ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТІОКОЛХІКОЗИД

(THIOCOLCHICOSIDE)

Склад:

діюча речовина: тіоколхікозид;

1 ампула (2 мл) препарату містить тіоколхікозиду 4 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин = для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-family:"Times New Roman";mso-bidi-font-wei= ght: bold;mso-bidi-font-style:italic'>жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти. Міорелаксан= ти з центральним механізмом дії. Інші засоби центральної дії. Тіоколхікозид. Код АТХ M03B X05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид – напівсинтетична сірчана похідна ко= лхікозиду, яка чинить міорелаксуючу дію.

In vitro тіоколхікозид зв’язується лише з чутливими до стрихніну ГАМК‑ергічними та гліцин‑ергічними рецепторами. Оскільки тіоколхікозид діє як антагоніст ГАМК‑ергічного рецептора, його міорелаксуюча дія може проявлятися на супраспінальному рівн= і за допомогою складного регуляторного механізму, навіть якщо механізм гліцин= 209;ергічної дії не можна виключити. Характеристики взаємодії з ГАМК-ергічними рецептора= ми якісно та кількісно подібні між тіоколхікозидом і його основним циркулюючим метаболітом, глюкуронідованим похідним (див. розділ «Фармакокінетика»).

In vivo міорелаксу= ючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстрова= ні на різних експериментальних моделях на щурах і кроликах. Відсутність міорел= аксуючого ефекту тіоколхікозиду у щурів з перерізаним спинним мозком свідчить про переважну супраспінальну активність. Крім того, електроенцефалографічні дослідження показали, що тіоколхікозид та його основний метаболіт не мають седативної дії.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після внутрішньом’язового введення C_max= тіоколхікозиду настає через 30 хвили= н і досягає значень 113 нг/мл після введення дози 4 мг і 175 нг/= мл після введення дози 8 мг. Відповідні значення AUC становлять 283 і 417= нг×год/мл відповідно.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 так= ож виявляється – у нижчих концентраціях, при цьому C_max 11,7 нг/мл досягається через 5 годин після введення, AUC становить 83 нг&tim= es;год/мл.

Даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 нем= ає.

Розподіл

Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду становить приблизно 42,7 л після внутрішньом’язового введення 8 мг. Немає д= аних щодо метаболітів.

Виведення

Після внутрішньом’язового введення уявний Т½ тіоколхікозиду становить 1,5 години, а плазмовий кліренс – 19,2= л/год.

Клінічні характеристики.

Показання.

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур при гострих захворюваннях хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Протипоказання.=

Тіоколхікозид не слід застосовувати:

- пацієнтам із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;

- протягом усього періоду вагітності;

- у період годування груддю;<= /p>
- жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептиви;

- пацієнтам із млявими паралічами, м’язовою гіпотонією.

Взаємодія з іншими лікарсь= кими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводилися.

Особливості застосування.<= o:p>

Після внутрішньом’язового введення спостерігали= ся епізоди вазовагальної непритомності, тому після ін’єкції слід спостерігати = за пацієнтом (див. розділ «Побічні реакції»).

Повідомлялося про випадки ураження печінки під = час постмаркетингового застосування тіоколхікозиду. Повідомлялося про серйозні випадки (наприклад, фульмінантний гепатит) у пацієнтів, які одночасно прийм= али нестероїдні протизапальні препарати або парацетамол. Пацієнтам слід порадити припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо у них з’являться ознаки та симптоми ураження печінки (див. розділ «Побічні реакції»).

Тіоколхікозид може спровокувати судоми, особлив= о у пацієнтів з епілепсією або у тих, хто має ризик розвитку судом (див. розділ= «Побічні реакції»).

Не слід перевищувати максимальну рекомендовану = дозу тіоколхікозиду 8 мг на добу, яку потрібно розділити на 2 введення з 12-годи= нним інтервалом. У разі пропуску введення чергової дози препарату, слід перейти = до наступної дози, уникаючи застосування подвійних доз.

У доклінічних дослідженнях один з метаболітів тіоколхікозиду (SL59.0955) викликав анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах, що діляться) у концентраціях, близьких до експозиції у людини, що спостерігаються при пероральних дозах 8 мг двічі на добу. Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, = викидня, порушення чоловічої фертильності та потенційним фактором ризику раку. В яко= сті запобіжного заходу слід уникати застосування лікарського засобу у дозах, ви= щих за рекомендовані, або тривалого застосування (див. розділ «Спосіб застосува= ння та дози»).

Пацієнтки повинні бути ретельно проінформовані = про потенційний ризик при можливій вагітності та про необхідність ефективних заходів контрацепції, яких необхідно дотримуватися.=

Важлива інформація про допоміжні речовини<= /o:p>

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дані щодо застосування тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежені. Тому потенційні ризики для ембріона та плода невідомі.

Дослідження на тваринах показали тератогенну дію.
Лікарський засіб протипоказаний вагітним та жінкам репродуктивного ві= ку, які не застосовують контрацептиви (див. розділ «Протипоказання»).

Годування груддю

Застосування тіоколхікозиду протипоказано у період годування груддю, оскільки він виділяється в грудне молоко (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність

У дослідженні фертильності на щурах не спостерігалося порушення фертильності при дозах до 12 мг/кг, тобто при рівнях доз, які не викликали клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти виявляють анеугенну дію= при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику порушення фертильності люд= ини.

Здатність впливати на швид= кість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

= Досліджень щодо здатності керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводило= ся.

= Оскільки сонливість є частим явищем, це слід враховувати при керуванні автотранспорт= ом або роботі з механізмами.

Спосіб застосування та доз= и.

Лікарський засіб призначений для внутрішньом’язового введення. Рекомендована і максимальна доза становить 4 = мг внутрішньом’язово кожні 12 годин (8 мг на добу). Тривалість лікув= ання обмежена 5 днями поспіль.

Слід уникати дозувань, вищих за рекомендовані, = або тривалого застосування (див. розділ «Особливості застосування»).=

Діти.=

Лікарський засіб протипоказаний для застосування дітям віком до 16 років.

Передозування.<= /span>

Випадки передозування невідомі.

У разі передозування лікарського засобу рекомендується ретельний медичний нагляд за пацієнтом та застосування симптоматичної терапії.

Побічні реакції.

= Нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів систем органів за MedDRA [Медичний словник для регуляторної діяльності] та частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Розлади імунної системи
Нечасто: свербіж.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: артеріальна гіпотензія.<= /span>

Частота невідома: ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Розлади нервової системи<= /p>
Часто: сонливість.

Рідко: збудження або короткотривала сплутаність свідомості.

Частота невідома: нездужання, що супроводжується або не супроводжується вазовагальною непритомністю через кілька хвилин після внутрішньом’язового введення, судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади шлунково-кишкового тракту

Часто: діарея, гастралгія.

Нечасто: нудота, блювання.

Рідко: печія.

Гепатобіліарні розлади

Частота невідома: медикаментозне ураження печін= ки (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: алергічні шкірні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрац= ії лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакці= й та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформацій= ну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.= ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі = не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісніст= ь. Можливе екстемпоральне змішу= вання у шприці препарату із засобами для парентерального введення, що містять теноксикам, піроксикам, кетопрофен, кеторолаку трометамін, диклофенак натрі= ю, лізину ацетилсаліцилат, бетаметазону динатрію фосфат, ціанокобаламін (вітам= ін B₁₂) і комплекс вітамінів B₁, В₆ і В₁₂.<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-bidi-font-= family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>

Упаковка. По 2 мл в ампулі № 5 (5х1), № 10 (10х1) у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство= з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.= Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.