ІН= СТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Ац= етилцистеїн-Тева

(<= /span>Acetylcysteine-Teva)<= o:p>

Склад:

ді= юча речовина: ацетилцистеїн;

1 таблетка шипуча містить: ацетилцистеїну 600 мг;<= o:p>

до= поміжні речовини: л= имонна кислота безводна, натрію гідрокарбонат, кислота адипінова, повідон 25, кисл= ота адипінова мікронізована, аспартам (Е 951), ароматизатор лимон, висушений розпиленням, 213°841 (ароматичний препарат, мальтодекстрин, цукроза, гуміар= абік (E 414), гліцерол триацетат (триацетин) (E 1518), альфа-токоферол (E 307)).=

Лікарська форма. Та= блетки шипучі.

Ос= новні фізико-хімічні властивості: білі або злегка жовтуваті, круглі, пла= скі з обох боків, шипучі таблетки, без лінії розлому і з запахом лимона.

Фа= рмакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби<= /span>. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети= за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які підвищують в’язкість склоподібного і гнійного компонентiв мокротиння та інш= их секретiв. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів II типу, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

АЦ також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередн= ьо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий т= ой факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину – ферменту, який інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) – сильним окиснювачем, що виробляєт= ься мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє= непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацета= мол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У пацієнтів з ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на день протя= гом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і форсованої життєвої ємності легень (ФЖЄЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.=

У пацієнтів з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом од= ного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) спр= ияло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) і дифузної здатності легень, вимір= яної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року = АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у пацієнтів з ІФЛ.=

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) пацієнтам з муковісцидозом АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з виражен= им зниженням активності еластази в мокротинні, що є найзначнішим показником функції легень у пацієнтів з муковісцидозом. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також чис= ла нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фа= рмакокінетика.

Абсорбція. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко і майже повністю всмоктуєтьс= я. Через метаболізм у стінках кишечника та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У пацієнтів з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою прот= ягом 24 годин.

Розподіл. Ацетилцисте= їн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді= активних метаболітів (80 %), при цьому він виявляється переважно в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм. Після перорального прийому АЦ швидко й екстенсивно метаболізується в стінках кише= чника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Виведення. Приблизно 3= 0 % дози виводиться нирками. Після прийому внутрішньо період напіввиведення (Т<= sub>1/2) АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) години.

Кл= інічні характеристики.

Показання.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротинн= я.

Передозування парацетамолом.

Протипоказання.<= /b>

Гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Дитячий вік до 12 років. Це не є протипоказанням до застосування при лікуванні передозування парацетамолом

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.=

Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлек= су.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцисте= їну.

Повідомлення про інактивацію антибіотиків= ацетилцистеїном були пов’язані винятково з дослідженнями in vitro, у яких відпові= дні речовини змішували безпосередньо. При необхідності одночасного застосування ацетилцистеїну та будь-яких пероральних препаратів (включаючи антибіотики) = їх слід приймати з інтервалом не менше 2 годин. Це не стосує= ться лоракарбефу.

Ні= трогліцерин. При одночас= ному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлено значну гіпотензію і розшир= ення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину= і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати артеріальну гіпотензію, яка мо= же мати тяжкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головн= ого болю.

Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазе= піну може призвести до виникнення субтерапевтичного рівня карбамазепіну.

Вп= лив на лабораторні дослідження. Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сеч= i.

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуват= ися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.=

Не рекомендується розчиняти ацетилцистеїн з іншими лікарськими засобами.

Особливості застосування.

Пацієнти з бронхіальною астмою повинні знаходитися= під строгим контролем у період лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припини= ти.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пац= ієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азото= вмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, том= у необхідно дотримуватися обережності при застосуванні лікарського засобу пацієнтам з непереносимістю гістаміну. Не слід призначати довготривалу терапію таким па= цієнтам, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біл= ь, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на поч= атку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити йо= го об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату= , а є специфічним для дiючої речовини.

1 шипуча таблетка містить 1= 50 мг натрію, що становить 7,65 % від рекомендованої ВООЗ максимальної добової до= зи натрію 2 г для дорослих. Це необхідно врахову= вати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрiю (з низьким вмістом= солі).

Лікарський засіб містить аспартам<= /span>, джерело фенілаланіну, і може бути шкідливим для пацієнтів із фенілкетонурією.

Лікарський засіб містить цу= крозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або сахаразно-ізомальтазною недостатністю не слід приймати цей препарат.

За= стосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагі= тним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого негативного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Як запобіжний захід слід уникати застосування лікарського засобу під час вагітності.

Годування груддю=

Інформація про проникнення ацети= лцистеїну та/або його метаболітів у = грудне молоко відсутня. Ризик для немовляти не може бути виключений.

Застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Фертильність

Дані про вплив ацетилцистеїну на фертильність люди= ни відсутні. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильні= сть для людини при застосуванні препарату в рекомендованих дозах.

Зд= атність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Шипучу таблетку слід розчинити у 1/3 склянці питної води і приймати 1 раз на день. Лікарський з= асіб необхідно прийняти без зволікання, одразу ж після приготування розчину. Про взаємодію препарату з їжею не повідомлялося; рекомендації щодо застосування препарату залежно від прийому їжі відсутні.

Дорослі та діти віком від 12 років

1 шипуча таблетка 1 раз на добу (еквівалент 600 мг ацетилцистеїну на добу).

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймають ацетилцистеїн з розрахунку 140 мг/кг, далі – з розрах= унку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1–3 днів.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування.

Немає даних про випадки передозування при пероральному застосуванні ацетилцистеїну.

Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом 3 місяців без виникнення серйозних побічних реакцій.

Ацетилцистеїн при перорал= ьному заст= осуванні у дозах 500 мг/кг/добу переноси= вся без ознак інтоксикації.

Симптоми. Передоз= ування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і= діарея.

Лікування. Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія <= /span>симптоматична.

Побічні реакції.=

Найчастішими побічними реакціями, пов’язаними з пероральним прийомом ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції. Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілактичну/анафілактоїдну реакцію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, висип і свербіж, відзначалися рідше.

За частотою побічні ре= акції розподілені таким чином: дуже ча= сто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідо= ма (неможливо оцінити з наявних даних).<= o:p>

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок, анафілакт= ичні/анафілактоїдні реакції.

З боку крові та лімфатичної сист= еми: частота невідома – анемія.=

З боку нервової системи: нечаст= о – головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – дзвін у вухах.

З боку = серця: нечасто – тахікардія.

З боку = судин: дуже рідко <= /span>– геморагії.
З боку д= ихальної системи: = рі= дко – бронхоспазм, диспное; частота невідома – ринорея.

З боку ш= лунково-кишкового тракту: нечасто – блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота; рідко – диспепсія; частота невідома – неприємний запах з рота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечаст= о – кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж; частота невідома – екзема.

Загальні розлади: нечас= то – гіпертермія= ; частота невідома – набряк обличчя.

Дослід= ження: нечас= то – зниження артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомляли про = тяжкі реакції з боку шкіри, такі як синдром Ст= івенса – Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з б= ільшою імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому<= /span> при появі будь-яких нових змін на шкірі або = слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і не= гайно відмінити прийом ацетилцистеїну<= /span>.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Повідомлення про підозрю= вані побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічн= их реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

Термін придатності. 2 роки. Термін придатності після першого відкриття туби – 12 місяців.

Ум= ови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у щільно закритій тубі для захисту від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По= 10 таблеток у тубі; по 1 тубі у картонній коробці.

Категорія відпуску. = Без рецепта.

Виробник.=

Меркле ГмбХ.

Мі= сцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Німеччина.