ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лі= карського засобу

<= /p>

АЛЛЕРСЕТ

(ALLERCET)

Склад:

діюча речовина: левоцетиризину ди= гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить лев= оцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, мо= ногідрат (Pharmatose 200M), целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 102), лактоза, моногідрат (Super Tab 11SD), кремнію діо= ксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад плів= кового покриття: ОпадрайY-1-7000 білий (гіпромелоза,= титану діоксид (Е 171), макрогол).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою об= олонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору,= з гравіюванням «І» та «12» з одного боку та роздільною рискою з іншого боку.=

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для сис= темного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин — (R) енантіомер цетиризину, поту= жний і селективний антагоніст периферичних H₁-рецепторів.<= /span>

Дослідження зв'язування показали, що левоцетири= зин має високу спорідненість з H₁-рецепторами людини (Ki =3D 3,2 нмо= ль/л). Левоцетиризин має в 2 рази більшу спорідненість, ніж цетиризин (Ki =3D 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин дисоціює від H₁-рецепторів з періодом напіввиведення 115 ± 38 хвилин. Після одноразового введення левоцетиризин демонструє зайнятість рецепторів 90 % через 4 години та 57 % через 24 годин= и. Фармакодинамічні дослідження з участю здорових добровольців показали, що при половині дози левоцетиризин має порівнянну з цетиризином активність як у шк= ірі, так і в носовій порожнині.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри ле= воцетиризину мають лінійну залежність та не за= лежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакок= інетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні= цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральної інверсії.

Абсорбція. Левоцетиризин швидко та екстенсивно всмоктується після перорального прийому. У дорослих максимальна концентрація у плазмі кр= ові досягається через 0,9 години після прийому. Рівноважний стан досягається че= рез два дні. Пікові концентрації зазвичай становлять відповідно 270 нг/мл і 308= нг/мл після одноразового та повторного прийому = 5 мг 1 раз на добу. Ступінь абсорбції не залежить від дози і не змінюється під ч= ас прийому їжі, але пікова концентрація знижується та затримується.=

Розподіл. Відсутня інформація щодо роз= поділу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь = гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печ= інці та нирках, а найнижча − у тканинах центральної нервової системи (ЦНС)= . Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’яз= ування з білками плазми крові людини − 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14 % від дози ле= воцетиризину, тому відмінність у результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийо= му ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає аром= атичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування від= бувається насамперед з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксида= ції беруть участь чисельні та/або невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає н= а активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що = значно перевищують максимальні, після перорального застосування дози у 5 мг. З огл= яду на низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метабол= ізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.=

Виведення. Екск= реція препарату відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та = активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у доро= слих (Т_1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Т_1/2препар= ату у дітей молодшого віку коротший. Середній очевидний загальний кліренс у дорос= лих − 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з о= рганізму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози пре= парату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.<= /span>

Особливі популяції=

Порушення функції нирок

Очевидний кліренс левоцетириз= ину корелює із кліренсом креатиніну, тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями= функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з ура= хуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів із термінальною стадією захворю= вання нирок загальний кліренс зменшується приблизно на 80 % порівняно із загальни= м кліренсом в осіб без таких порушень. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час = стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10 %.

Клінічні характеристики.=

Показання.=

Симптоматичне ліку= вання алергічног= о риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки у дорослих і д= ітей віком від 6 років.

Протипоказання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>=

Підвищена чутливість до левоц= етиризину, цетиризину, гідроксизину та до будь-яких інших похідних піперазину або до б= удь-якої іншої допоміжної речовини препарату.

Тяжка форма хронічної нирково= ї недостатності, що потребує застосування діалізу (кліренс креатиніну <15 мл/хв).

<= /p>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /i>

Досліджень взаємодії левоцети= ризину (у т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводили. Дослідження взаємодії цетиризин= у (сполука рацемату) показали, що при одночасному застосуванні з антипірином, азитромі= цином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевд= оефедрином не було виявлено клінічно значущих несприятливих ефектів. При сумісному зас= тосуванні з теофіліном (400 мг на добу) у дослідженні багаторазового застосування спо= стерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змін= ювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) = та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді= як розподіл ритонавіру при супутньому застосуванні цетиризину дещо змінювався (−1= 1 %).

