через побічні ефекти з боку центральної та периферичної нервової системи, такі як, наприклад, втома, запаморочення та сонливість, навіть при правильному застосуванні цей препар= ат може також впливати на швидкість реакції у такій мірі, що, незалежно від обмеження, обумовленого основним захворюванням, яке підлягає лікуванню, здатність брати активну участь у дорожньому русі або працювати з електрични= ми інструментами або інструментами, обладнаними двигунами, та іншими механізма= ми ще більше порушується. Це, зокрема, спостерігається при одночасному застосуванні з іншими препаратами центральної дії, ант= ихолінергічними препаратами і особливо – одночасно з алкоголем.

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкої психічної і рухової реакції.

=

Спосіб застосування та дози.=

Дозув= ання біперидену слід підбирати індивідуально.

Лікув= ання препаратом Акінетон звичайно починають з найниж= чої дози, поступово її підвищуючи залежно від терапевтичної дії і побічних ефек= тів.

Дозування

Дорослі

Синдром паркінсонізму

Почат= кова доза - ½ таблетки= перорально 2 рази на добу (2 мг біперидену гідро= хлориду/добу). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожної доби. Підтримувальна доза становить ½-2 таблетки 3= -4 рази на добу (що відповідає 3‒16 мг/добу). Максимальна добова доза становить 16 мг біпериде= ну гідрохлориду (що відповідає 8 таблеткам/добу). =

Екстрапірамідні симптоми, спричинені дією лікарських засобів

Для лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією лікарських засобів, залежно від серйозності симптомів призначають= ½-1 таблетку 2‒3 рази на = добу одночасно з нейролептиком (що відповідає 2‒6 мг біперидену гідрохлориду/добу).

Діти та підлітки (віком до 18 років)

Для лікування екстрапірамідних симптомів, спричинених дією лікарських засобів, дітям віком 3‒15 років призначають ½-1 таблетку від одного до трьох разів на добу (що становить 1‒6 мг біпер= идену гідрохлориду/добу).

Пацієнти літнього віку
Необх= ідно з обережністю застосовувати препарат! Слід застосовувати найнижчу можливу початкову дозу і потім повільно підвищувати дозу залежно від реакції пацієн= та.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нир= ок

Дані = щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок відсутн= і. У зв’язку з цим необхідно з обережністю застосовувати препарат. Слід застосовувати найнижчу можливу дозу і залежно від реакції пацієнта повільно підвищувати дозу.

Примітка

У разі необхідності швидкого початку дії слід застосовувати препарат у формі розчи= ну для ін’єкцій.

Спосіб застосування

Загал= ьну добову дозу слід рівномірно розподілити на декілька разових доз для прийому протягом доби.

Табле= тку можна розділити на дві рівні дози, які слід приймати під час або після їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи препарат відразу після їди.

Тривалість лікування

Трива= лість лікування залежить від природи і перебігу захворювання та може коливатися від короткочасного застосування до довготривалого лікування препаратом. Лікування цим лікарським засобом не можна різко припиняти. При відміні Акінетону слід поступово знижувати дозу.

=

Діти. Препарат не призначають дітям віком до 3 років.

Досвід застосування біперидену дітям та підліткам (віком до 18 років) обм= ежений та поширюється головним чином на застосування протягом обмеженого періоду ч= асу при дистонії, спричиненій лікарськими засобами (наприклад нейролептиками або метоклопрамідом і аналогічними препаратами), що може виникати як побічний ефект або симптом інтоксикації.

Передозування.

Симптоми передозування аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розш= ирені зіниці, що повільно реагують на світло (мідріаз); сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура та кишечнику, підвищення температури та порушення з боку центральної нервової системи (такі як збудж= ення, делірій, дезорієнтація, сплутаність свідомості та/або галюцинації). При тяж= ких інтоксикаціях існує ризик циркуляторного колапс= у та центрального паралічу дихальної мускулатури.

Лікування: як антидот рекомендують прийом інгібіторів ацетилхолінестерази і насамперед фізостигміну, який може проникати у спинномозкову рідину, а також може впливати на симптоми центрального генезу (та/або фізостигміну саліцилату у= разі позитивного тесту на фізостигмін). Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної систем (штучна вентиляція легень з киснем), покращення тепловіддачі при підвищенні температури тіла, катетеризація сечового міхура – залежно від ти= пу симптомів.

Крім того, у разі необхідності можна провести промивання шл= унка або вжити заходів для зменшення всмоктування у шлунково-кишковому тракті.

=

Побічні реакції.

Побіч= ні реакції виникають особливо на початку лікування та у разі дуже швидкого збільшення дозування.

Ефект збудження центральної нервової системи ч= асто спостерігається у пацієнтів із симптомами порушень функцій головного мозку і може вимагати зниження дозування.

Частота побічних реакцій визначається таким чином:= дуже часто (≥ 1/10), часто (≥= 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже= рідко (< 1/10 000), частота невідома (неможли= во оцінити на основі наявних даних).

Інфекції та інвазії

Часто= та невідома: паротит.

Порушення з боку імунної системи

Дуже = рідко: підвищена чутливість.

Психічні розлади

Рідко: у разі застосування у висок= их дозах – ажитація, збудження, страх, сплутаність свідомості, делірій, галюцинації, безсоння.

Дуже = рідко: нервозність, ейфорія.

Порушення з боку нервової системи

Рідко: стомлюваність, запамороченн= я та погіршення пам’яті.

Дуже = рідко: головний біль, дискінезія= , атаксія і порушення мовлення, підвищена схильність до епілептичних нападів = та судом.

Порушення з боку органів зору

Дуже = рідко: порушення акомодації, мідріаз, фоточутливість. Може виникати закритокутова глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск).

Порушення з боку серцево-судинної системи

Рідко: тахікардія.

Дуже = рідко: брадикардія.

Порушення з боку травної системи

Рідко: сухість у роті, нудота, роз= лади шлунка.

Дуже = рідко: запор.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Дуже = рідко: знижене потовиділення, алергічний висип.<= /o:p>

Порушення з боку опорно-рухового апарату<= /o:p>

Рідко: спазми у м’язах.=

Порушення з боку нирок та сечовидільної систем= и

Дуже = рідко: дизурія, особливо у хворих на аденому простати (необхідно зменшувати дозу), затримка сечі.

За= гальні розлади та реакції у місці введення

Рідко: втома.

Опис окремих побічних реакцій

Повідомлялося про тимчасове скорочення фази швидкого сну (фаза сну зі швидкими рухами очей), що характеризується збільшенням часу, необхідного для досягнення цієї фази, і зменшенням тривалості цієї фази у відсотковому відношенні до загальної тривалості сну.=

Діти

Профі= ль безпеки у дітей аналогічний профілю безпеки у дорослих.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрац= ії лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакці= й та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформацій= ну систему з фармаконагляду за посиланням: ht= tps://aisf.dec.gov.ua.

=

Термін придатност= і. 5 років.

=

Умови зберігання.

Збері= гати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Упаковка.

По 20 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній пачці.

=

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

«Лаборат= оріо Фармачєутико СІТ с.р.л.» (терапевтично-гігієнічна спеціалізація)

<= /p>
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Кавоур, 70, 27035, м. Меде (П.В.), Іта= лія

=

=