Вживання їжі не впливає на ст= упінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його аб= сорбції.

Одн= очасне застосування цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресант= ами ЦНС у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження уваги та здатності = до виконання роботи.

Особливості застосування.=

Під ч= ас застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Левоц= етиризин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнен= ня судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.<= /o:p>

При призначенні препарату пацієнтам із факторами, що провокують затримку сечі (наприклад, травмами спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Антиг= істамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, прийом препарату= необхідно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).
Можли= ва поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо цей симп= том не був наявний до початку лікування. Симптом може зникнути самостійно. У деяки= х випадках симптом може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуван= ні. Симптом повинен зникнути після початку повторного лікування.

Препа= рат не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки клінічних даних недостатньо = для цієї вікової категорії.

При в= становленні непереносимості деяких цукрів необхідно проконсультуватися з лікарем, перш = ніж приймати цей лікарський засіб, оскільки препарат містить лактозу.<= /p>

Застосування у період вагітності або годуванн= я груддю.=

Вагітність<= /u>

Відсутні або обмежені дані (м= енше 300 результатів вагітності) щодо застосування левоцетиризину вагітним. Одна= к, для цетиризину (рацемату левоцетиризину), велика кількість даних (більше 10= 00 результатів вагітності) у вагітних не вказує на мальформативну або фето / неонатальну токсичність. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи ч= и постнатальний розвиток (див. розділ 5.3).

За потреби можна розглянути застосування левоцетиризину у період вагітності.

Годування груддю

Доведено, що цетиризин (рацем= ату левоцетиризину) виводиться з організму людини. Тому ймовірно, що левоцетири= зин проникає у грудне молоко. У дітей, яких годують груддю, можуть спостерігати= ся побічні реакції, пов'язані з левоцетиризином. Тому слід бути обережним при призначенні левоцетиризину жінкам, що годують груддю.

Фертильність

Немає клінічних даних щодо вп= ливу левоцетиризину на фертильність.

<= /span>

Здатність впливати на швидкість реакції при к= еруванні автотранспортом або іншими механізмами.

Порівняльні клініч= ні випробування не виявили жодних доказів того, що левоцетиризин у рекомендова= ній дозі погіршує розумову активність, реакцію або здатність керувати транспорт= ними засобами та працювати з механізмами.

Однак у деяких пацієнтів під час терапії левоцетиризином можуть виникати сонливість, втома= та астенія. Тому пацієнти, які планують керувати транспортними засобами, займа= тися потенційно небезпечною діяльністю або працювати з механізмами, повинні враховувати свою реакцію на лікарський засіб. =

= Спосіб заст= осування та дози.=

Рекоменд= овані дози

Дорослі = та діти віком від 12 років: добо= ва доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу.

Діти віком від 6 д= о 12 років: рекомендована добова доза − 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою).

Пацієнти літнього віку

Коригування дози рекомендован= о пацієнтам літнього віку із порушеннями функції нирок від помірного до тяжкого ступеня= (див. далі «Ниркова недостатність»).

Ниркова недостатність

Пацієнтам із порушеннями функ= ції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції= нирок (кліренсу креатиніну) відповідно до таблиці, наведеної нижче.

Корекція дози препарату для п= ацієнтів із порушеннями функції нирок

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза та кількість прийомів

Нормальна= функція нирок

≥90

5 мг 1 ра= з на добу

Порушення= легкого ступеня

60 – < 90

5 мг 1 ра= з на добу

Порушення помірного ступеня

30 – < 60

5 мг 1 ра= з на 2 доби

Порушення= тяжкого ступеня

15 – < 30 (пацієнти не потребують діалізу)

5 мг 1 ра= з на 3 доби

Терміналь= на стадія захворювання нирок

<15 (пацієнти потребують діалізу)

Протипока= зано

Дітям із порушеннями функції = нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально, з урахуванням ниркового кліре= нсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних даних щодо застос= ування дітям із порушеннями функції нирок немає.

Печінкова недостатність

Пацієнтам із печінковою недос= татністю корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам із печінковою та нирковою = недостатністю слід коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.<= /o:p>

Спосіб застосування

Приймати таблетку внутрішньо,= незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кіл= ькістю води. Рекомендовано застосовувати добову дозу за один прийом.

Тривалість лікування

Пацієнтів із періодичним алер= гічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше 4 діб на = тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворюванн= я та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відно= вити знову при повторному виникненні симптомів. У разі персистуючого алергічного риніту (симптоми, що спостерігаються більше 4 діб на тиждень або більше 4 тижнів на рік), пацієнту можна запропонувати безперервну терапію протягом періоду контакту з алергенами.

Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом періодів лікування щонайменше 6 місяці= в. При хронічній кропив'янці та хронічному алергічному риніті існує клінічний досвід застосування цетиризину (рацемату) протягом періоду до одного року.<= /span>

Діти.

Препарат застосову= вати дітям віком від 6 років.

<= /span>

Передозування.= =

Симптоми. Симптоми передозування у дорослих можуть включа= ти сонливість. У дітей спочатку можуть виникнути збудження і підвищена дратівливість з под= альшою сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. = У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальн= а терапія. Можна розглянути можливість промивання шлунка через короткий час після заст= осування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму є неефективн= им.

Побічні реакції.

Дор= ослі та діти віком від 12 років

У терапевтичних дослідженнях з участю дітей віком від 12 років та жінок і чоловіків віком до 71 року у 15,1 % пацієнтів у групі левоцетиризину 5 мг спостерігалася принаймні одна побічна реакція на препарат порівняно з 11,3 = % у групі плацебо. 91,6 % цих побічних реакцій на препарат були легкими або помірними.

У терапевтичних дослідженнях рівень вибуття з дослідження через побічні ефекти становив 1,0 % (9/935) для левоцетиризину 5 мг та 1,8 % (14/771) для плацеб= о.

Пос= тмаркетинговий досвід

Побічні реакції, що спостерігалися протягом постмаркетингового періоду, розподілені= за класами систем органів та частотою. Частота визначається наступним чином: д= уже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 до <1/10); нечасті (= 805; 1/1000 до <1/100); рідкісні (≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідкіс= ні (<1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).<= /span>

З боку імунної системи

Невідомо: гіперчутливість, вк= лючаючи анафілаксію.

З боку обміну речовин та харчування

Невідомо: підвищений апетит.<= o:p>

З боку нервової системи

Невідомо: сонливість, головни= й біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запамороче= ння, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки=

Невідомо: порушення сну, збуд= ження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, жахливі сновидіння.

З боку серця=

Невідомо: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору

Невідомо: порушення зору, нечіткість зору, неконтрольовані кругові рухи очних яблук.

З боку органів слуху та рівноваги

Невідомо: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Невідомо: гепатит.=

З боку нирок та сечовидільної системи

Невідомо: дизурія, затримка с= ечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння=

Невідомо: задишка.=

З боку шлунково-кишкового тракту

Невідомо: діарея, блювання, з= апор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Невідомо: ангіоневротичний на= бряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток

Невідомо: міалгія, артралгія.=

Загальні порушення

Невідомо: набряк.

Результати досліджень

Невідомо: збільшення маси тіл= а, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис окремих побічних реакцій

Повідомляли про свербіж після= припинення застосування левоцетиризину.

Повідомлення про побічні реак= ції

Повідомлення про побічні реак= ції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу прово= дити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічн= их реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.=

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ℃. З= берігати у недоступному для дітей місці.

= Упаковка

= По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в картонній коробці.

= =

= Категорія в= ідпуску. Без рецепта.

= =

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

=

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Ділянка №. S.155 – S.159 та N1, Промислова зона Верна, Фаза ІІІ та Фаза= IV, Верна Салкетт, In-403 722, Індія.

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза та кількість прийомів
Нормальна= функція нирок	≥90	5 мг 1 ра= з на добу
Порушення= легкого ступеня	60 – < 90	5 мг 1 ра= з на добу
Порушення помірного ступеня	30 – < 60	5 мг 1 ра= з на 2 доби
Порушення= тяжкого ступеня	15 – < 30 (пацієнти не потребують діалізу)	5 мг 1 ра= з на 3 доби
Терміналь= на стадія захворювання нирок	<15 (пацієнти потребують діалізу)	Протипока= зано